tetrasiklin

TETRASIKLIN

Kelompok 61. Isrokhah Nor Hayati2. Kholifatur Rosidah Sani3. Marnaam4. Mega Pramudya W5. Nadyatul Febriana6. Nungky Dwi S.

SAKURA / REGULER 1

Golongan tetrasiklin yang pertama ditemukan adalah klortetrasiklin

Klortetrasiklin berasal dari biakan Streptomyses aureofaciens.

Oksitetrasiklin berasal dari biakan Streptomyses rimosus.

Tetrasiklin diperoleh dari klortetrasiklin yang dibuat secara semi sintetik.

Sifat Fisika dan kimia Tetrasiklin merupakan basa yang sukar

larut dalam air, garam Na dan garam HCl nya mudah larut dalam air.

Bentuk basa dan garam HCl stabil dalam keadaan kering.

Tetrasiklin cepat berkurang potensinya dalam larutan.

Umumnya tetrasiklin berupa kristal kuning yang amfoter.

Jenis-jenis tetrasiklinJenis R1 R2 R3

KlortetrasiklinOksitetrasiklinTetrasiklinDemeklosiklinDoksisiklinMinosiklin

ClHHClHN(CH3)2

CH3, OHCH3, OHCH3, OHH, OHCH3, HH, H

H, HOH, HH, HH, HOH, HH, H

1. TetrasiklinTetrasiklin terutama digunakan untuk

pengobatan acne vulgaris dan rosacea.

Tetrasikin juga dapat digunakan untuk

pengobatan infeksi pada saluran

pernafasan, sinus, telinga bagian tengah,

saluran kemih, usus dua belas jari dan juga

Gonore.

A. Sediaan:Kapsul 250 mg

B. Komposisi:Tiap kapsul lunak mengandung: tetracycline HCL phosphate buffered setara dengan tetracycline HCL 250 mg

C. Farmakologi:Super Tetra mengandung tetracycline HCL phosphate buffered. Bekerja dengan jalan menghambat sintesa protein kuman.

D. Indikasi:Super Tetra merupakan antibiotik pilihan

utama terhadap infeksi yang disebabkan oleh

mikroorganisme sebagai berikut:

Vibrio cholerae, Vibrio fetus, Haemophilus

ducreyi, Mycoplasma pneumoniae, semua jenis

Rickettsia, Borrelia Spp., Chlamydia (psittacosis,

omithosis, lymphogranuloma venereum,

Trachoma-Incluston Conjuctivitis), Brucella Spp.

Super Tetra merupakan obat alternatif lain

disamping Penisilin untuk infeksi yang

disebabkan oleh mikroorganisme sebagai

berikut: Neisseria gonorrhoeae, Treponema

pallidum dan Treponema pertenuc,

Haemophilus influenzae,Bacillus anthracis.

Super Tetra bukan untuk batuk kering dan

virus.

E. Kontraindikasi :

-     Hipersensitifitas.-     Kerusakan ginjal berat.-     Hamil.-     Anak berusia kurang dari 12

tahun.

F. Dosis: Pemberian dilakukan 1 jam sebelum makan

atau 2 jam sesudah makan. Dosis dan lama pemakaian tergantung pada jenis dan beratnya infeksi atau sesuai dengan petunjuk dokter.

Dosis lazim dewasa: 1 – 2 kapsul setiap 6 jam.

Dosis lazim anak-anak > 8 tahun : 25 – 50 mg/kg berat badan per hari dalam dosis terbagi-bagi tiap 6 jam.

G. Efek Samping :

Mual, muntah, ruam kulit, urtikaria

(biduran/kaligata), nyeri pada ulu hati,

toksisitas ginjal dan hati.

Bisa mengakibatkan kambuhnya penyakit

atau gejala penyakit lupus eritematosus

sistemik yang ada secara mendadak.

2. DoksisiklinKegunaan Doksisiklin selain seperti

Tetrasiklin juga digunakan untuk

pencegahan pada infeksi Antraks. Dan

digunakan untuk pengobatan dan

pencegahan Malaria, serta perawatan

infeksi Kaki Gajah.

A. Sediaan:Kapsul 100 mg

B. Komposisi:Tiap kapsul Doxycycline mengandung doksisiklin Hcl yang setara dengan doksisiklin 100 mg.

C. Cara Kerja Obat:Doksisiklin adalah antibiotik golongan tetrasiklin. Doksisiklin bekerja secara bakteriostatik dengan cara mencegah sintesa protein mikroorganisame. Doksisiklin mempunyai spektrum kerja yang luas terhadap bakteri gram positif dan gram negatif.

