obat psikotropika

PSIKOTROPIKAFK UPN Periode 6/1/13-8/2/13

Psikotropik :Obat yg mempengaruhi fungsi

perilaku, emosi, dan pikiran yang biasa digunakan dalam bidang

psikiatri atau ilmu kedokteran jiwa

Penggolongan : Obat Anti-psikotik Obat Anti-depresi Obat Anti-mania Obat Anti-anxietas Obat Anti-insomnia Obat Anti-obsesif

kompulsif Obat Anti-panik

Obat Anti-psikotik

Sinonim : Neuroleptics, Major Tranquillizers, Antaractics, antipsychotics, antipsychotic drugs, neuroleptika

Obat antipsikotik tipikal

Penggolongan

Obat antipsikotik atipikal

Sindrom psikosis terjadi berkaitan dengan aktivitas neurotransmitter Dopamine yang mengikat (Hiperreaktivitas sistem dopaminergik sentral)

Mekanisme kerja obat anti-psikosis tipikal adalah memblokade Dopamine pada reseptor pasca-sinaptik neuron di otak, khususnya di sistem limbik dan sistem ekstrapiramidal (dopamine D2 receptor antagonist)

Sedangkan obat anti-psikosis yang baru (atipikal) disamping berafinitas terhadap “Dopamine D2 Receptors”, juga terhadap “Serotonine 5 HT Receptors” (Serotoninedopamine antagonist)

Mekanisme Kerja

Psikosis idiopatik Psikosis sekunder Agitasi parah & perilaku kekerasan Gangguan pergerakkan Indikasi psikiatrik & nonpsikiatrik lain

Indikasi

Riwayat respon alergi serius Pasien telah mengingesti zat yg akan

berinteraksi dgn antipsikotik depresi SSP atau delirium

Kelainan jantung yang parah Risiko tinggi kejang krn penyakit organik /

idiopatik Glaukoma sudut sempit Hipertrofi prostat Adanya / riw tardive dyskinesia Hati2 pd pasien peny hati & ggn darah

Kontra Indikasi

Phenothiazine : a) Rantai Aliphatic

- Chlorpromazine - Levomepromazine b) Rantai Piperazine

- Perphenazine- Trifluoperazine- Fluphenazine

c) Rantai Piperidine - Thioridazine

Butyrophenone : Haloperidol

Diphenyl butyl piperidine

Anti Psikotik Tipikal (APG I)

FarmakokinetikMetabolisme obat ini dipengaruhi oleh bbrp hal :• Pemakaian bersama obat-obat yg menginduksi

enzim kombinasinya mempercepat pemecahan antipsikosis

• Clearance inhibitors menghambat eksresi APG I

• Kondisi stres hipoalbumin mempengaruhi ikatan protein obat

Farmakodinamik - Antagonis res dopamin di otak

- Sistem nigrostriatal, mesolimbokortikal, & tuberoinfundibuler

- Manifestasi ES terjadi krn hambatan berlebihan sistem nigrostriatal motorikmesolimbokortikal kognitiftuberoinfundibuler endokrin

Efek samping

neurologisES

nonneurologis

ES neurologis :- Akatisia- Distonia akut- Parkinsonisme- Sindroma Neuroleptik Maligna- Diskinesia tardiva (kronik)

ES nonneurologis :- Kardiovaskuler hipotensi ortostatik- GIS rasa kering di mulut haus- Endokrin prolaktin - Disfungsi seksual- ES lain pada hepar, ginjal, kulit, &

mata

Chlorpromazine

Farmakodinamik :Menghambat res dopamin,α-adrenergik, muskarinik, histamin H1, serotonin 5HT2

- CPZ berefek sedasi, sikap acuh tak acuh terhadap rangsang dari lingkungan

- Berefek antipsikosis terlepas dr efek sedasinya

- Mempengaruhi ganglia basal gejala parkinsonisme

Farmakokinetik :- Diabsorpsi sempurna- Larut dlm lemak, terikat kuat dgn

protein plasma- Metabolit CPZ ditemukan di urin

sampai bbrp minggu setelah pemberian obat terakhir

Sediaan :- Tab 25 mg & 100

mg- Suntik 25 mg/Ml

Haloperidol Farmakodinamik :- Menghambat efek dopamin

& meningkatkan turn over ratenya

- Memperlihatkan antipsikosis yg kuat & efektif utk fase mania peny. Manik depresif dan skizofrenia

