Pioglitazone

Fitri Fauziyah Hayati 260112120005

Pioglitazone

Pioglitazone menurunkan resistensi insulin melalui aktivasi peroxisome proliferators activated receptor gamma (PPAR-ɣ) yang menyebabkan kenaikan sensitivitas insulin di hati, lemak, dan otot.

Nama Dagang Obat

1. Actos®

2. Zactos®

3. Glustin®

Indikasi Obat

Diabetes Melitus Tipe II yang tak dapat dikendalikan hanya dengan diet dan olah raga.

Pioglitazone adalah obat dari kelas dengan aksi thiazolidinedion hipoglikemik (antihyperglycemic, antidiabetes).

Pioglitazone hydrochloride merupakan agen antidiabetik oral yang bertindak terutama dengan mengurangi resistensi insulin. Pioglitazone adalah obat anti-diabetes, digunakan bersama dengan diet yang tepat dan program latihan untuk mengontrol gula darah tinggi pada pasien dengan diabetes tipe 2.

Pioglitazone bekerja dengan membantu untuk mengembalikan respon tubuh yang tepat terhadap insulin, sehingga menurunkan kadar gula darah.

Mekanisme Kerja Obat

mengaktifkan PPARγ membentuk kompleks PPARγ-RXR (Retinoic x receptor) dan terbentuklah GLUT baru.

PPARγ mengurangi keluarnya asam lemak menuju ke otot, dan karenanya dapat mengurangi resistensi insulin.

Selain itu, pioglitazone dapat menurunkan HbA1c (1,0-1,5%) dan berkecenderungan meningkatkan HDL, sedang efeknya terhadap trigliserid dan LDL bervariasi.

Pendapat lain, aktivasi hormone adiposit dan adipokin, yang nampaknya adalah adiponektin.

Senyawa ini dapat meningkatkan sensitivitas insulin melalui peningkatan AMP kinase yang merangsang transport glukosa ke sel dan meningkatkan oksidasi asam lemak. Jadi, agar obat dapat bekerja harus tersedia insulin.

Kontraindikasi

•Untuk pasien yang pernah mengalami kerusakan jantung, gagal jantung, penyakit ginjal, kerusakan hati,

•pasien dialisa, sindrom polikistik ovarium, pembekakan pada lengan atau kaki, reaksi yang tidak biasa atau alergi terhadap pioglitazone,

•hamil atau menyusui, dan kombinasi terapi dengan insulin. Anak-anak < 18 tahun.

Efek Samping

Peningkatan berat badan, retensi cairan, peningkatan risiko patah tulang pada

wanita, edema, menambah volume plasma memperburuk gagal jantung kongestif

Dosis dan Bentuk Sediaan

Menurut ISO Indonesia Volume 45, 2010 s/d 2011Nama Dagang : Actos®

Dosis : Untuk monoterapi : 15 atau 30 mg sekali sehari, dapat ditingkatkan hingga 45 mg sekali sehari. Untuk terapi kombinasi : 15 atau 30 mg sekali sehari. Saat ini dosis untuk sulfonylurea dan metformin dapat dilanjutkan hingga terapi inisiasi. Sebelum atau setelah makan.Kemasan : Tablet 15 mg x 2 x 7’s Rp. 77. 900,- ; 30 mg x 2 x 7’s      Rp. 116. 940,-

Menurut Farmakologi dan Terapi Edisi 5Dosis awal Pioglitazone 15-30 mg bila kontrol glisemia belum adekuat, dosis dapat ditingkatkan sampai 45 mg. Efek klinis maksimalnya tercapai setelah penggunaan 6-12 minggu.

