BAB I

PENDAHULUAN

I.1 Latar Belakang

Pada dasarnya farmasi merupakan sistem pengetahuan yang

mengupayakan dan menyelenggarakan jasa kesehatan dengan melibatkan

dirinya dalam mendalami, memperluas, menghasilkan dan

mengembangkan pengetahuan tentang obat dalam arti yang seluas-luasnya

serta efek dan pengaruh obat terhadap manusia dan hewan. Pengetahuan ilmu

farmasi jangkauannya sangat luas, namun dari semua cabang ilmu profesi

kefarmasian bertujuan untuk menciptakan racikan obat yang rasional, baik, dan

cocok bagi masyarakat untuk digunakan atau dikonsumsi, yang memberikan

efek teraupetik.

Dimana dasar untuk mempelajari cara peracikan obat ini di temukan

dalam salah satu mata kuliah wajib di lingkungan farmasi yaitu teknologi

sediaan padat . Teknologi sediaan padat merupakan mata kuliah lanjutan dari

farmasetika dasar yang merupakan ilmu dasar peracikan obat yang

mempelajari segala sesuatu mengenai seni peracikan serta perhitungan dosis

obat untuk menghasilkan sediaan obat yang baik dan rasional. Sediaan yang di

pelajari dalam mata kuliah ini diantaranya sediaan serbuk, suspense, emulsi,

sirup, kapsul, salep dan suppositoria. Bentuk-bentuk sediaan tersebut memiliki

fungsi dan kegunaannya masing-masing sesuai dengan kebutuhan obat yang

digunakan. Salah satu bentuk sediaan jarang dijumpai di pasaran yaitu sediaan

suppositoria. Namun kebanyakan orang lebih memilih obat yang dikonsumsi

dengan penggunaan secara oral karna difikir lebih aman, dibandingkan sediaan

suppositoria.

Secara umum suppositoria merupakan sediaan padat yang digunakan

melalui dubur, vagina dan uretra, yang dapat melunak, melarut dan

meleleh pada suhu tubuh. Selain itu sediaan ini terdiri dari berbagai bentuk,

basis (bahan dasar) dan bobot yang disesuaikan dengan penggunaannya.

Penggunaan sediaan suppositoria memiliki beberapa kelebihan daripada

obat peroral diantaranya yaitu dapat menghindari terjadinya iritasi pada

lambung karena sediaan tidak melalui organ pencernaan. Berdasarkan

keuntungan ini, sebagai seorang farmasis sangatlah penting

mempelajari pembuatan/peracikan sediaan suppositoria dengan menggunakan

bahan dasar yang sesuai, sehingga dapat meyakinkan masyarakat bahwa

sediaan suppositoria sangatlah baik dan aman untuk digunakan.

I.2 Maksud dan Tujuan

I.2.1 Maksud Percobaan

Untuk mengetahui dan memahami tujuan penggunaan supositoria serta

evaluasinya khususnya supositoria rektal.

I.2.2 Tujuan Percobaan

1. Mahasiswa diharapkan dapat mengetahui pemilihan basis yang

sesuai dalam pembuatan sediaan supositoria.

2. Mahasiswa diharapkan mampu mengetahui keuntungan

penggunaan sediaan supositoria dibandingkan sediaan oral.

BAB II

TINJAUAN PUSTAKA

II.1 Teori Umum

II.1.1 Definisi Suppositoriaitoria

Suppositoriaitoria adalah sediaan padat yang digunakan melalui dubur,

berbentuk torpedo, dapat melunak, melarut atau meleleh pada suhu tubuh

(Anief, 1997). Suppositoriaitoria adalah sediaan padat yang digunakan

melalui dubur, umumnya berbentuk torpedo, dapat melarut, melunak atau

meleleh pada suhu tubuh. (Farmakope Indonesia Edisi III, 1979).

Suppositoriaitoria adalah sediaan padat, melunak, melumer dan larut pada

suhu tubuh, digunakan dengan cara menyisipkan ke dalam rektum,

berbentuk sesuai dengan maksud penggunaannya, umumnya berbentuk

torpedo (Formularium Nasional, 1978).

Jadi, suppositoriaitoria dapat didefinisikan sebagai suatu sediaan padat

yang berbentuk torpedo yang biasanya digunakan melalui rectum dan

dapat juga melalui lubang di area tubuh, sediaan ini ditujukan pada pasien

yang mudah muntah, tidak sadar atau butuh penanganan cepat.

II.1.2 Macam-macam Suppositoriaitoria

a. Suppositoriaitoria untuk rectum (rektal)

Suppositoriaitoria untuk rektum umumnya dimasukkan dengan jari

tangan. Biasanya suppositoriaitoria rektum panjangnya 32 mm (1,5

inchi), dan berbentuk silinder dan kedua ujungnya tajam. Bentuk

suppositoriaitoria rektum antara lain bentuk peluru, torpedo atau jari-

jari kecil, tergantung kepada bobot jenis bahan obat dan basis yang

digunakan. Beratnya menurut USP sebesar 2 g untuk yang

menggunakan basis oleum cacao (Ansel, 2005).

b. Suppositoriaitoria untuk vagina (vaginal)

Suppositoriaitoria untuk vagina disebut juga pessarium biasanya

berbentuk bola lonjong atau seperti kerucut, sesuai kompendik resmi

beratnya 5 g, apabila basisnya oleum cacao

c. Suppositoriaitoria untuk saluran urin (uretra)

Suppositoriaitoria untuk untuk saluran urin juuga disebut bougie,

bentuknya rampiung seperti pensil, gunanya untuk dimasukkan

kesaluran urin pria atau wanita. Suppositoriaitoria saluran urin pria

bergaris tengah 3-6 mm dengan panjang 140 mm, walaupun ukuran

ini masih bervariasi satu dengan yang lainnya. Apabila basisnya dari

oleum cacao beratnya 4 g. Suppositoriaitoria untuk saluran urin

wanita panjang dan beratnya dari ukuran untuk pria, panjang 70

mm dan beratnya 2 g, ini pun bila oleum cacao sebagai basisnya.

d. Suppositoriaitoia untuk hidung dan telinga

Suppositoriaitoia untuk hidung dan telinga yang disebut juga kerucut

telinga, keduanya berbentuk sama dengan suppositoriaitoria saluran

urin hanya ukuran panjangnya lebih kecil, biasanya 32 mm.

