TABLET BUKAL

POLTEKKES KEMENKES PALEMBANG

JURUSAN FARMASI

2012

Kelompok III

Muni’ah MuchtarNike ArdilaNur Indah Puspa DiniReka Novira saputriRiska Dwi WulansariTri IndahVera TanurezaYuwansyah

Tablet Bukal adalah tablet kempa biasa yang berbentuk oval yang ditempatkan di antara gusi dan pipi sehingga zat aktif diserap secara langsung melalui mukosa mulut.

Biasanya keras dan berisi hormon. Bekerja sistemik, tererosi atau terdisolusi di tempat tersebut dalam waktu yang lama (secara perlahan).

Definisi Tablet Bukal

Lanjutan........... Tablet bukal umumnya berbentuk kecil, pipih, dan oval yang dimaksudkan untuk pemberian pada daerah bukal yang melarut atau tererosi perlahan, oleh karena itu, diformulasi dan dikompresi dengan tekanan yang cukup untuk menghasilkan tablet yang keras.

Tujuan Pemberian dalam Bentuk Tablet Bukal

Agar memberikan efek sistemik, dan karena itu harus dapat diserap dengan baik oleh selaput lendir mulut.

Obat yang diserap dari selaput lendir mulut masuk ke aliran darah, selanjutnya masuk ke aliran darah umum. Obat diserap melalui saluran cerna masuk ke sirkulasi darah usus, yang langsung berhubungan dengan hati melalui vena porta. Jadi penyerapan obat melalui rongga mulut menyebabkan obat terhindar dari metabolisme  first-pass

Keuntungan Sediaan tablet Bukal • Cocok untuk jenis obat yang dapat dirusak oleh cairan

lambung atau sedikit sekali diserap oleh saluran

pencernaan• Bebas first-pass metabolism.• Proses absorpsinya cepat karena langsung diabsorpsi

melalui mukosa mulut, sehingga diharapkan dapat

memberikan efek yang cepat juga.

 

Kerugian Sediaan Tablet Bukal Hanya sebagian obat yang dapat dibuat menjadi tablet

sublingual dan bukal karena obat yang dapat diabsorpsi melalui mukosa mulut jumlahnya sangat sedikit.

Untuk obat yang mengandung nistrogliserin pengemasan dan penyimpanan obat memerlukan cara khusus karena bahan ini mudah menguap.    

 

Formula Tablet Bukal

R/ Zat berkhasiat Zat tambahan

Polimer adesifTambahan tablet yang dikompresi langsungBahan obat yang berguna secara terapiZat penghancurZat lubrikan

 

Zat Berkhasiat / Zat Aktif

Pemberian melalui bukal sebagian berguna untuk bahan aktif yang menunjukkan bioavailabilitas yang rendah selama pemberian non parenteral. Availabilitas yang rendah dapat menyebabkan kelarutan yang rendah, degradasi oleh enzim atau dirusak oleh asam selama melewati saluran pencernaan, atau first-pass destruction oleh hati setelah absorpsi dari saluran pencernaan.

Lanjutan............

Contoh obatnya yaitu : steroid, seperti estrogen, misalnya estradiol, dan turunannya seperti esternya, misalnya, progestins, misalnya, progesteron dan senyawa yang berhubungan, androgen dan steroid anabolik 

Zat Tambahan

a. Adesif polimer

Bahan adesif polimer yang dapat diterima secara farmasetikal digunakan untuk memberikan sifat basah untuk formulasi bukal sehingga sediaannya dapat tetap pada tempatnya selama pemberian.

Salah satu kelompok bahan adesif polimer yang ber-BM tinggi dari asam akrilat dikenal dengan karbomer. Misalnya carbomer 934 P  

b. Bahan tambahan yang di kompresi secara langsung Bahan tambahan tablet yang larut, yang dapat dikompresi secara langsung seperti gula.

c. Zat penghancur Penggunaan sejumlah disintegran yang dapat diterima secara farmasetikal dalam formulasi sampai 10%. Meskipun demikian, jumlah disintegran yang berlebihan bisa memperlambat penghancuran, seperti pada formulasi dari gel yang tidak larut.

Contoh :Bahan disintegran lain meliputi asam alginate dan pati Na-karboksimetil (CMC-Na) 

d. Bahan tambahan tablet

Satu bahan tambahan tablet adalah co-kristalisasi dari sukrosa 97% dan dekstrin termodifikasi 3%. Selain itu, juga biasa digunakan laktosa. 

e. Tambahan Lain : lubrikan, perasa dan pengaroma

• Lubrikan mungkin tidak larut dalam air, misalnya magnesium stearat atau oleat, jumlahnya sampai 3%, lebih dipakai 0,3 sampai 1,5%.

