presentasi antivirus

PRESENTASI REFERAT“KLASIFIKASI ANTIVIRUS, FARMAKOKINETIK DAN FARMAKONDINAMIK ANTIVIRUS

BESERTA PENGGUNAAN ANTIVIRUS DALAM KLINIK”

Disajikan Oleh :Ramat Ibnu H

Raisa D.ARandy S

Dosen Pembimbing : dr. Ruri Eka Maryam

FAKULTAS KEDOKTERAN UNSWAGATI CIREBON2012

PENDAHULUAN• LATAR BELAKANG

Virus adalah substansi virullen yang dapat merugikan bahkan membahayakan hospesnya hingga terjadi kematian, manusia dapat menjadi hospes dari virus, oleh karena itu seiring majunya perkembangan zaman, telah ditemukannya antivirus sebagai penangkal susbtansi merugikan ini. Oleh karena itu wajib bagi kita untuk mengetahui mengenai antivirus ini agar tepat penggunaannya dalam klinik nanti.

• TUJUAN DAN MANFAATUntuk mengetahui tentang antivirus beserta perkembangannya.

Mahasiswa dapat mengetahui beserta memahami konsep tentang klasifikasi antivirus, farmakokinetik dan farmakodinamik antivirus beserta pengunaannya dalam klinis.

DAFTAR ISI

DEFINISI VIRUS DAN

ANTIVIRUS

KLASIFIKASI ANTIVIRUS

FARMAKOKINETIK DAN

FARMAKODINAMIK

ANTIVIRUS

PENGGUNAAN ANTIVIRUS

DALAM KLINIK

1. DEFINISI VIRUS DAN ANTIVIRUS

VIRUS

• Virus adalah salah satu diantara golongan agen infeksi yang sangat kecil, dan ditandai tidak ada metabolisme yang independen dan hanya mampu bereplikasi di dalam sel pejamu yang hidup.

ANTIVIRUS

• Antivirus adalah suatu substansi kimia yang dapat menghambat bahkan mematikan virus yang bersifat virullen.

Struktur virus terdiri dari kepala, kapsid, tubuh, isi tubuh beserta ekor, bakteriofage adalah virus yang menginfeksi bakteri, daur reproduksi virus terjadi melalui dua jalur utama, yakni daur litik dan lesogenik

2. KLASIFIKASI ANTIVIRUS

ANTI NON RETROVIRUS

ANTI RETROVIRUS

ANTI NON RETROVIRUS ANTI RETROVIRUS

Antivirus untuk herpes Nucleoside reverse transcriptase inhibitor (NRTI)

Antivirus untuk influenza Nucleotide reverse transcriptase inhibitor (NtRTI)

Antivirus untuk HBV dan HCV2 Non- Nucleoside reverse transcriptase inhibitor (NNRTI)

Protease inhibitor (PI)

Viral entry inhibitor

Mekanisme kerja antivirus pada virus.

3. FARMAKOKINETIK DAN FARMAKODINAMIK ANTIVIRUS

FARMAKOKINETIK

• Seluruh proses mulai dari Obat masuk ke dalam tubuh melalui berbagai cara pemberian dan mengalami ABSORPSI, DISTRIBUSI dan PENGIKATAN untuk sampai di tempat kerja dan menimbulkan efek kemudian, dengan atau tanpa biotransformasi, obat di EKSKRESI dari dalam tubuh.

FARMAKODINAMIK

• Ialah subdisiplin farmakologi yang mempelajari efek biokimiawi dan fisiologi obat, serta mekanisme kerjanya

KAITAN ANTARA DOSIS DAN EFEK

Dosis obat yang diberikan

Konsentrasi obat di dalam sirkulasi sistemik

Konsentrasi obat di tempat terjadinya aksi obat

Efek Farmakologis

Respons Klinik

Efikasi Toksisitas

ELIMINASI

DISTRIBUSI

Obat termetabolisme atau terekskresi

Obat di dalam jaringan distribusi

FARM

AKO

KIN

ETIK

AFA

RMAK

OD

INAM

IKA

ABSORPSI

ANTI NON RETROVIRUS ANTIVIRUS UNTUK HERPES

• Asiklovir

FARMAKOKINETIK

• Kadar plasma taraf mantap setelah dosis oral ialah 0,5 ug/ml setelah dosis 200 mg dan 1,3 ug/ml setelah dosis 600 mg. Pada pasien de ngan fungsi ginjal yang normal, waktu paruh elimi nasi kira-kira 2 1/2 jam pada orang dewasa dan 4 jam pada neonatus serta 20 jam pada pasien anuria.

FARMAKOIDNAMIK

• Beberapa pasien melaporkan mual, muntah dan pusing. Pada pasien dengan bersihan ginjal kurang : ensefalopati disertai letargi, tremor, halusinasi, kejang dan koma.