Deculin 15Tiap tablet mengandung:Pioglitazone HCl 16,53 mg setara dengan Pioglitazone 15 mgDeculin 30Tiap tablet mengandung:Pioglitazone HCl 33,06 mg setara dengan Pioglitazone 30 mg

Interaksi dengan Obat Lain

Obat yang mempengaruhi enzim mikrosom hatiInhibitor atau induser dari sitokrom P-450 (CYP) isoenzim 3A4; potensial terjadi interaksi farmakokinetik. Potensi interaksi farmakokinetik diinduksi dengan kombinasi kontrasepsi estrogen-progestin tidak diketahui; pertimbangkan kemungkinan terjadinya kegagalan dalam kontrasepsi.

Interaksi obat dengan Obat

Pioglitazon dapat menurunkan efektivitas/menggagalkan efek kontraseptif oral yang digunakan, dan menyebabkan ovulasi

Dapat mempercepat eliminasi dari beberapa obat tertentu, antara lain: eritromisin, calcium channel blockers (misalnya Cardizem), cisapride, kortikosteroid, siklosporin, takrolimus, triazolam, trimetreksat, dan inhibitor HMG-KoA reduktase (contoh, Lipitor), sehingga menurunkan efektivitasnya.

Interaksi obat dengan makanan

Makanan sedikit memperlambat

tercapainya konsentrasi puncak dalam serum,

hingga menjadi 3-4 jam setelah pemberian, tetapi

tidak mempengaruhi banyaknya absorpsi.

Obat herbal yang dapat mempengaruhi efektivitas pioglitazon, antara lain fenugreek,

ginseng, dan gymnema

Informasi kepada pasien Jangan konsumsi obat lain tanpa seizin

dokter atau apoteker Obat ini hanya berperan sebagai

pengendali diabetes, bukan penyembuh.

Obat ini hanya faktor pendukung dalam pengelolaan diabetes, faktor utamanya adalah pengendalian diet (pola makan) dan olah raga

Konsumsi obat sesuai dosis dan aturan pakai yang diberikan dokter

Monitor kadar glukosa darah sebagaimana yang dianjurkan oleh dokter

Jika Anda merasakan gejala-gejala hipoglikemia (pusing, lemas, gemetar, pandangan berkunang-kunang, pitam (pandangan menjadi gelap), keluar keringat dingin, detak jantung meningkat, segera hubungi dokter.

Laporkan pada dokter jika Anda berencana untuk hamil

Obat ini tidak boleh dikonsumsi semasa hamil atau menyusui, kecuali sudah diizinkan oleh dokter.

Penyimpanan

Simpan pada suhu kamar (15° – 30°C), di tempat kering, jauh dari lembab dan cahaya matahari langsung

FDA menginformasikan bahwa penggunaan obat diabetes Actos (pioglitazone) selama lebih dari satu tahun dapat dikaitkan dengan peningkatan risiko kanker kandung kemih. Informasi tentang risiko ini akan ditambahkan ke bagian Peringatan dan Pencegahan dari label pioglitazone

Rekomendasi FDA pada tenaga kesehatan professional :

Tidak menggunakan pioglitazone pada pasien dengan kanker kandung kemih aktif.

Gunakan pioglitazone dengan hati-hati pada pasien dengan riwayat kanker kandung kemih

Informasi yang harus tertera pada obat pioglitazone

Kontra Indikasi: Kanker Kandung kemih atau riwayat kanker kandung kemihPeringatan dan Tindakan Pencegahan: Harus menilai Faktor risiko untuk kanker kandung kemih

sebelum memulai pengobatan pioglitazone (termasuk risiko usia, riwayat merokok, paparan beberapa pekerjaan atau kemoterapi agen misalnya cyclophosphamide atau pengobatan radiasi sebelumnya di sekitr panggul).Setiap hematuria makroskopik harus diselidiki sebelum memulai terapi pioglitazone. Pasien harus disarankan untuk segera mencari dokter jika hematuria makroskopik atau gejala seperti disuria atau urgensi kemihberkembang selama pengobatan. Pasien yang menerima pioglitzone lebih dari satu tahun, harus dievaluasi secara berkala untuk kandung kemihresiko kanker urinalisis.