• Meskipun demikian, lubrikan yang dipilih adalah yang larut dalam air, misalnya Na lauril sulfat, jumlahnya sampai 3%, dipilih 0,3-1,5%. Campuran lubrikan yang larut dan tidak larut dalam air dapat digunakan.

Contoh Formulasi

R/ Tablet bukal Prokloperazin maleat (5 mg)

Bobot tablet : 60 mg- Untuk satu kali produksi akan dibuat 500 tablet- Bobot Total : 500 x 60 mg = 30000 mg = 30 gr

Prokloperazin maleat : 5 mg x 500 = 2500 mgGom kacang-lokus : 1,5 mg x 500 = 750 mgGom xantan : 1,5 mg x 500 = 750 mgPovidon : 3 mg  x 500 = 1500 mgSerbuk sukrosa : 47,5 mg x 500 = 23750 mgMagnesium stearat : 1 mg x 500 = 500 mgTalk : 0,5 mg x 500 = 250 mg Air : secukupnya (q.s)TOTAL : 30000 mg = 30 gr

Cara Pembuatan

Tablet bukal dikempa dibuat dengan prosedur yang digunakan untuk granulasi/ kempa lansung.

Metode kempa langsung • Metode kempa langsung, yaitu pembuatan tablet

dengan mengempa lansung campuran zat aktif dan aksipien kering. Tanpa melalui perlakuan awal terlebih dahulu.

Metode ini merupakan metode yang paling mudah, praktis, dan cepat pengerjaannya, namun hanya dapat digunakan pada kondisi zat aktif yang kecil dosisnya serta zat aktif tersebut tidak tahan terhadap panas dan lembap.

Lanjutan...........

Ada beberapa zat berbentuk Kristal seperti NaCl, NaBr, dan KCl, yang mungkin langsung dikempa, tetapi sebagian besar zat aktif tidak mudah untuk lansung dikempa, selain itu zat aktif tunggal yang lansung di kempa untuk dijadikan tablet kebanyakan sulit untuk pecah jika terkena air (cairan tubuh)

EVALUASI TABLET

1. Sifat dan KualitasCiri – ciri fisik tablet sublingual dan bukal adalah

datar atau oval, dan keras. Bentuk tersebut ditentukan oleh punch dan die yang digunakan untuk mengkompresi (menekan) tablet. Untuk menghasilkan tablet yang datar, maka punch-nya jangan terlalu cembung.

Adapun ketebalan tablet dipengaruhi oleh jumlah obat yang dapat diisikan ke dalam cetakan dan tekanan yang diberikan pada saat dilakukan kompresi

2. Berat Tablet

Berat tablet ditentukan oleh jumlah bahan yang diisikan ke dalam cetakan yang akan ditekan. Volume bahan (granul) harus disesuaikan dengan beberapa tablet yang telah lebih dulu dicetak supaya tercapai berat tablet yang diharapkan. Penyesuaian diperlukan, karena formula tablet tergantung pada berat tablet yang akan dibuat.

3. Kekerasan Tablet

Tablet bukal sengaja dibuat keras. Hal ini dimaksudkan agar obat yang disisipkan di pipi larut perlahan–lahan. Jadi, untuk membuat tablet bukal yang keras, tekanan yang dibutuhkan juga besar. Dalam proses kompresi besarnya tekanan yang biasa digunakan adalah lebih kecil dari 300 dan lebih besar dari 40.000 pound. Pada saat ini banyak alat yang bisa digunakan sebagai tester pengukur kekerasan tablet, diantaranya Pfizer tablet hardness tester, HT500 Hardness Tester, dan Friabilator.

4. Daya Hancur Tablet

Semua tablet dalam USP harus melalui pengujian daya hancur secara resmi yang dilaksanakan in vitro dengan alat uji khusus. Alat ini terdiri dari rak keranjang yang dipasang berisi 6 pipa gelas yang ujungnya terbuka, diikat secara vertikal di atas latarbelakang dari kawat stainless yang berupa ayakan dengan ukuran mesh nomor 10.

Lanjutan.......

