ANTELMINTIK FARMAKOLOGI dan TERAPIUNIVERSITAS ISLAM SUMATERA UTARA

ANTELMINTIK

Memberantas atau mengurangi cacing dalam lumen usus atau jaringan tubuh.Diberikan per-oral pada saat makan atau sesudah makanBeberapa perlu diberikan bersama pencahar

Obat-obat untuk infestasi cacing

Jenis infeksiObat pilihan IObat pilihan IIDosis1. Askariasis Pirantel pamoatMebendazol Piperazin sitratalbendazolPirantel : dosis tunggal 10mg/kg BB basaMebendazol : 2x 100mg 2 hariPiperazin : 3,5gr dosis tunggal 2 hari dws75mg/kgBB anakAlbendazol : dosis tunggal 400mg

2. Cacing kremi MebendazolPirantel pamoatalbendazolMebendazol : dosis tunggal 100mgPirantel pamoat : dosis tunggal 10mg/kgBBAlbendazol : dosis tunggal 400mg3. Cacing tambangMebendazolPirantel pamoatAlbendazol Mebendazol : 2x100mg 3 hariPirantel u A. duodenale: dosis tunggal 10mg/kgBBAlbendazol: dosis tunggal 400mg

4. T. trichiuraMebendazol Albendazol Mebendazol: 2x100mg 3-4 hariAlbendazol : dosis tunggal 400mg

Obat-obat untuk infestasi cacing

Jenis infeksiObat pilihan IObat pilihan II Dosis5. S.stercoralisIvermektin Albendazol Tiabendazol Ivermektin: dosis tunggal 200g/kgBBAlbendazol : 2x 400mg/hari 7-14 hariTiabendazol: 2x25mg/kbBB/hari 2-3 hari berturut2. T. SoliumPrazikuantelNiklosamid Prazikuantel: dosis tunggal 10mg/kgBB beri pencahar 2jam kmdNiklosamid: dws dan anak> 8 th beri 2 dosis @1gr selang 1 jamAnak-anak dosis dewasa

3. T. saginataPrazikuantelNiklosamid Mebendazol Prazikuantel: seperti T.soliumNiklosamid : seperti T. soliumMebendazol : 2x300mg/hari 3 hari

4. S. japonikum Prazikuantel Prazikuantel : 2x30mg/kgBB selang 4-6 jam

Obat-obat untuk infestasi cacing

Jenis infeksiObat pilihan IObat pilihan IIDosis9. S.mansoniPrazikuantel Oksamnikuin Prazikuantel: dosis tunggal 40mg/kgBB atau 3x20mg/kgBB selang 4-6 jamOksamnikuin: dws: 15mg/kgBB 1xAnak: 2X20mg/kgBB selang 2-8jam10. S. hematobiumPrazikuantelMetrifonat Prazikuantel: dosis tunggal 40mg/kgBB atau 3x20mg/kgBB selang 4-6 jamMetrifonat: dosis tunggal 7,5-10mg/kgBB per-oral 3x interval 14 hari.11. Filaria DECW. brankofti, B. malayi, Loa-loa: 3x2mg/kgBB bersama makan 10-30 hari12. O. volvulus Ivermektin 150g diminum dgn air saat perut kosong, diulang setiap 3 bulan selama setahun selanjutnya diulang setiap tahun sampai cacing dewasa mati (10 tahun atau lebih)

Contoh obat paten cacing:

Mebendazol: Vermox, Gavox hati-hati: hamil2. Pirantel pamoat: Combantrin, Konvermex, Medikomtrin Hati-hati: ggn fungsi hati, hamil, < 2 tahun3. Piperazin sitrat: Combicitrin, Upixon hati-hati: Epilepsi, insf. Ginjal, peny hati, tukak lambung, anak

DIETIL CARBAMAZIN CITRATObat pilihan pertama untuk filariasisMenyebabkan hilangnya mikrofilaria W.brankofti, B. malayi, Loa-loa dari peredaran darah dengan cepatMikrofilaria O. volvulus hilang dari kulit, tapi mikrofilaria dan cacing dewasa yang terdapat di nodulus tidak dimatikan.Mikrofilaria W.brankofti di hidrokel tak terpengaruhDEC tidak dipakai lagi untuk O.volvulus.

Mekanisme kerja DEC:Menurunkan aktifitas otot filaria parasit seakan-akan mengalami paralisis dan mudah terusir dari tempatnya2. Menyebabkan perubahan permukaan membran mikrofilaria parasit lebih mudah dihancurkan oleh daya tahan tubuh hospes.

Farmakokinetik DECCepat diabsorpsi dari ususDistribusi ke seluruh cairan tubuhKadar puncak dicapai dalam 4 jamT1/2 10-12 jamEkskresi melalui ginjal berlangsung sempurna dalam 48 jam setelah dosis tunggal.Ekskresi berkurang bila urin alkaliSediaan : 50mg

Efek samping DECRelatif aman pada dosis terapiPusing, malaise, nyeri sendi, anoreksi, muntah hilang bila pengobatan dihentikanReaksi alergi dapat timbul akibat langsung dari matinya parasit atau substansi yang dilepaskan mikrofilaria yang hancurAlergi: sakit kepala, udem kulit, gatal hebat, papular rash, pembesaran dan nyeri inguinal., hiperpireksia, sakit sendi, takikardi

Cara pemberian DEC untuk mengurangi reaksi alergi:Hari I: 50 mgHari II: 3X 50mgHari III: 3x 100mgSelanjutnya : 3x2mg/kgBB sampai lengkap 2-3 mgg.

