biofarmasi sediaan yang diberikan melalui paru : aerosol
Post on 14-Apr-2017
1.994 Views
Preview:
TRANSCRIPT
BIOFARMASI SEDIAAN YANG DIBERIKAN MELALUI PARU :
AEROSOL
Surya Amal
PROGRAM STUDI FARMASI FIK UNIVERSITAS DARUSSALAM GONTOR
AEROSOL (AEROSOLUM)
☻ “aerosol” (aer = udara dan sol = larutan, jadi aerosol
merupakan larutan dalam udara)
»» Istilah aerosol kini dikenal dengan pengertian kabut
yang dibentuk oleh partikel-partikel padat atau
cairan yang terdispersi dalam udara atau dalam gas,
dan partikel tersebut cukup halus hingga tetaptersuspensi dalam waktu singkat.
☻ Aerosol Farmasetik adalah sediaan yang dikemas di
bawah tekanan, mengandung zat aktif terapetik yang
dilepas pada saat sistem katup yang sesuai ditekan.
»» Istilah ‘aerosol’ digunakan untuk sediaan semprotankabut tipis dari suatu sistem bertekanan tinggi.
AEROSOL (AEROSOLUM)
☻ Aerosol digunakan untuk memasukkan obat ke
dalam alveolus pulmonari melalui saluran napas
atas tanpa disertai hambatan yang berarti saatmelewati saluran napas.
☻ Dalam hal Aerosol Inhalasi, ukuran partikel obat
harus dikontrol dan ukuran rata-rata partikel
harus lebih kecil dari 10 μm. Sediaan ini jugadikenal sebagai inhaler dosis terukur. (FI Ed. IV)
KOMPONEN-KOMPONEN DASAR SISTEM AEROSOL
1. WADAH
2. PROPELAN »» gas yang dicairkan atau gas dimampatkan,umumya mempunyai tekanan uap lebih besar daritekanan atmosfer. Contoh hidrokarbon.
3. KONSENTRAT mengandung zat aktif
4. KATUP »» mengatur aliran zat terapetik dan propelan dariwadah. Sediaan farmasi untuk inhalasi oral atau inhalasinasal sering menggunakan katup dosis terukur yangharus memberikan jumlah semprotan seragam jika katupditekan
5. PENYEMPROT (aktuator)
JENIS AEROSOL
A. Sistem Dua Fase (gas dan cair)☻ Larutan zat aktif dalam propelan cair dan propelan
bentuk uap.
☻ Pelarut yang digunakan »» propelan atau campuran
propelan dan kosolven seperti etanol, propilen glikol,
dan polietilen glikol yang digunakan untuk menam-bah kelarutan zat aktif.
B. Sistem Tiga Fase (gas, cair, dan padat atau cair)
Terdiri dari suspensi atau emulsi zat aktif dan propelanbentuk uap. Suspensi terdiri dari zat aktif yang dapat di-dispersikan oleh sistem propelan dengan zat tambahanyang sesuai seperti zat pembasah dan atau bahan pem-bawa padat seperti talk atau silika koloidal
ANATOMI DAN FISIOLOGI SALURAN NAPAS
DAERAH KONDUKSI
Daerah konduksi pada saluran napas merupakanseluruh saluran udara dari trakea sampai
bronchiolus terminalis, yang berperan pada transfer gas ke daerah pertukaran.
» Hidung
» Mulut
» Trakea
» Bronkus » Silia » Getah bronkus
ANATOMI DAN FISIOLOGI SALURAN NAPAS
DAERAH PERTUKARAN
Daerah pertukaran secara anatomis berhubungandengan struktur acinus pulmonalis yang sebagianatau seluruh strukturnya beralveoli. Daerah pertu-karan tersebut berupa kanal-kanal (bronchiolusrespiratorius tingkat 1,2 dan 3, dan kantong alveolarSA). Sesuai dengan namanya, struktur tersebutbertugas melaksanakan pertukaran udara antaraalveolus dan pembuluh darah.
PERJALANAN AEROSOL DI DALAM TUBUH
☻ TRANSIT ATAU PENGHIRUPAN
☻ PENANGKAPAN ATAU DEPO
☻ PENAHANAN DAN PEMBERSIHAN
☻ PENYERAPAN
PENGHIRUPAN DAN PERPINDAHAN
☻ Aerosol memulai pejalanan dari alat generator sampaititik fiksasinya di epitel pernapasan.