Suppositoriaitoria telinga umumnya diolah dengan suatu basis gelatin

yang mengandung gliserin. Seperti dinyatakan sebelumnya,

suppositoriaitoria untuk obat hidung dan telinga sekarang jarang

digunakan.

II.1.3 Tujuan Penggunaan Supositoria

1. Untuk tujuan lokal, seperti pada pengobatan wasir atau hemoroid dan

penyakit infeksi lainnya. Suppositoriaitoria juga dapat digunakan untuk

tujuan sistemik karena dapat diserap oleh membrane mukosa dalam

rectum. Hal ini dilakukan terutama bila penggunaan obat per oral tidak

memungkinkan seperti pada pasien yang mudah muntah atau pingsan.

2. Untuk memperoleh kerja awal yang lebih cepat. Kerja awal akan lebih

cepat karena obat diserap oleh mukosa rektal dan langsung masuk ke

dalam sirkulasi pembuluh darah.

3. Untuk menghindari perusakan obat oleh enzim di dalam saluran

gastrointestinal dan perubahan obat secara biokimia di dalam hati

(Syamsuni, 2005).

II.1.4 Keuntungan dan Kerugian Supositoria

II.1.4.1 Keuntungan Supositoria:

a. Dapat menghindari terjadinya iritasi pada lambung.

b. Dapat menghindari keruskan obat oleh enzim pencernaan dan

asam lambung.

c. Obat dapat masuk langsung kedalam saluran darah sehingga

obat dapat berefek lebih cepat daripada penggunaan obat

peroral.

d. Baik bagi pasien yang mudah muntah atau tidak sadar.

II.1.4.2 Kerugian Supositoria

a. Pemakaiannya tidak menyenangkan.

b. Tidak dapat disimpan pada suhu ruang.

II.1.4.3 Persyaratan Supositoria

Sediaan supositoria memiliki persyaratan sebagai berikut:

1. Supositoria sebaiknya melebur dalam beberapa menit pada

suhu tubuh atau melarut (persyaratan kerja obat).

2. Pembebasan dan responsi obat yang baik.

3. Daya tahan dan daya penyimpanan yang baik (tanpa

ketengikan, pewarnaan, penegerasan, kemantapan bentuk,

daya patah yang baik, dan stabilitas yang memadai dari bahan

obat).

4. Daya serap terhadap cairan lipofil dan hidrofil.

II.1. 5 Basis supositoria

Sediaan supositoria ketika dimasukkan dalam lubang tubuh akan

melebur, melarut dan terdispersi. Dalam hal ini, basis supositoria

memainkan peranan penting. Maka dari itu basis supositoria harus

memenuhi syarat utama, yaitu basis harus selalu padat dalam suhu ruangan

dan akan melebur maupun melunak dengan mudah pada suhu tubuh

sehingga zat aktif atau obat yang dikandungnya dapat melarut dan

didispersikan merata kemudian menghasilkan efek terapi lokal maupun

sistemik. Basis supositoria yang ideal juga harus mempunyai beberapa

sifat seperti berikut:

1. Tidak beracun dan tidak menimbulkan iritasi.

2. Dapat bercampur dengan bermacam-macam obat.

3. Stabil dalam penyimpanan, tidak menunjukkan perubahan warna dan

bau serta pemisahan obat.

4. Kadar air mencukupi.

5. Untuk basis lemak, maka bilangan asam, bilangan iodium dan

bilangan penyabunan harus diketahui jelas.

II.1.5.1 Persayaratan Basis Suppositoriaitoria

1. Secara fisiologi netral (tidak menimbulkan rangsangan pada usus,

hal ini dapat disebabkan oleh massa yang tidak fisiologis ataupun

tengik, terlalu keras, juga oleh kasarnya bahan obat yang diracik).

2. Secara kimia netral (tidak tersatukan dengan bahan obat).

3. Tanpa alotropisme (modifikasi yang tidak stabil).

4. Interval yang rendah antara titik lebur dan titik beku (pembekuan

dapat berlangsung cepat dalam cetakan, kontraksibilitas baik,

mencegah pendinginan mendaak dalam cetakan).

5. Interval yang rendah antara titik lebur mengalir denagn titik lebur

jernih (ini dikarenakan untuk kemantapan bentuk dan daya

penyimpanan, khususnya pada suhu tinggi sehingga tetap stabil).

II.1.5.2 Macam-macam Basis Suppositoriaitoria

1. Basis berlemak, contohnya: oleum cacao.

2. Basis lain, pembentuk emulsi dalam minyak: campuran tween

dengan gliserin laurat.

3. Basis yang bercampur atau larut dalam air, contohnya: gliserin-

gelatin, PEG (polietien glikol).

2.1.5.3 Bahan Dasar Supositoria

1. Bahan dasar berlemak: oleum cacao

Lemak coklat merupakan trigliserida berwarna kekuninagan,

memiliki bau yang khas dan bersifat polimorf (mempunyai banyak

bentuk krital). Jika dipanaskan pada suhu sektiras 30C akan mulai

mencair dan biasanya meleleh sekitar 34-35C, sedangkan dibawah

30C berupa massa semipadat. Jika suhu pemanasannya tinggi, lemak

coklat akan mencair sempurna seperti minyak dan akan kehilangan

semua inti kristal menstabil.

Keuntungan oleum cacao:

a. Dapat melebur pada suhu tubuh.

b. Dapat memadat pada suhu kamar.

Kerugian oleum cacao:

a. Tidak dapat bercampur dengan cairan sekresi (cairan

pengeluaran).

b. Titik leburnya tidak menentu, kadang naik dan kadang turun

apabila ditambahkan dengan bahan tertentu.

c. Meleleh pada udara yang panas.

