makalah sedian semi cair padat
TRANSCRIPT
MAKALAH
PRAKTIKUM DESAIN BENTUK SEDIAAN OBAT
Muhammad Sufi Akbar ( 0 3 6 1 3 0 7 9 )
JURUSAN FARMASI
FAKULTAS MATEMATIKA DAN ILMU PENGETAHUAN ALAM
UNIVERSITAS ISLAM INDONESIA
2 0 1 0
I.PENDAHULUAN
Sediaan farmasi terdiri dari berbagai macam jenis sesuai dengan keefektifan penggunaan
obat pada pasien ,karena sesuai dengan zat aktif yang terkandung didalamnya berikut dengan zat
tambahannya hingga setiap formula obatnya memiliki reaksi kimia masing masing.didalam
tubuh atau sifat fisika dan kimia yang terpengaruh oleh kondisi lingkungan yang terpapar ,hingga
diperlukan formula yang sesuai kombinasi antara zat aktif dan eksipientnya,agar obat
terkondisikan dengan baik diluar maupun didalam tubuh ,yang tidak mengurangi sifat
keefektifan obat didalam tubuh pasien.dan diantara sediaan famasi semi cair itu berbentuk emulsi
,suspensi ,kream dan salep.
Emulsi adalah suatu campuran yang tidak stabil secara termodinamis, dari dua cairan
yang pada dasarnya tidak saling bercampur (Lachman, et all, 1994).
Suspensi adalah sediaan yang mengandung bahan obat padat dalam bentuk halus dan
tidak larut, terdispersi dalam cairan pembawa. Zat yang terdispersi harus halus, tidak boleh cepat
mengendap, dan bila digojog perlahan-lahan, endapan harus terdispersi kembali. Dapat di
tambahkan zat tambahan untuk menjamin stabilitas suspensi tetapi kekentalan suspensi harus
menjamin sediaan mudah di gojog dan dituang.
Salep
Definisi
FI III : sediaan setengah padat yang mudah dioleskan dan digunakan sebagai obat luar.
FI IV: sediaan setengah padat ditujukan untuk pemakaian topikal pada kulit atau selaput
II.ISI
A.Emulsi
Berdasarkan fase terdispersinya, dikenal dua jenis emulsi yaitu:
1. Emulsi tipe (o/w) : emulsi minyak dalam air, yaitu bila fase minyak didispersikan sebagai
bulatan-bulatan ke seluruh fase kontinu air. Emulsi obat untuk pemberian oral biasanya bertipe
o/w dan membutuhkan zat pengemulsi (emulgator) o/w. Contoh: zat-zat yang bersifat nonionic,
akasia (gom), tragacanth, dan gelatin.
2. Emulsi tipe (w/o) : emulsi air dalam minyak, yaitu bila fase minyak bertindak swbagai fase
kontinu. Emulsi farmasi w/o digunakan hamper untuk semua penggunaan luar. Emulgator yang
digunakan: sabun-sabun polivalen (kalsium palmitat), span, kolesterol, tween.
Jenis emulsi o/w dan w/o adalah system emulsi sederhana. Sistem emulsi ganda/kompleks akan
diperoleh jika didalam bola-bola emulsi yang terbentuk masih terdapat lagi globul-globul dari
fase lainnya. Sistem semacam ini dinyatakan sebagai emulsi w/o/w atau emulsi o/w/o.
Komponen-komponen yang terdistribusi di dalam sebuah emulsi, dinyatakan sebagai fase
terdispersi atau fase terbuka. Komponen-komponen yang mengandung cairan disperse
dinyatakan sebagai bahan pendispersi atau fase luar atau tertutup.
Umumnya untuk membuat suatu emulsi yang stabil, perlu fase ketiga atau bagian ketiga dari
emulsi, yaitu zat pengemulsi (emulsifying agent). Stabilitas emulsi adalah sifat emulsi untuk
mempertahankan distribusi halus dan teratur dari fase terdispersi yang terjadi dalam jangka
waktu yang panjang. Kehancuran suatu emulsi ditunjukkan oleh penurunan stabilitasnya dan
merupakan proses bertahap banyak.
Pada tahap pertama, terjadi pengapungan (bobot jenis fase terdispersi lebih kecil dari bobot jenis
pendispersi) atau sedimentasi (bobot jenis fase terdispersi lebih besar daripada bobot jenis
pendispersi). Peristiwa ini mengakibatkan pemisahan dari kedua fase emulsi yang terbentuk dua
lapisan emulsi yang satu terletak diatas yang lain. Pada pengapungan atau sedimentasi, jumlah
bola kecil dan ukurannya tetap, yang terjadi hanyalah penggabungan atau flokulasi reversible.
Pada tahap kedua, terjadi penyatuan bola-bola kecil yang tidak reversible yang dinamakan
koaselen, yang dapat menyebabkan pecahnya emulsi.
Tahap yang menentukan kecepatan hancurnya emulsi adalah bebasnya emulgator dari lapisan
tipis batas antar muka. Oleh karena itu kekompakan dan elasitas lapisan tipis ini merupakan
faktor yang menentukan terhadap stabilitas emulsi. Demikian pula dengan konsentrasi dan
struktur emulgator merupakan faktor yang sangat penting. Artinya konsentrasi emulgator yang
melewati KMK pada umumnya menyebabkan turunnya stabilitas emulsi.
