obat antifungi

OBAT ANTIFUNGIBy: ANNA SINGGIH.D.P.P.,S.Farm.,Apt

PENDAHULUAN

Infeksi oleh jamur disebut mikosis. Infeksi ini lebih jarang dibanding infeksi

bakteri atau virus. Infeksi oleh jamur biasanya baru terjadi

apabila ada kondisi yang menghambat salah satu mekanisme pertahanan.

Infeksi jamur dibagi menjadi 2 : --Infeksi superfisial (infeksi dermatofit dan

infeksi mukokutan) --Infeksi sistemik (infeksi jaringan dan organ

yang lebih dalam)

JENIS INFEKSI JAMUR

Infeksi superfisial Infeksi sistemik

lokasi (infeksi dermatofit dan infeksi mukokutan)

(infeksi jaringan dan organ yang lebih dalam)

Terapi Preparat lokal (dermatologi), kadang dengan obat sistemik.

Obat sistemik dgn jangka waktu panjang

GOLONGAN ANTIJAMURGOLONGAN CONTOH

OBAT/ZAT AKTIF SEDIAAN PREG RISK DOSIS

Polyene amfoterisin B, nistatin,

natamisin

Injeksi Tab&tab.vag

Tab &Tab.Vag

BB vag/C oral

C

3mg/kg BB/day1tab vag/day,2 weeks

Azol Ketokonazol, ekonazol, klotrimazol,Mikonazol, flukonazol, itrakonazol

Tab & Crim

Tab KrimTabTab

C

CCC

Allilamin Terbinafin C

Griseofulvin

Griseofulvin Tab C

Flusitosin Flusitosin

KLOTRIMAZOL

Golongan /Kelas Terapi : Obat Topikal Kulit Nama dagang : Canesten, Fungiderm Indikasi : Dermatomikosis yang disebabkan

oleh dermatofites, ragi, cendawan & jenis jamur lainnya, panu, eritrasma.

Dosis, cara pemakaian, dan lama pemberian : Oleskan 2-3 kali/hari

KLOTRIMAZOL LANJUTAN…..

Farmakologi : Merupakan obat topikal untuk kulit, absorbsi untuk kulit Negligible melalui kulit

Stabilitas dan penyimpanan : Dalam tube atau wadah tertutup rapat, simpan pada suhu ruangan (jangan difreezer)

Kontraindikasi : Hipersensitif terhadap klotrimazol Efek samping : Eritema, rasa tersengat, lepuh, kulit

mengelupas, edema, gatal, urtikaria, rasa terbakar, dan iritasi pada kulit

KLOTRIMAZOL LANJUTAN…..

Interaksi obat Dengan obat lain : klotrimasol dapat meningkatkan efek dari benzodiazepine, kalsium-channel bloker, cisapride, siklosporin, mesoridazine, mirtazapine, nateglinide, nefazodone, pimozide.

Pengaruh obat : hamil trimester-1, laktasi, klotrimasol tidak digunakanuntuk infeksi jamur secara per-oral.

Parameter monitoring : Reaksi sensitifitas Bentuk sediaan : Cream Peringatan dan perhatian : Hindari penggunaan

pada daerah wajah, mata, membrane mukosa, dan urethral meatus, jangan digunakan untuk inflamasi akut atau kulit terbuka. Hanya untuk penggunaan secara eksternal.

KLOTRIMAZOL LANJUTAN…..

Kasus temuan dalam keadaan khusus : Tidak diketahui adanya kasus khusus pada penggunaan obat ini.

Informasi untuk pasien : Oleskan secara tipis 2-3 kali/hari pada kulit yang sakit, digunakan pada kondisi kulit bersih dan kering (kulit dibersihkan dulu)

Mekanisme aksi : Menghambat pertumbuhan jamur dengan meningkatkan permeabilitas sel membran jamur.

Monitoring penggunaan : Cara penggunaan obat, efek terapetik, efek samping obat.

MIKONAZOL

Golongan /Kelas Terapi : Obat Topikal Kulit Nama dagang : Daktarin, Fungares, Moladerm, Micrem,

Mycorine, Sporend, Zolagel. Indikasi : Infeksi topikal dermatofit dan jamur lain seperti

kandida, tinea, dan Pityaris versicolor. Kandidiasis vagina Dosis, cara pemakaian, dan lama pemberian : Oleskan 2

kali/hari, oleskan secukupnya, merata, pada kulit terinfeksi. Untuk mencegah kambuhan terapi dilanjutkan 10 hari sesudah gejala hilang, infeksi kuku dan ujung jari 1 kali sehari, oleskan secukupnya, bungkus rapat tidak berlubang, sesudah kuku terlepas, terapi diteruskan hingga tampak pertumbuhan kuku baru.

MIKONAZOL LANJUTAN…..

