analgetikopioidbaru

ANALGETIK

Pendahuluan

Pengobatan nyeri

Dengan analgetik (obat pereda nyeri) obat ini digolongkan ke dalam 3 kelompok: analgetik opioid (narkotik) analgetik non-opioid analgetik ajuvan.

Classification of OPIOIDS

Natural Semisynthetic

Synthetic

Natural

Phenanthrene Morphine 10% Codeine 0.5%

Thebaine 0.2%

Benzylisoquioline Papaverin

Enoscopine Narceine

Semisynthetic

Heroin Oxymorphone

Hydromorphone

Synthetic

Oxymorphone Morphinians

Benzamorphans

OPIOID receptors (located in CNS)

Receptor locations beginning with highest concentration areas :

1. cerebral cortex2. amygdala3. septum4. thalamus5. hypothalamus6. midbrain7. spinal cord

OPIOID receptors

Mu (µ) Analgesia (supraspinal) Euphoria Sedatif Kontriksi pupil Motilitas GI menurun Respiratory depression

Kappa (K) Sedation/disforia Analgesia (spinal) Miosis Delta (δ) Analgesia (spinal & supraspinal) Release of growth hormone

Sigma (σ) Dysphoria (opposite of euphoria) Hallucination Respiratory and vasomotor stimulation Mydriasis Epsilon (ε) Sangat selektif terhadap β-endorfin tapi

tidak terhadap enkefalin

Pembagian Analgetik OPIOID

Agonis kuat Fentanil Heroin Meperidin Metadon Morfin Sufentanil

Agonis sedang Kodein propoksifen

Antagonis agonis campuran buprenofin pentazocin

Antagonis nalokson naltrekson

MORFIN MEKANISME KERJA : bekerja pada Mu (µ) EFEK :

ANALGESIA EUFORIA DEPRESI PERNAFASAN PENEKANAN REFLEKS BATUK MIOSIS EMESIS SALURAN CERNA (m-hilang diare dan disentri) KARDIOVASKULAR(dosis > hipotensi, bradikardia) PELEPASAN HISTAMIN(urtikaria, berkeringat) KERJA HORMONAL

PENGGUNAAN KLINIK : ANALGESIA PENGOBATAN DIARE MENGHILANGKAN BATUK

FARMAKOKINETIK PEMBERIAN (IV,IM,SC) DISTRIBUSI ( cepat ke seluruh tubuh) NASIB

EFEK SAMPING DEPRESI NAFAS HIPOTENSI TEKANAN INTRAKRANIAL ISKEMIA SEREBRAL & SPINAL

TOLERANSI DAN KETERGANTUNGAN (guna berulang) INTERAKSI OBA (depresan oleh fenotiazin,

penghambat MAO, antidepresan trisiklik; analgesia oleh amfetamin dan hidroksizin)

MEPERIDIN MEKANISME KERJA : mengikat reseptor kappa (k) EFEK : DEPRESI PERNAFASAN

IV ALIRAN DARAH MENINGKAT JANTUNG PD CEREBRAL VD, TEKANAN CAIRAN

CEREBROSPINAL,KONTRAKSI OTOT POLOS PD SAL CERNA KONSTIPASI DILATASI PUPIL

PENGGUNAAN TERAPI : ANALGESIA KUAT FARMAKOKINETIK : IO,IM>,DURASI 2-4 JAM EFEK SAMPING : TREMOR, KEDUTAN otot, KONVULSI<,