Ada tiga teori yang menerangkan mengenai sistem emulsi, antara lain:
1. Teori Tegangan Permukaan
Bila cairan kontak dengan cairan kedua yang tidak larut dan tidak saling bercampur, kekuatan
(tenaga) yang menyebabkan masing-masing cairan menahan pecahnya menjadi partikel-partikel
yang lebih kecil disebut tegangan permukaan. Zat-zat yang dapat menurunkan tegangan
permukaan disebut zat aktif permukaan (surfaktan) atau zat pembasah. Dengan menurunnya
tegangan permukaan, gaya tarik-menarik antar molekul dari masing-masing cairan akan
berkurang dan kedua cairan dapat saling becampur.
2. Oriented-Wedge Theory
Lapisan monomolekuler dari zat pengemulsi melingkari suatu tetesan dari fase dalam pada
emulsi. Zat pengemulsi akan memilih larut dalam salah satu fase yang merupakan gambaran
kelarutannya pada cairan tertentu dan terikat kuat kemudian terbenam di dalam fase tersebut
dibandingkan fase lainnya.
3. Teori Plastic atau Teori Lapisan Antarmuka
Menempatkan zat pengemulsi pada antarmuka antar minyak dan air, mengelilingi tetesan fase
dalam sebagai suatu lapisan tipis atau film yang diabsorpsi pada permukaan dari tetesan tersebut.
Lapisan tersebut mencegah kontak dan bersatunya fase terdispersi. Makin kuat dan makin lunak
lapisan tersebut, makin besar dan stabil emulsinya.
Dalam pembuatan suatu emulsi, pemilihan emulgator merupakan faktor yang penting untuk
diperhatikan karena mutu dan kestabilan suatu emulsi banyak dipengaruhi oleh emulgator yang
digunakan. Salah satu emulgator yang banyak digunakan dalam pembuatan emulsi adalah
surfaktan. Mekanisme kerja emulgator yaitu menurunkan tegangan antarmuka air dan minyak
serta membentuk lapisan film pada permukaan globul-globul fase terdispersi.
Secara kimia, molekul surfaktan terdiri dari gugus polar dan nonpolar. Apabila surfaktan
dimasukkan kedalam sistem yang terdiri dari air dan minyak, maka gugus polar akan terarah ke
fase air sedangkan gugus nonpolar akan mengarah ke fase minyak. Surfaktan yang mempunyai
gugus polar yang lebih kuat akan cenderung membentuk emulsi air dalam minyak.
Metode yang dapat digunakan untuk menilai efisiensi surfaktan atau emulgator yang
ditambahkan adalah metode HLB (Hydrophylic Lypophilic Balance). HLB adalah harga yang
harus dimiliki oleh emulgator (atau campuran emulgator) sehingga pertemuan antara fase lipofil
dengan air dapat menghasilkan emulsi dengan tingkat dispersitas atau stabilitas yang optimal.
Dengan metode ini, tiap zat mempunyai harga HLB atau angka yang menunjukkan polaritas dari
zat tersebut. Tipe aktivitas/ tipe sistem yang diharapkan dari surfaktan dengan HLB yang
ditetapkan adalah sebagai berikut:
Aktivitas dan Harga HLB Surfaktan
Aktivitas
Emulsifyer (w/o)
Wetting Agent (Zay Pembasah)
Emulsifyer (o/w)
Detergents (Zat Pembersih)
Solubilizers (Zat Penambah Kelarutan)
Harga HLB
4 – 6
7 – 9
8 – 18
13 – 15
10 – 18
B.Suspensi
Dalam pembuatan suspensi harus diperhatikan beberapa faktor anatara lain sifat partikel
terdispersi ( derajat pembasahan partikel ), Zat pembasah, Medium pendispersi serta komponen –
komponen formulasi seperti pewarna, pengaroma, pemberi rasa dan pengawet yang digunakan.
Suspensi harus dikemas dalam wadah yang memadai di atas cairan sehigga dapat dikocok dan
mudah dituang. Pada etiket harus tertera “Kocok dahulu dan di simpan dalam wadah tertutup
baik dan disimpan di tempat yang sejuk “.
Keuntungan Sediaan Suspensi
1. Bahan obat tidak larut dapat bekerja sebagai depo, yang dapat memperlambat terlepasnya obat
.
2. Beberapa bahan obat tidak stabil jika tersedia dalam bentuk larutan.
3. Obat dalam sediaan suspensi rasanya lebih enak dibandingkan dalam larutan, karena rasa obat
yang tergantung kelarutannya.
Kerugian Bentuk Suspensi
1. Rasa obat dalam larutan lebih jelas.
2. Tidak praktis bila dibandingkan dalam bentuk sediaan lain, misalnya pulveres, tablet, dan
kapsul.
3. Rentan terhadap degradasi dan kemungkinan terjadinya reaksi kimia antar kandungan dalam
larutan di mana terdapat air sebagai katalisator .