☻ Tetesan aerosol mula-mula mencapai cavum bucallis,
kemudian menuju trakea, bronkus, bronkiolus, kanalalveoli dan akhirnya ke alveoli paru.
☻ Faktor-faktor yang mempengaruhi perpindahan partikel :
Ukuran partikel, pernapasan dan laju pengaliran udara, jenisaliran, kelembaban, suhu dan tekanan.
DiameterPartikelAerosol
PermukaanPenetrasiMaksimum
< 30 μmLubang HidungPharynxLarynx
20 – 30 μm Trakea
10 – 20 μmBronkus danBronchiolus
3 – 5 μm Bronchiolusterminalis
< 3 μmCanal alveoli,Lalu keAlveoli paru
Skema :Jalurpenembusanpartikel padaberbagai tahapyang berbeda dipercabangansaluran napasberdasarkanukuran partikel
PENAHANAN ATAU DEPO
☻ Pada tahap kedua dimana terjadi penahanan
atau depo, partikel aerosol ditahan oleh epitel
oleh broncho-alveoli. Hanya sebagian partikelyang diteruskan sedang bagian lainnya ditolak.
☻ Cara Penahanan :
1. Tumbukan karena kelembaban2. Pengendapan karena gaya tarik bumi3. Difusi (gerakan brown)
Cara Penahanan : Tumbukan karena kelembaban
Ut.U.sinθI = ------------
g R
U = Laju pengaliran udara
Ut = Laju partikel
θ = Sudut bengkokan bronkus
R = Jari-jari bronkus
g = Gaya tarik bumi
Persamaan inimenunjukkankemungkinan terjadinyatumbukan olehkelembaban yang semakinmeningkat denganbertambahnya diameter partikel, laju pengaliranudara, sudut lekukan danpenurunan jari-jaribronkus; tumbukan tidakterjadi di alveoli yang lajupengaliran gas adalah nol.
σ.g.d²
Ut = ------------18 ή
g = gaya tarik bumi
d = diameter partikel
σ = bobot jenis udara
ή = kekentalan udara
Cara Penahanan : Pengendapn karena gaya tarik bumi
Proses penahanan bekerjadibawah rangsangan yang merupakan fungsi darilaju perpindahan partikel, lamanya melewati salurandan inklinasi sudutsaluran. Jadi pengendapanpartikel berbandingterbalik dengan lajupengaliran udara danberbanding lurus denganbobot partikel.
Cara Penahanan : Difusi (gerak Brown)
RT C 1/2
Δ = ---- . ----------
N 2 π.ή.d
Δ = Laju perpindahan partikel
R = Tetapan gas murni
T = Suhu mutlak
N = Bilangan avogadro
C = Faktor pembentukan Cunninghum
ή = Kekentalan udara
d = diameter partikel
Laju penahanan ataudepo karena difusiyang disebabkan olehgerak Brown umumnya sebandingdengan jumlahpartikel yang tersuspensi dalamudara, luaspermukaan, muatanion, perubahan suhudan waktu istirahatantara gerakan-gerakan pernapasan
Konsentrasi erosolLama kontakVolume Pernapasan
depoPenahanan padasaluran napas
Pembersihan/ epurasi
Respon farmakologis
Kadar obat dalam darah
Nasopharynx
Trachea-bronchus
Paru bagian dalam
Salurannapas
Dar a h
Partikel Ekspirasi
Partikel yang dihirup
Getah bening
Cepat
Cepat
Cepat
Cepat
Cepat
Cepat
Pelan Pelan
Skemapenembusan
partikel
PENAHANAN DAN PEMBERSIHAN
☻ Setelah penangkapan zat aktif yang dihirup dari aerosolmaka partikel akan tertahan di permukaan tempat depo.
☻ Aktivitas partikel aerosol ditentukan oleh laju pelarutan
dan difusi melintasi selaput mukosa, perubahan laju
perjalanan dan peniadaannya dari lapisan mukosa ter-sebut.
☻ Pada mekanisme pembersihan paru (makrofag alveoler),
maka peniadaan partikel oleh mukosilia adalah lebih
penting. Lamanya pembersihan ini adalah sekitar 100
jam untuk partikel yang dibersihkan oleh selaputmukosilia, 30-40 % dikeluarkan pada 24 jam pertama.
