capsulas para formulación

CÁPSULASMARTELL MENDOZA MIGUEL

MARTÍNEZ NAVA CRISTINAMARTÍNEZ PEÑA ERENDIDA YAMILET

MOLINA ARREDONDO KARLA PATRICIA

Ventajas• Protegen al fármaco de

agentes externos.• Enmascaran características

organolépticas desagradables.• Son fácilmente identificables.• Las cápsulas rígidas presentan

una composición y elaboración sencillas.

• Con las cápsulas blandas se consigue una gran exactitud de dosis.

• Proporcionan estabilidad al fármaco.

• Permiten, mas fácilmente, la elaboración de sistemas de liberación controlada.

• Presentan buenas características de biodisponibilidad.

Desventajas• Un mayor costo de producción

con respecto a otras formas farmacéuticas.

• Dificultades para conseguir uniformidad de peso en las cápsulas rígidas.

• Necesidad de garantizar condiciones determinadas de temperatura y humedad para conservarlas.

• No pueden ser utilizadas por pacientes con problemas de deglución.

• Se adhieren fácilmente a las paredes del esófago.

• Presentan limitaciones en su contenido.

Gelatina

Se obtiene mediante hidrólisis de colágeno.

Pharmagel A o B según el tipo de hidrólisis.

Debe ser de primera calidad y ajustarse a la normativa farmacopéica.

Inocua Soluble

Buen Filmógeno

Cambio de fase

Bloom strength Medida de la rigidez de la gelatina.

Viscosidad Controla el espesor de las películas de la

cubierta.

Hervido de piel y huesos de animales.

Producto impuro con

características organoléptica

s pobres.

Proceso de purificación.

Plastificantes

Cápsulas rígidas 5%

Cápsulas blandas 20-40%

• Para rellenos líquidos oleosos.

O,3 y 0,5

• Para rellenos oleosos adicionados con humectantes.

0,4 y 0,6

• Rellenos miscibles en agua.

• Cápsulas masticables.0,6 y 1,0

Fracción de plastificante por unidad de peso de gelatina (ambos en

seco).

Polialcoholes.

Gomas naturales.

Azúcares.

GlicerolGlicina

ManitolAcetamida

FormamidaLactamida

2-6% Aumentan el efecto

plastificante

COLORANTES

seemplean para

Dar color Dar efecto opacificante

TIPOS DE COLORANTES

Colorantes solubles

Pigmentos insolubles

Sintéticos Naturales

Colorantes azoicos

(tetracina)

• Escaso poder tintorial

• Costos elevados

• Presencia de impurezas

• Fotosensibles• Inestables en

presencia de la gelatina

Dióxido de titanio

Pigmentos coloreados

Óxidos de hierro

CONSERVANTES

• SE AÑADEN A LA GELATINA, HABITUALMENTE DURANTE LA SOLUBILIZACIÓN DE LA MISMA.

• USADOS PARA PREVENIR EL CRECIMIENTO BACTERIANO Y FÚNGICO DURANTE EL PROCESO DE FABRICACIÓN.

• LOS MÁS USADOS SON LOS DE ACCIÓN BACTERIOSTÁTICA.I. DIÓXIDO DE AZUFRE, CONCENTRACIÓN INFERIOR A 1.000 PPMII. ESTERES DEL ÁCIDO PARAHIDROXIBENZOICO, EN

CONCENTRACIONES SUPERIORES AL 0.2 %III. METIL Y PROPILPARABENO EN PROPORCIÓN 4:1• ÁCIDOS ORGÁNICOS (BENZOICO, PROPIÓNICO Y EL SÓRBICO, ASÍ

COMO SUS SALES) SE UTILIZAN EN CONCENTRACIONES AL 1 %. SON PH DEPENDIENTES.

Humectantes• Facilita la

humectación y disgregación de la cápsula

• Favorece la aplicación de la masa de la cubierta sobre los moldes

Objetivos

• Reduce la tensión superficial de la solución de gelatina

• Favorece la humectación de los moldes

• Uniformidad de la película

Laurilsulfato

sódico

Materiales gastrorresistentesTratamiento

con solución acuosa

Lavado con solvente orgánico

Secar

• Origina una excesiva dureza de la cápsula

• El proceso de impermeabilización de la cubierta continua

Desventaja

• Bloquean los grupos funcionales de la molécula de gelatina

• Disminuyendo as posibilidades de reaccionar del formaldehído

Siliconas

líquidas

Cubierta entérica

Gelatina

Copolímeros acrílicos• Metacrilato/

ácido acrílico

Derivados de la celulosa• Acetoftalato

de celulosa

Se adiciona un plastificante

Disminuye la permeabilidad al vapor

CÁPSULAS GELATINOSAS BLANDAS

“elásticas”

Cubierta continua de gelatina que

rodea un material de relleno

Naturaleza líquidaSe forman, rellenan

y cierran en una única operación

FORMAS DE CÁPSULAS

¿CUÁNDO USAR UNA CÁPSULA BLANDA?

