an tibi otik

Golongan dan mekanisme kerja antibiotik Beta-laktam dan antibiotic lain yang bekerja pada dinding dan membran sel

Subklas Mekanisme kerja Efek Aplikasi klinis Farmakokinetik, taksisitas, dan

interaksi

Penisilin

Penisilin G Menghambat pembentukan

dinding sel bakteri dengan

cara berikatan dengan

transpeptidase dinding sel

Bakterisidal Infeksi streptococcus,

meningococcus, dan

neurosyphilis

Pemberian intravena: di bersihkan

secara cepat diginjal (waktu paryh 30

menit) sehingga membutuhkan dosis

yang lebih sering (setiap 4 jam)

Toksisitas: hipersensitivitas cepat, rash,

dan kejang

Penisilin V: oral: mempunyai konsentrasi yang rendah bila diberikan secara oral

Benzatin penisilin, penisilin prokain: pemberian intramuscular, dengan daya kerja lama

Nafsilin, oksasillin: lebih stabil terhadap stafilokokus beta-laktamse, di bersihkan melalui saluran empedu

Ampisilin, amoksisilin, tikarsilin, piperasilin: mempunyaiaktivitas yang baik untuk bakteri gram negative, dapat dihidrolisis oleh beta-

laktamase

Sefalosporin

Cefazolin Menghambat pembentukan




Bakterisidal Infeksi kulit dan

jaringan lunak, infeksi

saluran kemih,

profilaksis pada

tindakan operasi

Pemberian intravena: dibersihkan

melalui ginjal (waktu paruh 1,5 jam),

dosis setiap 8 jam, penetrasi buruk pada

sawar darah otak.

Toksisitas: rash, demam Karena obat

Cephalexin: oral, generasi pertama, digunakan untuk infeksi kulit dan jaringan dan saluran kemih

Cefuroxime: oral dan intravena, generasi kedua, mempunyai aktivitas yang lebih baik terhadap pneumococcus dan H. Influenza

Cefotetan. Cefoxotin: intravena, generasi kedua, bekerja baik terhadap Bacteroides fragilis dan infeksi pelvis atau abdominal

Ceftriaxone: intravena, generasi ketiga, dibersihkan melalui ginjal dna hati, dengan waktu paruh yang lebih lama (6 jam).

Mempunyai penetrasi yang baik pada sawar darah otak. Banyak digunakan terutama pada pneumonia, meningitis, pielonefritis,

dan gonore

Cefotaxime: intravena, generasi ketiga, mirip dengan ceftriaxone, dibersihkan melalui ginjal dengan waktu paruh 1 jam

Ceftazidime: intravena, generasi ketiga, mempunyai aktivitas yang buruk terhadap garm posotif, tetapi mempunyai aktivitas yang

baik terhadap pseudomonas

Cefepime: intavena, generasi keempat, bersifat broad spectrum lebih stabil terhadap beta-lactamase

Ceftobiprole, ceftaroline: intravena, aktif terhadap bakteri methicillin-resistan staphylococci, aktivitas gram negatif

Carbapenems

Imipenem-

cilastatin

Menghambat pembentukan




Bakterisidal Infeksi serius seperti

pneumonia dan sepsis

Pemberian intavena: dibersihkan

melalui ginjal (waktu paruh 1 jam),

dosis setiap 6-8 jam, cilastati

ditambahkan untuk mencegah hidrolisis

oleh renal dehydropeptidase

Toksisitas: kejang terutama pada gagal

ginjal pada pemberian dosis tinggi (>2

g/dL)

