NAMA : ANDI REZKIANI BETA

NIM : N11109270

GOL : SABTU PAGI

KEL : 5 (LIMA)

TUGAS PENDAHULUAN

INTERAKSI OBAT FARMAKOKINETIK

1. Siklus Enterohepatik

Siklus enterohepatik erat kaitannya dengan perubahan flora usus.

Flora usus berperan antara lain dalam :

- sintesis vitamin K dan merupakan sumber vitamin K yang penting

(di samping dari diet);

- memecah sulfasalazin menjadi bagian bagiannya yang aktif;

- sebagian metabolisme obat (misalnya levodopa); dan

- hidrolisis glukuronid yang diekskresi melalui empedu menjadi

bentuk obat awal (parent compound) yang mudah direabsorpsi

sehingga meningkatkan sirkulasi enterohepatik yang

memperpanjang kerja obat (misalnya kontrasepsi oral).

Sel sel hati memiliki sistem transpor yang serupa dengan tubulu

ginjal. Sistem transpor hati berfungsi untuk memindahkan berbagai

substansi dari plasma ke dalam empedu. Berbagai konjugat yang

hidrofilik (terutama glukuronida) dipekatkan dalam empedu dan

dikeluarkan ke dalam usus. Senyawa glukuronida tersebut akan

mengalami hidrolisa melepaskan kembali obat yang aktif. Obat

yang dilepas tersebut akan diabsorpsi kembali oleh usus, siklus ini

dapat terjadi berulang ulang dan disebut siklus enterohepatik.

Efek dari siklus enterohepatik ini dapat memperpanjang lama kerja

obat karena siklus membentuk semacam reservoir obat yang bisa

mencapai 20% dari seluruh obat dalam tubuh. Contoh obat yang

mengalami siklus enterohepatik antara lain adalah digoksin

(diekskresikan ke empedu dalam bentuk tanpa konjugasi), morfin,

kloramfenikol, dan stilbesterol yang semuanya ditranspor dalam

bentuk glukuronida.

Sirkulasi enterohepatik dapat dikurangi dengan mensupresi bakteri

usus yang menghidrolisis konyugat obat sehingga mengurangi

reabsorpsi, atau dengan mengikat obat yang dibebaskan sehingga

tidak dapat direabsorpsi.

2. Nama - nama paten obat obat B dalam interaksi farmakokinetik

(distribusi)

- Fenilbutazon : akrofen, berlison, bitrasone, butamidon, cetapyrin,

enkapyrin, erphazon, etacyl, isacom, mimsone, neorheuma,

novason, pehazon, propyrin, pyrizon, redalin, rheumakap,

rheumastop, sakafen, sampyrin, selesfen, sendillin, somarheuma,

yumazon, zenzon, zerion, dan zonifar.

- Oksifenbutazon : merupakan obat AINS asam enolat dari derivat

pirazolon. Belum ditemukan nama patennya dalam literatur.

- Salisilat : betiga, dermol, horison, herocyn, kalpanax, konicare

- Klofibrat : arterol

- Fenitoin : kutoin, movileps, phenilep, sodium phenytoin, evothyl

- Sulfinpirazon : Anturan

- Asam mefenamat : allogon, alpain, altran, analspec, anastan,

argesid, asimat, benostan, bimastan, bonapons, cargesik, cetalmic,

citostan, corstanal, costan forte, datan, dentacid, dolfenal, dolodon,

dolorstan, dolos, dystan, etafenin, fenamin, kemostan, lapistan,

licostan, mectan, mefamat, mefast, mefinal, mefinter, mefix,

megastan, menin, molasic, nichostan, novastan, omestan, opistan,

panstonal forte, pehastan, ponalar, poncofen, pondex, ponsamic,

ponstan, ponstan fct, ponstelax, solasic, stanalin, stanza, stelpon,

tropistan, venic, witranal, dan yekapons.

- Sulfonamid : bactoprim, etamoxul, trimezol, trizole

- Valproat : depakene, depakote, dan leptilan

- Pirimetamin : suldox

3. Interaksi obat Farmakokinetik

- Interaksi langsung dalam absorpsi di saluran cerna ( perubahan pH

cairan saluran cerna)

Contoh : Antasida, H2 bloker, penghambat pompa proton dengan

aspirin.

Cairan saluran cerna yang alkalis, misalnya akibat antasida, akan

meningkatkan kelarutan obat bersifat asam yang sukar larut dalam

asam, seperti aspirin. Dalam suasana alkalis, aspirin lebih banyak

terionisasi sehingga absorpsi per satuan luas area absorpsi lebih

lambat, tetapi karena sangat luasnya area absorpsi di usus halus

maka kecepatan absorpsi secara keseluruhan masih lebih tinggi.

Dengan demikian, dipercepatnya disolusi aspirin oleh basa akan

mempercepat absorpsinya.

- Perubahan waktu pengosongan lambung dan transit usus

Contoh : metoklorpramid dengan parasetamol

Metoklorpramid adalah obat yang memperpendek waktu

pengosongan lambung, sehingga jika diberikan bersamaan dengan

parasetamol, maka metoklorpramid dapat mempercepat absorpsi

parasetamol, sebab parasetamol akan semakin cepat

meninggalkan lambung menuju usus halus, dimana pada usus

halus, absorpsi terjadi lebih cepat dibandingkan dengan di

lambung.

DAFTAR PUSTAKA

1. Staf Pengajar Departemen Farmakologi Fakultas Kedokteran Universitas Sriwijaya. Kumpulan Kuliah Farmakologi Edisi 2. Jakarta. EGC. 2008. hal. 38

2. Departemen Farmakologi dan Terapeutik. Farmakologi dan Terapi Edisi 5. Jakarta. Universitas Indonesia. 2007. hal. 864, 863

3. Ikatan Sarjana Farmasi Indonesia. ISO Indonesia volume 44. Jakarta Barat. PT. ISFI Penerbitan. 2009. Hal. 642, 650, 634

4. Sukandar, Elin Yulinah dkk. ISO Farmakoterapi. Jakarta. PT. ISFI Penerbitan. 2009. Hal. 515, 657