5/19/2018 Anti Hipertensi

1/8

Antagonis Angiotensin (Penghambat Enzim Pengubah Angiotensin) / ACE Inhibitor

Obat dalam golongan ini menghambat enzim pengubah angiotensin (ACE) yang nantinya

akan menghambat pembentukan angiotensin II (vasokonstriktor) dan menghambat pelepasan

aldosteron.

Aldosteron meningkatkan retensi natrium dan ekskresi kalium. Jika aldosteron dihambat

natrium dieksresikan bersama!sama dengan air.

Captopril enalapril dan lisinopril adalah "ontoh antagonis angiotensin.

indikasi

Cepat beker#a dalam tubuh sehingga sering diberikan untuk hipertensi ga$at!darurat. %elain

untuk hipertensi #uga berkhasiat untuk penyakit berikut&

'agal #antung kronik

elainan #antung kiri pas"a serangan #antung

*enyakit gin#al terkait penyakit gula (diabetes).

ontra indikasi

+idak boleh diberikan pada kondisi berikut &

Alergi (hipersensiti,) terhadap obat golongan ACE Inhibitor

*asien tidak dapat berkemih (anuria)

*enyempitan pembuluh darah gin#al (stenosis bilateral arteri renal)

ehamilan trimester - dan karena berisiko menyebabkan ke"a"atan atau kematian #anin.

/eberapa e,ek samping dan persentase kemun"ulan e,ek samping &

0iperkalemia (1!112)

5/19/2018 Anti Hipertensi

2/8

3eaksi alergi (4!52)

emerahan pada kulit (4!52)

+ekanan darah rendah (hipotensi) (1!-62)

'atal (-2)

/atuk kering (76!-2)

8etak #antung "epat (takikardi) (12)

9yeri dada (12).

/ila mun"ul e,ek samping biasanya akan diganti dengan obat hipertensi dari golongan lain.

Antagonis Reseptor Angiotensin II (Angiotensin Receptor Blocker)

1. :ekanisme Obat

3eseptor angII terdiri dari dua kelompok besar yaitu reseptor A+1 dan A+-. 3eseptor

A+1 terutama di otot polos pembuluh darah dan di otot #antung. %elain itu terdapat

#uga di gin#al otak dan kelen#ar adrenal. %edangkan A+- di medula adrenal dan

mungkin di %%*. A3/ beker#a selekti, pada reseptor A+1. *emberian obat ini akan

menghambat semua e,ek AngII seperti vasokonstriksi sekresi aldosteron rangsangan

sara, simpatis e,ek sentral AngII stimulasi #antung e,ek renal serta e,ek #angka

pan#ang berupa hipertro,i otot polos pembuluh darah dan miokard. 8apat dikatakan

A3/ memiliki e,ek yang mirip dengan ACE!Inhibitor. +etapi tidak mempengaruhi

metabolisme brdikinin maka obat ini dilaporkan tidak memiliki e,ek samping sepertibatuk kering dan angioedema seperti yang sering ter#adi pada penggunaan ACE!

Inhibitor.

-. Indikasi Obat

'olongan sartan atau A3/ digunakan untuk menangani pasien dengan hipertensi

terutama terhadap pasien yang intoleransi dengan terapi ACE inhibitor.

0ipertensi dengan 8: tipe II

. ontraindikasi

ehamilan trimester - dan dan harus segera dihentikan bila ternyata pemakainya

hamil. Obat ini tidak dian#urkan untuk $anita menyusui karena ekskresinya kedalam

5/19/2018 Anti Hipertensi

3/8

air ssusu ibu belum diketahui. %elain itu terhadap stenosis arteri renalis bilateral atau

stenosis pada satu!satunya gin#al yang masih ber,ungsi.

4. E,ek %amping

0ipotensi dapat ter#adi pada pasien dengan kadar renin tinggi seperti hipovolemia

gagal #antung hipertensi renovaskular dan sirosis hati. 0iperkalemia biasanya ter#adi

dalam keadaan tertentu seperti insu,isiensi gin#al atau bila dikombinasikan dengan

obat!obat yang "enderung meretensi kalium seperti diuretik hemat kalium dan AI9%

dan #uga bila asupan kalium berlebihan.

Alfa blocker

1. ;armakodinamik

< blo"ker selekti, memblok adrenoseptor dengan

merangsang adrenoseptor

dengan perangsangan adrenoseptor

traktur solitarius. :etildopa e,ek A0 metildopa didapat dengan perangsangan

5/19/2018 Anti Hipertensi

4/8

adrenoseptor

metildopamin dan mengalami hidroksilasi men#adi

adrenergik sentral.

%%* dengan "ara yang sama seperti klonidin.

Pen!ekat kanal kalsium ( calcium channel blocker)

Obat ini menghambat kalsium masuk ke dalam sel!sel otot polos "oroner #antung dan

anyaman arterial sistemik. Obat ini bersi,at vasodilator dimana menyebabkan

penurunan tonus oto polos dan resistensi vas"ular. Obat #enis ini dian#urkan apabila

obat golongan pertama merupakan kontraindikasi atau tidak e,ekti,.