Pembasahan Partikel
Dalam pembuatan suspensi, pembasahan partikel dari serbuk yang tidak larut di dalam
cairan pembawa adalah langkah yang penting. kadang – kadang adalah sukar mendispersi
serbuk, karena adanya udara, lemak dan lain – lain kontaminan .
Serbuk tadi tidak dapat segera dibasahi, walaupun BJ–nya besar mereka mengambang
pada permukaan cairan.
Pada serbuk yang halus mudah kemasukan udara dan sukar dibasahi meskipun ditekan di
bawah permukaan cairan.
Serbuk dengan sudut kontak ± 90 ْ akan menghasilkan serbuk yang terapung keluar dari
cairan. Sedangkan serbuk yang mengambang di bawah cairan mempunyai sudut kontak yang
lebih kecil dan bila tenggelam, menunjukkkan tidak adanya sudut kontak .
Serbuk yang sulit dibasahi air , disebut hidrofob , seperti sulfur , carbo adsorben,
Magnesii Stearat dan serbuk yang mudah dibasahi air disebut hidropofil seperti toluen , Zincy
Oxydi , Magnesii Carbonas .
Dalam pembuatan suspensi penggunaan surfaktan (wetting agent) adalah sangat berguna
dalam penurunan tegangan antar muka akan menurunkan sudut kontak , pembasahan akan
dipermudah.
Gliserin dapat berguna di dalam penggerusan zat yang tidak larut karena akan
memindahkan udara diantara partikel – partikel hingga bila ditambahkan air dapat menembus
dan membasahi partikel karena lapisan gliserin pada permukaan partikel mudah campur dengan
air. Maka itu pendispersian partikel dilakukan dengan menggerus dulu partikel dengan gliserin,
propilenglikol, koloid gom baru diencerkan dengan air (IMO, 152).
Sistem Pada Pembuatan Suspensi
1. Sistem Deflokulasi
2. Sistem Flokulasi
Dalam sistem flokulasi, partikel terflokulasi adalah terikat lemah, cepat mengendap
dan mudah tersuspensi kembali dan tidak membentuk cake. Sedangkan pada sistem
Deflokulasi, partikel terdeflokulasi mengendap perlahan – lahan dan akhirnya akan
membentuk sendimen dan terjadi agregasi dan selanjutnya cake yang keras dan sukar
tersuspensi kembali (Farmasetika , 163).
Cara Pembuatan Suspensi
Suspensi dapat di buat dengan menggunakan 2 metode, yaitu :
1. Metode Dispersi
2. Metode Presipitasi (Pengendapan), metode ini di bagi lagi menjadi 3 macam , yaitu :
a. Presipitasi dengan pelarut organik
b. Presipitasi dengan perubahan pH dari media
c. Presipitasi dengan dokomposisi rangkap
1. Metode Dispersi
Serbuk yang terbagi halus, didispersi didalam cairan pembawa. Umumnya sebagai
cairan pembawa adalah air. Dalam formulasi suspensi yang penting adalah partikel-partikel
harus terdispersi betul di dalam air, mendispersi serbuk yang tidak larut dalam air, kadang –
kadang sukar. Hal ini di sebabkan karena adanya udara, lemak dan lain – lain kontaminan
pada permukaan serbuk . ( Farmasetika , 165 )
2. Metode Presipitasi
Dengan pelarut organik dilakukan dengan zat yang tidak larut dalam air,dilarutkan
dulu dalam pelarut organik yang dapat dicampur dengan air, lalu ditambahkan air suling
dengan kondisi tertentu. Pelarut organik yang digunakan adalah etanol, methanol,
propilenglikol dan gliserin. Yang perlu diperhatikan dengan metode ini adalah control
ukuran partikel, yaitu terjadinya bentuk polimorf atau hidrat dari kristal (Farmasetika , 165).
2.1 Pengertian
Suspensi adalah sediaan cair yang mengandung partikel padat tidak larut yang
terdispersi dalam fase cair.
Suspensi terdiri dari beberapa jenis yaitu :
1. Suspensi Oral adalah sediaan cair yang mengandung partikel padat yang terdispersi dalam
pembawa cair dengan bahan pengaroma yang sesuai dan ditujukkan untuk penggunaan
oral.
2. Suspensi Topikal adalah sediaan cair mengandung partikel padat yang terdispersi dalam
pembawa cair yang ditujukkan untuk penggunaan pada kulit.
3. Suspensi Optalmik adalah sediaan cair steril yang mengandung partikel-partikel yang
terdispersi dalam cairan pembawa yang ditujukkan untuk penggunaan pada mata.
4. Suspensi tetes telinga adalah sediaan cair yang mengandung partikel-partikel halus yang
ditujukkan untuk diteteskan pada telinga bagian luar.
5. Suspensi untuk injeksi adalah sediaan berupa suspensi serbuk dalam medium cair yang
sesuai dan tidak disuntikan secara intravena atau kedalam saluran spinal.
6. Suspensi untuk injeksi terkontinyu adalah sediaan padat kering dengan bahan pembawa
yang sesuai untuk membentuk larutan yang memenuhi semua persyaratan untuk suspensi
steril setelah penambahan bahan pembawa yang sesuai.