2. PEG (Polietilenglikol)

PEG merupakan etilenglikol terpolimerisasi dengan bobot

molekul antara 300-6000. Dipasaran terdapat PEG 400 (carbowax

400). PEG 1000 (carbowax 1000), PEG 1500 (carbowax 1500), PEG

4000 (carbowax 4000), dan PEG 6000 (carbowax 6000). PEG di

bawah 1000 berbentuk cair, sedangkan di atas 1000 berbentuk padat

lunak seperti malam. Formula PEG yang dipakai sebagai berikut:

1. Bahan dasar tidak berair: PEG 4000 4% (25%) dan PEG 1000

96% (75%).

2. Bahan dasar berair: PEG 1540 30%, PEG 6000 50% dan

aqua+obat 20%. Titik lebur PEG antara 35-63C, tidak meleleh

pada suhu tubuh tetapi larut dalam cairan sekresi tubuh.

Keuntungan menggunakan PEG sebagai basis supositoria, antara

lain:

1. Tidak mengiritasi atau merangsang.

2. Tidak ada kesulitan dengan titik leburnya, jika dibandingkan

dengan oleum cacao.

3. Tetap kontak dengan lapisan mukosa karena tidak meleleh

pada suhu tubuh.

Kerugian jika digunakan sebagai basis supositoria, antara lain:

1. Menarik cairan dari jaringan tubuh setelah dimasukkan,

sehingga timbul rasa yang menyengat. Hal ini dapat diatasi

dengan cara mencelupkan supositoria ke dalam air dahulu

sebelum digunakan.

2. Dapat memperpanjang waktu disolusi sehingga menghambat

pelepasan obat.

Pembuatan supositoria dengan PEG dilakukan dengan melelehkan

bahan dasar, lalu dituangkan ke dalam cetakan seperti pembuatan

supositoria dengan bahan dasar lemak coklat.

II.1. 6 Faktor-faktor yang mempengaruhi Absobsi Obat per Rektal

Rektum mengandung sedikit cairan dengan PH 7,2 dan kapasitas

dapar rendah. Epitel rektum sifatnya berlipoid (berlemak) maka

diutamakan permeabel terhadap obat yang tidak terionisasi (obat yang

mudah larut lemak).

II.1.7 Nilai Tukar

Nilai tukar adalah nilai yang digunakan untuk mengurangi kadar zat

aktif. Tujuan dari pengurangan zat aktif adalah meminimalisir over dosis

yang ditimbulkan. Karena zat aktif yang tertera pada literature merupakan

kadar zat aktif yang digunakan secara oral, maka pada penggunaan untuk

rectal kadar zat aktif harus dikurangi. Hal ini berkaitan dengan proses

farmakokinetik di dalam tubuh. Untuk obat-obat oral prosesnya melalui

ADME sedangkan untuk obat-obat lokal (suppo) prosesnya tidak melalui

ADME melainkan langsung diserap oleh permukaan mukosa

rectal, kemudian masuk ke pembuluh darah selanjutnya masuk ke dalam

sirkulasi darah. Oleh karena itu, jika zat aktif masih menggunakan dosis

oral, maka dikhawatirkan terjadi over dosis pada pasien.

Pada pembuatan supositoria menggunakan cetakan, volume

supositoria harus tetap.Tetapi, bobotnya beragam tergantung pada jumlah

dan bobot jenis yang dapat diabaikan, misalnya ekstrak belladonea dan

garam alkaloid.

Nilai tukar dimaksudkan untuk mengetahui bobot minyak cokelat

yang mempunyai volume yang sama dengan 1g obat. Berikut adalah tabel

nilai tukar.

Nama Obat Nilai tukar ol cacao per 1g

Acidum boricum 0.65

Garam alkaloid 0.7

Bismuth subgallas 0.37

Ichtammolum 0.72

Tanninum 0.68

Aethylis aminobenzoas 0.68

Aminoplhylinum 0.86

Bismuth subnitras 0.20

Sulfonamidum 0.60

Zinci oxydum 0.25

Dalam praktik, nilai tukar beberapa obat adalah 0.7 kecuali untuk

garam Bismuth dan Zincy Oxydum. Untuk larutan nilai tukarnya dianggap

satu. Bila supositoria mengandung obat atau zat padat yang banyak,

pengisian pada cetakan berkurang dan jika dipenuhi dengan campuran

massa, akan diperoleh jumlah obat yang melebihi dosis. Oleh sebab itu,

untuk membuat supositoria yang sesuai dapat dilakukan dengan cara

menggunakan perhitungan nilai tukar.

II.1.8 Uji Bahan Aktif

1. Titik lebur

Titik lebur adalah suhu di mana zat yang kita uji pertama kali

melebur atau meleleh seluruhnya yang ditunjukan pada saat fase padat

cepat hilang. Dalam analisa farmasi titik lebur untuk menetapkan

karakteristik senyawa dan identifikasi adanya pengotor. Untuk uji titik

lebur di butuhkan alat pengukuran titik lebur yaitu, Melting Point

Apparatus (MPA) alat ini digunakan untuk melihat atau mengukur

besarnya titik lebur suatu zat.

2. Bobot jenis

Bobot jenis adalah perbandingan bobot jenis udara pada suhu

2oC terhadap bobot air dengan volume dan suhu yang sama. Bobot jenis

suatu zat adalah hasil yang diperoleh dengan membagi bobot jenis

dengan bobot air dalam piknometer. Lalu dinyatakan lain dalam

monografi keduanya ditetapkan pada suhu 25oC (FI IV hal 1302).

Bobot jenis dapat digunakan untuk:

Mengetahui kepekaan suatu zat

Mengetahui kemurniaan suatu zat

Mengetahui jenis zat

Piknometer untuk menentukan bobot jenis zat padat dan zat cair. Zat

padat berbeda dengan zat cair, zat padat memiliki pori dan rongga

sehingga berat jenis tidak dapat terdefinisi dengan jelas. Berat jenis

sejati merupakan berat jenis yang dihitung tanpa pori atau rongga

ruang. Sedangkan berat jenis nyata merupakan berat jenis yang di

hitung sekaligus dengan porinya sehingga nyata < sejati.

