PRA FORMULASI (analisis pemilihan zat aktif dan eksepient)

Definisi tablet :

Tablet adalah sediaan padat mengandung bahan obat dengan atau tanpa pengisi. Berdasarkan

metode pembuatan dapat digolongkansebagai tablet cetak dan tablet kempa (FI IV, hal 4, 1995)

Tablet adalah sediaan obat tradisional padat kompak dibuat secara kempa cetak dalam bentuk

tabung pipih, silindris atau bentuk lain, kedua permukaannya rata atau cembung, terbuat dari

sediaan galenik dengan atau bahan tambahan (Kepmenkes No,661, 1994)

Analisis pemilihan zat aktif :

Berdasarkan penelitianx Akar Seledry (Apium Graveolens L) memiliki aktifitas antihypertensi

yang sebanding dengan Kaptopril 2,5 mg/kgBB pada ekstrak etil asetat dengan dosis 20

mg/kgBB pada percobaan menggunakan tikus (Siska, 2008), sehingga dosis yang dapat

digunakan pada manusia adalah sebesar :

= 20 mg x 70 kg*(BB Rata-rata manusia)

= 1400 mg/70kgBB manusia

= 1,4 gram/70kgBB manusia

dikerenakan konsentrasi ekstrak 1.400 mg maka dosis yang akan dibuat sampai dengan 1800 mg

per tablet. Dosis tersebut terlalu besar sehingga dosis tersebut dibagi menjadi menjadi 3 tablet

dengan bobot tablet 600 mg dengan konsentrasi ekstrak masing-masing 466 mg.  Sehingga

dalam satu kali minum, dibutuhkan 3 tablet.

Analisis pemilihan eksipien :

Dalam khasiatnya sebagai antihipertensi, diketahui bahwa senyawa aktif yang bekerja sebagai

antihipertensi adalah senyawa apiginen yang berasal dari golongan Flavanoid sehingga senyawa

ini diperkirakan tidak stabil dan tidak tahan terhadap pemanasan.

Metode yang sesuai dengan sifat senyawa aktif ini adalah granulasi kering dikarenakan alasan

diatas dan juga karena dosis yang digunakan dalam dosisi besar. 

Berbagaimacam eksipien yang digunakan dalam metode granulasi kering adalah sebagai berikut

R/ Zat aktif

     Penghancur

     Pengisi

     Lubrikan

     Bahan tambahan lain (jika perlu)

dan eksipinet itu antara lain :

1.      Amilum

a.       Merupakan eksipien dengan fungsi sebagai penghacur yang paling umum digunakan selain

fungsinya sebagai pengisi dan pengikat.

b.      Konsentrasi yang umum digunakan adalah 3-20%.

c.       Pada formulasi tablet, starch yang telah diolah digunakan pada konsentrasi 3-20% w/w

(biasanya 5-10% tergantung pada tipe starch-nya) sebagai pengikat untuk granulasi basah.

d.      Amilum yang tidak dimodifikasi tidak mempunyai sifat kompresibilitas yang baik dan

mempunyai friabilitas yang besar, dan akan terjadinya capping pada tablet jika digunakan dalam

jumlah besar

e.       Starch kering stabil jika terlindung dari kelembaban yang ringgi. Inert pada penyimpanan

normal secara kimia dan mikrobiologi.

f.       Inkompatibilitas: Inkompatibel dengan vahan pengoksidasi kuat. 

(HOPE ed.6 685-689)

2.      PVP

a.       Merupakan eksipien dengan fungsi sebagai pengikat

b.      Konsentrasi 5% PVP dalam etanol hidrat menghasilkan kompresibilitas yang baik dari serbuk

Natrium bikarbonat dan asam sitrat sehingga tablet bereaksi cepat dan disolusi cepat.

c.       dengan alasan diatas, maka dengan penambahan PVP akan memperbaiki kompresibilitas namun

akan tetap cepat terdisolusi

 (Lachman Tablet, 164-65)

3.      Avicel

a.       Bertindak sebagai pengisi dan pengikat (untuk granulasi basah dan kempa langsung)

b.      Fungsi lain: disintegran 5-15%, lubrikan

c.       Berfungsi sebagai self lubrikan sehingga lubrikan yang diperlukan lebih sedikit.

d.      Untuk obat dengan dosis kecil, Avicel digunakan sebagai pengisi dan pengikat tambahan.

e.       Penggunaannya membutuhkan lubrikan; penggunaannya dapat dikombinasi dengan laktosa,

manitol, starch, kalsium sulfat.

f.       Membantu mengatasi zat-zat yang jika overwetting (terlalu basah) menjadi seperti “clay” yang

sukar digranulasi dan ketika kering granulnya menjadi keras dan resisten terhadap disintegrasi.

Contoh: kaolin, kalsium karbonat

g.      Stabilitas: stabil walaupun merupakan bahan higroskopis.

h.      Inkompatibilitas: inkompatibel dengan bahan pengoksidasi kuat

(HOPE ed.3, 103)

4.      Mg- Stearat

berfungsi sebagai lubricant pada konsetrasi ¼ -2%

5.      Talk

berfungsi sebagai lubricant pada konsentasi 1-5%