D. Indikasi:-     Infeksi saluran pernafasan-     Infeksi saluran pencernaan-     Infeksi pada saluran kemih dan kelamin-     Infeksi jaringan lunak dan kulit-     Infeksi telinga, hidung, dan tenggorokan

E. Kontraindikasi :Hipersensitif atau alergi terhadap antibiotik doksisiklin atau tetrasiklin.

F. Dosis:• Dewasa dan anak > 8 tahun dengan berat badan

> 45 kg: 100 mg setiap 12 jam selama hari pertama dilanjutkan dengan 100 mg sekali sehari. Pengobatan harus dilanjutkan minimal 1-2 hari setelah tanda-tanda dan gejala infeksi menghilang.

• Anak-anak berusia > 8 tahun dengan berat badan < 45 kg: 4,4 mg/kgBB/hari dengan selang waktu 12 jam selama hari pertama dilanjutkan dengan 2,2 mg/kgBB sekali sehari. Pengobatan harus dilanjutkan minimal 1-2 hari setelah tanda-tanda dan gejala infeksi menghilang.

• Infeksi berat : 200 mg sehari.

G. Efek Samping :

Beberapa pasien yang peka dapat mengalami fotosensitivitas, alergi kulit pada waktu terkena sinar matahari.

Reaksi hipersensitivitas / alergi seperti: ruam kulit dan gatal-gatal.

Gangguan pencernaan seperti: mual, muntah, dan diare.

Dapat terjadi anemia hemolitik, trombositopenia

3. Oksitetrasiklin

Oksitetrasiklin berguna dalam

pengobatan infeksi karena

Ricketsia dan Klamidia, pada

saluran nafas, saluran cerna, kulit

dan jaringan lunak dan infeksi

karena hubungan kelamin.

A. Sediaan:

-     Salep Mata 1%

-     Salep Kulit 3%

B. Cara Kerja Obat:

Oxytetracycline adalah bakteriostatik dan dalam

konsentrasi tinggi adalah bacterisid. Cara kerja

kelompok antibiotik tetrasiklin adalah dengan

penghambatan protein mikroorganisme.

C. Indikasi:

Salep Mata 1%: Konjungtivitas dan infeksi

mata lainnya

Salep Kulit 3%: Infeksi kulit permukaan yang

sensitif terhadap Oxytetracycline

D. Kontraindikasi :

Hipersensitif terhadap oksitetrasiklin

E. Dosis:

- Salep Mata 1%:

Oleskan pada mata yang sakit sesuai

dengan kebutuhan (4 – 6 kali sehari).

- Salep Kulit 3%:

Oleskan 2 sampai 3 kali sehari pada kulit

yang terkena infeksi. Terlebih dahulu

bersihkan bagian yang akan diobati.

F. Efek Samping :

Reaksi alergi

4. MinosiklinA. Sediaan:-     Kapsul 250 mg-     Sirup 125 mg (tiap 5 ml)-     Salep Mata 1%-     Tetes Mata 0,5% dan 1%-     Tetes Telinga 1%

B. Cara Kerja Obat:Kloramfenikol adalah antibiotik yang

mempunyai aktifitas bakteriostatik, dan pada dosis tinggi bersifat bakterisid. Aktivitas antibakterinya dengan menghambat sintesa protein dengan jalan mengikat ribosom subunit 50S, yang merupakan langkah penting dalam pembentukan ikatan peptida. Kloramfenikol efektif terhadap bakteri aerob gram-positif, termasuk Streptococcus pneumoniae, dan beberapa bakteri aerob gram-negatif, termasuk Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Salmonella, Proteus mirabilis, Pseudomonas mallei, Ps. cepacia, Vibrio cholerae, Francisella tularensis, Yersinia pestis, Brucella dan Shigella.

C. Indikasi:1.  Kapsul 250 mg / Sirup 125 mg

Kloramfenikol merupakan obat pilihan untuk penyakit tifus, paratifus dan salmonelosis lainnya.Untuk infeksi berat yang disebabkan oleh H. influenzae (terutama infeksi meningual), rickettsia, lymphogranuloma-psittacosis dan beberapa bakteri gram-negatif yang menyebabkan bakteremia meningitis, dan infeksi berat yang lainnya.

2. Salep Mata dan Tetes MataUntuk mengobati blepharitis, catarrhae, konjungtivitis bernanah, traumatic keratitis, trakoma, keratitis ulserativ, uveitis, konjungtivitis, keratitis, dakriosistitis, dan infeksi lain oleh bakteri patogen.

3. Tetes TelingaInfeksi superfisial pada telinga luar oleh kuman gram positif atau gram negatif yang peka terhadap Chloramphenicol.

D. Kontraindikasi : Penderita yang hipersensitif atau

mengalami reaksi toksik dengan kloramfenikol.

