rancangan bentuk sediaan obat.ppt

44

Click here to load reader

Upload: rnysk

Post on 22-Dec-2015

456 views

Category:

Documents


102 download

TRANSCRIPT

Page 1: Rancangan bentuk sediaan obat.ppt

1

Oleh :Ilham Kuncahyo, M.Sc, Apt.

Departemen Teknologi dan Formulasi – Bidang Saint, USB Surakarta

Teknologi Sediaan Farmasi

Page 2: Rancangan bentuk sediaan obat.ppt

SASARAN BELAJAR:

Setelah mengikuti perkuliahan, mahasiswa diharapkan mampu:

1. Menyebutkan dan menjelaskan secara benar tentang 3

bentuk sediaan obat (BSO) 2. Menjelaskan rancangan Bentuk Sediaan Obat

dari pendekatan aspek: fisikokimia, formulasi, rute pemberian dan pelepasan obat.

2

Page 3: Rancangan bentuk sediaan obat.ppt

3

Mengapa perlu dibuat sediaan

obat?

Page 4: Rancangan bentuk sediaan obat.ppt

4

MACAM BSO PADAT:

1. Serbuk atau powder (Pulvis & Pulveres)

2. Granul (Granual atau Dry Granule)

3. Tablet (compressi)

4. Kapsul (capsulae)

Page 5: Rancangan bentuk sediaan obat.ppt

5

Campuran kering bahan obat atau zat kimia. • Diameter 1,2 – 1,7 μm dengan atau tanpa vehikulum serta untuk

penggunaan oral atau topikal Macam serbuk: 1. Serbuk terbagi Pulveres (divided powder), dikemas dalam suatu bungkus/sachet untuk

dosis tungal 2. Serbuk tak terbagi * Bulk powder tersedia sebagai sirup oral antibiotik dan serbuk kering

lainnya yang tidak poten (antasida, makanan diet). Untuk multiple dose. * Pulvis adspersorium (serbuk tabur) * Powder for injection (serbuk injeksi) Cara Penggunaan • Pulveres dan bulk powder dilarutkan atau disuspensikan dalam aquadest

sebelum diminum. • Pulvis adspersorius (serbuk tabur), ditaburkan pada kulit. • Serbuk injeksi, dilarutkan atau disuspensikan dalam aqua pro injeksi

PULVIS DAN PULVERES(SERBUK ATAU POWDER)

.

Page 6: Rancangan bentuk sediaan obat.ppt

6

GRANUL: Sediaan bentuk padat,

Berupa partikel serbuk dengan diameter 2-4 μm,

Dengan atau TanpaVehikulum.

Macam granul: 1. Bulk granules Tersedia sebagai sirup oral/dry sirup untuk multiple dose 2. Divided granules Dikemas dalam bungkus/sachet untuk single dose. Dikenal pula sediaan effervescent granules.

Cara Penggunaan Sebelum diminum, dilarutkan/disuspensikan dulu dalam air atau pelarut yang sesuai

Page 7: Rancangan bentuk sediaan obat.ppt

7

Proses Pembentukan Granul Prinsip: Granul dibentuk

dgn jalan mengikat serbuk dgn suatu pengikat (dlm bentuk larutan atau “bubur” yg mengandung pengikat)

Pengikat bisa juga dicampurkan kering, baru diberi larutan

Yang perlu diperhatikan: Massa yg terbentuk hanya berupa massa lembab (tdk boleh terlalu basah)

Lama proses tergantung sifat pembasahan dari campuran serbuk dan cairan pengikat, serta alat yg digunakan

Page 8: Rancangan bentuk sediaan obat.ppt

8

Mesin Granulator – High Shear Granulator

Mesin granulator terdiri dari 3 bagian : bowl, pengaduk, dan pemotong

Contoh : Diosna, Super Mixer, dll.