II.1.9 Metode Pembuatan

Pembuatan supositoria secara umum yaitu bahan dasar supositoria

yang digunakan dipilih agar meleleh pada suhu tubuh atau dapat larut

dalam bahan dasar, jika perlu dipanaskan. Jika obat sukar larut dalam

bahan dasar, harus dibuat serbuk halus. setelah campuran obat dan bahan

dasar meleleh atau mencair, tuangkan ke dalam cetakan supositoria

kemudian didinginkan. Tujuan dibuat serbuk halus untuk membantu

homogenitas zat aktif dengan bahan dasar.

Cetakan suppositoriaitoria terbuat dari besi yang dilapisi nikel atau

logam lainnya, namun ada juga yang terbuat dari plastik. Cetakan ini

mudah dibuka secara longitudinal untuk mengeluarkan supositoria. Untuk

mengatasi massa yang hilang karena melekat pada cetakan, supositoria

harus dibuat berlebih (10%), dan sebelum digunakan cetakan harus

dibasahi lebih dahulu dengan parafin cair atau minyak lemak, atau spiritus

sapotanus (Soft Soap Liniment) agar sediaan tidak melekat pada cetakan.

Namun, spiritus sapotanus tidak boleh digunakan untuk supositoria yang

mengandung garam logam karena akan bereaksi dengan sabunnya dan

sebagai pengganti digunakan oleum recini dalam etanol. Khusus

supositoria dengan bahan dasar PEG dan Tween bahan pelicin cetakan

tidak diperlukan, karena bahan dasar tersebut dapat mengerut sehingga

mudah dilepas dari cetakan pada proses pendinginan.

Metode pembuatan supositoria dibagi menjadi 3 yaitu:

a. Dengan tangan

Yaitu dengan cara menggulung basis suppositoriaitoria yang telah

dicampur homogen dan mengandung zat aktif, menjadi bentuk yang

dikehendaki. Mula-mula basis diiris, kemudian diaduk dengan bahan-

bahan aktif dengan menggunakan mortir dan stamper, sampai

diperoleh massa akhir yang homogen dan mudah dibentuk. Kemudian

massa digulung menjadi suatu batang silinder dengan garis tengah dan

panjang yang dikehendaki. Amilum atau talk dapat mencegah

pelekatan pada tangan. Batang silinder dipotong dan salah satu

ujungnya diruncingkan.

b. Dengan mencetak kompresi

Hal ini dilakukan dengan mengempa parutan massa dingin menjadi

suatu bentuk yang dikehendaki. Suatu roda tangan berputar menekan

suatu piston pada massa suppositoriaitoria yang diisikan dalam

silinder, sehingga massa terdorong kedalam cetakan.

c. Dengan mencetak tuang

Pertama-tama bahan basis dilelehkan, sebaiknya diatas penangas air

atau penangas uap untuk menghindari pemanasan setempat yang

berlebihan, kemudian bahan-bahan aktif diemulsikan atau

disuspensikan kedalamnya. Akhirnya massa dituang kedalam cetakan

logam yang telah didinginkan, yang umumnya dilapisi krom atau

nikel.

II.1.10 Pengemasan Supositoria

a. Supositoria gliserin dan supositoria gelatin gliserin umumnya

dikemas dalam wadah gelas ditutup rapat supaya mencegah

perubahan kelembapan dalam isi supositoria.

b. Supositoria yang diolah dengan basis oleum cacao biasanya

dibungkus terpisah-pisah atau dipisahkan satu sama lain pada celah-

celah dalam kotak untuk mencegah perekatan.

c. Supositoria dengan kandungan obat yang sedikit lebih pekat biasnya

dibungkus satu per satu dalam bahan tidak tembus cahaya seperti

lembaran metal (alumunium foil).

II.1.11 Evaluasi Sediaan

Pengujian sediaan supositoria yang dilakukan sebagai berikut:

1. Uji homogenitas

Uji homogenitas ini bertujuan untuk mengetahui apakah bahan aktif

dapat tercampur rata dengan bahan dasar suppo atau tidak, jika tidak

dapat tercampur maka akan mempengaruhi proses absorbsi dalam

tubuh. Obat yang terlepas akan memberikan terapi yang berbeda.

Cara menguji homogenitas yaitu dengan cara mengambil 3 titik

bagian suppo (atas-tengah-bawah atau kanan-tengah-kiri) masing-

masing bagian diletakkan pada kaca objek kemudian diamati

dibawah mikroskop, cara selanjutnya dengan menguji kadarnya

dapat dilakukan dengan cara titrasi.

2. Bentuk

Bentuk suppositoriaitoria juga perlu diperhatikan karena jika dari

bentuknya tidak seperti sediaan suppositoriaitoria pada umunya,

maka seseorang yang tidak tahu akan mengira bahwa sediaan

tersebut bukanlah obat. Untuk itu, bentuk juga sangat mendukung

karena akan memberikan keyakinan pada pasien bahwa sediaa

tersebut adalah suppositoriaitoria. Selain itu, suppositoriaitoria

merupakan sediaan padat yang mempunyai bentuk torpedo.

3. Uji waktu hancur

Uji waktu hancur ini dilakukan untuk mengetahui berapa lama

sediaan tersebut dapat hancur dalam tubuh. Cara uji waktu hancur

dengan dimasukkan dalam air yang di set sama dengan suhu tubuh

manusia, kemudian pada sediaan yang berbahan dasar PEG 1000

waktu hancurnya 15 menit, sedangkan untuk oleum cacao dingin 3

menit. Jika melebihi syarat diatas maka sediaan tersebut belum

memenuhi syarat untuk digunakan dalam tubuh. Mengapa

menggunakan media air? Dikarenakan sebagian besar tubuh manusia

mengandung cairan.

4. Keseragaman bobot

Keseragaman bobot dilakukan untuk mengetahui apakah bobot tiap

sediaan sudah sama atau belum, jika belum maka perlu dicatat.

