GASTRORETENTIVE MUCOADHESIVE

GASTRORETENTIVE MUCOADHESIVEDisusun Oleh :

Siti Nurul Mulhimah 12330031Hilda Sartika Dewi 12330032Anatomi lambungLambung adalah bagian saluran pencernaan makanan yang melebar seperti kantong, terletak di bagian atas rongga perut sebelah kiri, dan untuk sebagian tertutup oleh alat-alat yang letaknya berdekatan seperti hati, usus besar dan limpa.

Lambung merupakan bagian saluran pencernaan yang melebar dan mempunyai tiga fungsi : (a) menyimpan makanan-pada orang dewasa lambung memiliki kapasitas sekitar 1500ml; (b) mencampur makanan dan getah lambung untuk membentuk chymus yang setengah cair; dan (c) mengatur kecepatan pengiriman chymus ke usus halus sehingga pencernaan dan absorbsi yang efisien dapat berlangsung.

Gambar Lambung

Mukoadhesif adalah polimer sintetik atau alam yang berinteraksi dengan lapisan mucus yang menutupi permukaan epitell permukaan dan molekul musin yang merupakan konstituen utama dari mucus. Sistem penghantaran obat mukoadhesif memperpanjang waktu tinggal sediaan di lokasi aplikasi atau memperpanjang waktu absorbsi dan memfasilitasi kontak yang rapat antara sediaan dengan permukaan absorpsi sehingga dapat memperbaiki dan atau meningkatkan kinerja terapi obat.

Dalam sistem biologis, bioadhesi dapat dibedakan menjadi empat jenis :

1. Adhesi sel yang normal pada sel normal lain.2. Adhesi sel dengan zat asing.3. Adhesi sel yang normal terhadap sel patologis.4. Adhesi suatu adhesif/perekat terhadap zat biologis.Untuk tujuan penghantaran obat, istilah bioadhesi menyiratkan pelengkap sistem pembawa obat menuju lokasi biologis yang spesifik. Permukaan biologis dapat menjadi jaringan epitel. Jika tambahan perekat adalah sebuah lapisan mukus, fenomena ini disebut sebagai mukoadhesi. Bioadhesi dapat dimodelkan setelah tambahan bakteri menuju permukaan jaringan, dan mukoadhesi dapat dimodelkan setelah pelekatan mukus pada jaringan epitel.Mekanisme mukoadhesi :Bioadhesi merupakan fenomena yang tergantung pada sifat bioadhesive. Tahap pertama melibatkan kontak yang rapat antara bioadhesif dan membran, baik dari permukaan bioadhesif yang memiliki pembasahan bagus, maupun dari pengembangan bioadhesif Pada tahap kedua, setelah diadakan kontak, penetrasi bioadheshif ke dalam celah-celah permukaan jaringan atau antar rantai dari bioadhesive dengan mukus yang terjadi. Pada tingkat molekuler, mukoadhesi dapat dijelaskan berdasarkan interaksi molekul. Interaksi antara dua molekul terdiri dari daya tarik dan daya tolak. Interaksi daya tarik muncul dari gaya Van der Walls, daya tarik elektrostatik, ikatan hidrogen, dan interaksi hidrofobik. Interaksi daya tolak terjadi karena tolakan elektrostatik dan tolakan steric. Untuk terjadi mukoadhesi, interaksi daya tarik harus lebih besar daripada tolakan non-spesifik.

Faktor yang mempengaruhi mucoadhesif :

Faktor-faktor yang terkait polymer (berat molekul; konsentrasi polimer aktif; fleksibilitas rantai polimer; konfirmasi spacial; pengembangan)Faktor-faktor yang terkait lingkungan (pH polimer-antarmuka substrat; kekuatan terapan; awal waktu kontak)Faktor fisiologis: kondisi musin (kondisi penyakit)

Kerugian yang mempengaruhi mucoadhesif :Terjadi efek berbisul lokal karena kontak lama dari obatPenerimaan pasien dalam hal selera,iritasi dan mulut terasa harus diperiksasistem penghantaran obat

Keuntungan yang mempengaruhi mucoadhesif :Memperpanjang waktu tinggal sediaan di lokasi penyerapan sehingga meningkatkan bioavailabilitas.Aksesbilitas baikPenyerapan cepat karena suplai darah besar dan laju aliran darah baikPeningkatan kepatuhan pasien

Metode evaluasi dibagi menjadi :

1. metode in vitro2. metode in vivo

3 kategori utama aplikasi sediaan mukoadhesif dalam system penghantaran obat :

Memperlama waktu tinggal (kontak). Kemungkinan ini telah diteliti secara intensif untuk system penghantaran/pelepasan obat terkendali yang diberikan secara oral dan rute pemberian okuler.Kontak intensif dengan membrane pengabsorpsi. Tablet mukoadhesif atau laminat menunjukkan sifat pelepasan obat yang menguntungkan jika digunakan melalui rute bukal.Sediaan dalam bentuk partikel mikro (micro particles) sudah berhasil digunakan pada aplikasi obat melalui nasal. Selain itu, terbuka juga peluang untuk memberikan obat secara rectal dan vaginal.Lokalisasi system penghantaran obat. Dalam beberapa kasus, obat secara preferensial diabsorpsi pada daerah tertentu (spesifik) dari saluran cerna yang juga dinamakan jendela absorpsi (absorption window).

Contoh Obat Dalam pengembangan mucoadhesive lisan bentuk sediaan obat yang menggunakan Polimer sintetik seperti :carbopol P 934 P, HPMC K4M, Noveon AA-1 (Polycarbophil), Poli vinil pyrrolidone, Poli vinil alcohol, Poli hes methylacrylate, Poli etilen oksida.

Kesimpulan Berbagai keuntungan dari sistem pengiriman obat mukoadhesif seperti perpanjangan waktu tinggal obat yang pada gilirannya meningkatkan penyerapan obat merupakan faktor penting dalam bioavailabilitas oral obat . baik in-vitro dan in-vivo telah dikembangkan untuk evaluasi sistem pengiriman obat mukoadhesif .