Page 9: Rancangan bentuk sediaan obat.ppt

9

Mesin Granulator – Low Shear Granulator

Ada 4 macam :

1. Ribbon blender

2. Planetary mixer

3. Sigma Blade Granulator

4. Orbiting Screw Granulator

Page 10: Rancangan bentuk sediaan obat.ppt

10

Mesin Granulator – Pengayakan Basah

Tujuan pengayakan :

1. Agar granul lebih terkonsolidasi,

2. Meningkatkan banyaknya tempat kontak partikel

3. Mengingkatkan luas permukaan untuk mempermudah proses pengeringan

Page 11: Rancangan bentuk sediaan obat.ppt

11

Pengeringan

Proses pengeringan diperlukan untuk menghilangkan pelarut dan mengurangi kelembaban sampai pada tingkat yg optimum

Pada proses pengeringan yg memegang peranan yang penting adalah ikatan antar partikel akibat penggabungan atau rekristalisasi gaya van der Waals.

Page 12: Rancangan bentuk sediaan obat.ppt

12

Mesin Granulator – Pengayakan Kering

Tujuan pengayakan (kering) :

Agar diperoleh distribusi partikel yang baik.

Granul dgn diameter partikel yg besar menyebabkan tablet yg dihasilkan memiliki keragaman bobot yg jelek, sedangkan granul yg terlalu halus menyebabkan waktu alir yg jelek.

Page 13: Rancangan bentuk sediaan obat.ppt

13

Tablet Tablet adalah sediaan padat mengandung bahan

obat dengan atau tanpa bahan pengisi.

Page 14: Rancangan bentuk sediaan obat.ppt

14

Bentuk & Penggolongan Tablet 1. Berdasarkan Teknik Pembuatannya dikenal 2 macam

(Anonim, 1995): Tablet Kempa (Compressed Tablets/CT) Tablet Cetak

2. Berdasarkan Penggunaan ( Anonim, 1995): Tablet Buccal Tablet Sublingual Tablet Hisap (Troche atau Lozenges) Tablet Kunyah (Chewable tablet) Tablet bukal Tablet Effervescent Tablet Hipodermik Tablet Triturat (tablet yang diremukan) Bolus

3. Berdasarkan Formulasinya Tablet Dibedakan: Tablet Salut Gula (Dragee, Sugar Coated Tablet) Tablet Salut Film ( Film Coated Tablet) Tablet Salut Enterik ( Enteric Coated Tablet) Sediaan Retard (Sustained Release, Form Prolonge Action)

4. Berdasarkan Bentuknya Tablet Dibedakan: A. Bulat pipih dengan kedua permukaannya plat/rata atau cembung

(TABLET) B. Silindris seperti kapsul dalam perdagangan disebut KAPLET.

Page 15: Rancangan bentuk sediaan obat.ppt

15

CAPSULAE (KAPSUL)

Sediaan padat, bahan aktifnya berbentuk padat atau setengah

padat dengan/tanpa bahan tambahan dan terbungkus suatucangkang yang keras atau lunak yang dapat larut.

Ukuran kapsul 000, 00, 0, 1, 2, 3, 4, 5. Ukuran 000 mempunyai volume terbesar (1,36 ml) dan ukuran 5 mempunyai volume terkecil (0,12 ml).

Macam 1. Kapsul cangkang keras (Hard capsule) 2. Kapsul cangkang lunak (Soft capsule)

Cara Penggunaan Kapsul ditelan secara utuh. Sediaan ini dapat digunakan dalam campuran sediaan pulveres bila isi di dalamnya berbentuk padat (puyer).

Page 16: Rancangan bentuk sediaan obat.ppt

16

SEDIAAN CAIR

1. Solutiones (larutan)

2. Suspensiones (suspensi)

3. Emulsa (emulsi).

Page 17: Rancangan bentuk sediaan obat.ppt

17

KEUNTUNGAN SEDIAAN CAIR:

1. Cocok untuk penderita yang sukar menelan2. Absorpsi > cepat dibandingkan sediaan oral lain.3. Homogenitas lebih terjamin.4. Dosis/takaran dapat disesuaikan5. Dosis obat lebih seragam dibandingkan sediaan padat, terutama bentuk larutan. Untuk suspensi dan emulsi, keseragaman dosis tergantung pada pengocokan6. Cocok untuk obat yg mengiritasi mukosa lambung atau dirusak cairan lambung karena faktor pengenceran. Hal ini biasanya terjadi pada obat bentuk sediaan padat

Page 18: Rancangan bentuk sediaan obat.ppt

18

KERUGIAAN SEDIAAN CAIR:

Tidak untuk obat yang tidak stabil dalam airobat pahit/baunya tidak enak sukar ditutupi.Sediaan tidak praktis dibawaTakaran obat tidak dalam dosis terbagi kecuali sediaan dosis tunggal, dan harus menggunakan alat khusus.Air merupakan media pertumbuhan bakteri dan merupakan katalis reaksi.Pemberian obat menggunakan alat khusus/orang khusus (sediaan parenteral).

