agen anestesi

7/24/2019 Agen Anestesi

http://slidepdf.com/reader/full/agen-anestesi 1/9

Struktur anestesi local

Anestesi lokal terdiri dari kelompok-lipofilik biasanya cincin benzena

dipisahkan dari kelompok hidrofilik-biasanya-amina tersier oleh rantai menengah

yang mencakup ester atau keterkaitan amida. Anestesi lokal basa lemah yang

biasanya membawa muatan positif pada kelompok amina tersier pada pH

fisiologis. Sifat rantai menengah adalah dasar dari klasifikasi bius lokal sebagai

ester atau Amida (Tabel 1. Sifat fisikokimia bius lokal tergantung pada substitusi

di ring aromatik! "enis hubungan dalam rantai menengah! dan kelompok-

kelompok alkil yang terikat pada nitrogen amina.#

Anastesi lokal dapat digolongkan secara kimiawi dalam beberapa

kelompok sebagai berikut$

a. Senyawa ester (-%&&%-

Adanya ikatan ester sangat menentukan sifat anastesi lokal sebab pada

degradasi dan inanakti'asi di dalam tubuh! gugus tersebut akan dihidrolosis.

arena itu golongan ester umumnya kurang stabil dan mudah mengalami

metabolisme dibandingkan golongan amida. Anestesi lokal yang tergolong

dalam senyawa ester adalah kokain! benzokain (amerikain! ametocain!

prokain ()o'ocain! tetrakain (pontocain! kloroprokain (nesacaine.

b. Senyawa amida (-)H%&-

*idokain (+ylocaine!lignocaine! mepi'acaine (carbocaine! prilokain

(citanest! bupi'acain (marcaine! etidokain (duranest! dibukain

(nupercaine! ropikaine (naropine! le'obupi'acaine (chirocaine.

c. *ainnya $ fenol! benzilalkohol dan etil klorida.Semua obat tersebut di atas adalah sintesis! kecuali kokain yang alamiah.

Tabel 1. Sifat fisikokimia Anestesia Lokal.

1



2



,otensi berkorelasi dengan kelarutan lipid! yaitu! kemampuan molekul

anestesi lokal untuk menembus membran! lingkungan hidrofobik. Secara umum!

potensi dan lemak meningkatkan kelarutan dengan peningkatan "umlah atom

karbon dalam molekul (ukuran molekul. *ebih khusus! potensi meningkat

dengan menambahkan halida ke cincin aromatik (-chloroprocaine sebagai lawan

prokain! sebuah keterkaitan ester (prokain 'ersus procainamide! dan kelompok-

kelompok alkil besar pada nitrogen amida tersier. Ada beberapa pengukuran

potensi anestetik lokal yang analog dengan konsentrasi al'eolar minimum (A%

dari anestesi inhalasi! tapi tidak ada yang umum digunakan secara klinis. %m

adalah konsentrasi minimum anestesi lokal yang akan memblokir konduksi

impuls saraf. /ni ukuran potensi relatif dipengaruhi oleh beberapa faktor! termasuk

ukuran serat! "enis! dan mielinasi0 pH (pH asam antagonizes blok0 frekuensi

stimulasi syaraf! dan konsentrasi elektrolit (hipokalemia dan hypercalcemia

menentang blokade.#

Efek farmakologi dan penggunaan klinis anestesi lokal

Ester /

amida

Mula

Kerja

Lama

Kerja

Penggunaa

n Klinis

Properties

,rocaine ster *ambat Singka

t

- Terbatas

- 2ascular

spam

- 3iagnostik

prosedure

-2asodilatasi

- Alergenik

Amethocaine ster %epat Singka

t

- Topical

anesthesia

- Spinal

- Toksisitas sistemik

kuat

3



anesthesia

%hloroprocain

e

ster %epat Singka

t

- ,eripheral

anesthesia

- &bstetric

e+tradural

block

-Toksisitas sistemik

rendah

epi'acaine Amida %epat Sedang - /nfiltration

- ,eripheral

ner'e blocks

-2ersatile! dilatasi

sedang

,rilocaine Amida %epat Sedang - /nfiltration

-

/ntra'enous

anesthesia

- ,eripheral

ner'e blocks

-

ethaemoglobinanemi

a pada dosis tinggi

- Sedikit toksisitas

amida

4upi'acaine Amida Sedang *ama - /nfiltration

-

/ntra'enous

regionalanesthesia

- +tradural

5mp0 spinal

blocks

-,emisahan blockade

sensoris dan motorik

tidocaine Amida %epat *ama - /nfiltration

-

/ntra'enous

regional

anesthesia

- +tradural

blocks

- 4lokade motorik yang

snagat besar

*ignocaine Amida %epat Sedang -

/nfiltration 6

topical

- Agen paling

serbaguna

- 2asodilatasi sedang

4



-

/ntra'enous

regional

anesthesia

- +tradural

5 spinal

blocks

- ,eripheral

ner'e blocks

bat Anestesi !ang sering "igunakan

4eberapa "enis obat anestesi local yang sering digunakan sehari-hari akan

dibahas dibawah ini.