2.2 Stabilitas Suspensi
Salah satu problem yang dihadapi dalam proses pembuatan suspensi adalah cara
memperlambat penimbunan partikel serta menjaga homogenitas dari pertikel. Cara tersebut
merupakan salah satu tindakan untuk menjaga stabilitas suspensi. Beberapa faktor yang
mempengaruhi stabiltas suspensi adalah :
1. Ukuran Partikel
Ukuran partikel erat hubungannya dengan luas penampang partikel tersebut serta
daya tekan keatas dari cairan suspensi itu. Hubungan antara ukuran partikel merupakan
perbandingan terbalik dengan luas penampangnya. Sedangkan antar luas penampang
dengan daya tekan keatas merupakan hubungan linier. Artinya semakin besar ukuran
partikel maka semakin kecil luas penampangnya.
2. Kekentalan/Viskositas
Kekentalan suatu cairan mempengaruhi pula kecepatan aliran dari cairan tersebut,
makin kental suatu cairan kecepatan alirannya makin turun (kecil). Hal ini dapat
dibuktikan dengan hukum ” STOKES”
Ket :
V = Kecepatan Aliran
d = Diameter Dari Partikel
p = Berat Jenis Dari Partikel
p0 = Berat Jenis Cairan
g = Gravitasi
ŋ = Viskositas Cairan
3. Jumlah Partikel /Konsentrasi
Apabila didalam suatu ruangan berisi partikel dalam jumlah besar, maka partikel
tersebut akan susah melakukan gerakan yang bebas karena sering terjadi benturan antara
partikel tersebut.
Benturan itu akan menyebabkan terbentuknya endapan dari zat tersebut, oleh
karena itu makin besar konsentrasi partikel, makin besar kemungkinan terjadinya
endapan partikel dalam waktu yang singkat.
4. Sifat/Muatan Partikel
Dalam suatu suspensi kemungkinan besar terdiri dari beberapa macam campuran
bahan yang sifatnya tidak terlalu sama. Dengan demikian ada kemungkinan terjadi
interaksi antar bahan tersebut yang menghasilkan bahan yang sukar larut dalam cairan
tersebut. Karena sifat bahan tersebut sudah merupakan sifat alami, maka kita tidak dapat
mempengruhi.
Ukuran partikel dapat diperkecil dengan menggunakan pertolongan mixer,
homogeniser, colloid mill dan mortir. Sedangkan viskositas fase eksternal dapat
dinaikkan dengan penambahan zat pengental yang dapat larut kedalam cairan tersebut.
Bahan-bahan pengental ini sering disebut sebagai suspending agent (bahan pensuspensi),
umumnya besifat mudah berkembang dalam air (hidrokoloid).
Bahan pensuspensi atau suspending agent dapat dikelompokan menjadi dua, yaitu :
1. Bahan Pensuspensi Dari Alam
Bahan pensuspensi dari alam yang biasanya digunakan adalah jenis
gom/hidrokoloid. Gom dapat larut atau mengembang atau mengikat air sehingga
campuran tersebut membentuk mucilago atau lendir. Dengan terbentuknya mucilago
maka viskositas cairan tersebut bertambah dan akan menambah stabilitas suspensi.
Kekentalan mucilago sangat dipengaruhi oleh panas, PH, dan proses fermentasi bakteri.
a. Termasuk golongan gom :
Contonya : Acasia (Pulvis gummi arabici), Chondrus, Tragacanth , Algin
b. Golongan bukan gom :
Contohnya : Bentonit, Hectorit dan Veegum.
2. Bahan Pensuspensi Sintesis
a. Derivat Selulosa
Contohnya : Metil selulosa, karboksi metil selulosa (CMC), hidroksi metil selulosa.
b. Golongan organk polimer
Contohnya : Carbaphol 934.
2.3 Cara Mengerjakan Obat Dalam Suspensi
1. Metode Pembuatan Suspensi
Suspensi dapat dibuat dengan cara :
· Metode Dispersi
· Metode Precipitasi
2. Sistem Pembentukan Suspensi
· Sistem flokulasi
· Sistem deflokulasi
Secara umum sifat-sifat dari partikel flokulasi dan deflokulasi adalah :
1. Deflokulasi
· Partikel suspensi dalam keadaan terpisah satu dengan yang lain.
· Sedimentasi yang terjadi lambat masing-masing patikel mengendap terpisah dan ukuran
partikel adalah minimal.
· Sediaan terbentuk lambat.
· Diakhir sedimen akan membentuk cake yang keras dan sukar terdispersi lagi.
2. Flokulasi
· Partikel merupakan agregat yang basa
· Sedimentasi terjadi begitu cepat
· Sedimen tidak membentuk cake yang keras dan padat dan mudah terdispersi kembali
seperti semula.
2.4 Formulasi Suspensi
Membuat suspensi stabil secara fisis ada 2 kategori :
· Pada penggunaan ”Structured Vehicle” untuk menjaga partikel deflokulasi dalam suspensi
Structured Vehicle, adalah larutan hidrokoloid seperti tilose, gom, bentonit, dan lain-lain.
· Penggunaan prinsip-prinsip flokulasi untuk membentuk flok, meskipun terjadi cepat
pengendapan, tetapi dengan pengocokan ringan mudah disuspensikan kembali.