Jangan digunakan untuk mengobati influenza, batuk-pilek, infeksi tenggorokan, atau untuk mencegah infeksi ringan.

Perforasi membran timpani (tetes telinga).

E. Dosis:

Kapsul 250 mg / Sirup 125 mgDewasa, anak-anak, dan bayi berumur lebih dari 2 minggu :  50 mg/kg BB sehari dalam dosis terbagi 3 – 4.Bayi prematur dan bayi berumur kurang dari 2 minggu :

 25 mg/kg BB sehari dalam dosis terbagi 4. Salep Mata:

Oleskan 3 sampai 4 kali sehari pada mata. Tetes Mata:

Teteskan 2 tetes, 3 sampai 4 kali sehari pada mata. Tetes Telinga:

Teteskan kedalam lubang telinga 2 – 3 tetes, 3 kali sehari.

F. Efek Samping :

Diskrasia darah terutama aplastik anemia yang dapat menjadi serius dan fatal, reaksi hipersensitif lainnya seperti anafilaktik dan urtikaria, syndroma gray pada bayi prematur atau bayi yang baru lahir dan gangguan gastrointestinal seperti misalnya mual, muntah dan diare.

Mekanisme kerja Golongan tetrasiklin menghambat sintesis protein bakteri

pada ribosomnya. Tetrasiklin masuk ke dalam ribosom bakteri gram –

melalui 2 cara yaitu difusi pasif dan transport aktif. Tetrasiklin berikatan dengan ribosom 30S dan

menghalangi masuknya kompleks tRNA-asam amino pada lokasi as.amino.

Tetrasiklin berdaya kerja bakteriostatik yaitu dengan menghambat sintesis protein bakteri.

Karena mekanisme kerja golongan tetrasiklin sama maka spektrumnya sama tapi ada perbedaan secara kuantitatif dari aktivitas masing-masing derivat terhadap bakteri. Hanya mikroba yang cepat membelah yang dipengaruhi obat ini.

Spektrum antimikroba

Tetrasiklin mempunyai spektrum antimikroba yang luas meliputi bakteri gram +, gram -, aerob maupun anaerob.

Tetrasiklin juga aktif terhadap mikoplasma, riketsia, klamidia dan protozoa.Dosis tinggi aktif terhadap mikroba.Aktivitasnya thdp jamur kecil.

Tetrasiklin tidak digunakan untuk infeksi karena streptococcus karena penisilin lebih efektif.

Tetrasiklin dapat digunakan sebagai penggantipenisilin dalam pengobatan infeksi yang disebabkan oleh: - Bacillus anthracis - Clostridium tetani - Listeria monosicytogenes

Efektivitas tetrasiklin tinggi terhadap infeksi: -Brucella - Peudomonas -Vibrio cholerae - Bordetella pertusis dll

Juga sangat efektif thdp Mycoplasma pneumonia danChlamidia trachomatis.

ResistensiBakteri yang sudah resisten adalah • Streptococcus, E.coli,• Pseudomonas aeroginosae, Streptomyses pneumoniae, Staphyllococus aureus dan Sebagian N.gonorrhoeae.Umumnya resistensi thdp satu jenistetrasiklin maka resisten untuk tetrasiklin yglain.

FarmakokinetikAbsorpsi: Umumnya 30-80% tetrasiklin diabsorpsi dari sal.cerna

sebagian besar di lambung dan usus halus bagian atas. Adanya makanan akan mengganggu absorpsi

gol.tetrasiklin. Doksisiklin dan minosiklin diabsorpsi lebih banyak yaitu

90% dan absorpsinya tidak dipengaruhi makanan. Absorpsi berbagai tetrasiklin dihambat oleh suasana

basa dan pembentukan senyawa khelat yaitu ikatan kompleks tetrasiklin dengan zat lain yang sukar diserap seperti Al(OH)2, garam Ca, garam Mg yang sering tdpt pada antasida, dan zat besi.

Tetrasiklin sebaiknya diberikan sebelum makan atau 2 jam setelah makan.

Distribusi: Dalam cairan serebrospinal kadar gol

tetrasiklin hanya 10-20%, penetrasi pada bagian tubuh lain baik.

Tetrasiklin tertimbun dalam hati, limpa, sumsum tulang dan gigi.

Gol tetrasiklin dapat melewati barier plasenta dan terdapat dalam ASI.

T ½ doksisiklin tidak berubah pada insufisiensi ginjal sehingga dapat diberikan pada pasien gagal ginjal.

Ekskresi:

Gol.tetrasiklin diekskresi melalui urin dengan filtrasi glomerulus dan melalui empedu.