IVERMEKTINMekanisme kerja: memperkuat peranan GABA pada proses transmisi di saraf tepi cacing paralisis.Berefek pada mikrofilaria di jaringan dan embriogenesis pada cacing betinaMikrofilaria paralisis shg mudah dihancurkan oleh RESTidak memiliki efek makrofilarisid bagi branchofti masih perlu DEC

INDIKASI IVERMEKTINOnkoserkiasis memberantas mikrofilaria di kulit dan rongga mata bag depan.Kerja lebih lambat dan menyebabkan reaksi sistemik dan reaksi mata lebih ringan.ES: demam, pruritus, sakit otot dan sendi, sakit kepala, hipotensi, nyeri di kelenjar limfe. Tapi tdk separah DEC.KI: wamil, jangan diberi bersama: barbiturat, benzodiazepin atau asam valproat.

PIRANTEL PAMOATMekanisme kerja depolarisasi pada otot cacing dan meningkatkan frekuensi impuls cacing mati dalam keadaan spastis.Menghambat enzim kolinesterase kontraksi otot meningkat.

Farmakokinetik pirantel pamoatAbsorpsinya disaluran cerna jelek dan tidak sempurnaEkskresi bersama tinja

EFEK SAMPINGJarang : ringan keluhan saluran cerna, sakit kepala, demam.Tidak boleh digunakan bersama piperazinDapat meningkatkan kadar SGOT

MEBENDAZOLMenyebabkan kerusakan struktur subselular dan menghambat sekresi asetilkolinesteraseMenghambat ambilan glukosa irreversibelCacing mati perlahan-lahanHasil memuaskan setelah hari ke 3

Mebendazol juga menyebabkan ovisidal/sterilitas pd telur cacing : T. trichiura Antilostoma Askariasis Telur gagal berkembang jadi larva

Farmakokinetik Mebendazol:Pada pemberian oral absorpsinya buruk meningkat bila diberi bersama makanan berlemakBiovailabilitasnya rendahEkskresi mll urin dlm bentuk utuh & metabolitWaktu paruh : 2-6 jam

Efek samping mebendazol:Tidak menyebabkan efek toksik sistemik ok absorpsinya yg burukAman diberikan pada pasien malnutrisi dan anemiaES: mual, muntah, diare, sakit perut ringan sementara.Tidak dianjurkan pd wamil TM IHati-hati pada pasien sirrosis.

PIPERAZIN Mekanisme kerja : sebagai agonis GABA pada otot cacing mengganggu permeabilitas membran sel thd ion-ion yang berperan dalam mempertahankan potensial istirahat hiperpolarisasi paralisisCacing biasa keluar 1-3 hari setelah pengobatan

Farmakokinetik piperazinAbsorbsi melalui saluran cerna baikKadar puncak dicapai dalam 2-4jamEkskresi melalui urinTidak boleh diberikan pada pasien epilepsi, gangguan faal hati dan ginjal

ALBENDAZOLMekanisme kerja: berikatan dengan -tubulin parasit menghambat polimerisasi mikrotubulus dan memblok ambilan glukosa oleh larva maupun cacing dewasa persediaan glikogen berkurang cacing mati ES: nyeri ulu hati, diare, sakit kepala, mual, lemah, pusing, insomnia.KI: anak< 2 tahun, wamil, sirosis hati

PRAZIKUANTELPada kadar efektif terendah menimbulkan peningkatan aktivitas otot cacing timbul kontraksi dan paralisis spastik reversible cacing lepas dari tempat melekat

2. Pada dosis yg lebih tinggi menyebabkan vakuolisasi dan vesikulasi tegumen cacing isi cacing keluar mekanisme pertahanan hospes dipacu cacing hancur

Farmakokinetik PrazikuantelPemberian oral absorbsinya baikKadar maksimal dl darah tercapai dlm waktu 1-3jamMetabolisme di hati cepatWaktu paruh 0,8- 1,5 jamEkskresi mll urin

Efek samping PrazikuantelTimbul dalam beberapa jam setelah pemberian obat, menetap dalam beberapa jam sampai satu hari.Sakit kepala, pusing, mengantuk, dan lelah. Mual, muntah, nyeri perut, diare, pruritus, urtikaria, nyeri sendi dan otot, peningkatan enzim hati selintas.ES: mungkin timbul karena pelepasan protein asing cacing yang mati kortikosteroidp

PrazikuantelKI mutlak: Ocular cisticerkosis kehancuran parasit di mata menyebabkan cacat mata menetapKI: wamil dan menyusui, pekerjaan yang memerlukan koordinasi fisik dan kewaspadaan kantuk. Pasien dgn gangguan hati penyesuaian dosis.

Penyakit Kaki GajahTerima Kasih