Pembuatan suspensi sistem flokulasi ialah :
· Partikel diberi zat pembasah dan dispersi medium.
· Lalu ditambah zat pemflokulasi, biasanya berupa larutan elektrolit, surfaktan atau polimer.
· Diperoleh suspensi flokulasi sebagai produk akhir.
· Apabila dikehendaki agar flok yang terjadi tidak cepat mengendap, maka ditambah
Structured Vehicle.
· Produk akhir yang diperoleh ialah suspensi flokulasi dalam Structured Vehicle.
2.5 Penilaian Stabilitas Suspensi
1. Volume Sedimentasi
Adalah Suatu rasio dari volume sedimentasi akhir (Vu) terhadap volume mula
mula dari suspensi (Vo) sebelum mengendap.
2. Derajat Flokulasi
Adalah Suatu rasio volume sedimentasi akhir dari suspensi flokulasi (Vu)
terhadap volume sedimentasi akhir suspensi deflokulasi (Voc).
3. Metode Reologi
Berhubungan dengan faktor sedimentasi dan redispersibilitas, membantu
menemukan perilaku pengendapan, mengatur vehicle dan susunan partikel untuk tujuan
perbandingan.
4. Perubahan Ukuran Partikel
Digunakan cara freeze-thaw cycling yaitu temperatur diturunkan sampai titik
beku, lalu dinaikkan sampai mencair kembali. Dengan cara ini dapat dilihat pertumbuhan
kristal, yang pokok menjaga tidak terjadi perubahan ukuran partikel dan sifat kristal.
C.SALEP
Pemilihan basis salep disesuaikan dengan kebutuhan atau sifat salep yang diinginkan. Faktor-
faktor yang mempengaruhi adalah:
laju penglepasan bahan obat dari basis salep;
peningkatan absorpsi perkutan oleh basis salep dari bahan obat;
kelayakan melindungi kelembaban kulit oleh basis salep;
jangka waktu obat stabil dalam basis salep; dan
pengaruh obat terhadap kekentalan atau hal lainnya dari basis salep.
Ada beberapa metode pembuatan salep, yaitu;
Metode Pelelehan
zat pembawa dan zat berkhasiat dilelehkan bersama dan diaduk sampai membentuk fasa yang
homogen
Metode Triturasi
zat yang tidak larut dicampur dengan sedikit basis yang akan dipakai atau dengan salah satu zat
pembantu, kemudian dilanjutkan dengan penambahan sisa basis
Ketentuan lain;
Zat yang dapat larut dalam basis salep
(Camphora, Menthol, Fenol, Thymol, Guaiacol)àmudah larut dalam minyak lemak (vaselin)
Zat berkhasiat +sebagian basis (sama banyak)àdihomognekanàditambah sisa basis
Zat yang mudah larut dalam air dan stabil
Bila masa salep mengandung air dan obatnya dapat larut dalam air yang tersedia, maka obatnya
dilarutkan dulu dalam air dan dicampur dengan basis salep yang dapat menyerap air,
Salep yang dibuat dengan peleburan
– Dalam cawan porselen
– salep yang mengandung air tidak ikut dilelehkan tetapi diambil bagian lemaknya (air
ditambahkan terakhir)
– Bila bahan-bahan dari salep mengandung kotoran, maka masa salep yang meleleh perlu
dikolir (disaring dengan kasa)àdilebihkan 10-20%
Basis salep yang digunakan sebagai pembawa dibagi dalam 4 kelompok :
1. basis hidrokarbon,
2. basis absorpsi (basis serap),
3. basis yang dapat dicuci dengan air, dan
4. basis larut dalam air.
Basis salep yang lain seperti basis lemak dan minyak lemak serta basis silikon. Setiap salep obat
menggunakan salah satu basis salep tersebut
Basis hidrokarbon
1. sifat inert
2. umumnya merupakan senyawa turunan minyak bumi (Petrolatum) yang memiliki bentuk
fisik semisolid dan dapat juga dimodifikasi dengan wax atau senyawa turunan minyak
bumi yang cair (Liquid Petrolatum)
3. Basis ini digolongkan sebagai basis berminyak bersama dengan basis salep yang terbuat
dari minyak nabati atau hewani
Sifat minyak yang dominan pada basis hidrokarbon menyebabkan basis ini sulit tercuci oleh air
dan tidak terabsorbsi oleh kulit.
e. Sifat minyak yang hampir anhidrat juga menguntungkan karena memberikan kestabilan
optimum pada beberapa zat aktif seperti antibiotik.
f. Basis ini juga hanya menyerap atau mengabsorbsi sedikit air dari formulasi serta menghambat
hilangnya kandungan air dari sel-sel kulit dengan membentuk lapisan film yang waterproff.
g. Basis ini juga mampu meningkatkan hidrasi pada kulit. Sifat-sifat tersebut sangat
menguntungkan karena mampu mempertahankan kelembaban kulit sehingga basis ini juga
memiliki sifat moisturizer dan emollient.
h. Selain mempertahankan kadar air, basis ini juga mampu meningkatkan hidrasi pada kulit
(horny layer) dan hal ini dapat meningkatkan absorbsi dari zat aktif secara perkutan. Hal ini
terbukti dengan mengukur peningkatan efek vasokonstriksi pada pemberian steroid secara
topikal dengan basis hidrokarbon.