• Gansiklovir

FARMAKOKINETIK DAN MEKANISME KERJA

• Bioavailabilitas oral sangat rendah sehingga gansiklovir diberikan melalui infus intravena. Obat ini tersebar luas keberbagai jaringan termasuk otak. Kadar di plasma mencapai diatas kadar hambat minimum (KHM) untuk isolat CMV yakni 0,02-3,0 ug/ml. Waktu paruh berkisar antara 3-4 jam tetapi menjadi sekitar 30 jam pada penderita gagal ginjal yang hebat. Penelitian pada hewan memperlihatkan bahwa gansiklovir diekskresi me lalui ginjal dalam bentuk utuh.

FARMAKOIDNAMIK

• Yang tersering dilaporkan adalah supresi sumsum tulang. Dapat terjadi neutropenia dengan < 1000 sel/mm- pada 40 % pasien yang diberikan obat ini. Selain ini dapat timbul trombositopenia, anemia, gejala gangguan gastrointestinal, bercak merah di kulit, gangguan fungsi hepar dan sindrom neurologik termasuk kejang, halusinasi dan perubahan mental.

• Foskarnet


• Obat ini membentuk kompleks dengan DNA polimerase virus pada tempat ikatan pirofosfat, mencegah pecahnya pirofosfat dari nukleosida trifosfat dan akan meng-hambat proses pemanjangan primertemplate.

FARMAKOIDNAMIK

• Nefrotoksisitas dan hipokalsemia simtomatik. Pernah juga dilaporkan terjadinya nekrosis tubuler akut, glomerulopati, diabetes insipidus nefrogenik dan nefritis interstitial.

ANTI NON RETROVIRUS ANTIVIRUS UNTUK INFLUENZA

• Amantadin

FARMAKOKINETIK

• Absorbsi obat ini dari saluran cerna berlangsung secara baik. Pada manusia amantadin tidak dimetabolisme dan diekskresi melalui urin dalam bentuk tak diubah. Waktu paruh eliminasi sekitar 16 jam dan bertambah lama pada usia lanjut dan pasien dengan gangguan fungsi ginjal

FARMAKOIDNAMIK

• Efek samping amantadin berupa gangguan SSP seperti bingung, gelisah, halusinasi, kejang dan bahkan koma

• Ribavirin


• Ribavirin difosforilasi di da lam sel oleh enzim sel hospes menjadi bentuk tri fosfat. Ribavirin menghambat virus saluran napas seperti virus influenza A dan B. Ribavirin dengan adenosin-kinase menjadi ribavirin-5-monofosfat (RMP) yang merupakan penghambat kuat terhadap inosin-monofosfat-dehidrogenase

FARMAKOIDNAMIK

• Dapat terjadi anemia karena hemolysis ekstravaskuler dan supresi sumsum tulang. Ribavirin bersifat teratogenik dan mutagenik pada hewan percobaan yang kecil. Pemberian jangka lama menimbulkan gangguan gejala susunan saraf pusat dan saluran cerna.

ANTI NON RETROVIRUS ANTIVIRUS UNTUK HBV DAN HCV

• Lamivudin


• Lamivudin merupakan L-enantiomer analog deoksisitidin. Lamivudine dimetabolisme di hepatosit menjadi bentuk trifosfat yang aktif. Lamivudin bekerja dengan cara menghentikan sintesis DNA, secara kompetitif menghambat polimerase virus (reverse transcriptase, RT). Lamivudin tidak hanya aktif terhadap HBV wildtype saja, namun juga terhadap varian precorelcore promoter

FARMAKOIDNAMIK

• Obat ini umumnya dapat ditoleransi dengan baik. Efek samping yang terjadi seperti fatigue, sakit kepala dan mual.

• Interferon


• Setelah berikatan dengan reseptor selular yang spesifik, interferon mengaktivasi jalur transduksi sinyal JAKSTAT, menyebabkan translokasi inti kompleks protein selular yang berikatan dengan interferonspecific response ele ment.

FARMAKOIDNAMIK

• Efek samping yang paling umum timbul dengan terapi interferon-a adalah flu like symptoms, fatigue, leukopenia dan depresi. Terdapat juga laporan anoreksia, rambut rontok, gangguan mood, iritabilitas.

ANTI RETROVIRUS NRTI

• ZIDOVUDIN DAN DIDANOSIN

FARMAKOKINETIK DAN FARMAKODINAMIK ZIDOVUDIN

• Zidovudin diserap lebih dari50 % pada pemberian oral. Kadar puncak dicapai dalam 30-90 menit. Waktu paruh eliminasi sekitar 1 jam. Zidovudin dimetabolisir dengan cepat ke me-tabolit 5-glukoronide yang tidak memiliki aktivitas antivirus. Ekskresi melalui ginjal.