Farmakokinetik :- Cepat diserap oleh sal

cerna- Kadar puncak dlm plasma

2-6 jam stlh diminum, menetap 72 jam, dpt ditemukan dlm plsma berminggu-minggu

- Dimetabolit di hati- Diekskresikan di ginjal &

empedu- Menenagkan & menidurkan pd orang yg mengalami eksitasi

- Menurunkan ambang rangsang konvulsi

Sediaan :- Tab 0.5 mg & 1.5 mg- Sirup 5 mg/100 Ml- ampul 5 mg/mL

Anti psikosis atipikal (APG II) Benzamide : sulpiride Dibenziodiazepine :

- clozapine - olanzapine- quetiapine

Benzisoxazile : risperidon

Risperidone

Farmakokinetik :- Diabsorpsi cepat setelah

pemberian oral- Absorbsinya tdk

dipengaruhi makanan - Ekskresinya terutama

melalui urin - Dimetabolisme oleh enzim

hepar CTP 2D6

Mekanisme karja :- Antagonis poten pd serotonin (5-

HT2A) & dopamin- Afinitas thd res α1 & α2 tinggi, α-

adrenergik atau muskarinik lebih rendah

- Ikatan thd res 5-HT2A 20x lebih tinggi dibandingkan klozapin, 170x dibandingkan haloperidol

- Sediaan tablet & cairan - Dosis awal 2 mg/hr, besoknya mjd 4 mg/hr - Biasanya ODS butuh 4-6 mg/hr- Ada agitasi lorazepam 2 mg/hr - Risperidon Injeksi Jangka Panjang (RIJP),

diberikan tiap 2 minggu di bokong/lengan, dosis 25 mg/2 minggu, bl tdk berespon dpt dinaikkan mjd 37.5-50 mg

Quetiapin

• Antagonis 5-HT1A & 5-HT2A, dopamin D1, D2, histamin H1, res adrenergik α1 dan α2

• Afinitasnya relatif lbh tinggi thd serotonin 5-HT2A

Quetiapin oral (75-250 mg 3x/hr)diabsorbsi dgn cepat

Lbh efektif mengatasi psikopatologi global, memperbaiki respon klinik & perbaikan gejala positif skizofrenia

• Efektif utk skizofrenia fase akut dgn dosis 300-800 mg/hr

• Tablet IR (immediate release) dosis 25 mg, 100 mg, 200 mg, & 300 mg 2x/hr

• Quetiapin XR dosis 300 mg & 400 mg 1x/hr

Olanzapin

Afinitas res dopamin (D2,D3,D4, & D5), res serotonin 5HT2, muskarinik, H1, α1

• Diabsorbsi baik stlh pemberian oral, kadar plasma tercapai stlh 4-6 jam pemberian

• Dimetabolisme di hepar oleh enzim CYP 2D6

• Diekskresi lewat urin• Mengatasi gejala (-) & (+) & antimania

• Efektif thd pasien depresi dengan gejala psikotik

Tersedia dalam bentuk tablet 5 mg, 10 mg, dan

vial 10 mg

Klozapin

• Efektif untuk mengontrol gejala2 (+) & (-)

• Berguna utk pasien yg refrakter thd obat standar

• Memiliki risiko tinggi thd timbulnya agranulositosis pantau sel darah putih tiap minggu

• Diabsorbsi cepat & sempurna pd PO

• Dimetabolisme sempurna sblm dieekskresi lewat urin & feses

Sediaan :Tablet 25 mg dan 100 mg

Aripiprazol

• Merupakan antipsikotika dihidroquinolinon

• Merupakan stabilisator sistem serotonin-dopamin

• Agonis parsial D2 berkompetisi pada res D2 utk dopamin endogen pengurangan aktivitas fungsi dopamin

• Apabila terjadi suplai dopamin yg berlebihan mengikat res dopamin meredakan stimulusnya

• Tersedia dlm bentuk tablet, cairan, & injeksi

• Dosis awal yg direkomendasikan 10-15 mg 1x/hr

• Tidak terpengaruh oleh makanan

• Dimetabolisme di hepar• Diekskresi melalui urin dan

feses

Cara penggunaan :