Farmakologi : Absorpsi : topikal : sangat kecil. Stabilitas dan penyimpanan : Simpan dalam wadah

tertutup baik dan terhindar dari jangkauan anak-anak, hindari panas, lemari pendingin dan cahaya.

Kontraindikasi : Hipersensitif terhadap mikonazol dan komponen lain dalam sediaan.

Efek samping : Iritasi lokal, sensitasi dan kontak dermatitis, eritema, rasa terbakar lemah.

MIKONAZOL LANJUTAN…..

Interaksi obat Dengan obat lain : Tidak terjadi interaksi dengan obat lain maupun dengan makanan.

Pengaruh obat : Pada ibu hamil: factor risiko C ;Pada ibu menyusui: ekskresi melalui air susu belum diketahui.

Parameter monitoring : Reaksi sensitifitas Bentuk sediaan : Krim 2%, Salep 2% Peringatan dan perhatian : Hindari kontak

dengan mata dan selaput mukosa.

MIKONAZOL LANJUTAN…..

Kasus temuan dalam keadaan khusus : Kontak dengan mata dan selaput mukosa.

Informasi untuk pasien : Pada saat pemakaian bersihkan terlebih dahulu kulit yang luka, bila perlu pakai sarung tangan bersih. Jauhkan dari jangkauan anak-anak, hindari panas, lemari pendingin dan cahaya, Jangan simpan di kamar mandi, dapur. Jangan menyimpan atau pakai ulang sisa obat yang lama ( Max : 3 bulan setelah dibuka)

Mekanisme aksi : Inhibisi biosintesis ergosterol, merusak membran dinding sel jamur yang selanjutnya akan meningkatkan permeabilitas, sehingga menyebabkan hilangnya nutrisi sel.

Monitoring penggunaan : Cara penggunaan obat, efek terapetik, efek samping obat.

TOLNAFTAT

Golongan /Kelas Terapi : Obat Topikal Kulit Nama dagang : Podactine Powder, Tinactine, Tinaderm. Indikasi Digunakan untuk pengobatan tinea podis, tinea

corporis, dan tinea cruris Dosis, cara pemakaian, dan lama pemberian :

Anak >2 tahun dan dewasa Topikal: cuci dan keringkan daerah yang sakit,semprotkan atau berikan 1-3 drop larutan atau cream atau bedak 2 kali sehari. Dapat digunakan sampai 4 minggu untuk tinea corporisdan tinea pedis dan sampai 2 minggu untuk tinea cruris.

TOLNAFTAT LANJUTAN…..

Farmakologi : Onset: 24-72 jam Stabilitas dan penyimpanan : Simpan pada

suhu kamar di bawah 30 C. Kontraindikasi : Hipersensitifitas Efek samping : Iritasi lokal

TOLNAFTAT LANJUTAN…..

Interaksi obat Dengan obat lain : Tidak terjadi interaksi dengan obat lain maupun dengan makanan.

Pengaruh obat : Pada ibu hamil: factor risiko C

Parameter monitoring : Reaksi sensitifitas Bentuk sediaan : Aerosol, cream, liquid,

bedak, larutan. Peringatan dan perhatian : Hanya untuk

pemakaian luar tubuh.

TOLNAFTAT LANJUTAN…..

Kasus temuan dalam keadaan khusus : Tidak diketahui adanya kasus khusus pada penggunaan obat ini.

Informasi untuk pasien : Cara penggunaan dan efek samping obat.

Mekanisme aksi : Mengubah dan merusak susunan hifa pada fungi.

Monitoring penggunaan : Cara penggunaan obat, efek terapetik, efek samping obat.

KETOKONAZOLE

Golongan /Kelas Terapi : antifungi Nama dagang : Formyco (Sanbe) Krim 2%(K) ; Interzol

(Interbat) Krim 2% (K) ;Ketomed Scalp Solution (Surya Demato Medica) Cairan 2%(K) ;Lusanoc (Meprofarm) Krim 2% (K) ; Mycoticum (Mecosin)2,5% (K) ; Nizoral-Ss Scalp Solution (Jhonson & Jhonson Indonesia); Cairan 1% (K) ; Nofung (Nufarindo) Krim 2% (K) ; Thicazol (Ethica) Krim 2% (K) ; Zolanol (Bintang Toedjo) 2% (K) ; Zoloral (Ikapharmindo) 2% (K)

Indikasi :Mukosa sistemik, kandidiasis mukokutan resisten yang kronis, mukosa saluran cerna resisten serius, kandidiasis vaginal resisten yang kronis, infeksi dermatofita pada kulit atau kuku tangan (tidak pada kuku kaki) ; profilaksis mukosa pada pasien imunosupresan

KETOKONAZOLE LANJUTAN….

