ANALGESIK, ANTIPIRETIK, ANESTETIK

Kelompok 2Farmakologi

Nama Kelompok:

Akur Bagas SatyaniHeri KristiyanMia SaputriRiyana Tyas SafitriSetiaji Krisna

AnalgesikAnalgesik adalah obat yang mengurangi atau melenyapkan rasa nyeri tanpa menghilangkan kesadaran.Kebanyakan obat analgetik juga memberi efek antipiretik, dan juga sebaliknya obat antipiretik juga dapat mengurangi rasa sakit yang diderita. Masing-masing obat tergantung yang mana efeknya paling dominan.

Penggolongan ObatBerdasarkan sistem kerja farmakologisnya, analgesik dibagi dalam dua kelompok besar, yaitu:

Analgetik Perifer (non narkotik) Analgetik Narkotik

Analgetik Perifer (non narkotik) Terdiri dari obat-obat yang tidak bersifat narkotik dan tidak bekerja central. Obat-obat ini dinamakan juga analgetika perifer, karena tidak mempengaruhi Sistem Saraf Pusat, tidak menurunkan kesadaran atau mengakibatkan ketagihan.

Klasifikasi non narkotik Analgesik: SalisilatAsam organikPara aminofenolFirazolon Quinolon

Sediaan obat analgesik periferContoh obat : ASPIRIN

Komposisi :Setiap tablet Aspirin mengandung 0,5 g asam asetilsalisilat.

 Indikasi:

Untuk meringankan rasa sakit, terutama sakit kepala dan pusing, sakit gigi, dan nyeri otot serta menurunkan demam.

Dosis :Bila tidak ada petunjuk khusus dari dokterDewasa : 1 tablet bila perlu 3 kali sehariAnak 5 tahun ke atas : Vi -1 tablet bila perlu 3 kali sehari

Aturan pakai:Dianjurkan agar tablet diminum sesudah makan. Sebaiknya tablet dilarutkan dulu dalam air dan diminum dengan air yang cukup banyak.

Mekanisme kerja obat:Asam Asetil Salisilat menghambat pengaruh dan biosintesa daripada zat-zat yang menimbulkan rasa nyeri dan demam (Prostaglandin). Daya kerja antipiretik dan analgetik Aspirin diperkuat oleh pengaruh langsung terhadap susunan saraf pusat. Jangan digunakan pada penderita varicella cacar air/chicken pox dan gejala flu serta penderita yang hipersensitif.

Efek Samping

Efek-efek samping yang biasanya muncul adalah gangguan-gangguan lambung-usus, kerusakan darah, kerusakan hati, dan ginjal dan juga reaksi-reaksi alergi kulit. Efek-efek samping ini terutama terjadi pada penggunaan lama atau pada dosis besar, maka sebaiknya janganlah menggunakan analgetika ini secara terus-menerus.

Analgetik Narkotik  Zat-zat ini memiliki daya menghalangi nyeri yang kuat sekali dengan tingkat kerja yang terletak di Sistem Saraf Pusat. Umumnya mengurangi kesadaran dan menimbulkan perasaan nyaman (euforia). Dapat mengakibatkan toleransi dan kebiasaan (habituasi) serta ketergantungan psikis dan fisik (ketagihan adiksi) bila pengobatan dihentikan.

Misalnya, nyeri pada kanker umumnya diobati menurut suatu skema bertingkat empat, yaitu :

Obat perifer (non Opioid) peroral atau rectal, parasetamol, asetosal.

Obat perifer bersama kodein atau tramadol.Obat sentral (Opioid) peroral atau rectal.Obat Opioid parenteral.

Efek SampingUmumnya mengurangi kesadaran (sifat meredakan dan menidurkan) dan menimbulkan perasaan nyaman (euforia). Dapat mengakibatkan toleransi dan kebiasaan (habituasi) serta ketergantungan psikis dan fisik (ketagihan adiksi) dengan gejala-gejala abstinensia bila pengobatan dihentikan.

Sediaan Obat Analgesik NarkotikContoh obat : MST CONTINUSMorfin sulfat tiap pil mengandung 10 mg, 15 mg, 30 mg, 60 mg dan 100 mg.Dosis : awal 10-15 mgaturan pakai :telan utuh/jangan dikunyah

• Interaksi ObatNo Nama

Obat AsliNama Obat Bandingan

Interaksi Obat Efek

1 Alfentanil (Alfenta®)

Erythromycin, Troleandomycin, Fluconazole

erythromycin, fluconazole and troleandomycin menghambat cytochrome P450 isoenzyme CYP3A3/4 di hati yang berfungsi memetabolisme alfentanil.