Mulailah dosis awal dengan dosis anjuran dinaikkan setiap 2-3 hari hingga dosis efektif (sindroma psikosis reda) dievaluasi setiap 2 minggu dan bila perlu dinaikkan dosis optimal dipertahankan sekitar 8-12 minggu (stabilisasi) diturunkan setiap 2 minggu dosis maintenance dipertahankan selama 6 bulan – 2 tahun (diselingi drug holiday 1-2 hari/minggu) tapering off (dosis diturunkan tiap 2-4 minggu) stop

Untuk pasien dengan serangan Sindrom Psikosis yang ”multiepisode”, terapi pemeliharaan (maintenance) diberikan paling sedikit selama 5 tahun

Pemberian yang cukup lama inidapat menurunkan derajat kekambuhan 2,5-5 kali

Pada umumnya pemberian obat anti-psikosis sebaiknya dipertahankan selama 3 bulan sampai 1 tahun setelah semua gejala psikosis mereda sama sekali

Dosis & jadwal

Terapi jangka pendek :• 5-10 mg haloperidol (ckp baik pd dewasa akut)• CPZ 50 mg IM hipotensi serius• Dosis IM, ½ dosis oral• Pasien diobs 1 jam stlh dosis I medikasi, diberi dosis II

antipsikosis / obat sedatif utk pengendalian perilaku yg efektif (lorazepam 2 mg IM, & amobarbital 50-250 IM)

Terapi awal :• 10 – 20 mg haloperidol atau 400 mg CPZ sehari adekuat,

sebagian pasien skizofrenia• Dosis terbagi saat memulai terapi menurunkan ES• Dosis harian total selanjutnya digabung mjd dosis tunggal/

hari stlh 1-2 mggu terapi I

Terapi pemeliharaan :• 3-6 bln stlh episode psikotik periode stabilisasi pasien• Dosis diturunkan dosis efektif min• Dipertahankan 1-2 thn stlh episode psikotik I, Terapi

diteruskan 5 thn stlh episode psikotik II, pemeliharaan seumur hidup stlh episode psikotik III, walaupun usaha menurunkan dosis harian dilakukan tiap 6-12 bln

Regimen pemeliharaan alternatif :• Menggunakan antipsikotik jk pasien memerlukannya• Gejala awal, diberi ulang 1-3 bln• Drug holiday, 2-7 hr yg teratur slm pasien tdk diberi

antipsikotik

Medikasi depot jangka panjang :• IM/1-4 minggu• Dimulai 12.5 mg fluphenazine atau 25 mg haloperidol

deconoate, jk gejala timbul 2-4 minggu selanjutnya diobati sementara dgn oral / suntik depot tambahan

• Stlh 3-4 minggu, suntikan ditingkatkan

• Antipsikosis + antipsikosis lain = potensiasi efek samping obat dan tidak ada bukti lebih efektif

• Antipsikosis + antidepresan trisiklik = efek samping antikolinergik meningkat (hati-hati untuk pasien hipertropi prostat, glaukoma, penyakit jantung)

• Antipsikosis + antianxietas = efek sedasi meningkat, bermanfaat untuk dengan gejala gaduh, gelisah yang sangat hebat

Interaksi obat

• Antipsikosis + antikonvulsan = ambang konvulsi menurun, kemungkinan serangan kejang meningkat, dosis anti konvulsi harus lebih besar, yang paling minimal menurunkan ambang kejang adalah obat antipsikosis+ haloperidol

• Antipsikosis + antasida = efektifitas obat antipsikosis menurun disebabkan gangguan absorpsi

• Antipsikosis + antipsikosis lain = potensiasi efek samping obat dan tidak ada bukti lebih efektif

• Antipsikosis + antidepresan trisiklik = efek samping antikolinergik meningkat (hati-hati untuk pasien hipertropi prostat, glaukoma, penyakit jantung)

• Antipsikosis + antianxietas = efek sedasi meningkat, bermanfaat untuk dengan gejala gaduh, gelisah yang sangat hebat

Interaksi obat

• Antipsikosis + antikonvulsan = ambang konvulsi menurun, kemungkinan serangan kejang meningkat, dosis anti konvulsi harus lebih besar, yang paling minimal menurunkan ambang kejang adalah obat antipsikosis+ haloperidol

• Antipsikosis + antasida = efektifitas obat antipsikosis menurun disebabkan gangguan absorpsi