Keseragaman bobot akan mempengaruhi terhadap kemurnian suatu

sediaan karena dikhawatirkan zat lain yang ikut tercampur. Caranya

dengan ditimbang saksama 10 suppositoriaitoria, satu persatu

kemudian dihitung berat rata-ratanya. Dari hasilpenetapan kadar,

yang diperoleh dalam masing-masing monografi, hitung jumlah zat

aktif dari masing-masing 10 suppositoriaitoria dengan anggapan zat

aktif terdistribusi homogen. Jika terdapat sediaan yang beratnya

melebihi rata-rata maka suppositoriaitoria tersebut tidak memenuhi

syarat dalam keseragaman bobot. Karena keseragaman bobot

dilakukan untuk mengetahui kandungan yang terdapat dalam

masing-masing suppositoriaitoria tersebut sama dan dapat

memberikan efek terapi yang sama pula.

5. Uji titik lebur

Uji ini dilakukan sebagai simulasi untuk mengetahui waktu yang

dibutuhkan sediaan supositoria yang dibuat melebur dalam tubuh.

Dilakukan dengan cara menyiapkan air dengan suhu 37C.

Kemudian dimasukkan supositoria ke dalam air dan diamati waktu

leburnya. Untuk basis oleum cacao dingin persyaratan leburnya

adalah 3 menit, sedangkan untuk PEG 1000 adalah 15 menit.

6. Kerapuhan

Supositoria sebaiknya jangan terlalu lembek maupun terlalu keras

yang menjadikannya sukar meleleh. Untuk uji kerapuhan dapat

digunakan uji elastisitas. Supositoria dipotong horizontal. Kemudian

ditandai kedua titik pengukuran melalui bagian yang melebar,

dengan jarak tidak kurang dari 50% dari lebar bahan yang datar,

kemudian diberi beban seberat 20 N (lebih kurang 2 kg) dengan cara

menggerakkan jari atau batang yang dimasukkan ke dalam tabung.

7. Volume Distribusi

Volume distribusi (Vd) merupakan parameter untuk untuk

menunjukkan volume penyebaran obat dalam tubuh dengan kadar

plasma atau serum. Volume distribusi ini hanyalah perhitungan

volume sementara yang menggambarkan luasnya distribusi obat

dalam tubuh.

Tubuh dianggap sebagai 1 kompartemen yang terduru dari plasma

atau serum, dan Vd adalah jumlah obat dalam tubuh dibagi dengan

kadarnya dalam plasma atau serum.

II.2. Rancangan Formula

Formula asli

Hidrokortison Suppositoria

Rancangan Formula

Tiap 3 gram suppositoria mengandung :

Hidrokortison 10 mg

-Tokoferol 0,05 %

Cera Flava 5 %

Oleum cacao Q.s

Master formula

Nama produk : Rekor Ruppo

Jumlah produk : 6 Suppositoria

No. Registrasi : DKL 14 00600353 A3

PT. Medikal

Farma

Rekor Suppo

Tanggal

Formula Tanggal Produksi

Dibuat Oleh:

Kelompok II

Disetujui

Oleh:

Kode Bahan Nama Bahan Fungsi Bahan Per Dosis Per Batch

HDR Hidrokortison Anti Hemorhoid 10 Mg 60 Mg

ALP-T Tokoferol Anti Oksidan 1,5 Mg 9 Mg

CFL Cera Flava Penstabil 150 Mg 900 Mg

OLC Oleum Cacao Basis 2838,5 Mg 17,31 Mg

II.3. Alasan Penambahan

II.3.1. Alasan formulasi

Suppositoria merupakan sediaan padat yang digunakan melalui

rektal, vagina dan uretra. Suppositoria rektal umumnya digunakan

dengan basis melunak pada suhu tubuh. sedangkan, untuk suppositoria

vagina dibuat dengan basis yang larut atau terdisintegrasi dalam cairan

tubuh (Arsul, 96).

II.3.2. Alasan Penambahan Zat Tambahan

1. Oleum cacao

Merupakan basis suppositoria yang paling banyak digunakan

(Lachman, 1168).

Oleum cacao meleleh antara suhu 30C-36C dan merupakan

basis suppositoria yang ideal, yang dapat padat pada suhu

kamar biasa (Ansel, 582).

Oleum cacao lebih lama digunakan sebagai basis

suppositoria, bersifat netral secara kimia dan fisiologis serta

banyak digunakan mengingat daerah leburnya 31C -34C

pada suhu kamar (Voight, 283-284).

2. -Tokoferol

antioksidan ini digunakan untuk mencegah oksidasi bagian

sel yang penting atau untuk mencegah terbentuknya hasil

oksidasi yang khusus misalnya pengoksidasi minyak lemak

tak jenuh. Mekanisme kerjanya mencegah tidak terjadinya

gas dan minyak asam yang dimiliki (Lachman, 66).

Antioksidan ini inkompatibilitas dengan bahan pengawet

(Scoville, 513).

3. Cera Flava

Bahan-bahan seperti fenol dan kloralhidrat cenderung

menurunkan titik lebur dari Oleum cacao sewaktu bercampur

dengan bahan tersebut. Jika titik lebur sedemikian rupa maka

tidak mungkin lagi dijadikan suppositoria yang padat.

Dengan menggunakan Oleum cacao sebagai basis tunggal.

Maka, bahan penggerus seperti lilin asetil ester ( 20 %) atau

malam tawon ( 4 %) dapat dilebur dengan Oleum cacao

untuk mengurangi pengaruh pelunakan dari bahan yang

ditambahkan (Ansel, 583).

Obat-obat seperti minyak menguap, kresol, fenol dan

kloraldehid sangat menurunkan titik lebur minyak coklat,

untuk memperbaiki kondisi ini biasanya, digunakan malam

dan spermasetik (Lachman, 1170).

II.4. Uraian Bahan

1. Hidrokortison (FI III, 290)

Nama resmi : Hydrocortisonum

Nama lain : Hidrokortison

RM / BM : C21H30O5 / 362,46

Pemerian : Serbuk hablur ; putih atau hampir putih ; tidak

berbau.

Kelarutan : Sangat sukar larut dalam air dalam eter P ; dan

dalam aseton P ; sukar larut dalam kloroform P.

Stabilitas : Meleleh pada suhu 215C.

Penyimpanan : Dalam wadah tertutup kedap, dan terlindung dari

cahaya.