A. elas "al"ium "hannel blo"ker

1. 8i,enilalkilamin & verapamil.n mempunyai selektivitas paling minimal dari CC/

golongan lainnya. :empunyai e,ek paling penting untuk otot polos #antung dan

vas"ular.. digunakan untuk angina takiaritmia dan sakit kepala migren.

-. /enzotiazepin & diltiazem berpengaruh pada otot polos #antung dan vas"ular e,ek

inotropi" negative pada #antung kurang disbanding dengan verapamil.

. 8ihidropiridin& ni,edipin amlodipine ,elodipin israpidin nikardipin nisoldipin.

:empunyai a,initas lebih besar disbanding CCb yang lain maka dari itu lebih baik

dalam pengobatan hipertensi.

/. er#aonsentrasi kalsium intraseluler mempunyai peranan penting dlam mempertahankan

tonus oto polos dan kontraksi miokard. alsium masuk ke sel!sel otot melalui kanal

kalsium yang sensitive voltase. Ini merangsang pelepasan kalsium dari

retikulumsarkoplasma dan mitokondria yang selan#utnya meningkatkan kadar kalsium

sitosol. Obat ini beker#a menghambat pemasukan kalsium dengan "ara terikat pada

kanal kalsium tipe = di #antung otot polos "oroner dan vas"ular peri,er. 0al ini

menyebabkan otot polos beristirahata mendilkatasi terutama arteriol.

C. *enggunaan terapi

:empunyai e,ek intrinsi" natriureti" karena itu tidak memerlukan penambahan

diuretika. Obat ini #uga berguna pada pasien dyang menderita asma diabetes angina

dan penyakit vas"ular peri,er.

8. ;armakokinetik

>aktu paruhnya pendek(!?#am) setelah dosis oral. *engobatan memerlukan @

sehari untuk mengontrol hipertensi yang bagus.

E. E,ek samping

5/19/2018 Anti Hipertensi

5/8

onstipasi pusing sakit kepala lesu yang disebabkan penurunan tekanan darah.

erapamil #angan diberikan untuk mengobati pasien dengan gagal #antung kongesti,

akibat e,ek inotro,ik lainnya.

5/19/2018 Anti Hipertensi

6/8

/eta Blocker

;A3:AO=O'I

/eta bloker adalah obat yang memblok reseptor beta dan tidak mempengaruhi

reseptor al,a

/eta /loker menghambat pengaruh epineprin B ,rekuensi denyut #antung menurun

/eta bloker B meningkatkan supply O- miokard B per,usi subendokard meningkat

;armakodinamik

/eta bloker menghambat e,ek obat adrenergik baik 9E dan epi endogen maupun obat

adrenergik eksogen

/eta bloker kardioselekti, artinya mempunyai a,initas yang lebih besar terhadap

reseptor beta!1 daripada beta!-

*ropanolol oksprenolol alprenolol asebutolol metoprolol pindolol dan labetolol

mempunyai e,ek :%A (membrane stabilizing a"tvity) B e,ek anastesik lokal

ardiovaskuler& mengurangi denyut #antung dan kontraktilitas miokard

:enurunkan tekanan darah

Antiaritmia& mengurangi denyut dan aktivitas ,okus ektopik

:enghambat e,ek vasodilatasi e,ek tremor (melalui reseptor beta!-)

E,ek bronkospasme (hati- pada asma)

:enghambat glikogenolisis di hati

:enghambat aktivasi enzim lipase

:enghambat sekresi renin B antihipertensi

;armakokinetik

/eta bloker larut lemak (propanolol alprenolol oksprenolol labetalol danmetoprolol) diabsorbsi baik (72)

5/19/2018 Anti Hipertensi

7/8

/eta bloker larut air (sotolol nadolol atenolol) kurang baik absorbsinya

%ediaan

ardioselekti,& asebutolol metoprolol atenolol bisoprolol

9on kardioselekti,& propanolol timolol nadolol pindolol oksprenolol alprenolol

Contoh Obat /eta /lo"ker&

*ropanolol& tab 17 dan 47 mg kapsul lepas lambat 1D7 mg

Alprenolol& tab 67 mg

Oksprenolol& tab 47 mg ?7 mg tab lepas lambat ?7 mg

:etoprolol& tab 67 dan 177 mg tab lepas lambat 177 mg

/isoprolol& tab 6 mg

Asebutolol& kaps -77 mg dan tab 477 mg

*indolol& tab 6 dan 17 mg

9adolol& tab 47 dan ?7 mg

Atenolol& tab 67 dan 177 mg

Indikasi 8an ontraindikasi

Indikasi & angina pe"toris aritmia hipertensi in,ark miokard kardiomiopati obstrukti,

hipertropik ,eokromositoma (takikardi dan aritmia akibat tumor) tirotoksikosis

migren glaukoma ansietas

ontra indikasi & *enyakit *aru Obstrukti, 8iabetes :ilitus (hipoglikemia) *enyakit

askuler 8is,ungsi Jantunggagal #antung

E,ek %amping

Akibat e,ek ,armakologisnya& bradikardi blok A gagal #antung bronkospasme

%al "erna& mual muntah diare konstipasi

5/19/2018 Anti Hipertensi

8/8

%entral& mimpi buruk insomnia halusinasi rasa "apai pusing depresi

Alergi rash demam dan purpura

8osis lebih& hipotensi bradikardi ke#ang depresi