Nama : I Komang Gede Dwi Maya RustadiNim : 0502005043

IBUPROFEN

Ibuprofen seperti juga naproxen dan diclofenac merupakan turunan asam

propionat dengan efek analgesik, antipiretik, dan anti-inflamasi yang menonjol,

mencerminkan suatu penghambatan dari sintesis prostaglandin. Turunan asam

propionat sama bergunanya dengan salisilat dalam mengobati berbagai bentuk

dari arthritis termasuk osteoarthritis, rheumatoid arthritis, arthritis gout akut.1

Ibuprofen sering diresepkan dalam dosis rendah yang bersifat analgesik tetapi

mempunyai efek anti-inflamasi rendah.2 Perubahan struktur minor pada nukleus

ibuprofen menghasilkan fenoprofen, ketoprofen, dan flurbiprofen.3

Gambar 1. Struktur kimia Ibuprofen2

Farmakokinetik

Secara umum ibuprofen beserta turunannya sangat cepat dan sangat efektif

diserap setelah pemberian peroral, dengan bioavailabilitas lebih besar dari 85%.

Puncak konsentrasi plasma terjadi antara 0,5 dan 3 jam tergantung jenis obat yang

dipilih. Seluruh jenis obat tersebut mengalir ke dalam cairan sinovial secara

perlahan dan masih terdapat dalam konsentrasi yang cukup tinggi di sinovial

walaupun konsentrasinya dalam plasma telah menurun. Distribusi flurbiprofen

relatif cepat ke dalam cairan sinovial dan konsentrasinya sebanding dengan

konsentrasi plasma setelah 6 jam pemberian peroral.3

Ibuprofen dieliminasi terutama melalui metabolisme secara luas di hati

menjadi hidroksil atau konjugasi karboksil dengan kurang dari 1% obat ditemukan

dalam urin dalam keadaan tidak dimetabolisme. Ibuprofen memiliki volume

distribusi yang relatif rendah (0,1 sampai 0,12 L/kg). Waktu paruh eliminasinya

berkisar antara 2 hingga 4 jam.1-3

Farmakodinamik

Mekanisme kerja ibuprofen melalui inhibisi sintesis prostaglandin dengan

menghambat Cyclooxygenase I (COX I) dan Cyclooxygenase II (COX II).

Namun tidak seperti aspirin, hambatan yang diakibatkan olehnya bersifat

reversibel. Dalam pengobatan dengan ibuprofen, terjadi penurunan pelepasan

mediator dari granulosit, basofil, dan sel mast, terjadi penurunan kepekaan

terhadap bradikinin dan histamin, mempengaruhi produksi limfokin dari limfosit

T, melawan vasodilatasi, dan menghambat agregasi platelet.1

Penggunaan Klinis

Ibuprofen dapat digunakan untuk mengurangi nyeri yang ringan hingga

sedang, khususnya nyeri oleh karena inflamasi seperti yang terdapat pada arthritis

dan gout.4 Beberapa pasien dengan rheumatoid arthritis dapat ditangani dengan

baik menggunakan ibuprofen, namun secara umum ibuprofen lebih berguna untuk

pasien dengan peradangan yang ringan dan arthritis degeneratif. Flurbiprofen

lebih potensial sebagai anti-inflamasi dibandingkan dengan ibuprofen dan

biasanya dapat ditoleransi dengan baik. Ketoprofen dan fenoprofen sering

digunakan sebagai terapi pengganti naproxen.3

Dosis

Untuk mengurangi nyeri ringan hingga sedang dosis dewasa penggunaan

ibuprofen peroral adalah 400 mg untuk nyeri haid 400 mg peroral kalau perlu.

Untuk arthritis rheumatoid 400-800 mg. Untuk demam pada anak-anak 5mg/kgbb,

untuk nyeri pada anak-anak 10mg/kgbb, untuk arthritis juvenil

30-40mg/kgbb/hari.5

Efek Samping

Secara umum semua turunan asam propionat memiliki efek iritasi

gastrointestinal dan ulserasi yang lebih kecil dibandingkan dengan pemberian

salisilat. Fungsi platelet mungkin dipengaruhi dan bervariasi dari masing-masing

turunannya. Inhibisi dari sintesis prostaglandin dapat memperburuk disfungsi

ginjal pada pasien dengan kelainan ginjal yang mana prostaglandin diperlukan

untuk mempertahankan aliran darah ginjal. Dapat juga menimbulkan suatu reaksi

alergi pada pasien yang hipersensitif. Efek terhadap ginjal dapat berupa gagal

ginjal akut, nefritis interstisialis, dan sindrom nefrotik1

Efek samping dari ibuprofen dapat berupa kemerahan, pruritus, tinitus,

pusing, nyeri kepala, cemas, meningitis aseptik, dan retensi cairan di samping efek

gastrointestinal (dapat diubah dengan penelanan bersama makanan). Pemberian

ibuprofen dalam jangka waktu yang lama berhubungan dengan agranulositosis

dan aplasia sumsum tulang granulositik2

Interaksi Obat

Pemberian dengan aspirin meningkatkan pembersihan obat bebas (free

drug clearance). Dapat juga terjadi interaksi dengan koagulan namun jarang

terjadi.3

Perbandingan Dengan NSAID Lainnya

Efek anti-inflamasi dari ibuprofen lebih besar daripada aspirin. Pada dosis

sekitar 2400mg per hari, efek anti inflamasi ibuprofen setara dengan 4g aspirin.

Daftar Pustaka

1. Stoelting RK, Hillier SC. Pharmacology & Physiology in Anesthetic

Practice. 4th ed. USA: Lipincott Williams & Wilkins; 2006. p 276-90.

2. Katzung BG. Agoes HA (ed). Farmakologi Dasar dan Klinik. 6th ed.

Jakarta: Penerbit Buku Kedokteran EGC; 1995. p 558-67.

3. Sinatra RS, Hord AH, Grinsberg B, et al. Acute Pain Mechanisms &

Management. Missouri: Mosby Year Book; 1992. p 112-121.

4. Trevor AJ, Katzung BG, Masters SB. Katzung & Trevors Pharmacology

Examination & Board Review. USA: McGraw Hill; 2005. p 307-13.

5. Anderson PO, Knoben JE, Troutman WG. Handbook of Clinical Drug

Data. USA: McGraw Hill; 2002. p 20-21.