Kerugian Basis Hidrokarbon
sifatnya yang berminyak dapat meninggalkan noda pada pakaian serta sulit tercuci oleh
air sehingga sulit dibersihkan dari permukaan kulit.
Hal ini menyebabkan penerimaan pasien yang rendah terhadap basis hidrokarbon jika
dibandingkan dengan basis yang menggunakan emulsi seperti krim dan lotion.
Beberapa contoh kandungan basis hidrokarbon
1. Soft Paraffin
Basis diperoleh melalui pemurnian hidrokarbon semisolid dari minyak bumi
Jenis sof paraffin yaitu :
berwarna kuning digunakan untuk zat aktif yang berwarna
berwarna putih (melalui proses pemutihan) digunakan untuk zat aktif yang tidak
berwarna, berwarna putih, atau berwarna pucat.
Proses pemutihan menyebabkan sebagian pasien sensitif terhadap soft paraffin yang berwarna
putih
b. Hard Paraffin
merupakan campuran bahan-bahan hidrokar-bon solid yang diperoleh dari minyak bumi.
Sifat fisik :
- tidak berwarna s/d berwarna putih,
- tidak berbau,
- memiliki tekstur berminyak seperti wax, dan
- memiliki struktur kristalin.
Hard paraffin biasanya digunakan untuk memadatkan basis salep.
Liquid Paraffin
merupakan campuran hidrokarbon cair dari minyak bumi. Umumnya transparan dan tidak
berbau.
mudah mengalami oksidasi sehingga dalam penyimpanannya ditambahkan antioksidan
seperti Butil hidroksi toluene (BHT).
digunakan untuk menghaluskan basis salep dan mengurangi viskositas sediaan krim.
jika dicampur dengan 5% low density polietilen, lalu dipanaskan dan dilakukan
pendinginan secara cepat, akan menghasilkan massa gel yang mampu mempertahankan
konsistensinya dalam rentang suhu yang cukup luas (-15oC hingga 60oC).
stabil pada perubahan suhu, kompatibel terhadap banyak zat aktif, mudah digunakan,
mudah disebar, melekat pada kulit, tidak terasa berminyak dan mudah dibersihkan.
Pertimbangan Pemilihan Bahan
Pemilihan basis salep disesuaikan dengan sifat zat aktif dan tujuan penggunaan.
Sifat :
1. basis hidrokarbon bersifat kompatibel dengan banyak zat aktif karena inert,
2. sedikit atau tidak mengandung air,
3. serta tidak mengabsorbsi air dari lingkungannya.
d. kandungan airnya yang sangat sedikit dapat mencegah hidrolisis zat aktif seperti beberapa
antibiotik
e. kemampuan menyerap air yang rendah menyebabkan basis ini dapat digunakan pada eksudat
(luka terbuka).
d. meskipun demikian, basis ini tetap meningkatkan hidrasi kulit sehingga meningkatkan
absorbsi zat aktif secara perkutan.
Oleh karena itu, basis hidrokarbon merupakan basis dari salep dasar dan jika tidak disebutkan
apa-apa maka basis hidrokarbon yang digunakan sebagai salep dasar adalah vaselin putih.
Contoh sediaan salep dengan basis hidrokarbon
1. Acid Salicylici Unguentum (Salep Asam Salisilat)
tiap 10 gram mengandung:
- Acidum salicylicum 200 mg
- Vaselinum album ad 10 g
2. Acid Salicylici Sulfuris Unguentum (Salep Asam Salisilat Belerang)
tiap 10 gram mengandung:
- Acidum salicylicum 200 mg
- Sulfur 400 mg
- Vaselinum album ad 10 g
3. Hyoscini Oculentum (Salep mata Hiosina / Skopolamin)
tiap gram mengandung:
- Hyoscini hydrobromidum 2,5 mg
- Paraffinum liquidum 65 mg
- Vaselinum album ad 1 g
Untuk memudahkan pemilihan bahan dasar salep perlu diadakan peninjauan dari bermacam-
macam sudut, yaitu
(1) Sifat dari penyakit/luka/lesi
(2) Daya kerja dipermukaan kulit (proses penetrasi)
(3) Sifat bahan dasar salep terhadap pengaruh air.
Basis salep serap
Basis salep ini mempunyai sifat hidrofil atau dapat mengikat air, basis ini juga dapat
berupa bahan anhidrat atau basis hidrat yang memiliki kemampuan menyerap kelebihan
air.
èmembentuk emulsi w/o
Sumber Basis
Pada umumnya bahan-bahan tersebut merupakan campuran dari sterol-sterol binatang
atau zat yang bercampur dengan senyawa hidrokarbon dan zat yang memiliki gugus polar
seperti sulfat, sulfonat, karboksil, hidroksil atau suatu ikatan ester.
Contoh : Lanolin, ester lanolin, campuran steroid dan triterpene alkohol dll
Tipe basis serap
tipe 1 è dasar salep yang dapat bercampur dengan air membentuk emulsi air dalam
minyak. Contohnya adalah Parafin hidrofilik dan Lanolin anhidrat.
tipe 2 è emulsi air dalam minyak yang dapat bercampur dengan sejumlah larutan air
tambahan. Contoh tipe ini adalah Lanolin.
