kelompok 2.ppt

Kelompok 2

• Nurul Karima Rahmahuda (0661 12 002)

• Indriyani (0661 12 016)

• Dissa Mulyani (0661 12 034)

• Sri Sundari (0661 12 050)

• Rismayanti (0661 12 064)

• Apriani (0661 12 078)

• Tia Mutiara (0661 11 055)

Program Studi Farmasi

Universitas Pakuan

Tahun Ajaran 2015

Reaksi ini merupakan reaksi peniadaan radikal yang mula-mula terikat pada atom oksigen, nitrogen, dan

sulfur(Devissaguet, 1993)

Reaksi fase I : penguraian, membuat zat menjadi lebih reaktif menjadi lebih polar

Reaksi Fase I disebut juga dengan reaksi fungsionalisasimmelalui reaksi-reaksi pada fase ini terjadi pemasukan gugus

fungsional :

- OH, -NH2, -SH, -COOH

Jika cukup polar maka akan dapat tereksresi langsung

Tipeoksidase:

• Alifatik/ aromatikdioksidasimenjadialkohol

• N-dealkilasigugusR-N-CH3 R-NH + HCHO

• O-dealkilasigugusR-O-CH3 R-OH _ HCHO

• S-dealkilasigugusR-P(R’)=S R-P(R’)=O

• OksidasideaminasigugusR-N-CH3 R-NH +HCHO

Reaksi yang termasuk kedalam fase I adalah : oksidasi, reduksi dan hidrolisis. Tujuan reaksi ini adalah : memasukan gugus fungsional tertentu yang bersifat polar seperti OH, COOH, NH2, SH.Pada reaksi oksidasi yang melibatkan oksidase, monooksigenase dan dioksigenase. Monooksigenase (mikrosom) yang mengandung sitokrom P450 dan 448.

1.Reduksi gugus keton atau aldehid menjadi alkohol

2. Oksidasi alkohol menjadi asam karboksilat

3.Hisrolisis ester dan amida 4.Reduksi senyawa azo dan nitro 5. Dealkilasi oksidatif dari atom N, O , dan S

menghasilkann gugus NH2, OH, SH

Gugus amida mengalami ca-hidroksilasi menghasilkan senyawa antara karbinolamid yang mengalami N-dealkilasi contoh : diazepam

SUBSTRAT : FENASETIN, KODEIN

Gugus alkil dengan jumlah atom c kecil yang terikat pada atom O dengan mudah akan mengalami O-oksidasi.

Contoh:

kodein morfin formaldehid

fenasetin asetaminofenasetaldehid

Gugus C-S dapat mengalami proses metabolisme S-dealkilasi .

6-(metilo)-purin 6-merkaptopurin

Diazepam digunakan sebagai sedatif dan hipnotik untuk mengontrol kecemasan dan ketegangan,

antikejang untuk mengontrol epilepsi dan antispastik untuk mengontrol spasma otot, misal

pada tetanus.

Absobrsi obat dalam saluran cerna cepat dan sempurna. Di hati senyawa mengalami metabolisme N-dealkilasi dan hidroksilasi menghasilkan metabolit

aktif nordazepam, oksazepam dantemazepan.

Obat A Obat B Mekanisme A Mekanisme B Inhibisi

Diazepam Simetidin Berinteraksi dengan reseptor penghambat neurotransmitter yang diaktifkan oleh GABA.

Menghambat reseptor H2 secara selektif dan reversible sehingga menghambat sekresi asam lambung.

Simetidin menghambat metabolism golongan benzodiazepin dihati sehingga meningkatkan kadar benzodiazepin dalam darah.

TERIMAKASIHSEMOGA BERMANFAAT