Anestetik lokal

Anestetik lokal adalah obat yang menghasilkan blokade konduksi pada dinding sarafyang bersifat sementara. Setelah kerja obat habis maka obat akan keluar dariSel saraf tanpa menimbulkan kerusakan pada struktur sel saraf tersebut.Obat anestetik yang paling pertama dikenal adalah kokain yang disintesa dari

Daun koka pada tahun 1884. Kokain ini aman hanya jika digunakan sebagai anestetikTopikal. Penggunaan sistemiknya dapat menimbulkan keracunan pada sistem sarafPusat, sistem kardiovaskuler dan ketagihan.

Struktur anestetik lokal

Anestetik lokal ialah gabungan dari garam yang larut dalam air dan alkaloid

Yang larut dalam lemak yang terdiri dari bagian kepala cincin aromatikTak jenuh bersifat lipofilik (paba para amino benzoic acid), bagian badan sebagaiPenghubung terdiri dari cincin hidrocarbon dan bagian ekor yang terdiri dariAsam amino tersier bersifat hidrofilik.Ada 2 golongan anestetik lokal1. Golongan esterkokain, benzokain, ametocaine, prokain, tetrakain, kloroprokain2. Golongan amidalidokain, mepivacain, prilocain,buvipacain, etidocain, dibucain,rovipacain, levobuvipacainGolongan obat yang paling banyak digunakan di indonesia adalah lidocainDan bupivacain

Mekanisme kerjaObat bekerja pada reseptor spesifik pada saluran natrium yang mencegahPeningkatan permeabilitas sel saraf terhadap ion natrium dan kalium sehinggaTerjadi depolarisasi pada selaput saraf dan hasilnya tak terjadi konduksi saraf.Potensi obat tergantung kepada tingkat kelarutannya di dalam lemak, makinLarut makin poten. Mula kerja dipengaruhi oleh konstanta disosiasi sedangkanLama kerjanya dipengaruhi oleh ikatannya dengan protein.

Konsentrasi minimal anestetik lokal dipengaruhi oleh :1. Ukuran, jenis dan mielinisasi saraf2. Ph (asidosis menghambat blokade saraf)3. Frekuensi stimulasi saraf

Mula kerja tergantung kepada beberapa faktor:

1. Konstanta disosiasi mendekati ph fisiologis sehingga konsentrasi bagiantak terionisasi meningkat dan dapat menembus membran sel saraf sehinggamenghasilkan mula kerja cepat.2. Alkalinisasi anestetik lokal membuat mula kerja cepat.3. Konsentrasi obat anestetik lokal.

Lama kerja dipengaruhi oleh :1. Ikatan dengan protein plasma, karena reseptor anestetik lokal adalah protein2. Dipengaruhi oleh kecepatan absorpsi.3. Dipengaruhi oleh ramainya pembuluh darah perifer di daerah pemberian.

Absorpsi sistemik dipengaruhi oleh :1. Ramainya vaskularisasi di tempat tersebut. Absorpsi intravena>trakeal>interkostal>kaudal>paraservikal>epidural>pleksus brakialis>skiatik>subkutan.2. Penambahan vasokonstriktor --> absorpsi melambat3. Karakteristik obat --> yang terikat kuat pada jaringan di absorpsi lambat

Distribusi dipengaruhi oleh ambilan organ dan ditentukan oleh:1. Perfusi jaringan2. Koefisien partisi jaringan3. Massa jaringan (otot)Metabolisme dan ekskresi1. Golongan ester dimetabolisme oleh enzim pseudokolinesterase, diekskresi lewat urin2. Golongan amida dimetabolisme terutama oleh enzim mikrosomal hati,metabolismenyalebih lambat dibanding golongan ester. Ekskresi lewat urin.

Golongan ester sering menimbulkan alergi karena mengandung paba.Bersifat miotoksik (bupivakain>lidocain>prokain)

Anestetik lokal yang ideal bersifat :1. Poten dan bersifat sementara (reversibel)2. Tidak menimbulkan reaksi lokal, sistemik atau alergik3. Mula kerja cepat dengan durasi memuaskan.4. Stabil dan dapat disterilkan.5. Harganya murah.

Toksisitas tergantung kepada :1. Jumlah larutan yang disuntikkan2. Konsentrasi obat3. Ada tidaknya adrenalin4. Vaskularisasi tempat suntikan5. Absorpsi obat6. Laju dekstruksi obat

7. Hipersensitivitas8. Usia9. Keadaan umum10.berat badan

Lidokain (lignocain,xylocain,lidonest)Konsentrasi efektif minimal 0,25%Infiltrasi, mula kerja 10 menit, relaksasi otot cukup baikKerja sekitar 1-1,5 jam tergantung konsentrasi larutanLarutan standar 1 atau 1,5% untuk blok perifer0,25-0,5% + adrenalin 200.000 untuk infiltrasi0,5% untuk blok sensorik tanpa blok motorik1,0% untuk blok sensorik dan motorik2,0% untuk blok motorik pasien berotot4,0% atau 10% untuk topikal semprot5,0% bentuk jeli untuk dioleskan pada pipa trakea5,0% lidokain + 5,0% prilokain untuk topikal kulit5,0% hiperbarik untuk analgesia intratekal

Bupivakain(Marcain)Konsentrasi efektif minimal 0,125%Mula kerja lebih lambat dari lidokain tapi lama kerja dapat mencapai 8jamKadar puncak dalam plasma tercapai dalam 45 menitUntuk anestesia spinal 0,5% volum antara 2-4ml iso atau hiperbarikUntuk blok sensorik epidural 0,375% dan pembedahan 0,75%

EMLA (eutectic mixture of local anesthetic)Campuran lidocain 5% dan prilocain 5%. Dioleskan pada kulit intake 1-2 jamSebelum tindakan invasif ringan. Tidak dianjurkan untuk mukosa dan kulit terbuka

diringkas dari buku anestesiologi FK UI