• Efek samping berupa anemia, insomnia, nyeri kepala dan mual.

FARMAKOKINETIK DAN FARMAKOIDNAMIK DIDANOSIN

• Obat ini bekerja pada HIV RT dengan cara menghentikan pembentukan rantai DNA virus.

• Diare, pankreatitis, neuropati perifer.

ANTI RETROVIRUS NtRTI

• Tenovofir

FARMAKOKINETIK

• Bekerja pada HIV RT (dan HBV RT) dengan cara menghentikan pembentukan rantai DNA virus.

FARMAKOIDNAMIK

• Mual, muntah, flatulens, diare.

ANTI RETROVIRUS NNRTI

• NEVIRAPIN DAN EFAVIRENZ

FARMAKOKINETIK DAN FARMAKODINAMIK NEVIRAPIN

• Bekerja pada situs alosterik tempat ikatan non-substrat HIV-1 RT.

• Efek sampingnya : Ruam, demam, fatigue, sakit kepala, somnolens, mual dan peningkatan enzim hati.

FARMAKOKINETIK DAN FARMAKOIDNAMIK EFAVIRENZ

• Sama dengan nevirapin• Efek sampingnya : Sakit kepala,

pusing, mimpi buruk, sulit berkonsentrasi dan ruam.

ANTI RETROVIRUS PI

• SAKUINAVIR DAN RITONAVIR

FARMAKOKINETIK DAN FARMAKODINAMIK SAKUINAVIR

• Sakuinavir bekerja pada tahap transisi, merupakan HIV protease peptidomimetic inhibitor.

• Efek sampingnya : Diare, mual, nyeri abdomen.

FARMAKOKINETIK DAN FARMAKOIDNAMIK RITONAVIR

• Sama dengan sakuinavir.• Efek sampingnya: Mual, muntah,

diare.

ANTI RETROVIRUS VIRAL ENTRY INHIBITOR

• ENVUFIRTID

FARMAKOKINETIK

• Enfuvirtid menghambat masuknya HIV-1 ke dalam sel dengan cara menghambat fusi virus ke membran sel. Enfuvirtid berikatan dengan bagian HR1 (first heptad-repeat) pada subunit gp41 envelope glikoprotein virus serta menghambat terjadinya perubahan konformasi yang dibutuhkan untuk fusi virus ke membran sel.

FARMAKOIDNAMIK

• Efek samping yang tersering adalah reaksi lokal seperti nyeri, eritema, pruritus, iritasi dan nodul/kista.

4. PENGGUNAAN ANTIVIRUS DALAM KLINIK

JENIS PENYAKIT

NAMA OBAT INDIKASI DOSIS

HERPES ASIKLOVIR Infeksi herpes tipe I dan II, herpes mukokutaneus jenis kronis dan HSV ensefalitis, neonatus dan VZV (virus varicella-zos ter).

Untuk infeksi HSV, terapi awal 5 kali sehari 200 mg selama 10 hari (5 hari untuk rekurensi). Untuk menahan rekurensi herpes genital diberikan dosis 200 mg, 3 kali sehari sampai 6 bulan. Untuk herpes genital, salep asiklovir 5 % diberikan setiap 3 jam, 6 kali sehari selama 7 hari.

GANSIKLOVIR infeksi oleh CMV CMV : fase induksi 5 mg/kg BB selama 1 jam, dilaksanakan setiap 12 jam untuk 14-21 hari. Terapi supresi: 5 mg/kg BB, sekali sehari, selama 1 jam atau 6 mg/kg BB untuk setiap 5 hari dari 7 hari.

FOSKARNET Retinitis CMV pada pasien AIDS, infeksi herpes mukokutan yang resisten terhadap asiklovir (defisiensi timidin kinase virus) serta infeksi HSV dan VZV pada pasien immunocompromised.

Terapi Irujuksi retinitis CMV diberikan secara intravena 2 x 90 mg/kgBB tiap 2 jam diberikan dalam 1,5-2 jam atau 3 x 60 mg/ kgBB setiap 8 jam selama 2-3 minggu.

ANTI NON RETROVIRUS

JENIS PENYAKIT


INFLUENZA AMANTADIN virus influenza A Penggunaan amantadin pada influenza A : Pada pasien yang jelas menunjukkan gejala influen za A akut, dosisnya 200 mg/hari selama 5 hari.

RIBAVIRIN Untuk infeksi dengan demam-Lassa yang mengancam jiwa, diberikan sistemik dan sa ngat efektif. Untuk terapi penderita pneumonia karena RSV (respiratory syncytlcal virus) diberikan sebagai aerosol ke dalam oxygen-hood. Untuk terapi oral, ribavirin tidak efektif pada penderita infeksi virus pernapasan.

