02. bentuk sediaan

8/2/2019 02. Bentuk Sediaan

1/14

BENTUK-BENTUK SEDIAAN

OBAT DAN SIFATBIOFARMASETIKNYA

RUSLI, S.Si, M.Si, Apt


2/14

Sediaan Oral

Jalur pemakaian obat yang paling lazim digunakan

adalah jalur oral.

Jalur oral

bentuk sediaan oral seperti tablet,kapsul, serbuk, sirup dan larutanmerupakan bentuk yang paling umum

dipakai Tablet lebih populer.Keuntungan tablet:

Efisiensi

Kemudahan pabrikasi

Distribusi & kenyamanan pemakaiannya olehpasien

Zat aktifnya berada dalam bentuk paduan dalamsuatu padatan yang terlindung dari tansformasi

kimia selama dalam penyimpanan.


3/14

Kerugian tablet:

Pembuatan & pengembangannya diperlukan

perhatian agar selalu ada kepastian bahwa bahanobatnya tidak berinteraksi dengan konstituenlainnya.

Tablet bentuk sediaan berupa massa zat aktif yangdimampatkan.Tablet kompleks bahan pembantu :

Bahan

pengisi yang inaktif

Pengikat

Pelicin Desintegran

Pewarna

Pemberi rasa


4/14

Tablet dapat disalut enterik

Mencegah peruraian

Tablet salut enterik selaput selulose asetat ftalat hanya dapat larut pada pH > 5,8.

Menutupi rasa pahit/rasa kurang enak

Tidak mengiritasi lambung

Sediaan Rektal

Suppositoria, yang dipakai secara rektal mengandungzat aktif yang tersebarkan (terdispersi) didalam lemakyang berupa padatan pada suhu kamar tapi melelehpada suhu sekitar 35oC, sedikit dibawah suhu badan.

Jadi setelah disisipkan kedalam rektum sediaan padatini akan meleleh dan melepaskan zat aktifnya yangselanjutnya terserap dalam aliran darah.


5/14

Sediaan Parenteral

Injeksi parenteral

formulasi yang sederhana, yakniberupa larutan komponen aktif dalam air atau minyak.

Kemungkinan lebih besar bahwa zat aktif tidak stabilpada penyimpanan yang lama.

Kepastian dari sterilitasnya & bersih zat-zatpirogennya.

Sediaan Lepas Lambat (Slow Release)

Untuk beberapa kasus penyakit kronis diperlukanpengobatan dalam waktu yang lama.

Contoh : Antipsikotik (Psikofarmaka)


6/14

1. Sediaan lepas angsur (substained-release) oral

Gambar : Level darah bahan terapeutik

( - ) : dosis tunggal

( - ) : dosis ganda

( - ) : lepas angsur


7/14

Dosis tunggal hanya dapat dipertahankan leveldarah yang efektif dalam waktu terbatas untuk

kemudian turun sampai dibawah level efektif.

Dosis ganda dapat diperpanjang periode waktuefektifnya, tetapi menghasilkan puncak level yangsupramaksimal sehingga terjadi efek samping

toksik. Dengan dua kali pemakaian dosis tunggalmemang juga dapat diperpanjang efek yangdiperlukan tetapi tetap ada periode waktu yang tidakefektif.

Suatu sediaan lepas angsur yang ideal memang

mungkin mengandung dua kali lipat jumlah zataktif, tetapi pelepasannya tidak seketika dalam

jumlah banyak, melainkan secara pelan berangsursehingga level darah efektif dapat dipertahankandalam waktu yang lama.


8/14

Bentuk-bentuk sediaan lepas angsur :

1. Selaput plastik yangtidak larut tetapi berporiPelarutannya bergantung pada ketebalan salut danporositasnya.

Efek lepas angsur dapat diperoleh dengan mengemassederetan granul dengan salut dari selaput yang sifatnyaberbeda-beda, dalam satu tablet tunggal atau kapsul.

2. Obat aktif dapat ditanamkan dalam matriks malam ataulemak yang pelan-pelan terhidrolisis oleh asam lambungdan enzim-enzim usus, lalu melepaskan bahan aktifnyasecara berangsur.

