SEDIAAN HYDROGEL LORATADIN

A. Sediaan HydrogelSediaan Hidrogel merupakan suatu gel Hidrofilik yang terdiri dari komponen

yang dapat menyerap air dalam jumlah besar tanpa terlarut. Kemampuan untuk menyimpan air membuat sediaan hydrogel menjadi bentuk sediaaan yang unik. Kemampuan hidrogel untuk menyerap air muncul karena adanya sifat hidrofilik dari kelompok fungsional yang melekat pada bagian polimer, sementara ketahanan terhadap kelarutan muncul karena adanya ikatan silang antara rantai struktur (Tahsildar, 2013).

Air di dalam sediaan hidrogel memungkinkan terjadinya difusi secara bebas pada beberapa molekul zat terlarut, sedangkan polimer berfungsi sebagai matriks untuk menahan air agar tetap berada pada sediaan hydrogel (Tahsildar, 2013). hidrogel bersifat lembut/lunak, elastis sehingga meminimalkan iritasi karena friksi atau mekanik pada jaringan sekitarnya. Kekurangan hidrogel yaitu memiliki kekuatan mekanik dan kekerasan yang rendah setelah mengembang.

B. LoratadinLoratadin adalah obat generasi kedua dari antagonis Histamin yang digunakan

untuk mengobati alergi Secara struktural. Loratadin berbentuk serbuk berwarna putih tulang dan tidak larut dalam air, tetapi mudah larut dalam alkohol, aseton dan kloroform. rumus empiris loratadin adalah C22H23ClN2O2. Berat molekul 382,883 g / mol. Titik leleh adalah 132-137° C (Depkes RI, 1995).

Waktu paruh obat ini adalah 8 jam dan merupakan obat yang terikat sangat kuat dengan protein plasma (90 - 99%), serta tidak dapat melewati sawar darah otak. Loratadine dimetabolisme cepat oleh isoenzim dari Sistem sitokrom P450. Sekitar 40% dari dosis diekskresikan dalam urin dan 42% dalam feses selama 10 hari dan terutama dalam bentuk metabolit terkonjugasi. Sekitar kurang dari 1% dari zat aktif diekskresikan tidak berubah dalam bentuk aktif sebagai loratadine (Jyoti, 2015).

(Jyoti, 2015)

A. Formulasi Sediaan Hydrogel

R/ zat aktif tidak larut air loratadin 10 mg

Surfaktan/peningkat kelarutan Propilenglikol 15 gr

Kosolven Etanol qs

Polimer Carbopol 980 0,5%

Pengawet Metil Paraben 0,18

Pelarut Aquadest ad 100

B. Alasan Pemilihan Bahan1. Loratadine

Loratadine merupakan salah satu obat yang digunakan sebagai antihistamin, dan loratadine juga dapat mengalami pelepasan histamin ketika reaksi alergi telah di mulai. Sehingga memerlukan sediaan yang cepat untuk di berikan.Dimana LRT ini dapat mempengaruhi terjadinya reaksi pada kulit (Uner.2013), sehingga di perlukannya pembuatan sediaan yang cepat digunakan.

Farmakoterapi untuk alergi kulit terdiri dari pemberian antihistamin, kortikosteroid topikal dan kortikosteroid sistemik. Antihistamin membentuk pengobatan lini pertama untuk alergi kulit. Loratadine adalah agen antihistamin generasi kedua dan termasuk obat kelas II BCS, memiliki berat molekul rendah dan koefisien partisi yang tinggi. Bioavailabilitas Loratadin sangat rendah apabila diberikan secara oral. Mengingat fakta ini, maka loratadin sangat cocok dibuat sediaan hydrogel yang diberikan secara topical dan berguna mengobati kondisi kulit yang ditandai dengan reaksi alergi local (Vijay, 2014)

2. EtanolEtanol ydigunakan sebagai kosolven (Depkes RI,1979). Sehingga dapat

digunakan sebagai pelarut loratadine,dimana loratadine tidak dapat larut didalam air tetapi larut di dalam alkohol (etanol) (solanki,2013). Sehingga dapat digunakan etanol sebagai pelarut loratidine

3. CarbopolCarbopol merupakan salah satu polimer yang dapat digunakan dalam

pembuatan sediaan hidrogel. Dimana polimer ini dapat tersebar baik dalam air atau campuran air dan alkohol (TDS-255, 2009). Carbopol merupakan polimer yang dapat menyerap air sehingga terbentuk sediaan hidrogel dengan kekentalan yang baik (uner,2013).

4. Propilen GlikolPropilen glikol dalam gel dapat berfungsi sebagai penahan lembab, dan dapat

menghasilkan kelembutan dan daya sebar yang tinggi , dan juga dapat melindungi gel dari kemungkinan pada pengeringan.

5. Metil ParabenMetil paraben merupakan salah satu pengawet yang biasa digunakan dalam

sediaan transdermal, dimana metil parabel dapat larut dengan PG. Sehingga cocok digunakan dalam formulasi kali ini.

C. Permasalahan Fisiko-kimia1. Loratadine tidak larut dalam air (Solanki.2013)2. Memiliki kadar air yang tinggi, sehingga dapat menjadi medium yang baik bagi

pertumbuhan mikroba (Mohanta,2013)

D. Penyelesaian Masalah1. Digunakan etanol sebagai kosolvent.2. Ditambahakan metil paraben sebagai pengawet.

DAFTAR PUSTAKA

Departmen Kesehatan Republik Indonesia. 1979. Farmakope Indonesia, Edisi III. Jakarta : Departmen Kesehatan Republik Indonesia

Departmen Kesehatan Republik Indonesia. 1995. Farmakope Indonesia, Edisi IV. Jakarta : Departmen Kesehatan Republik Indonesia

Jyoti D, Pawa J, Shilp A, Balvinder S And Renu. Formulation and Evaluation of Chewable Tablets of Loratadine by Direct Compression Method. The Pharma Innovation Journal. 2015; 4(5): 97-99.

Mohanta GP and Sanap GS. Solit Lipid Nanoparticles (SLN0-Based Hydrogel Formulation for Topical Delivery of Miconazole Nitrate. Int J Pharm Bio Sci. 2013. 4(2) ;21-23.

Solanki M J, Subrahmanyam E, Shabaraya A. Development of New Analytical Mthod and Its Validation For The Determination of Loratadine Bulk and Marketed Formulation.RJPBCS. 2013. 4(4) ; 235-244

Tahsildar AG, Shinkar DM, And Saudagar RB. Hydrogel A Novel Technique For Prepartion Of Topical Gel. Int J Pharm Pharm Sci. 2013. 2(6) ; 4520-4541.

TDS-255. Lubrizol : Formulating Hydroalcoholic Gels With Carbopol® Polymers. Technical Data Sheet.2009

Uner M, dan Karaman E F. Preliminary Studies on Solid Lipid Microparticles of Loratadine for the Treatment of Allergic Reaction via the Nasal Route. Trop J Pharm Res. 2013.12 (3) ; 287-293

Vijay K, Sheefali M, Rekha R, And Sanju N. Emulgel Based Topical Delivery System for Loratadine. Original scientific paper. 2014. 2(4) (2014) ; 254-271