Penggunaan Captopril Pada Penderita Hipertensi

No. Nama NPM1. Endang Dwi W.087000092.Dio Alip A.P.087000413.Hibbatullah 087000544.Oskar Disti P.087000715. Erfiana Eka F.087000916.Feidyando A.08700092

HipertensiHipertensi merupakan suatu keadaan meningkatnya tekanan darah sistolik di atas 140 mmHg atau tekanan diatolik di atas 90 mmHg. Prevalensi terjadinya hipertensi meningkat seiring dengan pertambahan usia.

Etiologitekanan darah disebabkan oleh kelainan multifaktor. faktor genetik, stres psikologi, serta faktor lingkungan dan diet (peningkatan masukan garam dan mungkin penurunan masukan kalsium) mungkin membantu terjadinya hipertensi.

Faktor resikoFaktor resiko meliputi riwayat hipertensi dalam keluarga, merokok, hiperlipidemi, diabeteshipertensi juga dapat disebabkan oleh makanan, stres, rokok, obat-obatan yang berupa kontrasepsi oral dan kortikosteroid, serta kehamilan.

Tabel Klasifikasi Tekanan Darah berdasarkan JNC (Joint National Committe on Prevention)

Angiotensin Converting Enzyme (ACE)Obat pilihan yang digunakan dalam terapi farmakologi pasien hipertensi adalah Angiotensin Converting Enzyme (ACE) inhibitor. ACE inhibitor direkomendasikan sebagai obat pilihan pertama didasarkan pada sejumlah studi yang menunjukkan penurunan morbiditas dan mortalitas.

CaptoprilSalah satu obat yang tergolong dalam ACE inhibitor adalah Captopril yang merupakan ACE inhibitor pertama yang digunakan secara klinis.

CaptoprilIndikasiAntihipertensi sedang hingga beratDiabetus nefropatiCHFLeft Ventricular Disfunction yang disertai infark miokard

Kontra indikasiHipersensitivitas terhadap CaptoprilAngioderma yang disebabkan oleh penggunaan ACE inhibitor sebelumnyaWanita hamil dan menyusui

FarmakodinamikCaptopril menghambat ACE, yang mengubah angiotensi 1 menjadi angitensin2 aktif. menyebabkan vasodilatasi dan penurunan sekresi aldosteron. sehingga ginjal mensekresi natrium dan cairan serta mensekresi kalium. Keadaan ini akan menyebabkan penurunan tekanan darah dan mengurangi beban jantungCaptopril juga dapat mengurangi resistensi arteri perifer dan meningkatkan cardiac output tetapi tidak memberikan efek pada perubahan nadi sehingga tekanan darah menurun.

FarmakokinetikAbsorbsiDistribusiMetabolismeEkskresi

AbsorbsiProses pharmacokinetic obat captropril adalah obat ini diberikan secara oral yaitu melalui mulut, masuk ke lambung dan di dalam lambung obat tersebut dihancurkan kedalam bentuk partikel-partikel kecil untuk di absorbsi di usus halus. Rata-rata minimal obat yang di absorbsi adalah kira-kira 75% dan berkurang menjadi 30-40% dengan adanya makanan serta 25-30% captopril akan berikatan dengan protein. Harus diberikan satu jam sebelum makan, karena absorbsi obat ini berkurang bila diberikan bersama makanan.

DistribusiCaptopril didistribusi kesebagian besar jaringan tubuh dengan perkecualian jelas bagi susunan saraf pusat.

Metabolisme Metabolisme captopril terjadi di hati sekitar 50% dan diekskresikan melalui urin (95%) dalam waktu 24 jam. Captopril dimetabolisme menjadi konjugat disulfida dengan molekul lain yang mengandung sulfihidril.

Ekskresi Proses yang terakhir adalah proses eksresi yang terjadi di ginjal dimana lebih dari 95% dosis yang di absorbsi dikeluarkan dalam urin. Captopril sebagai dosis tunggal mempunyai durasi selama 6-12 jam dengan onset 1 jam dan waktu paruh captopril dipengaruhi oleh fungi ginjal dan jantung yaitu kurang dari 3 jam. Kurang dari separuh jumlah captopril per oral yang diekskresi tanpa prubahan kedalam urin.

Efek SampingAstheniagynecomastia.disgeusia (7% penderita yang dilaporkan)mual muntahhiperestesi mukosa oralsakit kepalapusingBatukEfek samping ini bersifat dose related dengan pemberian dosis kaptopril kurang dari 150 mg per hari, efek samping ini dapat dikurangi tanpa mengurangi khasiatnya.

ToksisitasToksisitas serius terutama timbul bila captopril diberikan dalam dosis tingi pada pasien penyakit vaskuler kolagen atau insufisiensi ginjal. Proteinuria terjadi pada penderita yang mendapatkan captopril selama 3 bulan atau lebih, sebagian besar mereka memiliki penyakit ginjal sebelumnya. Neutropenia terjadi pada penderita yang medapatkan captopril pada 3 bulan pertama pengobatan dan paling sering pada penderita penyakit autoimun atau mereka yang mendapatkan terapi imunosupressan.

Interaksi ObatPemberian obat diuretic hemat kalium (Spironolakton-triamteren, Anulona) dan preparat kalium harus dilakukan dengan hati- hati karena adanya bahaya hiperkalemia.Penghambat enzim siklooksigenase seperti indometasin, dapat menghambat efek captopril.Disfungsi neurologic pernah dilaporkan terjadi pada pasien yang diberi captopril dan simetidin.Kombinasi captopril dengan allopurinol tidak dianjurkan, terutama gagal ginjal kronik.

DiskusiHipertensi merupakan suatu keadaan meningkatnya tekanan darah sistolik di atas 140 mmHg atau tekanan diatolik di atas 90 mmHg dan dapat disebabkan oleh makanan, stres, rokok, obat-obatan yang berupa kontrasepsi oral dan kortikosteroid, serta kehamilan.

Captopril menghambat ACE ( angiostensin converting enzyme) yang dibutuhkan untuk mengubah angiostensin I yang belum aktif menjadi angiostensin II yang bersifat aktif. Karena pembentukan angiostensin II terhambat maka terjadi vasodilatasi, dan penurunan sekresi aldosteron sehingga ginjal mensekresi natrium dan cairan serta mensekresi kalium.

Obat Captopril akan menghambat perubahan angiotensin I menjadi angiotensin II pada pasien hipertensi sehingga menyebabkan penurunan tekanan darah dan mengurangi beban jantung, baik afterload maupun pre-load.

KesimpulanObat captopril sebagai ACE inhibitor sangat efektif dalam menurunkan tekanan darah serta mengurangi beban jantung pada pasien hipertensi.