Pada pemberian oral 20-55% tetrasiklin diekskresi melalui urin.

Berdasarkan farmakokinetik gol.tetrasiklin dibagimenjadi 3 kelompok:

1. Tetrasiklin, klortetrasiklin dan oksitetrasiklin. Kelompok ini absorpsinya tidak lengkap dengan waktu

paruh 6-12 jam.

2. Dimetiklortetrasiklin. Absorpsinya lebih baik , waktu paruh 16 jam, cukup diberikan dengan dosis 150 mg peroral setiap 6

jam.

3. Doksisiklin dan minosiklin. Absorpsinya 90%, waktu paruh 17-20 jam, cukup

diberikan sehari 1 atau 2 kali 100mg

Efek sampingHipersensitivitas Berupa erupsi, urtikaria, demam dan reaksi

anafilaksis. Reaksi ini bisa terjadi reaksi silang antara gol

tetrasiklin lainnya.

Iritasi lambung Sering terjadi pada pemberian oral terutama

doksisiklin dan oksitetrasiklin. Ini bisa diatasi dengan pemberian bersama-

sama makanan tetapi jangan dengan pruduk susu dan antasida yg mengandung Al, Mg dan Ca.

• Diare Sering timbul karena iritasi lambung. Terapi lama dapat menyebabkan kelainan darah

seperti leukositosis, trombositopenia.•Fototoksik Dapat timbul pada pemberian

dimetiklortetrasiklin.•Hepatotoksis Dapat muncul karena pemberian gol tetrasiklin

dosis tinggi (lebih dari 2 gram sehari) atau pada pemberian parenteral.

Terakumulasi Kecuali doksisiklin gol tetrasiklin terakumulasi

dalam tubuh sehingga kontraindikasi bagi penderita gagal ginjal.

Tetrasiklin terikat pada jaringan tulang yang sedang tumbuh dan membentuk kompleks.

Pertumbuhan tulang pada fetus dan anak-anak sementara akan terhambat.

Bahaya ini mulai dari pertengahan masa hamil sampai usia anak 3 tahun.

Pada gigi susu maupun gigi tetap dapat menimbulkan perubahan warna permanen dan kecenderungan menjadi caries.

Tetrasiklin yang sudah kadaluarsa dapat mengalami degradasi.

Dapat menimbulkan sindroma fanconi dengan gejala poliuria, polidipsia, proteinurea, asidosis, aminoasiduria, glukosuria disertai mual dan muntah

Kelainan ini reversibel menghilang setelah 1 bulan dihentikan.

Pada neonatus menimbulkan peninggian tekanan intrakranial.

Perubahan biologik. Dapat timbul super infeksi oleh kuman resisten

dan jamur.

Superinfeksi kandida dapat terjadi di rongga mulut, faring bahkan infeksi sistemik

Faktor yang memudahkan terjadinya super infeksi adalah diabetes mellitus, leukemia, daya tahan tubuh yang lemah dan pengguna kortikosteroid

Penggunaan KlinikRiketsiosis, Demam reda setelah 1-3 hari, ruam kulit

menghilang setelah 5 hari.

Infeksi klamidia. Pada infeksi akut diberikan terapi 3-4 minggu,

untuk infeksi kronis diberikan terapi 1-2 bulan.

Trakhoma, Salep mata Tetrasiklin dan doksisiklin secara

oral selama 40 hari memberikan hasil yang baik.

Kolera, Tetrasiklin merupakan obat yang efektif untuk kolera.

Gonorrhoeae dan sifilis, Tetrasiklin sebagai obat pilihan kedua setelah penisilin.

Dosis 500 mg 4 kali sehari secara oral atau doksisiklin 100 mg 2 kali sehari selama 7 hari . Untuk sifilis 500 mg 4 kali sehari peroral selama 15 hari.

Acne vulgaris, Tetrasiklin menghambat produksi asam lemak dari

sebum. Dosis 2 kali 250 mg selama 2-3 minggu.

Kontraindikasi Tidak digunakan untuk pasien yang alergi

thdp tetrasiklin.

Tidakdianjurkan pada triwulan 2 dan 3 kehamilan, juga pada anak-anak sampai 8 tahun, pada gangguan fungsi hati dan ginjal

Interaksi dg obat lainObat II Obat II Perubahan I Perubahan II

Tetrasiklin AntasidaSulfonilurea

KumarinSefalosporinKolestiraminBesi (oral)

Menurun---

MenurunMenurun

MeningkatMeningkatMenurun

Menurun

Doksisiklin BarbituratFenitoin

MenurunMenurun

Gol.Tetrasiklin Kec.

Doksisiklin dan Minosiklin

Ca Oral Menurun

TERIMA KASIH SOBAT...