HIPOTENSI > POST OP, KETERGANTUNGAN

METADON MEKANISME KERJA :RES µ EFEK ~ MORFIN, PEMBERIAN IO PENGGUNAAN TERAPI : KONTROL GJL

PUTUS OBAT ADIKSI HEROIN &MORFIN

FARMAKOKINETIK : ABSORBSI CEPAT IO, BOIOTRANSF DLM HATI, EKSKERI URIN

EFEK SAMPING : ADIKSI

FENTANIL POTENSI ANALGETIK 80 X MORFIN U/

ANESTESI. ONSET CEPAT, DURASI CEPAT 15’-30’ KOMBINASI DG DROPERIDOL

menyebabkan ANAESTESI DISOSIATIF

HEROIN

DIHASILKAN DARI ASETILASI MORFIN POTENSI 3 X LIPAT

KELARUTAN LEMAK > MENEMBUS SAWAR DARAH OTAK > CEPAT MORFIN

EUFORIA PEMBERIAN DG SUNTIKAN

AGONIS SEDANG PROPOKSIFEN

DERIVAT METADON U/ NYERI RINGAN SAMPAI SEDANG EFEK ANTITUSIFANALGETIK < (1/2 CODEIN)PEMBERIAN IO, METAB HATIEFEK SAMPING

EMESIS, ANOREKSIA, KONSTIPASI, DLM DOSIS TOKSIK DEPRESI PERNAFASAN, KONVULSI, HALUSINASI, BINGUNG, BBRP PX KARDIOTOKSISITAS & EDEMA PULMONAL, JK DICAMPUR ALKOHOL & SEDATIF DEPRESI SSP KEMATIAN

KODEIN PEMBERAIN IO, ANTITUSIF BAIK TANPA

EFEK ANALGESIA ADIKSI < EFEK : ANALGESIA, SEDASI, EUFORIA,

MENEKAN REFLEKS BATUK OBAT BATUK DIGANTI DEKSTROMETORFAN ANALGESIK <MORFIN, DIKOMBINASI DG

ASPIRIN DAN ASETAMINOFEN

CAMPURAN AGONIS-ANTAGONIS

OBAT YANG MERANGASANG 1 RESEPTOR TETAPI MEMBLOK RESEPTOR LAIN

MENYEBABKAN DISFORIA DIPERANTARAI RESEPTOR σ

PENTAZOSIN AGONIS k DAN ANTAGONIS LEMAH µ & δ,

JUGA TERIKAT PADA σ (DISFORIA) EFEK ANALGESIA DG MENGAKTIFASI

RESEPTOR DI MEDULA SPINALIS U/ NYERI SEDANG , EFEK EUFORIA < MORFIN

DOSIS > HALUSINASI, TAKIKARDI, TD PUSING

MENINGKATKAN KERJA JANTUNG PEMBERIAN IO, PARENTERAL PEMBERIAN BERULANG MENYB. TOLERANSI

DAN ADIKSI

BUPRENORFIN AGONIS PARSIAL PADA RESP. µ TTP BISA

BERSEFEK SPT MORFIN PEMBERIAN SCR PARENTERAL, MASA KERJA

PANJANG KRN TERIKAT KUAT PD RESEPTOR METAB DI HATI DIEKS DLM EMPEDU DAN

URIN ES : DEPRESI PERNAFASAN, PENURUNAN

TD, NAUSEA, PUSING

ANTAGONIS

MENGIKAT RESEPTOR OPIOID DG AFINITAS TINGGI TTP GAGAL MENGAKTIFASI RESPON RESEPTOR PERANTARA

EFEK TIDAK BERBAHAYA, TTP PD PENGGUNA / KETAGIHAN OPIOID MENIMBULKAN GEJALA PUTUS OBAT

NALOKSON

DIGUNAKAN U/ MEMBALIKKAN GEJALA KOMA, DAN DEPRESI NAFAS PADA OD OPIOID

SCR IV, WKT PARUH 60-100’ ANTAGONIS µ ,k & σ DENGAN

AFINITAS µ 10 X LIPAT > : k ES ≠ PD INDV NORMAL KEC PD

PEMAKAI MORFIN DAN HEROIN MENIMB GJL PUTUS OBAT

NALTREKSON

EFEK SAMA DG NALOKSON DURASI > LAMA DR NALOKSON DOSIS

TUNGGAL (IO) MEMBLOK EFEK SUNTIKAN HEROIN SELAMA 48 JAM,

DIGUNAKAN U/ PROGRAM PEMELIHARAAN KETRGNTG OBAT DAN ALKOHOLISME KRONIS

Say NO to DrugS