Page 19: Rancangan bentuk sediaan obat.ppt

19

SEDIAAN CAIR ORAL

Sediaan cair yang dibuat untuk pemberian oral,mengandung satu atau lebih zat dengan atau

tanpa bahan pengaroma, pemanis atau pewarnayang larut dalam air atau campuran kosolven-air.

Macam: 1. Potiones (obat minum) 2. Elixir : Sediaan larutan yang mengandung bahan obat dan bahan tambahan yang memiliki bau dan rasa yang sedap dan pelarut digunakan campuran air-etanol. Etanol yang digunakan etanol 90% dengan kadar 5–15%

Page 20: Rancangan bentuk sediaan obat.ppt

SEDIAAN CAIR ORAL

3. Sirup

Suatu larutan obat yang mengandung satu atau lebih jenis obat

dengan zat tambahan dan sukrosa sebagai pemanis.

Sukrosa yang digunakan dalam bentuk sirup simplex yang

mengandung 65% sukrosa dalam larutan nipagin 0,25%.

4. Guttae (drop)

Sediaan cair (umumnya larutan), apabila tidak dinyatakan lain

dimaksudkan untuk obat dalam. Digunakan dengan cara

meneteskan

20

Page 21: Rancangan bentuk sediaan obat.ppt

21

SEDIAAN CAIR TOPIKAL

Sediaan cair yang biasanyamengandung air, tetapi seringkalijuga pelarut lain, misalnya etanoluntuk penggunaan topikal pada

kulit dan untuk penggunaan topikalpada mukosa mulut.

Page 22: Rancangan bentuk sediaan obat.ppt

SEDIAAN CAIR TOPIKAL 1. Collyrium (kolirium)

* Sediaan berupa larutan steril, jernih, bebas zarah asing, isotonis,

digunakan untuk membersihkan mata, dapat mengandung zat

dapar dan zat pengawet.

* Kolirium yang tidak mengandung zat pengawet digunakan

paling lama 24 jam setelah botol dibuka tutupnya.

* Kolirium yang mengandung pengawet digunakan paling lama

tujuh hari setelah botol dibuka.

2. Guttae ophthalmicae (tetes mata)

* Larutan steril bebas partikel asing dan digunakan pada mata.

* Hanya boleh digunakan selama 30 hari setelah tutupnya dibuka.

* Digunakan dengan cara meneteskan ke dalam lekuk atau ke

permukaan selaput bening mata.22

Page 23: Rancangan bentuk sediaan obat.ppt

SEDIAAN CAIR TOPIKAL

3. Gargarisma (Gargle) * Sediaan berupa larutan umumnya dalam keadaan pekat dan harus diencerkan sebelum digunakan, mengandung

antiseptik * Digunakan untuk pencegahan atau pengobataninfeksi tenggorokan, juga digunakan untuk merawat atau mengubah faring dan nasofaring dengan menekan udara dari paru-paru akibat dari penahanan sediaan dalam tenggorokan

4. Mouthwash (Pencuci mulut) * Larutan yang digunakan dengan cara dikumur-kumur dalam mulut tetapi tidak sampai tenggorokan. * Biasanya hanya mengandung zat-zat untuk membersihkan mulut dan memperbaiki bau.

23

Page 24: Rancangan bentuk sediaan obat.ppt

SEDIAAN CAIR TOPIKAL

5. Guttae Nasales (Tetes Hidung) * Obat yang digunakan untuk hidung dengan cara meneteskan obat ke dalam rongga hidung, dapat mengandung zat pensuspensi, pendapar dan pengawet. * Minyak lemak dan minyak mineral tidak boleh digunakan sebagai cairan pembawa. * Pada umumnya zat aktif berkhasiat dekongestan, anestetik lokal atau antiseptik.