Alfentanil dapat segera di eliminasi dari dalam tubuh

2Aspirin or

Salicylates

Caffeine Caffeine meningkatkan absorbs aspirin dalam darah

Kadar aspirin meningkat

3 Methadone Ciprofloxacin Lonorxicam menghambat metabolism ciprofloxacin

Kadar ciprofloxacin meningkat

ANTIPIRETIKAntipiretik adalah golongan obat yang dipergunakan untuk menurunkan suhu tubuh bila demam. Cara kerja antipiretik antara lain dengan melebarkan pembuluh darah di kulit, sehingga terjadi pendinginan darah oleh udara luar. Obat antipiretik juga bersifat analgesik maka sering kali disebut golongan obat analgesik-antipiretik, karena memiliki fungsi yang sama hanya saja susunanya berbeda.

CONTOH OBATAcetaminophen atau ParacetamolObat-obat tersebut efek antipiretiknya lebih besar dari pada analgetiknya.

Mekanisme KerjaMenghambat kerja enzim siklookcygenasi, yaitu enzim yang berperan dalam mengubah asam arakhidonat menjadi prostaglandin.

Efek SampingDapat menimbulkan reaksi hipersensitivitas dan kelainan darah. Pada penggunaan kronis dari 3-4 g sehari dapat terjadi kerusakan hati dan pada dosis diatas 6 g mengakibatkan necrosis hati yang tidak reversibel. Dosis dari 20 g sudah berefek fatal. Selain itu dapat meningkatkan risiko ulkus (luka) lambung, perdarahan, hingga perforasi (kebocoran akibat terbentuknya lubang di dinding lambung).

Sediaan Obat AntipiretikContoh obat :Asam mefenamat 250 mg dan 500 mg berbentuk kapletDosis : pemula 500 mg, lalu 3-4 dd 250 mg p.c.Parasetamol 500 mg dan 120 mgdosis : dewasa 3-4 dd 500 mg,anak-anak 3 dd 120 mg/5 ml

Anestetik (Anasthesi)Kata anasthesi berasal dari bahasa yunani yang berarti keadaan tanpa rasa sakit, atau dengan kata lain yaitu zat -zat yang dapat mengurangi atau menghilangkan rasa nyeri dengan menghilangkan kesadaran.

Penggolongan ObatAnasthesi dibagi menjadi 2 kelompok yaitu Anasthesi Lokal dan Anasthesi Umum.

Anestesia Lokal Anesthesi lokal merupakan tindakan memanfaatkan obat bius yang cara kerjanya hanya menghilangkan rasa di area tertentu yang akan dilakukan tindakan. Anesthesi lokal menghasilkan blokade konduksi pada dinding saraf yang bersifat sementara. Setelah kerja obat habis maka obat akan keluar dari sel saraf tanpa menimbulkan kerusakan pada struktur sel saraf tersebut.

Contoh obatnya adalah Aethylischloridum atau Chloraethyl yaitu suatu cairan yang disemprotkan pada tempat lokal. Sering digunakan untuk memotong preputium atau sunat, pencabutan gigi susu atau atau gigi anak yang goyang.

Penggolongan Anasthesi LokalBerdasarkan jenis ikatan yang terdapat di dalam struktur kimia anestetik lokal, maka digolongkan menjadi dua golongan, yaitu :1. Senyawa ester (terdapatnya ikatan ester). Contohnya : Kokain, Prokain, tetrakain dan Benzokain2. Senyawa amida (terdapatnya ikatan amida). Contohnya : Lidokain, Dibukain, Mepivakain dan Prilokain.

Mekanisme KerjaIsyarat dalam serabut saraf dihantarkan melalui impuls listrik yang terbentuk pada awalnya di setiap membran sel syaraf. Setiap membran sel syaraf ( demikian juga semua membran sel tubuh lainnya ) mempunyai potensial listrik sebesar -90 mV pada keadaan istirahat. Potensial listrik ini terbentuk karena adanya perbedaan konsentrasi ion natrium di dalam dan di luar membran sel, dimana konsentrasi di luar membran ( 142 mEq/L) lebih besar daripada di dalam membran sel ( 14 mEq/L), sementara konsentrasi anionnya sama ( 150 mEq/L). Keadaan ini menyebabkan suasana di dalam membran sel lebih negatif ketimbang di luar.