OBAT ANTIDEPRESI

Sinonim : thymoleptics, psychic energizers, anti depresan

Obat acuan : Amitriptyline

Obat Antidepresi

Antidepresan trisiklik: amitriptyline, imipramine, clomipramine, tianeptine, opipramol

Antidepresi tetrasiklik: maprotiline, mianserin, amoxpine

Antidepresi MAOI (monoamine oxydase inhibitor) – Reversible: moclobemide

Antidepresi SSRI (selective seretonin re-uptake inhibitor): sertraline, paroxetin, fluvoxamine, fluoxetine, citalopram

Antidepresi atypical: trazodone, mirtazapine

Penggolongan

Sindrom depresi disebabkan oleh defisiensi relatif salah satu beberapa ‘aminergic neurotransmiter’, noradrenaline, serotonin, dopamine) pada celah sinaps neuron di SSP khususnya pada sistem limbik sehingga aktivitas reseptor serotonin meningkat

Menghambat re-uptake aminergic neurotransmiter.

Menghambat penghancuran oleh enzim monoamine-oxidase

Mekanisme Kerja

• Sedasi (rasa mengantuk, kewaspadaan berkurang, kinerja psikomotor menurun, kemampuan kognitif menurun)

• Efek antikolinergik (mulut kering, retensi urin, pengelihatan kabur, konstipasi, sinus takikardi, dll)

• Efek anti adrenergik alfa (perubahan EKG, hipotensi)

• Efek neurotoksik (tremor halus, gelisah, agitasi, insomnia)

Efek Samping

Pada keadaan overdosis trisiklik dapat timbul ‘atropin toxic sydrome’ dengan gejala eksitasi SSP, hipertensi, hiperpireksia, konvulsi, toxic konfusional state (confusion, delirium, disorientation)

• Trisiklik + haloperidol/phenotiazine = mengurangi kecepatan eksresi dari trisiklik

• SSRI + MAOI = serotonin malignant syndrom dengan gejala mual muntah diare,agitation, gelisah

• MAOI + sympathomimetic drugs = obat potensiasi yang dapat menjurus ke krisis hipertensi dapat beresiko stroke

• Obat anti depresi+ CNS depressants =potensiasi efek sedai dan penekanan terhadap pusat napas

Interaksi Obat

Dalam pengaturan dosis perlu dipertimbangkan;

- Onset efek primer (efek klinis) 2 – 4 minggu- Onset efek sekunder (efek samping)12 – 24

jam- Waktu paruh: 12 – 48 jam (pemberian 1 – 2x

perhari)

Pengaturan Dosis

1. Initiating dosage (test dose) untuk mencapai dosis anjuran selama minggu 1Mis: amitriptyline 25 mg/h = hari 1 dan 2

50 mg/h = hari 3 dan 4 100 mg/h = hari 5 dan 6

2. Titrating Dosage (optimal dose) mulai dosis anjuran sampai dosis efektif = dosis optimal

3. Stabilizing dosage = dosis optimal yang dipertahankan selama 2-3 bulan

4. Maintaining dosage = selama 3-6 bulan biasanya dosis pemeliaraan= ½ dosis optimal

5. Tappering dosage selama 1 bulan’’ kebalikan dari initiating dosage’’

* Pada dosis pemeliharaan dianjurkan dosis tunggal pada malam hari untuk golongan trisiklik dan tetrasiklik, untuk golongan SSRI diberikan dosi tunggal pada pagi hari setelah makan

Pemberian obat anti depresan dapat dilakukan salam jangka panjang oleh karena addiction potentialnya sangat minim

Kontraindiksi : penyakit jantung koroner, retensi urin, hipertropi prostat, gangguan fungsi hati, epilepsi, wanita hamil tidak dianjurkan menggunakan TCA

Lama Pemberian

ANTI ANXIETAS

Sinonim : psycholeptics, minor tranquillizers, anxiolytics, ansiolitika, antianxiety drugs

Obat acuan : diazepam/chlordiazepoxide

Anti anxietas

Sindrom anxietas disebabkan hiperaktivitas dari sistem limbik SSP yangterdiri dari dopaminergic, noradrenergic,

serotoninergic neurons yang dikendalikan oleh GABA

Benzodiazepine◦ Diazepam (al. valium)◦ Chlordiazepoxide (Cetabrium)◦ Bromazepam (Lexotan)◦ Lorazepam (Ativan)◦ Prazepam (Equlpax)◦ Oxazolam (Serenal-10)◦ Alprozolam (Xanax)◦ Clorazepate (Tranxene)◦ Clobazam (Frisium)◦ Clonazepam (klonopin)

