eliminasi penisilin

Eliminasi PenisilinProses eliminasi penicillin terbagi menjadi 2 tahap :

1.      MetabolismeHati merupakan tempat utama untuk metabolisme obat.

         jalur metabolismeMetabolisme obat meliputi berbagai macam reaksi kimia diantaranya adalah oxidasi, reduksi, hydrolysis, hydrasi, konjugasi, kondensasi dan isomerasi.Tujuan metabolisme obat: mengubah obat menjadi metabolit tidak aktif dan tidak toksik (bioinaktifasi atau detoksifikasi), mudah larut dalam air dan kemudian diekresikan dari tubuh

Proses metabolisme berbagai obat termasuk penicillin terbagi menjadi 2 phase yaitu phase pertama adalah pembentukan modifikasi baru dari materi2 obat (contoh oxidasi, reduksi, hydrolysis) phase pertama ini merupakan reaksi non sintesis. Phase kedua meliputi konjugasi dengan komponen endogenous (contoh asam glucuronic, sulfate, glycine) phase ini merupakan reaksi sintesis. 

komponen endogenous: digunakan untuk menggambarkan aktivitas dan kejadian yang

terjadi di dalam sistem, Pembentukan metabolit pada reaksi sintesis lebih polar dan siap untuk diekskresikan oleh ginjal dalam bentuk urin sedangkan metabolit yang terbentuk pada reaksi nonsintesis diekskresikan oleh hati dalam bentuk empedu.

Cytochrome P-450Merupakan system enzim yang peling penting pada phase pertama. Cytochrome P-450 merupakan superfamily microsomal isoenzim yang mentransfer dan mengkatalis oxidasi berbagai obat. Elektron di suplai oleh NADPHcytochrome P-450 reduktase, enzim ini merupakan flavoprotein yang mentransfer electron dari NADPH ke cytochrome P-450

KonjugasiReksi yang paling umum terjadi dalam phase kedua adalah glucuronidasi yang merupakan satu satunya reaksi yang terjadi pada system enzim microsomal hati.

contoh obat yang dapat memperpanjang waktu paruh penisilinProbenecidNama pasar : Benemid

Probenecid bekerja pada tubulus ginjal dan dapat meningkatkan ekskresi asam uric sehingga menurunkan level asam uric dalam darah. Obat ini dapat membantu terapi pasien yang mempunyai tingkat asam uric yang tinggi dalam darah (hyperuricemia) yang bergabung dengan serangan asam urat arthritis.

Probenecid dapat juga memblok ekskresi tubuler penicillin sehingga dapat mempertahankan tingkat antibiotik yang lebih tinggi dalam darah dan efeknya diperpanjang. Ini berguna untuk meningkatkan keefektifan penicillin dalam terapi infeksi-infeksi serius seperti gonorrhea.