Anhydrous Lanolin
Sinonim : Wool Fat USP XVI; Adeps Lanae
Pemerian : Lanolin anhidrat berwarna kuning pucat, lengket, berupa bahan seperti lemak,
dengan bau yang khas dan mencair pada suhu 38-44 oC. Lanolin anhidrat cair berwarna
jernih atau hampir jernih berupa cairan berwarna kuning. Anhydrous lanolin atau lanolin
anhidrat merupakan lanolin yang mengandung air tidak lebih dari 0.25%.
Kelarutan:
Lanolin anhidrat tidak larut dalam air tapi dapat larut dalam air dengan jumlah dua kali berat
lanolin, sedikit larut dalam etanol (95%) dingin, lebih larut dalam etanol (95%) panas dan sangat
larut dalam eter, benzene, dan kloroform.
Kestabilan dan Syarat Penyimpanan:
Lanolin dapat mengalami autooksidasi selama dalam penyimpanan.
Aplikasi dalam Formulasi dan Teknologi Farmasi:
Lanolin anhidrat selain digunakan dalam formulasi topikal dan kosmetik, dapat sebagai basis
salep, juga sebagai emulsifying agent. Lanolin anhidrat digunakan sebagai basis salep terutama
jika ingin dilakukan pencampuran larutan yang berair. Lanolin anhidrat ini dapat meningkatkan
absorpsi terhadap zat aktif dan mempertahankan keseragaman konsistensi salep. Namun, Lanolin
anhidrat juga dapat mempengaruhi stabilitas zat aktif karena mengandung pro-oksidan.
Hydrophilic petrolatum
R/Kolesterol ………………… 3%
Stearil alkohol …………….. 3%
White Wax ………………… 8%
White Petrolatum ………… 86%
Cara pembuatan :
Lelehkan/lebur secara bersama-sama stearil alkohol, White Petrolatum, dan white wax di atas
water bath. Kemudian tambahkan kolesterol sedikit demi sedikit sambil diaduk hingga homogen
dan dingin dan membentuk masa salep. Petrolatum hidrofilik dapat mengabsorbsi jumlah air
yang banyak dengan membentuk emulsi air dalam minyak.
Aplikasi dalam Formulasi dan Teknologi Farmasi:
Hydrophilic petrolatum digunakan sebagai pelindung dan penyerap air pada basis salep.
Hydrophilic petrolatum ini akan mengabsorbsi jumlah air yang besar dengan membentuk
campuran air dalam minyak.
LANOLIN
Sinonim : Hydrous Wool Fat, Adeps lanae cum aqua
Pemerian :
Lanolin berbentuk setengah padat, seperti lemak diperolah dari bulu domba (Ovis aries)
merupakan emulsi air dalam minyak yang mengandung air antara 25% sampai 30%. Berwarna
kuning dengan bau yang khas. Jika dipanaskan, lanolin akan terpisah menjadi dua bagian,
dimana bagian atas merupakan minyak dan bagian bawah berupa air.
Kelarutan :
Lanolin tidak larut dalam air, larut dalam kloroform atau eter dengan pemisahan bagian airnya
akibat hidrasi.
Aplikasi dalam Formulasi dan Teknologi Farmasi:
Banyak digunakan sebagai basis pada salep karena kompatibilitasnya dengan lemak pada kulit.
Lanolin merupakan emulsi air dalam minyak. Derivat dan fraksi-fraksi dari lanolin yang ada
sekarang antara lain lanolin alcohol, lanolin terhidrogenasi, ester lanolin dan produk lainnya.
Sebagian besar dari derivat ini diproduksi untuk tujuan memperbaiki sifat emulsifikasi atau
mengurangi reaksi alergi. Sebagian besar dari fraksi-fraksi lanolin ini mempermudah
pembentukkan emulsi air di dalam minyak.
KELEBIHAN DAN KEKURANGAN
Keuntungan dasar salep absorpsi ini, walaupun masih mempunyai sifat-sifat lengket yang
kurang menyenangkan, tetapi mempunyai sifat yang lebih mudah tercuci dengan air
dibandingkan dasar salep berminyak.
Kekurangan dasar salep ini ialah kurang tepat bila dipakai sebagai pendukung bahan-
bahan antibiotik dan bahan-bahan lain yang kurang stabil dengan adanya air.
Suatu dasar salep yang ideal mempunyai sifat-sifat sebagai berikut :
1. Tidak menghambat proses penyembuhan luka/penyakit pada kulit tersebut.
2. Di dalam sediaan secara fisik cukup halus dan kental.
3. Tidak merangsang kulit.
4. Reaksi netral, pH mendekati pH kulit yaitu sekitar 6-7.
5. Stabil dalam penyimpanan.
6. Tercampur baik dengan bahan berkhasiat.
7. Mudah melepaskan bahan berkhasiat pada bagian yang diobati.
8. Mudah dicuci dengan air.
9. Komponen-komponen dasar salep sesedikit mungkin macamnya.
10. Mudah diformulasikan/diracik
Basis yang dapat dicuci dengan air
Pertimbangan Formulasi
Sifat-sifat basis tipe ini, yaitu:
Komposisi : minyak, air ( 45% w/w ), surfaktan minyak dalam air ( HLB >9 )
Hidrat
Hidrofilik
Mudah dicuci dengan air
Tidak stabil, khususnya dengan basa, koloid, dan nonionik
Campuran obat yang potensial adalah dalam bentuk padat
Kegunaan : emollient, zat pembawa untuk obat padat, cair, atau non-hydrolyzable
Basis yang dapat dicuci dengan air yakni basis miyak dalam air
Fase minyak (fase internal) terdiri dari petrolatum bersamaan dengan satu atau lebih
alkohol BM tinggi, seperti cetyl atau stearyl alcohol.