Non-Benzodiazepine◦ Buspirone (Buspar)◦ Sulpiride (Dogmatil-50)◦ Hydroxyzine (Iterax)

Penggolongan Obat

Obat akan bereaksi dengan reseptor (benzodiazepine receptors) yang akan mereinforce aksi inhibisi, GABA-ergic (gamma amino butiric acid) neuron

Mekanisme Kerja

• Sedasi (rasa mengantuk, kewaspadaan berkurang, kinerja psikomotor menurun, kemampuan kognitif melemah)

• Relaksasi otot (rasa lemas, cepat lelah,dll)• Penghentian obat secara mendadak akan

menimbullkan gejala putus obat (rebound phenomena): pasien menjadi iritable, bingung, gelisah, insomnia, tremor, palpitasi, keringat dingin, konvulsi, dll

• Untuk mengurangi risiko ketergantungan obat,maksimum lama pemberian 3 bulan dalam rentang dosis terapeutik

Efek Samping

• Benzodiazepine + CNS depresant (alkohol, phenobarbital, obat antipsikosis, obat antidepresi, opiates) = potensiasi efek sedasi dan penekanan pusat napas, risiko timbul respiratory failure

• Benzodiazepine + CNS stimulans (amphetamine, caffein) = antagonisme efek anti anxietas, sehingga efek benzodiazepine menurun

• Benzodiazepine + neuroleptika = manfaat efek klinis dari benzodiazepine mengurangi kebutuhan dosis neuroleptika, sehingga risiko efek samping neuroleptika berkurang

Interaksi Obat

• Steady state (keadaan dengan jumlah obat yang masuk ke dalam badan sama dengan jumlah obat yang keluar dari badan) dicapai setelah 5 – 7 hari dengan dosis 2-3 kali sehari (half life = < 24 jam ) onset of action cepat dan langsung memberikan efek

• Efek klinis terlihat bila kadar obat dalam darah telah mencapai steady state

• Pengaturan dosis tidak perlu seperti neuroleptika dan anti depresan

Pengaturan Dosis

1. Mulai dengan dosis awal2. Naikan dosis setiap 3 -5 hari sampai

mencapai dosis optimal3. Dipertahankan 2-3 minggu4. Diturunkan 1/8 x setiap 2-4 minggu

sampai dosis maintenance5. Bila kambuh dinaikan lagi, bila efektif

tetap di pertahankan 4-8 minggu6. Tapering off

Pada sindrom anxietas yang disebabkan faktor situasi eksternal, pemberian obat tidak lebih dari 1–3 bulan

Penghentian selalu secara bertahap (stepwise) agar tidak menimbulkan gejala lepas obat (withdrawl symptoms).

Lama Pemberian

Pasien dengan hipersensitif terhadap benzodiazepine, glaucoma, MG, chronic pulmonary insufficiency, chronic renal

Kontra indikasi

ANTI MANIA

(MOOD STABILIZER)

Sinonim : mood modulators, mood stabilizer atau anti manics

Obat acuan : Lithium carbonate

Penggolongan Obat

Lithium Carbonate Haloperidol Carbamazepine Valproic Acid Divalproex Na.

Lithium karbonat merupakan obat pilihan utama untuk meredakan sindroma mania akut dan profilaksis terhadap serangan sindroma mania yang kambuh pada gangguan afektif bipolar

Efek antimania lithium disebabkan oleh kemampuannya mengurangi ”dopaminereseptor supersensitivity” meningkatkan ”cholinergic muscarinic activity” dan menghambat ” cyclic AMP” (adenosine monophospat)

Efek Samping Tremor halus Diare & muntah Rasa lelah & vertigo Ataksia dan tremor kasar Kesadaran menurun Konvulsi Oligouria dan anuria Edema

Lithium + diuretika Thiazide = dapat meningkatkan konsentrasi serum Lithium sebanyak 50% → risiko intoksikasi menjadi besar, sehingga dosis Lithium harus dikurangi 50% agar tidak terjadi intoksikasi. Sedangkan “loop diuretics”, seperti Furosemid, kurang mempengaruhi konsentrasi Lithium)