6. Guttae Auricuralis (Tetes Telinga) * Sediaan cair yang digunakan untuk telinga yang berupa larutan/ suspensi yang digunakan dengan meneteskan ke dalam telinga. * Bahan pembawanya sebaiknya minyak lemak atau sejenisnya yang mempunyai kekentalan yang cocok sehingga dapat menempel pada liang telinga.

24

Page 25: Rancangan bentuk sediaan obat.ppt

SEDIAAN CAIR TOPIKAL

7. irigationes (irigasi) * Larutan steril yang digunakan untuk mencuci atau membersihkan luka terbuka atau rongga-rongga tubuh. * Pemakaiannya secara topikal, tidak boleh digunakan

parenteral.

8. Inhalatoines (Inhalasi) * Sediaan obat atau larutan atau suspensi terdiri atas satu atau lebih bahan obat yang diberikan melalui saluran napas hidung atau mulut untuk memperoleh efek lokal atau sistemik. * Sediaan dimaksudkan untuk disedot hidung atau mulut, atau

disemprotkan ke dalam saluran pernapasan. * Tetesan butiran kabut harus seragam dan sangat halus

sehingga dapat mencapai bronkioli. * Inhalasi merupakan larutan dalam air atau gas.

25

Page 26: Rancangan bentuk sediaan obat.ppt

SEDIAAN CAIR TOPIKAL

9. Epithema (Obat Kompres) * Cairan yang dipakai untuk endapatkan rasa dingin pada tempat- tempat yang sakit dan panas karena radang atau berdasarkan

sifat perbedaan tekanan osmose * Digunakan untuk luka bernanah.

10. Lotion * Sediaan cair yang dimaksudkan untuk pemakaian luar pada

kulit (Ansel, 1989; Anonim, 1995). * Kebanyakan lotion mengandung bahan serbuk halus yang tidak larut dalam media dispersi dan disuspensikan dengan menggunakan zat pensuspensi dan zat pendispersi. * Pada umumnya pembawa dari lotion adalah air

26

Page 27: Rancangan bentuk sediaan obat.ppt

SEDIAAN CAIR TOPIKAL

11. Linimentum (Liniment) * Bentuk sediaan kental atau cair yang dioleskan pada

kulit. * Liniment dapat berupa larutan zat berkhasiat dalam minyak/lemak atau berupa emulsi, yaitu hasil proses penyabunan yang banyak mengandung air sehingga

bila dioleskan pada kulit memberikan perasaan sejuk

27

Page 28: Rancangan bentuk sediaan obat.ppt

28

SEDIAAN CAIR REKTAL/VAGINAL 1. Lavament/Clysma/Enema

* Cairan yang pemakaiannya melalui rektum/ kolon berguna untuk membersihkan atau menghasilkan efek lokal atau sistemik * Digunakan untuk membersihkan atau penolong pada sembelit atau pembersih feces sebelum operasi. * Enema juga berfungsi sebagai karminativa, emollient, diagnostik, sedatif, antelmintik, dll. * Enema diberikan dalam jumlah bervariasi tergantung pada umur dan keadaan penderita.

2. Douche * Larutan zat dalam air yang dimasukkan dengan suatu alat ke dalam vagina, baik untuk pengobatan maupun untuk membersihkan, karenanya larutan ini mengandung bahan obat atau antiseptik. * Biasanya berupa larutan kental yang diencerkan seperlunya sebelum digunakan.

Page 29: Rancangan bentuk sediaan obat.ppt

29

SEDIAAN INJEKSI (INJECTIONES)

Sediaan steril, berupa larutan, emulsi atau suspensi atau serbuk

yangharus dilarutkan terlebih dahulu sebelum

digunakansecara parenteral,

disuntikkan dengan cara menembus ataumerobek jaringan ke dalam ataumelalui kulit atau selaput lendir.

SYARAT UTAMAObat tersebut harus steril dan

disimpan dalam wadah yang menjaminsterilitas.

