1

MustofaBagian Farmakologi/Pusat Kedokteran

Tropis, Fakultas Kedoktteran UGM

FitofarmakaFitofarmaka

2

Mengapa obat tradisional?

80% penduduk dunia hidup dinegara berkembang

80% memanfaatkan OT untukpemeliharaan kesehatan

Inventarisasitanaman obat

Uji kasiat& keamanan

Standarisasitanaman obat

WHO

3

Mengapa obat tradisional?

Tanaman obat

Sumbersenyawa baru

Strukturkimia baru

Aktivitasbervariasi

Tetrandrin

Neurolenin A

OCH3

OCH3H3C O

N

CH3

OCH3

O

H3CO

N

CH3o

o o

CH3

OHO

CH2

O

H3C

CH3

4

Mengapa obat tradisional?

Sintimenmenggunakan OT

Sintimenmenggunakan OT

Efek samping OM

Alasan ekonomis

Produktransgenik

Kembalike alam

5

Beberapa contoh obat dari tanaman

Obat Kegunaan klinik SpesiesAspirin Analgetik, antiinflamsi Filipendula ulmariaAtropin Dilator pupil Atropa belladonnaDikumarol Antitrombosit Melilotus officinalisDigoksin Gagal jantung Digitalis purpureaDigitoksin Gagal jantung D. purpurea

Ipratropium Bronkodilator H. nigerQuinidin Antiaritmia C. pubescensReserpin Antihipertensi Rauvolfia canescens

Emetin Antiamuba Psychotria ipecacuanthaEfedrin Bronkodilator Ephedra sinicaHiosiamin Antikolinergik Hyoscyamus nigerIpecac Emetik P. ipecacuantha

Vinkristin Leukaemia Catharanthus roseus

6

Obat tradisional

Fitofarmaka• Efikasinya telah dibuktikan secara

ilmiah• bisa diterima dlm pelayanan

kesehatan formal

Jamu• Efikasinya hanya berdasarkan

pengalaman empiris• belum diterima dalam pelayanan

kesehatan formal

7

Lead compound

Screening of pharmacology

Acute toxicity study

Stability studyAdvance

pharmacology

Sub acute toxicity studies

Carcinogenicity & Mutagenicity studies

Pharmacokinetic study on animal

Phase I clinical study

Phase II clinical study

Phase III clinical study

Product development

Chronic toxicity studies

Registration & Marketing

Phase IV clinical study

Pharmacokinetic study on human

Drug discovery and development process

Fitofarmaka

8

Prosespembuatansediaan

Pembuatan serbuk

Pembahasan

Pemekatan

Penyarian

9

Penyarian

Infundasi

Maserasi

Penyaringanbetingkat

Perkolasi

10

Infundasi• Difinisi : Sediaan cair yang dibuta dengan mengekstraksisimplisia nabati dengan air suhu 90 oC selama 15 menit.

• Cara pembuatan :Campur simplisia dengan derajad halus yang sesuaidalam panci dengan air secukupnya, panaskan diatastangas air selama 15 menit terhitung mulai suhumencapai 90 oC sambil sekali-kali diaduk.Serkai selagi panas melalui kain flanel, tambahkanair panas secukupnya melalui ampas hinggadiperoleh volume infus yang dikehendaki.

11

• Cara pembuatan infus tertentu : Infus Daun Sena dan infus yang mengandungminyak atsiri diserkai setelah dingin.Infus Daun Sena, infus Asam Jawa dan infus lain yang mengandung lendir tidak boleh siperas.Asam jawa sebelum dibuat infus dihilangkanbijinya dan diremas dengan air hingga diperolehmassa seperti bubur, buah adas manis dan buahadas harus dipecah lebih dahulu.Pd pembuatan infus Kulit Kina ditambahkanlarutan asam pikrat 10% dari bobot zatberkhasiat.Infus yg mengandung glikosida antrakinon, ditambahkan larutan Na-karbonat dari bobotsimplisia.

12

• Kadar infus :

Kecuali dinyatakan lain, dan kecuali untuk simplisiayang tertera di bawah, infus yang mengandungbukan bahan bukan berkhasiat keras dibuat denganmenggunakan 10 % simplisia.