• Fármacos susceptibles a hidrólisis u oxidación en sistemas cerrados.• Formular altas dosis de un fármaco con baja

capacidad de compresión.• Problemas de flujo o mezclado del fármaco en

estado pulverulento.• Fármaco débilmente soluble en agua o jugo

gástrico.

Ventajas• Proporciona una

protección efectiva frente a la oxidación o hidrólisis

• Se optimiza la uniformidad de contenido al dosificarse el fármaco

• Se aumenta el área superficial

Desventajas• No pueden

incorporarse sustancias líquidas como:• Agua en

proporción superior al 5%

• Sustancias hidrosolubles de bajo peso molecular

• Compuestos orgánicos volátiles

Su preparación es compleja y solo puede llevarse a

cabo a gran escala y con equipos

altamente especializados

Composición y formulaciónMaceración de la

gelatina en agua

desmineralizada 12

h.

Se sumerge en una

solución acuosa de

agente plastificant

e.

Calentamiento a baño maría hasta

disolución total.

Se adiciona el resto de los

coadyuvantes y se

concentra hasta la

viscosidad deseada.

Filtrado con tamiz

de pequeña abertura de malla

Gelatina lista

para su utilizaci

ón.

Material de relleno.

• Suspensiones• Pastas• Soluciones oleosas• Aceites

autoemulsionables• Granulados• Pellets• Polvos secos

• Fármacos o excipientes con elevadas cantidades de agua o solventes de la gelatina.

• Emulsiones

• Valores extremos de pH• inferiores a 2,5 hidrolizan la

gelatina y superiores a 7,5 afectan la solubilidad de la cubierta.

• Aldehídos

E

V

I

T

A

R

Vehículos líquidos.

• Aceites, volátiles o no como aceites vegetales, hidrocarburos clorados, aromáticos y alifáticos y ésteres y éteres líquidos, y líquidos hidromiscibles.

• Solventes hidrofílicos : polietilenglicoles, principalmente los de bajo peso molecular que son líquidos a temperatura ambiente, alcoholes (isopropílico), poligliceroles, ésteres de glicerilo.

• Propilenglicol y glicerina a concentraciones inferiores a 5-10% evitan el reblandecimiento de la cubierta.

Agentes suspensores y humectantes.

• Ayudan a la dispersión de fármacos insolubles.

• Se usan para prevenir la deposición y mantener la homogenidad de la dispersión.

• Se usan las ceras de abeja, la parafina, la etilcelulosa y los aceites vegetales hidrogenados, para solventes oleosos.

• solventes no oleosos se suele recurrir a los polietilenglicoles sólidos.

• Los agentes humectantes, por ejemplo el polisorbato 80 (Tween 80®), se añaden para facilitar la humectación de los componentes.

El tamaño de partícula del fármaco dispersado debe ser inferior a 180 Mm para que no se obstruya la salida de las bombas volumétricas utilizadas en la operación de llenado.

Procedimientos de obtención

También conocido como método de colton y upjohn.

Se consiguen rendimientos de hasta 60000 cápsulas por hora.

Método de colton es por compresión.

Método de upjohn es por succión mediante vacío aplicado sobre el fondo poroso de los moldes.

Método de las placas

Conocido como método de scherer.

Rendimiento de hasta 100,000 cápsulas por hora.

Permite e desarrollo de cápsulas bicolores de diferentes tamaños y formas.

Método de las matrices rotatorias

Muy poco utilizado, sin embargo con este método se obtienen perlas.

Se obtienen capsulas de forma esférica.

Solo se obtienen cápsulas monocoloreadas.

Método de goteo

CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO• EN LA ACTUALIDAD, LAS CAPSULAS SUELEN ENVASARSE EN

BLISTERS DE PLÁSTICO O ALUMINIO

• LAS CAPSULAS QUE CONTIENEN ACEITES COMO LÍQUIDO DE RELLENO SON BASTANTE ESTABLES EN CLIMAS TEMPLADOS.

• SI SON LÍQUIDOS HIGROSCÓPICOS, DEBEN PROTEGERSE DE LA HUMEDAD, INCORPORÁNDOSE A FRASCOS DE VIDRIO CON TAPONES DE ROSCA.

Su almacenamiento en áreas de climas cálidos puede causar la deformación, ruptura o fusión. En especial a 40 °C.

Tienen mayor tendencia que las rígidas a reblandecerse y adherirse unas a otras, por lo que deben mantenerse en lugares frescos.

GRACIAS!!