Page 30: Rancangan bentuk sediaan obat.ppt

30

KEUNTUNGAN INJEKSI:

1. Onset cepat.2. Efek dapat diramalkan dengan pasti.3. Bioavailabilitas sempurna atau hampir sempurna.4. Kerusakan obat dalam GE dihindarkan.5. Dapat diberikan pada penderita sakit keras atau koma.

Page 31: Rancangan bentuk sediaan obat.ppt

31

KERUGIAN SEDIAAN BENTUKINJEKSI

1. Nyeri saat pemberian, bila sering diberikan.2. Efek psikologis bagi yang takut disuntik.3. Kekeliruan obat atau dosis tidak dapat diperbaiki.4. Obat hanya diberikan oleh tenaga ahli tertentu.

Page 32: Rancangan bentuk sediaan obat.ppt

32

SEDIAAN SETENGAH PADAT

Sediaan setengah padat pada umumnya hanyadigunakan sebagai obat luar, dioleskan pada kulit

untukkeperluan terapi atau berfungsi sebagai pelindung

kulit.

Keuntungan sediaan setengah padat dibandingkan sediaan cair:1. Dapat diatur daya penetrasi dari zat berkhasiat dengan memodifikasi basisnya.2. Kontak sediaan dengan kulit lebih lama.3. Lebih sedikit mengandung air sehingga lebih sulit ditumbuhi bakteri.4. Lebih mudah digunakan tanpa memerlukan alat bantu.

Page 33: Rancangan bentuk sediaan obat.ppt

33

KERUSAKAN PADA SEDIAANSETENGAH PADAT:

Terjadi ketengik terutama untuk sediaan-sediaan dengan basis lemak tak jenuh. Terbentuk kristal atau keluarnya fase padat dari basisnya. Terjadinya perubahan warna.

Page 34: Rancangan bentuk sediaan obat.ppt

34

CREMORES (KRIM)

Bentuk sediaan setengah padat mengandung satu atau lebih bahan obat terlarut atau

terdispersi dalam bahan dasar yang sesuai.

Umumnya berbentuk emulsi minyak dalam air atau dispersi mikrokristal asam-asam lemak atau alkohol berantai panjang dalam air. Lebih mudah dibersihkan dari kulit dibandingkan dengan salep

Page 35: Rancangan bentuk sediaan obat.ppt

35

JELLY (GEL)

Jernih & tembus cahaya yang mengandung zat-zat aktif dalam keadaan terlarut lebih encer dari salep, mengandung sedikit/tidak lilin, Digunakan pada membran mukosa dan untuk tujuan pelicin atau sebagai basis bahan obat, Umumnya adalah campuran sederhana dari minyak dan lemak dengan titik leleh rendah. Dapat dicuci karena mengandung mucilago, gum atau bahan pensuspensi sebagai basis.

Page 36: Rancangan bentuk sediaan obat.ppt

36

PASTAE (PASTA)

Sediaan yang mengandung satu atau lebih bahan obat yang ditujukan untuk pemakaian topikal. Konsistensi lebih kenyal dari unguentum. Tidak memberikan rasa berminyak seperti unguentum. Mengandung bahan serbuk (padat) antara 40 % - 50 %

Beberapa keuntungan bentuk sediaan pasta:a. Mengikat cairan sekret lebih baik dari unguentumb. Lebih melekat pada kulit

Page 37: Rancangan bentuk sediaan obat.ppt

37

UNGUENTA (SALEP)

Sediaan setengah padat dengan konsistensi menyerupai lemak Mudah dioleskan tanpa perlu pemanasan, ditujukan untuk pemakaian topikal pada kulit atau selaput lendir Bahan obat harus larut/terdispersi homogen dalam dasar salep yang cocok. Secara umum salep dioleskan tipis-tipis pada daerah luka dan banyaknya salep yang digunakan tergantung dari luasnya luka/lesi.