Khasiat : Anti radang, antipruritus, antihemorhoid.

Konsentrasi : 0,3 %

2. Oleum cacao (FI III, 453)

Nama resmi : Oleum cacao

Nama lain : Lemak coklat

RM / BM : C23H32O6 / 404,5

Pemerian : Lemak padat, putih kekuningan ; bau khas

amoniak, rasa khas lemak ; agak rapuh.

Kelarutan : Sukar larut dalam etanol (95 %) P ; mudah larut

dalam kloroform P, dalam eter P dan dalam eter

minyak tanah P.

Stabilitas : Pelebur pada suhu 31C-34C.

Penyimpanan : Dalam wadah tertutup rapat.

Khasiat : Basis suppositoria (basis lemak).

Konsentrasi : 99,7 %

3. -Tokoferol (Dirjen POM, 606)

Nama resmi : Tocopherum

Nama lain : d--Tokopherol, natural alpha tocopherol.

RM / BM : C29H50O2 / 430,7

Pemerian : Tidak berbau atau sedikit berbau, tidak berasa

atau sedikit berasa.

Kelarutan : Praktis tidak larut dalam air, larut dalam larutan

alkali, larut dalam etanol, dalam eter P, dan

dalam minyak nabati.

Stabilitas : Akan teroksidasi secara perlahan dengan molekul

udara.

Penyimpanan : Dalam ruangan tertutup rapat dan terlindung dari

cahaya.

Khasiat : Antioksidan.

Konsentrasi : 0,05 %

4. Cera flava (FI III, 140)

Nama resmi : Cera flava

Nama lain : Malam kuning

RM / BM :

Pemerian : Zat padat, coklat kekuningan, bau enak, menjadi

elastik jika hangat dan bekas patahan buram dan

berbutir.

Kelarutan : Praktis tidak larut dalam air, sukar larut dalam

etanol (95 %) P, larut dalam kloroform P, dalam

ester P hangat, dalam minyak atsiri,

Stabilitas : Stbail jika disimpan dalam wadah te.rtutup rapat

Penyimpanan : Dalam wadah tertutup rapat.

Khasiat : Penstabil titik lebur.

Konsentrasi : 4-6 % , namun yang digunakan dalam formula ini

5 %.

BAB III

METODE KERJA

III.1. Alat

1. Alu

2. Batang pengaduk

3. Cawan porselin

4. Cetakan suppositoriaitoria

5. Kaca arloji

6. Lemari pendingin

7. Lumpang

8. Neraca analitik

9. Sendok tanduk

10. Sudip

11. Waterbath

12. Tisu

III.2. Bahan

1. Air

2. Alkohol 70 %

3. Cera flava

4. Hidrokortison

5. kertas perkamen

6. Oleum cacao

7. PEG 1000

8. -Tokoferol

III.3. Perhitungan Bahan

- Hidrokortison = 10 mg

- Cera Flava = 5 %

=

= 0,15 g

= 0,15 g x 6 = 0,9 g

- Oleum Cacao (Nilai tukar)

6 suppo @ 3 gram

10 mg zat aktif

Nilai tukar hidrokortison = 0,7

Zat aktif yang digunakan = 0,01 g x 6

= 0,06 g

Bobot suppo = 10 %+ 3 g = 3,1 g

= 3,1 x 6 = 18,6 g

Nilai tukar = 0,7 x 0,06 = 0,042 g

- Berat Oleum Cacao = 18,6 (0,042+0,9)

= 17,658 g

- -Tokoferol =

= 8,829 mg

X =

= 0,131 mL

III.4. Cara Kerja

1. Disiapkan alat dan bahan.

2. Dibersihkan alat dengan alkohol 70 %.

3. Diti ban bahan hidrokortison -Tokoferol 9 mg, Cera flava

900 mg, Oleum cacao 17,031 mg.

4. Dilebur Cera flava diatas penangas air pada suhu 60C-64C.

5. Dimasukkan Oleum cacao pada leburan Cera flava, namun,

sebelumnya diturunkan terlebih dahulu suhu pada penganas air

menjadi 31C-34C.

6. Ditambahkan zat aktif hidrokortison dan diaduk hingga homogen.

7. Diteteskan -Tokoferol pada adonan lalu diaduk hingga homogen.

8. Diolesi cetakan suppositoriaitoria dengan menggunakan P.E.G agar

suppositoriaitoria tidak melekat pada cetakan saat pendinginan.

9. Diaduk massa suppositoriaitoria secara konstan dan dituang kedalam

cetakan melalui dinding cetakan secara kontinyu untuk menghindari

masuknya udara yang menyebabkan terbentuknya alur-alur pada

suppositoriaitoria dingin. Lalu diratakan dengans udip.

10. Didinginkan sekitar 15 menit sebelum suppositoriaitoria dimasukkan

dalam lemari pendingin.

11. Dimasukkan suppositoriaitoria dalam lemari pendingin.

12. Setelah beberapa menit, dikeluarkan suppositoriaitoria dari dalam

lemari pendingin, dikeluarkan dari cetakan lalu dikemas dalam

aluminium foil.

13. Diberi etiket dan brosur.

14. Disimpan pada suhu dingin.

BAB IV

PEMBAHASAN

Pada praktikum kali ini, dibuat suppositoriaitoria rektal yang berbobot 3

gram dengan zat aktif hidrokortison. Berdasarkan literatur, suppositoriaitoria

dengan penggunaan rektal biasanya digunakan untuk obat-obat yang berkhasiat

antihemeroid dan hidrokortison sendiri memiliki khasiat sebagai antihemeroid

atau sebagai obat wasir. Suppositoriaitoria ini dibuat menggunakan metode

pencetakan tuang, metode ini dipilih karena lebih efektif dan efisien digunakan

dalam pembuatan suppositoriaitoria skala lab. Sedangkan basis yang digunakan

yaitu oleum kakao. Oleum kakao merupakan trigliserida berwarna kekuninagan,

memiliki bau yang khas dan bersifat polimorf (mempunyai banyak bentuk krital).