Asam stearat mungkin termasuk dalam fase minyak jika emulsi tersebut dalam bentuk
sabun, contohnya trietanolamin stearat. Pemberian asam stearat dalam jumlah yang
berlebihan dalam formulasi akan menghasilkan salep yang mengkilap seperti mutiara.
Petrolatum dalam fase minyak juga dapat mempertahankan kestabilan air dalam
keseluruhan formulasi
Fase air (fase eksternal) dari basis tipe ini terdiri dari:
bahan pengawet : metilparaben, propilparaben, benzil alkohol, dan asam sorbat
humektan : gliserin, propilen glikol, atau polietilen glikol.
emulsifier (biasanya menjadi bagian yg paling banyak), bisa non-ionik, kationik, anionik, atau
amfoter. juga terdiri dari komponen yg larut dalam air, stabilizer, pengontrol pH, atau bahan lain
yang berhubungan dgn sistem cair.
v Emulsi yang terdiri dari emulsifier nonionik biasanya terdispersi ke komponen lipofilik pada
fase minyak dan komponen hidrofilik pada fase air.
v Isi dari emulsifier nonionik dari jumlah total emulsi adalah 10% dari total berat atau volume.
Emulsi dengan emulsifier nonionik umumnya memiliki potensi mengiritasi yang rendah, stabil,
dan memiliki karakteristik kompatibilitas yang baik.
v Surfaktan anionik dan kationik dapat menyebabkan kerusakan stratum korneum dan
berbanding langsung dengan konsentrasi dan durasi kontak.
v Surfaktan nonionik memiliki efek yang lebih sedikit terhadap stratum korneum.
Basis Larut air
Sifat basis larut air:
- Larut dalam air
- Dapat dicuci
- Tidak berminyak
- Bebas lipid
- Tidak mengiritasi
Komponen utama : polietilen glikol
HOCH2(CH2OCH2)nCH2OH
Adanya gugus polar dan ikatan eter yang banyak
Salep yang baik bisa diperoleh dengan menggunakan campuran polietilen glikol BM kecil dan
besar
Contoh: Salep polietilen glikol NF
polietilen glikol 3350……………..400g
polietilen glikol 400……………….600g
Propylene atau polyethylene glicol dan gel dengan carbopol atau derivat selulosa
→larut air dan mengoptimasi hantaran obat jenis steroid
Gelling agent; berupa ionik dan non ionik
Nonionik, contoh: derivat cellulose (methylcellulose dan HPMC)
Ionik, contoh; CMC Na
Gelling agent lainnya;
Carbopol 934→inert, berwarna putih,terdispersi, sukar larut dalam air
Magnesium aluminium silicate (veegum) →pengemulsi inorganik, gel stabilizer
Sodium alginat →koloid hidrofilik yang berfungsi baik pada pH 4,5 dan 10(penambahan
ion kalsium)
Contoh Formulasi
Pembuatan salep kloramfenikol dengan dasar salep
polietilen glikol (dasar larut dalam air)
Formula salep kloramfenikol dengan dasar polietilen
glikol yang dimodifikasi
Kloramfenikol 2 g
Propilen glikol 50 g
Polietilen glikol 6000 49 g
Dalam cawan porselin ditimbang propilen glikol dan polietilen
glikol 6000, lalu dipanaskan pada penangas uap pada 65°C,
kemudian dibiarkan dingin sambil diaduk sampai membeku.
Setelah itu, ditambahkan kloramfenikol, dan digerus sampai
homogen.
III ..PENUTUP
Pelayanan kefarmasian saat ini telah semakin berkembang selain berorientasi
kepada produk (product oriented) juga berorientasi kepada pasien (patient oriented)
seiring dengan peningkatan kesadaran masyarakat akan pentingnya kesehatan dan
pergeseran budaya rural menuju urban yang menyebabkan peningkatan dalam konsumsi
obat terutama obat bebas, kosmetik, kosmeseutikal, health food, nutraseutikal dan obat
herbal.
Berbagai tuntutan yang ada di masyarakat menjadi tantangan untuk
pengembangan dunia kefarmasian seperti : Pharmaceutical care yaitu obat sampai
ketangan pasien dalam keadaan baik, efektif dan aman disertai informasi yang jelas
sehingga penggunaannya tepat dan mencapai kesembuhan; timbulnya penyakit baru
10dan perubahan pola penyakit yang memerlukan pencarian obat baru atau obat yang
lebih unggul ditinjau dari efektivitas dan keamanannya.