Sebagai aerosol dengan nebulizer khusus. Dosis 20 mg/ml ke reservoir ne bulizer khusus itu atau sebanding dengan 1,4 mg/kg BB per jam. Lama terapi 12-18 jam/hari untuk 3-7 hari.

ANTI NON RETROVIRUS

JENIS PENYAKIT


HBV DAN HCV

LAMIVUDIN Infeksi HBV (wild-type dan precore variants).

Per oral 100 mg per hari (dewasa); untuk anak-anak 1 mg/kg yang bila perlu ditingkatkan hingga 100 mg/hari. Lama terapi yang dianjurkan adalah 1 tahun pada pasien HBeAg negatif; dan lebih dari 1 tahun pada pasien yang HBe positif.

INTERFERON Infeksi kronik HBV, infeksi kronik HCV, sarkoma Kaposi pada pasien HIV, beberapa tipe malignansi dan multiple sclerosis.

Pada dewasa: 5 MU/hari atau 10 MU/hari; pada anak-anak 6 MU/m2 tiga kali per minggu selama 4-6 bulan. Infeksi HCV. Interferona 2b monoterapi (3 MU subkutan 3 kali seminggu). Umumnya terapi berlangsung selama 6 bulan, namun seringkali dibutuhkan terapi dengan waktu yang lebih panjang (12-18 minggu) untuk respon yang menetap.

ANTI NON RETROVIRUS

JENIS PENYAKIT


NRTI ZIDOVUDIN Untuk pengobatan infeksi HIV pada pa sien dengan gejala infeksi HIV yang pernah mengalami pneumonia akibat Pneumocystis carinii, atau penderita HIV dengan jumlah absolut limfosit tipe CD4 kurang dari 200/mm3.

Kapsul 100 mg untuk pem berian oral. Dosisnya 200 mg tiap 4 jam terus-menerus. Dihentikan sementara bila ada anemia atau granulositopenia yang jelas. Juga ada sediaan intravena.

DIDANOSIN HIV (tipe 1 dan 2). Infeksi HIV, terutama infeksi HIV tingkat lanjut, dalam kombinasi

Tablet dan kapsul salut enterik. Per oral 400 mg per hari dalam dosis tunggal atau terbagi.

ANTI RETROVIRUS

JENIS PENYAKIT


NtRTI TENOVOFIR SPEKTRUM AKTIVITAS. HIV (tipe 1 dan 2) serta ber-bagai retrovirus lainnya dan HBV.INDIKASI. Infeksi HIV dalam kombinasi dengan efavirenz; tidak boleh dikombinasi dengan lamivudin dan abakavir.

Per oral sekali sehari 300 mg tablet.

NNRTI NEVIRAFIN SPEKTRUM AKTIVITAS. HIV tipe 1.INDIKASI. Infeksi HIV-1, dalam kombinasi dengan anti-HIV lainnya, terutama NRTI.

Per oral 200 mg per hari selama 14 hari pertama (satu tablet 200 mg per hari), kemudian 400 mg per hari (dua kali 200 mg tablet).

EVAVIRENZ SPEKTRUM AKTTIVITAS. HIV tipe 1.INDIKASI. Infeksi HIV-1, dalam kombinasi dengan anti HIV lainnya, terutama NRTI dan NtRTI.

Per oral 600 mg per hari sebaiknya sebelum tidur untuk mengurangi efek samping SSPnya.

ANTI RETROVIRUS

JENIS PENYAKIT


PI SAKUINAVIR SPEKTRUM AKTIVITAS. HIV (tipe 1 dan 2).INDIKASI. Infeksi HIV, dalam kombinasi dengan anti-HIV lain (NRTI dan beberapa PI seperti ritonavir).

Per oral 3600 mg per hari (6 kapsul 200 mg soft capsule 3 kali sehari) atau 1800 mg per hari (3 hard gel capsules 3 kali sehari), diberikan bersama dengan makanan atau sampai dengan dua jam setelah makan lengkap.

RITONAVIR SPEKTRUM AKTIVITAS. HIV (tipe 1 dan 2).INDIKASI. Infeksi HIV, dalam kombinasi dengan anti-HIV lainnya (NRTI dan PI seperti sakuinavir).

Per oral 1200 mg per hari (6 kapsul 100 mg, dua kali sehari bersama dengan makanan).

VEI ENFUVIRTID Terapi infeksi HIV-1 dalam kombinasi dengan anti-HIV lainnya.

Enfuvirtid 90 mg (1 mL) dua kali sehari diinjeksikan subkutan di lengan atas, bagian paha anterior atau di abdomen. Setiap injeksi harus diberikan pada tempat yang berbeda dari tempat injeksi sebelumnya di mana belum ada bekas reaksi injeksi dosis sebelumnya.

ANTI RETROVIRUS

TERIMAKASIH

presentasi antivirus

Documents