Meropenem, doripenem: intravena, aktivitas mirip dengan imipenem, stabil terhadap dehydropeptidase ginjal, insidensi kejang

sangat rendah

Ertapenem: intravena, waktu paruh yang sangat panjang, hanya membutuhkan dosis 1x per hari, mempunyai aktivitas terhadap

pseudomonas dan acinetobacter

Monobactam

Aztreonam Menghambat pembentukan




Bakterisidal Infeksi yang

disebabkan oleh

bakteri aerob, bakteri

gram negative pada

pasien dengan

hipersensitivitas

terhadap penisilin

Pemberian intravena: dibersihkan

melalui ginjal dengan waktu paruh 1,5

jam, dosis setiap 8 jam

Toksisitas: tidak terjadi cross alergi

terhadap penisilin

Glycopeptides

vancomycin Menghambat pembentukan

dinding sel dengan cara

berikatan D-Ala-D-Ala

rantai terminal peptidoglikan

Bakterisidal,

membunuh

bakteri lebih

lambat dibandin

antibiotic beta-

laktam

Infeksi yang

disebabkan oleh

bakteri gram positif,

termasuk sepsis,

endokarditis, dan

meningitis, pada yang

oral dapat dipakai

untuk colitis

clostridium defficile

Pemberian secara oral. Intravena.

Dibersihkan melalui ginjal dengan

waktu paruh 6 jam.

Tosisitas: Red-man syndrome,

nefrotoksis jarang terjadi

Teicoplanin: pemberian intravena, mempunyai kerja yang sama dengan vancomycin akan tetapi waktuparuh yang lebih lama (45-

75 jam), dosis diberikan satu kali sehari

Dalbavancin: pemberian intavena, waktu paruh yang lebih lama (6-11 hari) lebih aktif dibanding vancomicyn

Telavancin: pemberian intravena, mempunyai aktivitas yang lebih baik dibandingkan vancomycin

Lipopeptide

Daptomycin Berikatan dengan membran

sel, menyebabkan

depolarisasi yang

mempercepat kematian sel

Bakterisidal ,

lebih cepat

dibandingkan

vancomicyn

Infkesi yang

disebabkan oleh

bakteri gram positif,

termasuk sepsis dan

endokarditis

Pemberian intravena, dibersihkan

melalui ginjal (waktu paruh 8 jam),

dosis 1x perhari, di inaktivasi oleh

surfaktan paru sehingga tidak dapat

digunakan untuk mengobati pneumonia

Toksisitas: miopati

Monitoring kadar creatine

phosphokinase setiap minggu

Tetrasiklin, Makrolid, Klindamisin, Kloramfenikol, Streptogramins, dan Oxazolidinones

Subklas Mekanisme kerja Efek Aplikasi klinis Farmakokinetik, toksisitas, interaksi

Tetrasiklin

Tetrasiklin Menghambat sintesis protein

bakteri dengan cara berikatan

dengan ribosom subunit 30S

Bakteriostatik Infeksi yang

disebabkan oleh

mycoplasma,

chkamydiae,

rickettsiae,

spirochaeta, malaria,

H pillory, acne

Diberikan secara oral, dibersihkan

melalui hati dan ginjal, dengan waktu

paruh 8 jam, dosis diberikan setiap 6

jam

Toksisitas: gangguan gastrointestinal,

hepatotoksik, fotosensitivitas, diseposisi

ditulang dan gigi

Doksisiklin: oral dn intravena, waktu paruh 18 jam, dosis 2x perhari, tidak dieliminsi diginjal, dipakai untuk pengobatan

community acquired oneumonia dan eksaserbasi bronchitis

Minocycline: pemberian oral, waktu paruh yang lebih lama, sering menyebabkan toksisitas vestibular

Macrolides

Eritromisin Menghambat sintesis protein

bakteri dengan cara berikatan

dengan subunit ribosom 50S

Bakteriostatik Community acquired

pneumonia (CAP),

pertusis,

corynebacterial, dan

infeksi klamidia

Pemberian secara oral dan intravena,

dibersihkan melalui hati dengan waktu

paruh 1,5 jam, diberikan setiap 6 jam,

inhibitor sitokrom P450

Tosisitas: gangguan gastrointestinasl,

hepatotoksis, pemanjuang interval QT

Klaritomysin: diberikan secara oral dengan waktu paruh 4 jam, mempunyai aktivitas yang lebih baik terhadap mycobacterium

avium complex, toxoplasma, dan M leprae

Azitromisin; tersedia dalam bentuk oral dan intravena, waktu paruh 68 jam, untuk CAP, tidak menghambat enzim sitokrom P450