Dosis, cara pemakaian, dan lama pemberian :Oleskan 1-2 kali sehari, selama beberapa hari setelah lesi sembuh, kecuali untuk dermatitis seboroik dan pityriasis versicolor. Untuk dermatitis seboroik dan ketombe digunakan 2 kali seminggu untuk 2-4 minggu; untuk pityriasis versicolor sekali sehari untuk maksimum 5 hari; tunggu 2 minggu setelah pengobatan kortikosteroid topikal.

KETOKONAZOLE LANJUTAN…..

Farmakologi : Absorpsi : Oral : absorpsi cepat (~ 75%) Distribusi : terdistribusi dengan baik dalam cairan sendi yang mengalamiinflamasi, saliva, empedu, urin, air susu ibu, sebum, serumen, feses, tendon, kulit dan jaringan lunak, dan testes; dapat menembus sawar darah otak (bood brain-arrier) dalam jumlah kecil; sejumlah kecil saja yang dapat masuk ke dalam cairan serebrospinal . ikatan protein : 93% hingga 96%Metabolisme: hatiEkskresi : Feses (57%); urin (13%)0nset : 1 – 2 jam

KETOKONAZOLE LANJUTAN…..

Stabilitas dan penyimpanan : Tablet ketoconazol harus dilindungi dari kelembaban dan disimpan dalam wadah tertutup rapat pada suhu 15 – 25°C

Kontraindikasi : Kerusakan hati; kehamilan dan menyusui

Efek samping : Mual, mutah, nyeri abdomen; sakit kepala; ruam, urticaria, pruritus; jarang terjadi angioedema, trombositopenia, paraesthesia, fotofobia, pusing, alopecia, ginecomastiadan oligosperma; kerusakan berat pada hati, resiko hepatitis lebih tinggi pada pemakaian lebih dari 14 hari.

KETOKONAZOLE LANJUTAN…..

Interaksi obat Dengan obat lain : cisaprid,lovastatin,midazolam,simvastatin dan triazolam

toksisitas meningkat amiodaron ,amfetamin, benzodiazepin, beta blocker, buspiron,

busulfan, calsium channel blocker, citalopram, dexmedetomidin, dekstrometorfan, diazepam, digoksin,doxetacel, fluoksetin, fluvoksamine, glimepirid, glipizideifosfamid, anestesi inhalasi, lidokain, mesoridazin, metusuksimid, mexiletine, mirtazapin, nateglinid, nefazodon, paroxetin, fenitoin, pioglitazon, propanolol, risperidon, ritonavir, ropinirol, rosiglitazon, sertraline, sirolimus, takrolimus, teofilin, tioridazin, antidepresan trisiklik, trifluoperazin, trimetreksate, venlafaksine, vinkristin, vinblastin, warfarin, zolpidem dan substrat efek/kadar serum meningkat

Dengan makanan: Kadar puncak serum ketokonazol dapat diperpanjang jika digunakan bersama makanan

KETOKONAZOLE LANJUTAN…..

Pengaruh obat : Pada ibu hamil: factor risiko C; Ketokonazol terdistribusi dalam air susu ibu.

Parameter monitoring : tes fungsi hati Bentuk sediaan : Aerosol, cream, liquid, bedak, larutan. Peringatan dan perhatian :

Monitoring fungsi hati secara klinik dan biokimiawi untuk pengobatan yang berlangsung lebih dari 14 hari dengan melakukan tes fungsi hati sebelum memulai pengobatan, setelah 14 hari pengobatan kemudian selang sebulan sekali. Hindari pada pasien porfiria

KETOKONAZOLE LANJUTAN…..

Informasi untuk pasien : Jumlah dan frekuensi penggunaan obat tergantung dari beberapa

faktor, seperti kondisi pasien, umur dan punyai pertanyaan yang berat badan. Bila anda memberkaitan dengan jumlah dan/ frekwensi pemakaian obat tanyakan pada dokter atau apoteker.

Digunakan bersama dengan makanan atau susu untuk menurunkan efek samping pada saluran cerna.

Gunakan tablet 2 jam lebih dulu sebelum antasida untuk mencegah penurunan absorpsi disebabkan oleh pH lambung yang tinggi

Jangan menghentikan pemakaian obat ini tanpa berkonsultasi dengan dokter

Jangan menggunakan obat melebihi jumlah yang telah diresepkan, kecuali atas anjuran dokter.

Jangan menggunakan OTC atau obat resep yang lain tanpa memberitahu dokter yang merawat.

Jika pasien lupa minum obat, segera mungkin minum obat setelah ingat. Jika terlewat beberapa jam dan telah mendekati waktu minum obat berikutnya jangan minum obat dengan dosis ganda, kecuali atas saran dari dokter atau apoteker.

KETOKONAZOLE LANJUTAN…..