Kulit kina …………………………….. 6 bagianDaun digitalis ……………………….. 0,5 bagianAkar ipeka ……………………………. 0,5 bagianDaun kumis kucing ………………… 0,5 bagianSekale kornutum …………………… 3 bagianDaun sena ……………………………. 4 bagianTemulawak …………………………… 4 bagian

13

Maserasi• Penyarian dg cara meredam serbuk simplisiadalam cairan penyari.• Digunakan untuk menyari zat aktif yg mudahlarut dlm cairan penyari, tidak mengembang dlmpenyari, tidak mengandung benzoin & stirak. • Cairan penyari air, etanol, air-etanol.• Keuntungan cara pengerjaan dan peralatan ygdigunakan sederhana dan mudah diusahakan. • Kelemahan : waktu pengerjaan lama danpenyarian kurang sempurna.• Cara pengerjaan :

10 bag + 75 cairan penyari dan biarkan 5 hariSari diserkai dan ampas diperasAmpas + penyari diaduk dan diserkai shgdiperoleh 100 bagianDibiarkan 2 hari, endapan dipisakan.

14

Maserasi

Maserasi dg pengaduk kontinyu• Mengurangi waktu hg menjadi 6-24 jam

Maserasi melingkar bertingkat• untuk mendapatkan penyarian ygsempurna

Remaserasi• Maserasi beberapa kali

Maserasi melingkar• Cairab penyari selalu bergerak dan menyebar

Digesti• Maserasi dg pemanasan lemah (40-50 oC)• Hanya untuk senyawa tahan panas• Keuntungan : kekentalasn kurang, dayalarut naik, kecepatan difusi naik.

15

Perkolasi

• Difinisi : Penyarian yg dilakukan dg mengalirkan cairanpenyari melalui serbuk simplesia yang telahdibasahi.

• Cara kerja :Serbuk simplisia ditempatkan dlm suatu bejanasilinder, yg bagian bawahnya diberi sekat berpori. Cairan penyari dialirkan dari atas ke bawah melaluiserbuk tersbut, cairan penyari akan melarutkan zataktif sel-sel yg dilalui sampai mencapai keadaanjenuh. Cairan akan bergerak ke bawah karenaberatnya sendiri dan cairan di atasnya.

16

Penyarian bertingkat (Soxhletasi)

• Penyari diisikan pada labu,• Serbuk simplisia diisikan pd tabung dari kertassaring,

• Cairan penyari diuapkan hingga mendidih,• Uap penyari akan naik ke atas melalui serbuksimplisia,

• Uap penyari akan mengembun karena didinginkandg pendingin balik,

• Embun turun dalam simplisia dan melarutkan zataktif dan kembali ke dalam labu,

• Cairan menguap kembali dan berulang proses diatas.

17

Ekstrak• Difinisi : Sediaan pekat yang diperoleh dg mengekstraksi zataktif dari simplisia nabati atau simplisia hewanimenggunakan pelarut yg sesuai, kemudian semuaatau hampir semua pelarut diuapkan dan massa atauserbuk yg tersisa diperlakukan sedimikian hinggamemenuhi bahan baku yg telah ditetapkan.

• Cara pembuatan :Sebagian besar ekstrak dibuat dg ekstraksi bahanbaku obat secara perkolasi. Seluruh perkolatbiasanya dipekatkan dg cara destilasi dg pengurangan tekanan, agar bahan utama obatsesedikit mungkin terkena panas.

18

Ekstrak cair• Difinisi : Sediaan cair simplisia nabati yg mengandung etanolsebagai pelarut atau sebagai pengawet atau sebagaipelarut dan pengawet. Jika tidak dinyatakan lain pada masing-masing monografi, tiap ml ekstrakmengandung bahan aktif 1 g simplisia yg memenuhisyarat.

Ekstrak cair yg cenderung membentuk endapandapat didiamkan dan disaring atau bagian yg beningdienaptuangkan. Beningan yg diperoleh memenuhipersyaratan farmakope.

Ekstrak cair dapat dibuat dari ekstrak yg sesuai.

19

Metabolitsekunder

1. Alkaloid

2. Glikosida

3. Flavonoid

4. Steroid

5. Terpenoid

6. Antibiotika

Atropin, kinin, kinidin, nikotin, reserpin, teofilin

digoksin, arbutin, krisofanol

kamperol, rutin,

kolesterol, stigmasterol

eugenol, eukaliptol

streptomisin, tetrasiklin, spiramisin