Selama waktu pengujian, tablet diletakkan pada pipa terbuka dalam keranjang tadi, dengan memakai mesin, keranjang diturun-naikkan dalam cairan pencelup dengan frekuensi 29 – 32 kali turun – naik per menit. Layar kawat dipertahankan selalu berada di bawah permukaan cairan. Untuk tablet bukal, meggunakan air (cairan pencelup) yang dijaga pada temperatur 37oC, kecuali bila ditentukan ada cairan lain dalam masing – masing monogramnya. Tablet bukal harus melebur dalam waktu 4 jam

5. Pengemasan dan Penyimpanan

Pada umumnya tablet sangat baik disimpan dalam wadah yang tertutup rapat di tempat dengan kelembaban nisbi yang rendah, serta terlindung dari temperatur tinggi. Tablet khusus yang cenderung hancur bila kena lembab dapat disertai pengering dalam kemasannya. Tablet yang dirusak oleh cahaya disimpan dalam wadah yang dapat menahan masuknya cahaya

 CONTOH OBAT DAN NAMA DAGANG

Tablet bukal dan sublingual pemberiannya hanya terbatas pada gliseril trinitrat, nitrogliseril dan hormon - hormon steroid. 1. Nitrogliserin

Sediaan nitrogliserin sublingual dan bukal dapat mengurangi serangan anginal pada penderita iskemia jantung.

Efek samping mencakup hipotensi postural yang berhubungan dengan gejala sistem saraf pusat, refleks takikardi, sakit kepala, dan wajah memerah, dan mual pada waktu tertentu

2. Hormon – Hormon Steroida. Estrogen

Estrogen yang diberikan oral menstimulasi sintesis protein hepatik dan meningkatkan konsentrasi sirkulasi glogulin terikat hormon seks, yang dapat menjamin bioavailabilitas androgen dan astrogen.

Contoh obat yang beredar di pasaran adalah angeliq, cliane, climmen, cyclo progynova, diane, dan lain-lain.

b. ProgestogenProgestogen umumnya diberikan pada wanita yang

belum pernah menjalani histerektomi. Progestin sebaiknya ditambahkan karena estrogen tunggal berkaitan dengan hiperplasia dan kanker endometrium.  

.

Progestogen oral yang paling umum digunakan adalah Medroksiprogesteron asetat misalnya Dilena; Noretisteron asetat, misalnya Anore, Cliane, Kliogest, Norelut, Primolut N, dan Regumen.

10 Nama Dagang

• Oravig (miconazole) tablet bukal untuk

pengobatan kandidiasis orofaringeal (OPC), lebih dikenal sebagai sariawan, pada orang dewasa dan anak usia 16 dan lebih tua.

 

Lanjutan…• Regumen

mengandung noretisteron 5mg

indikasi: pendarahan rahim disfungsional

• Stemetil

mengandung Proklorperazin 3mg; 10mg

Indikasi : neuroleptik sedang atau berat, psikoneurosis, agitasi vertigo karena sindrom Meniere, mual muntah, migrain

Lanjutan…• Anore

mengandung Noretisteron 5mg

Indikasi : aminore primer dan sekunder syndrom pra-menstruasi, mengatur waktu menstruasi, endometriosis, dan pendarahan disfungsional

• Cyclo progynova

mengandung Estradiol valerat 2mg/tablet dan 10 tablet estradiol valerat 2mg; norgestrel 0.5 mg

indikasi: terapi gejala klimakterik gangguan masa menopause akibat menurunnya jumlah estrogen, amenore primer dan sekunder, siklus haid tidak teratur disebabkan oleh kekurangan hormon

Lanjutan • Primolut N

Mengandung Noretisteron 5mg

Indikasi: pendarahan disfungsional, amenorea primer dan sekunder, sindromapremenstruasi, mastopati siklik, pengaturan waktu menstruasi, endometriosis.

• Kliogest

mengandung estradiol 2mg, noretisteron asetat 1mg. Indikasi: kekurangan estrogen karena menopause, osteoporosis pasca menopause

Lanjutan.....• Angeliq

mengandung Estradiol 1mg dan Drospirenon 2 mg.

Indikasi : terapi suli hormon gejala klimakrerik pada wanita post menopausedengan gejala vasomotor, sulit tidur, depresi, kegelisahan atrofi urogenital karena difisiensi produksi esterogen akibat menopause alami, hipogonadisme, kastrasi atau kegagalan ovarium primer pada wanita dengan rahim utuh .

Lanjutan.....

• Cliane

mengandung Estradiol 2mg; noretisteron asetat 1mg

Indikasi : terapi simptomatik kekurangan estrogen kekurangan saat menopause