Mekanisme Aksi : Mengubah permeabilitas dinding sel dengan menghambat sitokrom P-450 fungi, menghambat biosintesis trigliserida dan fosfolipida fungi; menghambat beberapa enzim fungi yang mengakibatkan pembentukan konsentrasi toksik hidrogen peroksida; juga menghambat sintesis androgen.

GRISEOFULVIN

Golongan /Kelas Terapi : antifungi Nama dagang : Fulcin; Fungistop; Griseofort ; Griseofulvin

Prafa; Mycostop; Griseofulvin (Generik) Indikasi : Infeksi dermatofit pada kulit, kulit kepala, rambut

dan kuku jika terapi topikal tidak berhasil atau tidak cocok. Dosis, cara pemakaian, dan lama pemberian : Dewasa :500 mg sehari dalam dosis terbagi atau dosis tunggal,

pada infeksi berat dosis dapat ditingkatkan hingga dua kali lipat , kemudian dosis diturunkan jika telah ada respon;

Anak-anak : 10 mg/kg sehari dalam dosis terbagi atau dosis tunggal.

GRISEOFULVIN LANJUTAN…..

Farmakologi : Absorpsi : absorpsi Griseofulvin ultramicrosize hampir

sempurna;Distribusi : menembus plasenta; Metabolisme : sebagian besar di hati; T½ eliminasi : 9-22 jam; Ekskresi : urine (< 1% dalam bentuk obat tidak berubah); feses dan keringat

Stabilitas dan penyimpanan : harus disimpan pada suhu kurang dari 40°C

Kontraindikasi : Penyakit hati yang berat, lupus erytematosus sistemik (risiko serangan); porfiria; kehamilan (hindari kehamilan selama penggunaan obat dan hingga 1 bulan setelah pengobatan; menyusui; pria sebaiknya tidak merencanakan mempunyai anak selama 6 bulan dalam pengobatan.

GRISEOFULVIN LANJUTAN…..

Efek samping : Mual, muntah, diare ; sakit kepala; tidak banyak terjadi hepatotoksisitas, pusing, kebingungan, rasa lelah, gangguan tidur, gangguan koordinasi, neuropati perifer, leukopenia, ruam termasuk yang jarang terjadi erithema multiform, necrolysis epidermal toksik, dan fotosensitivitas

GRISEOFULVIN LANJUTAN…..

Interaksi obat - Dengan Obat Lain :

Efek sitokrom P450: induksi CYP1A2 (lemah), 2C8/9 (lemah), 3A4 (lemah)

Meningkatkan efek/toksisitas : Toksisitas ditingkatkan dengan etanol, dapat menyebabkan takikardi dan flushing (kemerahan)

Menurunkan efek : barbiturat dapat menurunkan kadar griseofulvin. Menurunkan aktivitas warfarin. Menurunkan efektivitas kontrasepsi oral

- Dengan Makanan : Konsentrasi griseofulvin dapat meningkat jika digunakan bersama makanan , terutama makanan yang mengandung lemak tinggi. Etanol : hindari etanol (dapat meningkatkan depresi SSP), Etanol akan menyebabkan reaksi type ’’disulfiram’’ seperti kemerahan, sakit kepala, mual dan pada beberapa pasien mengalami muntah dan nyeri dada dan/atau abdominal.

GRISEOFULVIN LANJUTAN…..

Pengaruh obat : - Terhadap Kehamilan : Dihindari penggunaannya pada

wanita hamil , dilaporkan terjadi fenotoksisitas dan teratogenisitas pada hewan; gunakan alat kontrasepsi yang efektif selama pengobatan dan hingga paling sedikit 1 bulan sesudah pengobatan (penting : efektivitas oral kontrasepsi diturunkan; juga pria pria sebaiknya tidak merencanakan mempunyai anak selama 6 bulan setelah menjalani pengobatan. Faktor risiko : C

- Terhadap Ibu Menyusui : Distribusi ke dalam air susu ibu tidak diketahui

- Terhadap Anak-anak : - - Terhadap Hasil Laboratorium : Interaksi terhadap tes

laboratorium : reaksi palsu positif pada pemeriksaan kadar VMA urin

GRISEOFULVIN LANJUTAN…..

Parameter Monitoring : Tes fungsi ginjal, hati dan hematopoetik

Bentuk Sediaan : Tablet

Peringatan : Jangan menjalankan mesin, kendaraan

bermotor karena griseofulvin dapat menurunkan kewaspadaan.

Kasus Temuan Dalam Keadaan Khusus : -

GRISEOFULVIN LANJUTAN…..

Mekanisme AksiMenghambat mitosis sel jamur pada metafase; berikatan dengan keratin manusia menyebabkan resistensi terhadap invasi jamur.

Monitoring Penggunaan ObatTes fungsi ginjal, hati dan hematopoetik secara periodik