P E N Y E R A P A N
☻ Pada tahap penyerapan, sebagian bahan yang
dihirup dalam bentuk aerosol akan terikat
dalam saluran napas dan selanjutnya diserapoleh mukosa saluran.
☻ Untuk bahan dalam jumlah yang sangat besar
kadarnya di dalam darah dan air kemih perluditentukan.
☻ Penyerapan ini dapat terjadi pada berbagai
tempat yang berbeda dan kadang-kadang
selektif untuk beberapa zat aktif tertentu. »» di hidung, mulut, trakea, bronkus, alveoler,
dan di saluran cerna.
Bahan Aktif Beraksi Sistemik yang Digunakan Dalam Sediaan Aerosol
1. Vasokonstriktor » » epinefrin, benzedrina2. Vasodilator » » kolin ester3. Kardiotonik » » digitalin, kuobaina4. Diuretika » » kafeina, teobrimina5. Konvulsan » » striknin6. Penekan sistem syaraf » » barbiturat pusat7. Hormon » » estrogen, insulin8. Antibiotika9. Salisilat dll
KESIMPULAN
☻ Aerosol obat dicirikan oleh alat yang digunakan, yang
selanjutnya menentukan ukuran partikel, tempat
permukaan penembusan obat dan jumlah zat aktifyang dilepaskan.
☻ Harus diketahui atau ditentukan sebaik mungkin
aktivitas zat aktif yaitu aksi setempat atau sistemik
serta laju peniadaan zat aktif dari bagian saluran
napas yang berbeda agar dapat ditentukan kurva dosisdan respon.
☻ Pemberian pendidikan pada penderita, karena
pengobatan aerosol akan berhasil bila digunakan
dengan cara yang tepat, irama pernapasan istirahatyang bersamaan dengan penghirupan obat.
MDI
Terapi Oral vs Inhalasi
Onset lambat
Dosis besar
Efek samping banyak
Tidak digunakanuntuk kondisi akut
Onset cepat
Dosis lebih kecil
Toleransi terhadapefek samping
Terapi pilihan untuk kondisi akut
ORAL INHALASI
Delivery systems Aerosol & Alat yang tersedia
Spacers/Holding
chambers
Metered dose inhalers(MDI)
Dry powder inhalers (Rotahaler)
Cont….
Bersihkan mulut aerosol dengan air hangat.
Kumur-kumur mulut dengan air.
28
Atroven®Inhaler = Ipratropium Bromida0,02 mg tiap semprot
Berodual®Inhaler =Ipatropium Br 0,02 mg, fenoterol Hbr 0,05 mg
Berotec®Inhaler = Fenoterol HBr1,0 mg/ml
Penggunaan MDI yang Benar
Kocok inhaler dengan baik dan buka tutupnya.
Keluarkan nafas dengan lambat melalui bibir.
29
Jika menggunakan teknik “mulut tertutup” peganginhaler tegak lurus dan tempatkan bagian mulut diantara kedua bibir. Hati-hati jangan menghambatbukaan dengan lidah atau gigi.
30
Penggunaan MDI yang Benar
Penggunaan MDI yang Benar Jika menggunakan teknik “mulut terbuka”, mulut
dibuka lebar dan pegang inhaler tegak lurus 1-2 incidari mulut, pastikan inhaler sampai.
31
Cont…
Tekan inhaler perlahan sekali sambil mulaimengambil nafas secara lambat dan dalam.
Lanjutkan mengambil nafas secara lambat dan dalammelalui mulut. Coba untuk mengambil nafassekurang-kurangnya selama 5 detik.
32
Tahan nafas selama 10 detik. Jika 10 detik membuattidak enak, tahan sekurang-kurangnya 4 detik.
Keluarkan nafas secara lambat.
Tunggu sekitar sekurangnya 30-60 detik sebelummenghirup MDI selanjutnya
33
Keuntungan Rotahaler (the dry powder)
• Overcomes hand-lung:
coordination problems that are
encountered with MDI
• Mudah digunakan untuk anak,
lansia, dan pasien artritis
• Dapat diberi inhalasi multipel jika
seluruh obat tidak habis dalam 1x
inhalasi
Rotahaler
Keuntungan Spacer
Tidak butuh koordinasi
Tidak memiliki efek freon dingin
Deposisi orofaringeal minimal
Meningkat deposisi obat dalam
paru
Terima
Kasih
top related