Jika dipanaskan pada suhu sektiar 30C akan mulai mencair dan biasanya meleleh

sekitar 34-35C, sedangkan dibawah 30C berupa massa semi padat. Jika suhu

pemanasannya tinggi, lemak coklat akan mencair sempurna seperti minyak dan

akan kehilangan semua inti kristal menstabil.

Keuntungan oleum cacao adalah dapat melebur pada suhu tubuh dan dapat

memadat pada suhu kamar. Sedangkan kerugian oleum cacao adalah tidak dapat

bercampur dengan cairan sekresi (cairan pengeluaran), titik leburnya tidak

menentu, kadang naik dan kadang turun apabila ditambahkan dengan bahan

tertentu. Serta meleleh pada udara yang panas.

Pertama kali yang dilakukan dalam praktikum ini adalah penimbangan

bahan. Setelah semua bahan ditimbang sesuai dengan perhitungan bahan. Bahan-

bahan yang digunakan dalam pembuatan suppositoriaitoria ini antara lain

hidrokortison sebagai zat aktif, oleum cacao sebagai basis, cera alba sebagai

bahan pestabil, dimana bahan-bahan seperti fenol dan kloralhidrat termasuk

hidrokortison cenderung dapat menurunkan titik lebur dari oleum cacao padda

saat pencampuran dengan bahan tersebut. Selain cera alba, bahan yang digunakan

adalah -tocopherol, penggunaan -tocopherol ini adalah sebagai antioksidan dari

oleum cacao karena oleum cacao sendiri mudah teroksidasi yang mengakibatkan

munculnya bau tengik yang kurang enak.

Untuk peleburan, oleum cacao dan cera alba tidak dilebur secara bersamaan

atau pada suhu yang sama. Hal ini disebabkan karena titik lebur dari kedua bahan

berbeda, cera alba dilebur terlebih dahulu pada suhu sekitar 62-64 , Setelah

terlebur suhu diturunkan menjadi 30-34 kemudian ditambahkan oleum cacao.

Hal ini dikarenakan oleum cacao dapat menunjukkan polimorfisme dari bentuk

kristalnya akibat pemanasan tinggi. Oleum kakao mudah tengik, sebaiknya

penyimpanan dalam wadah atau tempat yang sejuk, kering dan terlindung dari

cahaya. Selanjutnya suppositoriaitoria didinginkan dalam lemari es selama 2

jam. Hal ini bertujuan supaya suppositoriaitoria menjadi beku. Setelah 2 jam,

diperoleh suppositoriaitoria padat, kemudian suppositoria dikeluarkan dari

cetakan dan diuji keseragaman bobot.

Dari hasil praktikum tidak ada satu suppositoriaitoria yang memenuhi

syarat, salah satunya ketidakseragaman bobot. Hal ini disebabkan karena dalam

proses pencetakan, dilakukan secara manual. Proses penuangan bahan seharusnya

dilakukan pada saat suppo masih dalam keadaan cair dan pada suhu maksimal,

sehingga volume suppositoria dapat terkontrol. Sedangakan pada saat praktikum,

penuangan bahan dilakukan pada suhu yang tidak stabil sehingga diperoleh

volume supositoria yang tidak beraturan.

Bentuk suppositoria juga kurang sempurna, ada yang tinggi dan ada yang

pendek. Hal ini disebabkan karena bahan yang sedikit dan tidak meratanya saat

penuangan bahan ke cetakan suppositoria. Sehingga mengakibatkan suppositoria

yang diperoleh tidak memenuhi syarat keseragaman bobot. Pada praktikum kali

ini tidak dilakukan uji kekerasan suppositoria, dikarenakan tidak adanya alat uji

kekerasan. Sehingga uji yang dilakukan hanya uji keseragaman bobot.

Setelah dilakukan evaluasi terhadap suppositoria, maka suppositoria yang

telah jadi dibungkus dengan alumunim foil agar tidak tembus cahaya dan

sebaiknya dikemas dalam wadah tertutup rapat untuk mencegah perubahan

kelembapan dalam isi suppositoriaitoria dan sangat baik bila disimpan pada suhu

dibawah 25 C.

BAB V

PENUTUP

V.1 Kesimpulan

Berdasarkan tujuan dan pratikum yang telah dilaksanakan dapat

disimpulkan bahwa:

1. Pemilihan basis yang tepat untuk supositoria harus disesuaikan dengan

zat aktif dari supositoria itu sendiri, yang apabila zat aktif dari supositoria

sukar larut dalam air maka digunakan basis yang memiliki kelarutan

yang baik dalam air seperti PEG, sedangkan apabila supositoria

memiliki zat aktif yang larut dalam air digunakan basis yang

kelarutannya sedikit dalam air seperti oleum cacao.

2. Salah satu keunggulan sediaan supositoria adalah dapat menghindari

terjadinya iritasi pada lambung karena sediaan supositoria tidak melewati

organ pencernaan.

V.2 Saran

Sebaiknya pada saat praktikum, praktikan diharapkan bisa

mengetahui bagaimana cara menggunakan alat yang baik dan benar, agar

dapat meminimalisir berbagai kesalahan yang mungkin saja terjadi pada saat

praktikum berlangsung.

DAFTAR PUSTAKA

Anief, Moh. 1997. Formulasi Obat Topika Dengan Dasar Penyakit Kulit. Cetakan

Pertama.Yogyakarta: Penerbit Gadjah Mada University

Ansel, H.C. 2005. Pengantar Bentuk Sediaan Farmasi. Edisi keempat. Jakarta. UI

Press

Depkes RI. 1978. Formularium Nasional Edisi Kedua. Jakarta : Departemen

Kesehatan RI

Dirjen POM. 1979. Farmakope Indonesia Edisi III. Departemen Kesehatan

Republik Indonesia.

Dirjen POM. 1995. Farmakope Indonesia Edisi IV. Departemen Kesehatan

Republik Indonesia.

Lachman, L.L. 1994. Teori dan praktek farmasi industri Edisi II. UI Press:

Jakarta.

Sulistia, G. 1995. Farmakologoi dan Terapi Edisi V. UI Press: Jakarta.