Efek SampingSeharusnya obat anestesi lokal diserap dari tempat pemberian obat. Jika kadar obat dalam darah meningkat terlalu tinggi, maka akan timbul efek pada berbagai sistem organ. a) Sistem Saraf PusatEfek terhadap SSP antara lain ngantuk, kepala terasa ringan, gangguan visual dan pendengaran, dan kecemasan. Pada kadar yang lebih tinggi, akan timbul pula nistagmus dan menggigil.b) Sistem Saraf Perifer (Neurotoksisitas)Bila diberikan dalam dosis yang berlebihan, semua anasthesi lokal akan menjadi toksik terhadap jaringan saraf.  c) Sistem Kardiovaskular Dapat menghambat saluran natrium jantung sehingga menekan aktivitas pacu jantung, eksitabilitas, dan konduksi jantung menjadi abnormal. d)     DarahPemberian prilokain dosis besar selama anestesi regional akan menimbulkan penumpukan metabolit o-toluidin, suatu zat pengoksidasi yang mampu mengubah hemoglobin menjadi methemeglobin. Bila kadarnya cukup besar maka warna darah menjadi coklat.

Anasthesi  Umum Anestesi Umum adalah tindakan menghilangkan rasa nyeri/sakit secara sentral disertai hilangnya kesadaran dan dapat pulih kembali (reversibel). Terjadi hambatan susunan syaraf pusat. Biasanya digunakan pada operasi besar.Contoh obat: Aether, Cloroform, Prosedur pemakaian: dihisap melalui hidung dengan masker.

Penggolongan Anasthesi UmumMenurut penggunaanya anestesia umum dapat digolongkan menjadi  2 yaitu :a.    Anestesia inhalasi, diberikan sebagai uap melalui saluran pernafasan, contohnya eter, dll. b.        Anestesia injeksi (intravena), contohnya diazepam, barbital ultra short acting (thiopental dan heksobarbital), dll.

Mekanisme Kerjaa. Anestesi inhalasiAnestesi inhalasi bekerja secara spontan menekan dan membangkitkan aktivitas neuron berbagai area di dalam otak. Sebagai anestesi inhalasi digunakan gas dan cairan terbang yang masing-masing sangat berbeda dalam kecepatan induksi, aktivitas, sifat melemaskan otot maupun menghilangkan rasa sakit. Untuk mendapatkan reaksi yang secepat-cepatnya, obat ini pada permulaan harus diberikan dalam dosis tinggi, yang kemudian diturunkan sampai hanya sekadar memelihara keseimbangan antara pemberian dan pengeluaran. Keuntungan anestesi inhalasi dibandingkan dengan anestesi intravena adalah kemungkinan untuk dapat lebih cepat mengubah kedalaman anestesi dengan mengurangi konsentrasi dari gas / uap yang diinhalasi.

b. Anestesi injeksi (intravena)Obat-obat intravena seperti thiopental, etomidate, dan propofol mempunyai mula kerja anestetis yang lebih cepat dibandingkan terhadap senyawa gas inhalasi yang terbaru, misalnya desflurane dan sevoflurane. Senyawa intravena ini umumnya digunakan untuk induksi anestesi. Kecepatan pemulihan pada sebagian besar senyawa intravena juga sangat cepat.

Cara pemberian anestesi umum:a. Parenteral (intramuskular/intravena)Digunakan untuk tindakan yang singkat atau induksi anestesi.Untuk tindakan yang lama anestesi parenteral dikombinasikan dengan cara lain.b.PerektalDapat dipakai pada anak untuk induksi anestesi atau tindakan singkat.c.Anestesi InhalasiAnestesi dengan menggunakan gas atau cairan anestesi yang mudah menguap sebagai zat anestesi melalui udara pernapasan.

Efek Sampinga. Menekan pernafasan, paling kecil pada N2O, eter dan trikloretikan.b. Mengurangi kontraksi jantung, selama halotan dan metoksifluran yang paling ringan pada eter.c.Merusak hati, oleh karena tidak digunakan lagi seperti senyawa klor (kloroform).d. Merusak ginjal, khususnya metoksifluran.