Page 38: Rancangan bentuk sediaan obat.ppt

38

RANCANGAN BENTUK

SEDIAAN OBAT

Sifat Fisikokimia Bahan Obat

Faktor Pasien

Pemilihan Bentuk Sediaan

PREFORMULASI

Page 39: Rancangan bentuk sediaan obat.ppt

39

FAKTOR BAHAN OBAT:

Sifat fisiko-kimia bahan obat:

1. Bahan obat higroskopis seperti Natrii Bromidum diberikan dalam bentuk solutio2. Bahan obat tidak larut air diberikan dalam bentuk padat tidak dalam sediaan cair kecuali yang digunakan bentuk lainnya misalnya bentuk ester pada klomfenikol yang sifat larut air.3. Bahan obat dirusak oleh getah lambung maka diberikan dalam bentuk injeksi Contoh: Penicillin G4. Bahan obat yang tidak diabsorbsi bila diberikan melalui oral maka obat akan diberikan melalui injeksi atau topikal. Contoh: Gentamisin

Page 40: Rancangan bentuk sediaan obat.ppt

40

FAKTOR BAHAN OBAT:

Hubungan aktivitas/struktur kimia obat (SAR) Contoh:1.Derivat barbiturat Thiopental (ultra-shortacting) diberikan bentuk injeksi2.Derivat barbiturat Fenobarbital (long acting) diberikan melalui oral dalam bentuk tablet, kapsul dan puyer

Sifat farmakokinetik bahan obat Obat yang mengalami “first pass effect” pada hati kurang efektif bila diberikan melalui oral misalnya nitrogliserin dan isosorbid dinitrat maka diberikan tablet sublingual

Bentuk sediaan yang paling stabil Contoh: vitamin C tidak stabil dalam bentuk cairan maka pilihannya adalah bentuk padat yang sifatnya lebih stabil

Page 41: Rancangan bentuk sediaan obat.ppt

41

FAKTOR PENDERITA:1. Umur penderita a. Anak-anak b. Dewasa c. Geriatrik

2. Lokasi/bagian tubuh di mana obat harus bekerja a. Efek lokal: bentuk sediaan yang dipilih adalah solutio, mixtura, unguentum, krim, pasta. b. Penyerapan atau penetrasi obat melalui kulit: bentuk sediaan injeksi, linimentum, unguentum, krim dengan vehikulum tertentu c. Efek sistemik : bentuk sediaan injeksi,bentuk sediaan cair atau padat yang diberikan per oral atau rektal. Penggunaan oral lebih mudah digunakan bagi penderita daripada cara rektal

Page 42: Rancangan bentuk sediaan obat.ppt

42

FAKTOR PENDERITA :

3. Kecepatan atau lama kerja obat yang dikehendaki: Obat bentuk injeksi lebih cepat diabsorpsi daripada bentuk sediaan per oral atau per rektal. Contoh: kecepatan penyerapan aminofillin dari berbagai bentuk sediaan injeksi > solutio > pulveres > kapsul

Obat sustained release (kapsul atau tablet) bekerja lebih lama daripada tablet atau kapsul biasa; pemberian obat cukup satu atau dua kali dalam sehari

4. Keadaan umum penderita Penderita tidak sadar dipilih bentuk sediaan injeksi atau rektal Penderita sadar maka lebih baik diberikan bentuk sediaan oral Penderita sadar tetapi tidak dapat diberikan pengobatan secara per oral seperti pada pasien hiper-emesis, post-operasi saluran cerna maka pilihlah bentuk sediaan injeksi atau rektal

Page 43: Rancangan bentuk sediaan obat.ppt

43

FAKTOR PENDERITA :

5. Bentuk terapeutik obat yang optimal dan efek samping yang minimal bagi penderita: Emetin HCl, morfin HCl diberikan dalam bentuk injeksi tidak dalam bentuk oral Vitamin C dalam bentuk cair akan lebih mudah terurai maka diberikan dalam bentuk padat

6. Bentuk sediaan paling enak/cocok bagi penderita: Sangat pahit (mudah larut) tidak diberikan bentuk obat minum (cair) atau kecuali bentuk esternya yang tidak pahit spt kloramfenikol Berasa “amis” maka dipilih kapsul atau tablet atau lebih baik lagi dragee, misalnya berbagai garam Fe2+ bila bentuk solutio akan berasa seperti “besi karatan” maka diberikan bentuk kapsul atau tablet. Oleum Yecoris aseli (amis) lebih baik diberikan kapsul cangkang lunak atau emulsi

Page 44: Rancangan bentuk sediaan obat.ppt

44

Thank YouThank You for for YY our our AAttttentionention