Floating drug delivery systems to increase gastric retention of drugs: AV Mayavanshi* and SS Gajjar

Floating drug delivery systems to increase gastric retention of drugs:

AV Mayavanshi* and SS GajjarPresented by:Elsa Elfrida Marpaung0915011351pendahuluanFloating system (sistem mengapung) merupakan sebuah sistem dimana sediaan dibuat memiliki daya apung yang cukup untuk mengambang di isi lambung dan tetap mengapung di perut tanpa mempengaruhi tingkat pengosongan lambung untuk periode waktu yang berkepanjangan.

Meskipun sediaan dibuat mengambang di isi lambung, obat dilepaskan perlahan-lahan ditingkat yang diinginkan dari sistem.

2Dalam sistem ini, sediaan dibuat kurang rapat (densitas rendah) jika dibandingkan dengan cairan lambung sehingga sediaan tersebut dapat mengambang.

Floating system ini diklasifikasikan menurut penggunaan dua variabel formulasi, yaitu: a. Bentuk sediaan effervescent floating b. Bentuk sediaan non-effervescent floating3Effervescent floatingSistem ini disiapkan dengan bantuan polimer yg dapat mengembang seperti metilselulosa dan kitosan dan berbagai senyawa effervescent, misalnya, natrium bikarbonat, asam tartarat, dan asam sitrat. Mekanisme kerjanya dibuat sedemikian rupa sehingga ketika kontak dengan isi lambung asam, gas CO2 dibebaskan dan membuat sediaan mengembang sehingga dapat mengapung.4Non-effervescent floatingSistem ini dibuat mengambang menggunakan gel atau selulosa yg dapat mengembang, polisakarida, dan matriks pembentuk polimer seperti polikarbonat, polyacrylate, polymethacrylate, dan polystyrene.Udara terperangkap dalam matriks yang membuat sediaan mengembang dan mengapung sehingga terbentuk gel yg mengembang dan memungkinkan pelepasan obat berkelanjutan melalui massa gelatin.

5Keuntungan dari sistem pengiriman obat Mengambang (floating system) : 1. Sistem gastroretensive yang menguntungkan untuk obat yg diserap melalui perut. Misalnya Ferrous garam, antasida. 2. Zat-zat seperti aspirin yg menyebabkan iritasi pada dinding perut ketika berkontak3. Ketika ada gerakan usus yang kuat dan waktu transit yang singkat yang mungkin terjadi dalam jenis tertentu spt diare sehingga diharapkan terjadinya penyerapan yang buruk. Di bawah kondisi seperti ini mungkin menguntungkan untuk menjaga obat dalam kondisi mengambang di perut untuk mendapatkan respon yang relatif lebih baik.

6Kekurangan dari sistem pengiriman obat mengambang (Floating System):1. Sistem Floating tidak layak bagi obat-obatan yang memiliki masalah kelarutan atau kestabilan di saluran pencernaan. 2. Sistem ini membutuhkan cairan dengan level yg tinggi dalam lambung untuk pengiriman obat untuk mengapung dan bekerja efisien.3. Obat yang secara signifikan diserap melalui saluran gastrointestinal, yang menjalani metabolisme jalir pertama, hanya kandidat yang diinginkan. 4. Beberapa obat hadir dalam bentuk floating system dan menyebabkan iritasi pd mukosa lambung.

7Penerapan Floating systemSustained Drug Deliverycontoh : kapsul nicardipine hidroklorida sustained release yg dikembangkan dan dievaluasi secara invivo. Formulasi dibandingkan dengan komersial kapsul MICARD tersedia dengan menggunakan kelinci. Plasma kurva konsentrasi waktu menunjukkan durasi yang lebih lama (16 jam) untuk sediaan kapsul sustained release sedangkan utk kapsul MICARD hanya 8 jam.

8Site-Specific Drug DeliveryMisalnya : Furosemide terutama diserap dari perut kemudian di duodenum telah dilaporkan bahwa bentuk sediaan dengan floating system memiliki waktu tinggal lebih lama sekitar 1,8 kali tablet furosemide konvensional.

Peningkatan PenyerapanMisalnya: Sebuah signifikan peningkatan bioavailabilitas bentuk sediaan mengambang (42,9%) dapat dicapai sebagai perbandingan dengan tablet Lasix yg tersedia secara komersial (33,4%) dan produk Lasix yg disalut (29,5%).

9KesimpulanFloating System atau sistem pengiriman obat mengambang merupakan cara yang efisien dalam meningkatkan bioavailabilitas. Meningkatnya kecanggihan teknologi pengiriman akan memastikan perkembangan dari peningkatan jumlah obat atau sediaan yg dibuat untuk gastroretentive.

10Thank you 11