Sutono, T. 1990. Data Obat di Indonesia Edisi 7. PT. Grafidian Jaya: Jakarta.

Sweetman, G.S.C. 2005. Martindale the Extra Pharmacopeia 34th Edition.

Pharmaceutical Press: London.

Syamsuni. 2005. Farmasetika Dasar dan Hitungan Farmasi. Jakarta: Buku

Kedokteran

Tjay, T.H, dkk. 2008. Obat-obat Penting Edisi 6. PT. Elex Media Komputindo:

Jakarta.

Voigt, R. 1996. Buku Pelajaran Teknologi Farmasi. UGM Press: Yogyakarta.

LAMPIRAN

1. Skema Kerja

- Ditimbang Cera flava - ditimbang zat aktif - dikeluarkan

0,30 g, dan oleum cacao Hidrokortison 0,42 g isi dari

5,48 g. - digerus zat aktif hingga tempat kapsu

- Dilebur cera flava di atas halus dengan lumpang nya

Penangas air pada suhu 62- dan alu - diukur se-

640 C, setlah dilebur di- banyak 8

Turunkan suhu penangas tetes

Air hingga 32-34640 C,

- Ditambahkan Oleum

Caco dan dilebur sampai

Homogeny.

- Ditambahkan zat aktif hidrokortison ke dalam leburan Cera

Flava dan Oleum cacao dan diaduk hingga homogen, diatas

penangas air

- Diteteskan Tocopherol sebanyak 8 tetes ke dalam leburan

- Diaduk hingga homogeny,

- Dituangkan hasil leburan ke dalam cetakan yang telah diolesi

dengan paraffin cair agar mudah dikeluarkan dari cetakan,

- Didinginkan, dan dimasukkan dalam lemari pendingin pada

suhu 5-8 0 C,

- Setelah beku suppo dikeluarkan dari cetakan ,

- Dilalukkan uji evaluasi hingga memenuhi syarat,

- Dibungkus dengan aluminium foil, dan di masukkan ke

dalam kemasan sertadiberi etiket dan brosur.

Hidrokortison Cera Flava +

Oleum cacao

- Tocopherol

Rekor Suppo

2. Foto-Foto

Alat dan bahan

Ketonazole Alpha tokoferol

Cera Alba Oleum cacao

Neraca analitik

Cara Kerja

Dibersihkan alat dan bahan

dengan alkohol 70 %

Ditimbang semua bahan

dengan neraca analitik

Dileburkan cera alba di atas

penangas air

Dimasukkan oleum cacao diaduk

hingga lebur dan homogen

Digerus zat aktif hingga

halus

Dimasukkan zat aktif ke

dalam leburan

Dimasukkan alpha tocoferol

8 tetes

Dimasukkan ke dalam

cetakan dan didinginkan

3. Etiket

REKOR SUPOSITORIA

Komposisi :

Tiap 3 gram supositoria mengandung :

Hidrokortison 10 mg

Zat tambahan Q.s

Indikasi :

REKOR SUPO digunakan untuk meringankan gejala-gejala hemoroid internal dan

pruritis pada anus.

Kontraindikasi :

Pada penderita yang peka atau sensitif terhadap zat aktif tubercular, jamur dan virus

seperti herpes simpleks, paccini dan paricheria.

Efek samping :

Reaksi-reaksi sensitifitas seperti rasa panas saat penggunaan

Dosis :

Pagi dan malam (sebelum tidur)

Aturan pakai :

Buka bungkus REKOR SUPO dan masukkan 1 supositoria kedalam liang dubur pada

pagi hari dan pada waktu hendak tidur malam, untuk selama 3-6 jam per hari atau sampai

peradangan hilang. Tidak digunakan pada anak-anak.

Peringatan dan perhatian :

Hati-hati terhadap efek absorbsi sistemik dan kandungan steroid obat ini terutama pada

penggunaan pertama berlebihan atau jangka panjang, karena tidak dianjurkan pemakaian

lebih dari 7 hari. Hati-hati penggunaan pada wanita hamil.

Penyimpanan :

Pada wadah tertutup baik, terlindung dari cahaya, pada suhu kamar.

No. Registrasi : DKL 14 006003 53 A2

No. Bacth : E4 006003

Diproduksi oleh :

PT. Medikal Farma

Gorontalo-Indonesia

4. Brosur

REKOR SUPOSITORIA

Komposisi :

Tiap 3 gram supositoria mengandung :

Hidrokortison 10 mg

Zat tambahan Q.s

Indikasi :

REKOR SUPO digunakan untuk meringankan gejala-gejala hemoroid internal dan pruritis

pada anus.

Farmakologi:

Cara atau mekanisme kerja sesunggunhnya belum diketahui. Kortikosteroid secara teoritis

dapat mengurangi selmesenkim, sekresi dari histamin dan struktur fibrolasis dan hal ini pada

akhirnya akan meningkatkan resistensi terhadap fibrolastis.

Kontraindikasi :

Pada penderita yang peka atau sensitif terhadap zat aktif tubercular, jamur dan virus seperti

herpes simpleks, paccini dan paricheria.

Efek samping :

Reaksi-reaksi sensitifitas seperti rasa panas saat penggunaan.

Dosis :

Pagi dan malam (sebelum tidur).

Aturan pakai :

Buka bungkus REKOR SUPO dan masukkan 1 supositoria kedalam liang dubur pada pagi

hari dan pada waktu hendak tidur malam, untuk selama 3-6 jam per hari atau sampai

peradangan hilang. Tidak digunakan pada anak-anak.

Peringatan dan perhatian :

Hati-hati terhadap efek absorbsi sistemik dan kandungan steroid obat ini terutama pada

penggunaan pertama berlebihan atau jangka panjang, karena tidak dianjurkan pemakaian lebih

dari 7 hari. Hati-hati penggunaan pada wanita hamil.

Penyimpanan :

Pada wadah tertutup baik, terlindung dari cahaya, pada suhu kamar.

No. Registrasi : DKL 14 006003 53 A2

No. Bacth : E4 006003

Diproduksi oleh :

PT. Medikal Farma

Gorontalo-Indonesia