Telithromycin: pemberian secara oral,

Lincosamide

Klindamisin Menghambat pembentukan

sintesis bakteri dengan cara

berikatan subunit ribosom

50S

Bakteriostatik Infeksi kulit dan

jaringan lunak, infeksi

anaerob

Pemberian oral dan intravena,

dibersihkan melalui hati,


colitis

Streptogramins

Quinupristin-

dalfopristin




50S

Bakteriostatik Infeksi yang

disebabkan oleh

stafilokokus, atau

strain yang resisten

terhadap vankomicyn

Pemberian intavena, dibersihkan melalui

hati, inhibitor sitokrom P450

Toksisitas: mialgia, atralgia

Kloramfenikol Menghambat pembentukan



50S

Bakterisidal Jarang digunakan

dinegara maju karena

toksisitas yang serius

Pemberian oral dan intravena,

Toksisitas: anemia yang berhubungan

dengan dosis, idiosinkrasi, anemia

aplastik, gray baby syndrome

Oxazolidinones

Linezolid Menghambat sintesis protein

dengan cara berikatan

dengan ribosom RNA 23S

subunit 50S

Bakteriostatik Infeksiyang

disebabkan oleh

MRSA, dan

enterokokkus yang

resisten terhadap

vankomisin

Pemberian oral dan intravena

Aminoglikosida

Subklas Mekanisme kerja Efek Aplikasi klinis Farmakokinetik, taksisitas, interaksi

Aminoglikosid &

Spectinomycin


protein bakteri dengan cara

berikatan dengan subunit

riboson 30S

Bakterisidal ,

mempunyai efek

sinergis dalam

melawan bakteri

gram positif bila

dikombinasikan

dengan beta-

laktam dan

vankomisin,

bersifat

concentration

dependent

Sepsis yang

disebabkan oleh

bakteri gran negative

aerob.

Pemberian intavena, dibersihkan melaui

ginjaltoksistas: nefrotoksik (reversible),

ototoksik (ireversibel)

Sulfonamid, Trimetoprim, dan fluorokuinolon

Subklas Mekanisme kerja Efek Aplikasi klinis Farmakokinetik, toksisitas, dan

interaksi

Antagonis folat

Trimetoprim-

sulfametoksazol

Kombinasi sinergis antagonis

folat dalam menghambat

produksi purin dan sintesis

asam nukleat

Bakterisidal Infeksi saluran kemih,

pneumocystis jiroveci

pneumonia,

toksoplasmosis,

nokardiosis

Pemberian secara oral dan intravena,

dengan waktu paruh 8 jam

Toksisitas: rash, supresi sumsum tulang,

hiperkalemia

Sulfisoxazole: oral, hanya digunakan untuk infeksi saluran kemih bawah

Sulfadiazine: pemberian oral, merupakan pilihan pertama toksoplasmosis jika dikombinasikan dengan pyri methamine

Trimetorpim: penggunaan oral, dipakai untuk infeksi saluran kemih, aman untuk yang alergi terhadap sulfonamide

Pyrimethamine: pemberian oral, merupakan obat pilihan pertama untuk toksoplasmosis jika dikombinasikan dengan sulfadiazine

Pyrimathamine-sulfadoxine: pemberian oral, obat pilihan lini kedua pengobatan malaria

Fluoroquinolones

Ciprofloxacin Menghambat replikasi DNA

dengan cara berikatan

dengan DNA girase dan

topoisomerase IV

Bakterisidal Infeksi saluran kemuh,

gastroenteritis,

osteomieltis, anthrax

Pemberian oral dan intavena,

dibersihkan melalui ginjal dan hati,

dengan waktu paruh 4 jam


neurotoksik, tendositis

Ofloxacin: pemberian oral, diguanakn untuk nongonikokkal uretritis, cervisitis

Levofloxacin: pemberian oral dan intravena

Moxifloxacin dan Gemifloxacin

Sumber:

1. Chambers HF, Deck DH, Pharmd. Chemotherapeutic drugs. Dalam: Katzung BG, Masters SB, Trevor AJ. Editor. Basic and

clinical pharmacology. Edisi ke-11. Singapore; Mc. Graw hill; 2007. h. 773-822.

an tibi otik

Documents