Interaksi obat reseptor

Pembentukan kompleks

D + R <--> DR --> efek

Dalam bentuk ikatan ion, hidrogen, van der waals bergantung pada afinitas dan afinitas intrinsik (kemampuan obat untuk menimbulkan suatu rangsangan).

Agonis : senyawa yang memiliki baik afinitas maupun aktivitas intrinsik.

Antagonis : senyawa yang menurunkan atau mencegah efek agonis (kompetitif, non-kompetitif, fungsional, kimia).

Reseptor obat : komponen makromolekul fungsional tubuh tempat terjadinya interaksi kimia dengan obat atau zat kimia. Berupa protein, enzim metabolik atau asam nukleat.

Setiap obat punya reseptor sendiri, terletak di membran sel, intra sel dan ekstra sel.

Teori reseptor

Teori pendudukan (Clark)

Efek sebanding dengan jumlah reseptor yang diduduki. Efek maksimal jika semua reseptor diduduki.

Teori laju (Paton) Semakin sering molekul obat bertemu dengan reseptor, semakin besar efeknya.

Teori induced-fit konformasi obat dan reseptor saling menyesuaikan --> efek.

Teori kunci dan anak kunci (lock and key)

Bentuk molekul obat harus sesuai dengan bentuk reseptornya.

Mekanisme kerja obat Contoh

Pengaruh terhadap enzim Inhibisi enzim

Aktivitas enzim

Penghambat asetilkolin esterase oleh parasimpatomimetikaAktivitas enzim oleh ion-ion logam (Na+, K+, Ca2+)

Pengaruh pada proses transport Menurunkan kestabilan

membran

Menghambat aliran masuk dan keluarnya natrium dan kalium oleh anastetik lokal

Pengaruh obat terhadap biosintesis dalam mikroorganisme

Inhibisi sintesis dinding sel

Gangguan sintesis asam folat

Kerja bakterisida golongan penisilinKerja golongan bakteriostatik sulfonamid

Efek somatis Diuretik osmotik (reaksi di glomerulus)Pembentuk kompleks Pembekuan darah oleh Na-SitratReaksi netralisasi Netralisasi asam klorida lambung oleh

antasida