3. Obat-obat dapat dicampur dengan gom hidrofilik yangmenghasilkan gel dengan air kedalam zat aktif.

4. Obat aktif dibuat terikat dengan resin tukar-ion danlambat-lambat menukar ion-ion dalam usus. Dapat puladibenamkan dalam butir resin polimer yang pelan-pelan

akan larut dalam usus untuk melepaskan obatnya.


9/14

2. Sediaan lepas angsur parenteral

Formulasi ini dimungkinkan untuk mempertahankan

aras obat efektif selama beberapa hari bahkanbeberapa minggu.

Formulasi ini diinjeksikan kedalam dasar otot atau jaringan subkutan tubuh dan dari sini obat akan

terlepas secara sangat pelan dengan cara kimia ataufisika.

Untuk sediaan ini zat aktif dapat secara kimia :

1. Dibuat kompleks dengan bahan yang sesuai untuk

selanjutnya diurai kembali sebelum zat aktifnyaterserap. Contoh : Insulin dikompleks dengan Zn

2. Diesterkan dengan asam lemak untuk berikutnyadihidrolisis kembali agar zat aktifnya terlepas.


10/14

Kelompok

Klasifikasi Bentuk Sediaan Aksi Diperlama Peroral

Mekanismepelepasan obat

Bentuk sediaan dankarakteristiknya

1. Salut sawar Difusi (1) granul tersalut dan tidaktersalut dalam kapsul

(2) terkompresi ke dalamtablet

(3) penyalutan seluruh tablet

(4) mikrokapsulasi

2. Matriksplastik

Meluluh

Difusi

Obat dan partikel plastikterkompresi

(1) tablet

(2) tablet lapis ganda

(3) tablet salut kompresi


11/14

Pelarutan olehpembentukangranul obat

Tablet ini tersalut enterik dantertutup

Kelompok Mekanismepelepasan obat


1. Aksiberulang

Pelarutansalut enterik

(1) Salut gula

(2) Salutan kompresi

2. Resin tukarion

Granul

(1) Terisi dalam kapsul

(2) Terkompresi ke dalamtablet

Membentukkelat

3. Matrikshidrofilik

Granul dengan hidrofilikterkompresi ke dalam tablet

Difusi


12/14

Difusi

Kelompok Mekanismepelepasan obat


6. Butiran resinpolimer

Pelarutan resin, Obat terlarut atau tersuspensidalam plastik monomer, laluterpolimerisasi.

Butiran diisikan kedalamkapsul atau terkompresi dalamtablet.

7. Kapsul depogelatin lunak

Obat terlarut atau tersuspensi

Hidrolisiskompleks

8. Kompleksobat

Pembengkakanresin,

Difusi obat

Larutan berbentuk spon dan

disikan ke dalam kapsulKompleks makromolekul obatdicampur dengan zat mediumlain dan dikompresi kedalamtablet


13/14

Suspensi air + MM

Durasi efekterapeutik

Klasifikasi sediaan parenteral dengan aksi yang

diperlama berdasarkan efek terapeutikTipe bentuk sediaan parenteral

i.m dan s.c

Larutan air

Larutan air +MMSuspensi air

Larutan minyak

Larutan minyak + sabun metalikSuspensi minyak

Suspensi minyak + sabun metalik

Susuk (implant)

Durasi terpendek

Durasi terpanjang


14/14

Pabrikasi

FASE-FASE OBAT DALAM TUBUHFase-fase penting dalam kerja obat, yaitu fasefarmasetis, farmakokinetik dan farmakodinamik.

(formulasi, dosis)

Bentuk sediaanPeroral, rektal

Saluran cerna(pemecahan bentuk sediaan dan terlarutnya obat aktif)

Penyerapan(ketersediaan hayati)

Peredaran darah

Obat Bebas

Protein plasma

bioinaktivasi

Reseptor Responbiologi

Jaringan

per i.m

MetabolismeEkskresi

Bioaktivasi
http://kimia%20medisinal.pps/

02. bentuk sediaan

Documents