ACE inhibitors + Lithium = dapat meningkatkan konsentrasi serum Lithium sehingga menimbulkan gejala intoksikasi

Haloperidol + Lithium = efek neurotoksis bertambah (dyskinesia, ataksia), tetapi efek neurotoksis tidak tampak pada penggunaan kombinasi Lithium dengan haloperidol dosis rendah (kurang dari 20 mg/h). Keadaan yang sama untuk Lithium + Carbamazepine

NSAID (e.g. Indometasin, ibuprofen) + Lithium = dapat meningkatkan konsentrasi serum lithium, sehingga risiko intoksikasi menjadi besar

Aspirin dan paracetamol (analgesics) tidak ada interaksi dengan lithium.

Interaksi Obat

Pada Mania akut diberikan: Haloperidol (IM) plus tablet lithium karbonat. Haloperidol (IM) untuk mengatasi hiperaktivitas, impulsivitas, iritabilitas, dengan onset of action yang cepat (kalau perlu dengan “rapit enuroleptization”)Lithium karbonat → efek anti-mania baru muncul stelah penggunaan 7-10 hari

Pada gangguan afektif bipolar (manic-depressive disorder) dengan serangan-serangan episodic mania/depresi: Lithium karbonat sebagai obat profilaksis terhadap srangan sindrom mania/depresi dapat mengurangi frekuensi, berat, dan lamanya suatu kekambuhan

Bila oleh karena sesuatu hal (efek samping yang tidak mampu ditolerir dengan baik, atau kondisi fisik yang kontra indikatif tidak menggunakan obat alternative : Carbamazepine, Valproic Acid, Divalproex Na, yang terbukti juga ampuh untuk meredakna “sindrom mania akut” dan profilaksis serangan sindrom mania/depresi pada gangguan afektif bipolar

Pada gangguan afektif unipolar (recurrent unipolar depression), pencegahan kekambuhan dapat juga dengan obat anti depresi SSRI (e.g. Fluoxetine, Sertraline) yang lebih ampuh dari Lithium karbonat).

Pemilihan Obat

Dalam pengaturan dosis perlu dipertimbangkan :

Onset efek primer (efek klinis) : 7-10 hari (1-2 minggu)

Rentang kadar serum terapeutik = 0,8 – 1,2 mEq/L (dicapai dengan dosis sekitar 2 atau 3 x 500 mg per hari)

Kadar serum toksik – di atas 1,5 mEq/L

Pengaturan Dosis

ANTI INSOMNIA

Penggolongan Obat Anti InsomniaSinonim : hypnotics, somnifacient, hipnotikaObat acuan : phenobarbital

Benzodiazepine◦ Nitrazepam (Dumolid)◦Flurazepam (Dalmadorm)◦Estazolam (Esilgan)

Non-Benzodiazepine◦ Zolpidem (Stilnox, Zolmia)

Pengaturan Dosis

± ½ jam sebelum pergi tidur Usia lanjut : dosis kecil, ditingkatkan

perlahan-lahan atau penggunaan 1-3 x/minggu

Lama Pemakaian

1-2 minggu Selebihnya ketergantungan psikologik

ANTI OBSESIF-KOMPULSIF

Penggolongan Obat

Sinonim : drug used in obsessive compulsive disordersObat acuan : clomipramine

Obat anti obsesif kompulsif trisiklik Clomipramine (anafranil)

Obat anti-obsesif kompulsif SSRI Sertraline (Zoloft) Faroxetine (Seroxat) Fluvoxamine (Luvox) Fluoxetine (Prozac) Citalopram (Cipram)

Mekanisme kerja obat ini didasarkan pada hipotesis bahwa sindrom obsesif kompulsif berkaitan dengan hipersensitivitas dari “serotonin receptor” di sistem saraf pusat

Sehingga mekanisme kerja obat anti-obsesif kompulsif adalah sebagai serotonin reuptake blockers (menghambat “re-uptake” neurotransmiter serotonin), sehingga hipersensitivitas tersebut berkurang

Clomipramine + Haloperidol/Phenotiazine dapat mengurangi kecepatan ekskresi dari Clomipramine, sehingga kadar dalam plasma meningkat, sebagai akibatnya terjadi potensiasi efek samping antikolinergik

