MATA KULIAHFARMAKOLOGI DASAR

Khusnul Diana, S.Far., M.Sc., Apt.

AKADEMI FARMASITADULAKO FARMA PALU 2015

SEMESTER II

Obat Farmakodinamis : bekerja terhadap fungsiorgan dengan jalan mempercepat/memperlambatproses fisiologi/fungsi biokimia dalam tubuh. Misal

: hormon, diuretika, hipnotika

Obat Kemoterapeutis : tidak bekerja padaorgan tubuh tetapi membunuh parasit dan

kuman di dalam tubuh tuan rumah.

Obat Diagnostik : obat pembantu untukmelakukan diagnostik (pengenalan penyakit).Misal : barium sulfat untuk mengenal penyakit

pada saluran lambung-usus, natrium propanoatuntuk saluran empedu

REGULASI OBAT

• berbahaya, logo obat kerasObat Daftar G(Gevaarlijk)

• Golongan opiam. Sangatdiawasi pemerintah

Daftar Obat O(Opium)

• Peringatan (OBT), Penjualannyadibatasi hanya di apotek dan tokoobat berijin

Obat Daftar W(Waarcshuwing)

• Boleh dijual dimana sajaditandai dengan logo hijau

Obat Daftar B(bebas)

Obat Tradisional

Definisi :

Farmakologi :

Farmakologi : ilmu yang mempelajari pengetahuanobat dengan seluruh aspeknya, baik sifat kimiawimaupun fisikanya, kegiatan fisiologi, resorpsi dan

nasibnya dalam organisme hidup.

Kadar obat, tergantung:1. Jumlah obat yang diberikan2. Kecepatan absorpsi obat dari tempat pemberian3. Distribusi dan ikatan protein plasma obat melalui aliran darah4. Metabolisme obat oleh hati, ginjal dan jaringan lain5. Serta eliminasi obat melalui urin, tinja dan empedu

PROSES PERJALANAN OBAT

Fase Biofarmasetika

Fase Farmakokinetika

Fase Farmakodinamika

ELIMINASI

ABSORPSI

DISTRIBUSI

Dosis ObatDiberikan

Konsentrasi obat dalamsirkulasi sistemik

Konsentrasi obat padatempat aksi

Distribusi obat dalam jaringan

Obat dimetabolisme ataudiekskresi

Efek farmakologik

Respon klinis

Toksisitas Kemanjuran

FARMAKODINAMIK

FARMAKOKINETIK

Fase Biofarmasetika : Fase yang meliputi waktumulai penggunaan obat melalui mulut sampaipelepasan zat aktifnya dimana obat siapdiabsorpsi.

Fase Farmakokinetika : fase yang meliputi semuaproses yang dilakukan tubuh, setelah obat dilepasdari bentuk sediaanya yang terdiri dari absorbsi,distribusi, metabolisme dan ekskresi

Fase Farmakodinamika : fase dimana obat telahberinteraksi dengan sisi reseptor dan siapmemberikan efek.

ASPEK – ASPEK BIOFARMASETIKA

Biofarmasetika : cabang ilmu farmasi yangmempelajari pengaruh sifat fisika kimia bahanbaku obat dan bentuk sediaan farmasi ataskegiatan terapeutik obat sesudah pemberian obattersebut kepada pasien.

Fase Biofarmasetika : dimulai sejak penggunaanobat melalui mulut hingga terjadi pelepasan bahanaktif dalam saluran gastrointestinal sehingga siapdi absorpsi.

Pelarutan

Untuk dapat diserap, semua zat aktif harus terlarut.

Difusi

Prinsip Bennet : Sebelum melintasi membran biologik, zataktif harus terlarut lebih dahulu dalam cairan disekitar

membran

L A D M E

OBAT(ZAT AKTIF + PEMBANTU)

ZAT AKTIF TERLEPAS

ZAT AKTIF TERLARUT

ZAT AKTIF TERSERAP

PELEPASAN

PELARUTAN

DIFUSI

L A D M E

- LIBERASI (PELEPASAN)- ABSORPSI (PENYERAPAN)- DISTRIBUSI (PENYEBARAN)- METABOLISME- EKSKRESI (PENGELUARAN)

Penyerapan zat aktif, tergantung :

Laju pelarutan zat aktif dalam cairan biologik disekitar membran

Karakter fisiko-kimia yang dapat mempengaruhiproses penyerapan (pKa, koefisien partisi,stabilitas,dll)

Perbedaan sifat fisiko-kimia tersebut menyebabkanperbedaan keterserapan zat aktif. Jadi ada zataktif yang mudah atau sulit diserap.

Absorpsi sistemik : dipengaruhi oleh sifat-sifatanatomik dan fisiologik tempat absorpsi serta sifat-sifat fisikokimia atau produk obat.

Bioavailabilitas : kinetik dan perbandingan kadarzat aktif yang mencapai peredaran darahterhadap jumlah obat yang diberikan.

Bioavailabilitas : menyangkut proses masuknya zataktif ke dalam tubuh dan dapat mencerminkanperubahan zat aktif tersebut dalam darah.

MEMBRAN SEL

Umumnya struktur lipoprotein, yang bertindak sebagaimembran lipid semipermeabel.

Membran sel, menyelubungi sel. Tebal 7,5-10nanometer.

Hampir seluruhnya terdiri dari protein dan lipid. Perkiraan komposisi :

Protein 55% Fosfolipid 25% Kolesterol 13% Lipid 4% Karbohidrat 3%

Kerja obat tergantung :

a. Perbedaan sifat fisika kimia bahan baku obat

Bentuk fisik zat aktif (amorf, kristal ataukehalusannya, dll)

Keadaan kimiawi (ester, garam, garam kompleks,dll)

b. Perbedaan sifat fisika kimia sediaan

Bentuk sediaan obat (tablet, kapsul, suspensi)

Formula sediaan (teknologi, pembuatan sediaan)

Zat pembantu (pengisi, pelekat, pelicin, pengemulsi)

Proses pembuatan (tekanan tablet, alat emulgator)

ISTILAH-ISTILAH

1. Ketersediaan Farmasi

2. Ketersediaan hayati

3. Kesetaraan terapeutik

4. Bioassay dan standardisasi