FARMAKOLOGI KAFEINFarmakokinetikAbsorbsiKafein dibsorbsi setelah pemberian secara oral,rektal atau parenteral, dan mencapai konsentrasi maksimal setelah satu jam pemberian. Bioavaibilitas secara oral hampir 100%, makanan dapat memperlambat absorbsi, namun tidak membatasi jumlah yang terabsorbsi.DistribusiKafein terdistribusi ke seluruh tubuh dengan volume distribusi 0,58 l/kg dan berikatan dengan protein plasma sekitar 35%.MetabolismeKafein dimetabolisme di hati dan hampir seluruhnya dimetabolisme oleh tubuh, dnegan hanya 3% yang diekskresikan dalam bentuk yang tidak berubah melalui urin. Proses utama metabolisme pada manusia (70-80%) adalah melalui N-3 demethylation menjadi paraxanthine atau 1,7-dimethylxantine (17X). Bentuk metabolit lainnya antara lain: theobromin (7-8%), theophyline (7-8%) dan trimethyluric acid (15%). Enzim CYP1A bertanggung jawab pada 95% dari metabolisme kafein. Waktu paruh kafein dalam tubuh, yaitu1,9-12,2 jam pada dewasa dan 40-231 jam pada neonatus.EliminasiKafein diekskresikan lewat urin.FARMAKODINAMIKKafein memiliki daya relaksasi otot polos, terutama otot polos bronchus, merangsang susunan saraf pusat, otot jantung, dan meningkatkan diuresis.a. Jantung, kadar rendah kafein dalam plasma akan menurunkan denyut jantung, sebaliknya kadar kafein dan teofilin yang lebih tinggi menyebabkan takikardi, bahkan pada individu yang sensitif mungkin menyebabkan aritmia yang berdampak kepada kontraksi ventrikel yang premature.b. Pembuluh darah, kafein menyebabkan dilatasi pembuluh darah termasuk pembuluh darah koroner dan pulmonal, karena efek langsung pda otot pembuluh darah.c. Sirkulasi Otak, Resistensi Pembuluh darah otak naik disertai pengurangan aliran darah dan PO2 di otak, ini diduga merupakan refleksi adanya blokade adenosine oleh Xantine.Efek Jangka Pendek KafeinMencapai jaringan dalam waktu 5 (lima) menit dan tahap puncak mencapai darah dalam waktu 50 menit, frekuensi pernafasan ; urin, asam lemak dalam darah ; asam lambung bertambah disertai peningkatan tekanan darah. Kafein juga dapat merangsang otak (7,5-150mg) dapat meningkatkan aktifitas neural dalam otak serta mengurangi keletihan dan dapat memperlambat waktu tidur.

Efek Jangka Panjang KafeinPemakaian lebih dari 650mg dapat menyebabkan insomnia kronik, gelisah, dan ulkus. Efek lain dapat meningkatkan denyut jantung dan beresiko terhadap penumpukan kolesterol, menyebabkan kecacatan pada anak yang dilahirkan.