Obat anti obsesif kompulsif Trisiklik/ SSRI + CNS Depressants (alkohol, opioida,dll) menyebabkan potensiasi efek sedasi dan penekanan thd pusat pernapasan

Obat anti obsesif kompulsif Trisiklik/ SSRI + Obat simpatomimetik (derifat amfetamin) dapat membahayakan kondisi jantung

Obat anti obsesif kompulsif Trisiklik/ SSRI + MAOI, tidak boleh diberikan bersamaan, dapat terjadi ”Serotonin Malignant Syndrome”. Pemberian bersama obat anti obsesif kompulsif SSRI dan Trisklik, umumnya meningkatkan kadar Trisiklik dalam plasma sehingga mudah terjadi gejala overdosis (intoksikasi trisiklik )

Interaksi Obat

Sampai sekarang obat pilihan untuk gangguan obsesi kompulsi adalah klomipramin. Obat dimulai dengan dosis rendah klomopramin mulai dengan 25-50 mg /hari (dosis tunggal malam hari), dinaikkan secara bertahap dengan penambahan 25 mg/hari sampai tercapai dosis efektif (biasanya 200-300 mg/hari)

Dosis pemeliharan umumnya agak tinggi, meskipun bersifat individual, klomipramin sekitar 100-200 mg/hari dan sertralin 100 mg/hari. Sebelum dihentikan lakukan pengurangan dosis secara tappering off

Batas lamanya pemberian obat berifat individual, umumnya diatas 6 bulan sampai tahunan, kemudian dihentikan secara bertahap bila kondisi penderita sudah memungkinkan

Cara Penggunaan

ANTI PANIK

Sinonim : drugs used in panic disorder

Obat acuan : imipramine

Penggolongan Obat

Obat anti-panik trisiklik◦ Impramine (Tofranil)◦ Clomipramine (Anafranil)

Obat anti-panik benzodiazepine◦ Alprazolam (Xanaz)

Obat anti-panik RIMA (Reversible Inhibitors Of Monoamine Oxydase)◦ Moclobemide (Aurorix)

Obat anti-panik SSRI◦ Sertraline (Zoloft)◦ Paroxetine (seroxat)◦ Fluvoxetine (Luvox)◦ Fluoxetine (Prozac)◦ Citalopram (Cipram)

Sindrom panik berkaitan dengan hipersensitivitas dari serotonic reseptor di SSP

Mekanisme kerja obat antipanik adalah menghambat reuptake serotonin pada celah sinaptik antar neuron

Mulai dengan dosis rendah, secara perlahan-lahan dosis dinaikkan dalam beberapa minngu untuk meminimalkan efek samping dan mencegah terjadinya toleransi Obat. Dosis efektif biasanya dicapai dalam waktu 2-3 bulan.

Lamanya pemberian obat tergantung dari individual, umunya selama 6-12 bulan, kemudian dihentikan secara bertahap selama 3 bulan bila kondisi penderita sudah memungkinkan. Dalam waktu 3 bulan bebas obat 75% penderita menunjukkan gejala kambuh.

Dalam keadaan ini maka pemberian obat dengan dosis semula diulangi selama 2 tahun. Setelah itu dihentikan secara bertahap selama 3 bulan.

Cara Penggunaan

Obat anti panik Trisiklik (Imipramine/clomipramine) + Haloperidol/ Phenotiazine dapat mengurangi kecepatan ekskresi dari Trisiklik, sehingga kadar dalam plasma meningkat, sebagai akibatnya dapat terjadi potensiasi efek samping antikolinergik

Obat anti panik Trisiklik + CNS Depressant dapat menyebabkan potensiasi efek sedasi dan penekanan terhadap pusat pernapasan

Obat anti panik Trisiklik/ SSRI + Obat simpatomimetik (derivat amfetamin) dapat membahayakan kondisi jantung

Obat anti panik Trisiklik/ SSRI + MAOI, tidak boleh diberikan bersamaan, dapat terjadi ”Serotonin Malignant Syndrome”

Pemberian bersama obat anti panik SSRI dan Trisklik, umumnya meningkatkan kadar Trisiklik dalam plasma sehingga mudah terjadi gejala overdosis (intoksikasi trisiklik )

Interaksi Obat

TERIMAKASIH