A. Prokain #no$okain%

1. ,rokain adalah ester aminobenzoat untuk infiltrasi! blok! spinal! epidural.

. erupakan obat standard untuk perbandingan potensi dan toksisitas

terhadap "enis obat-obat anestetik local yang lain.

7. 3iberikan intra'ena untuk pengobatan aritmia selama anestesi umum!

bedah "antung atau 8induced hypothermia9.

#. Absorbsi berlangsung cepat pada tempat suntikan! hidrolisis "uga cepat

oleh enzim plasma (prokain esterase.

5



:. ,emberian intra'ena merupakan kontra indikasi untuk penderita miastenia

gra'is karena prokain menghasilkan dera"at blok neuromuskuler. ,rokain

tidak boleh diberikan bersama-sama sulfonamide.

;. *arutan 1-< kadang-kadang kekuning-kuningan (amines! tidak

berbahaya.

=. Tidak mempenetrasi kulit dan selaput lender6 mukosa. >adi tidak efektif

untuk surface analgesi.

?. 3osis 1: mg6 kgbb.

@ntuk infiltrasi$ larutan !:-!: < dosis maksimum 1 mg. &nset$ -:

menit! durasi 7-; menit. 4isa ditambah adrenalin (1$ 1. atau 1$..

3osis untuk blok epidural (maksimum : ml larutan 1!:<. @ntuk kaudal : ml

larutan 1!:<. Spinal analgesia :- mg! tergantung efek yang dikehendaki!

lamanya (duration 1 "am.

&. Lidokain #lignocaine' (!locain' lidonest%.

1. *idokain adalah golongan amida. Sering dipakai untuk surface analgesi!

blok infiltrasi! spinal! epidural dan caudal analgesia dan ner'e blok lainnya.

>uga dipakai secara intra'ena untuk mengobati aritmia selama anesthesia

umum! bedah "antung dan 8induced hypothermia9. 3ibandingkan prokain!

onset lebih cepat! lebih kuat (intensea! lebih mahal dan durasi lebih lama.

,otensi dan toksisitas 1 kali prokain. Tertrakain tidak boleh digunakan

bersama-sama sulfonamide. &nset :-1 menit! duration sekitar "am.

6



. 3osis.

• onsentrasi efektif minimal !:<.

• /nfiltrasi! mula ker"a 1 menit! relaksasi otot cukup baik.

• er"a sekitar 1-1!: "am tergantung konsentrasi larutan.

• *arutan standar 1 atau 1!:< untuk blok perifer.

• !:-!:< B adrenalin . untuk infiltrasi.

• !:< untuk blok sensorik tanpa blok motorik.

• 1< untuk blok motorik dan sensorik.

• < untuk blok motorik pasien berotot (muscular.

• #< atau 1< untuk topical semprot faring-laring (pump spray.

• :< bentuk "eli untuk dioleskan di pipa trakea.

•

:< lidokain dicampur :< prilokain untuk topical kulit.

• :< hiperbarik untuk analgesia intratekal (subaraknoid! subdural.

). &upi$akain #marcain%.

7



Secara kimia dan farmakologis mirip lidokain. Toksisitas setaraf dengan

tetrakain. @ntuk infiltrasi dan blok saraf perifer dipakai larutan !:-!=:<.

3osis maksimal mg. 3uration 7-? "am. onsentrasi efektif minimal

!1:<. ula ker"a lebih lambat dibanding lidokain. Setelah suntikan kaudal!

epidural atau infiltrasi! kadar plasma puncak dicapai dalam #: menit.

emudian menurun perlahan-lahan dalam 7-? "am. @ntuk anesthesia spinal

!:< 'olum antara -# ml iso atau hiperbarik. @ntuk blok sensorik epidural

!7=:< dan pembedahan !=:<.

". Kokain.

Hanya di"umpai dalam bentuk topical semprot #< untuk mukosa "alan napas atas.

*ama ker"a -7 menit.

E. Kloroprokain #nesakain%.

3eri'ate prokain dengan masa ker"a lebih pendek.

*. EMLA #eutentic mi(ture of local anest+etic%.

%ampuran emulsi minyak dalam air (krem antara lidokain dan prilokain

masing-masing :<. *A dioleskan di kulit intak 1- "am sebelum tindakan

untuk mengurangi nyeri akibat kanulasi pada 'ena atau arteri atau untuk

miringotomi pada anak! mencabut bulu halus atau buang tato. Tidak dian"urkan

untuk mukosa atau kulit terluka.

,. -opi$akain #naropin% dan le$obupi$akain #c+irokain%.

8



,enggunaannya seperti bupi'akain! karena kedua obat tersebut merupakan

isomer bagian kiri dari bupi'akain yang dampak sampingnya lebih ringan

dibandingkan bupi'akain. 4agian isomer kanan dari bupi'akain dampak

sampingnya lebih besar. onsentrasi efektif minimal !:<.

9

agen anestesi

Documents