11

AMUBISIDAMUBISID

azalia arif - fkuiazalia arif - fkui

22

Berdasarkan tempat kerjanyaBerdasarkan tempat kerjanya : :

• Amubisid jaringanAmubisid jaringan

bekerja pada dinding usus, hati, jaringan bekerja pada dinding usus, hati, jaringan ekstraintestinalekstraintestinal

• Amubisid luminalAmubisid luminal

bekerja di dalam luman ususbekerja di dalam luman usus

• Amubisid luminal dan jaringanAmubisid luminal dan jaringan

33

AMUBISID JARINGANAMUBISID JARINGAN

Emetin dan dihidroemetinEmetin dan dihidroemetin

• derivat alkaloid dari ipecac (Brazil root)derivat alkaloid dari ipecac (Brazil root)

• sangat iritatif terhadap selaput lendirsangat iritatif terhadap selaput lendir

• dehidroemetin kurang toksikdehidroemetin kurang toksik

• lebih efektif membunuh E. histolytica bentuk lebih efektif membunuh E. histolytica bentuk motil / trofozoitmotil / trofozoit

• cara kerja : menghambat perpindahan ribosom cara kerja : menghambat perpindahan ribosom sepanjang m-RNA sepanjang m-RNA sintesis protein sintesis protein

44

Farmakokinetik :Farmakokinetik :

• absorpsi obat baik dari tempat suntikan absorpsi obat baik dari tempat suntikan

• dimetabolisme dan diekskresi secara lambat dimetabolisme dan diekskresi secara lambat melalui urin melalui urin efek toksik kumulatif efek toksik kumulatif

• kadar tertinggi di dalam hati kadar tertinggi di dalam hati digunakan utk digunakan utk terapi amebiasis hatiterapi amebiasis hati

• Efek sampingEfek samping : :• suntikan IM suntikan IM miositis (sakit, nyeri tekan, kaku dan miositis (sakit, nyeri tekan, kaku dan

lemah otot)lemah otot)• suntikan SK suntikan SK eksem lokal eksem lokal

55

• Reaksi toksik timbul karena efek toksik Reaksi toksik timbul karena efek toksik kumulatifkumulatif• Git : m-m-dGit : m-m-d• Neuromuskular : lemah, nyeri, kaku otot terutama Neuromuskular : lemah, nyeri, kaku otot terutama

otot leher dan ekstremitas otot leher dan ekstremitas timbul lebih dini timbul lebih dini• Gangguan sensoris ringan dan tremorGangguan sensoris ringan dan tremor• Sistem KV : hipotensi , nyeri prekordial, takikardia, Sistem KV : hipotensi , nyeri prekordial, takikardia,

kelainan EKGkelainan EKG

Kontraindikasi :Kontraindikasi :- Wanita hamilWanita hamil- Penyakit jantung, penyakit ginjal, anakPenyakit jantung, penyakit ginjal, anak

66

Indikasi :Indikasi :

• diare beratdiare berat

• disentri amuba akut yang tidak responsif disentri amuba akut yang tidak responsif terhadap obat lainterhadap obat lain

• disentri eksaserbasi akutdisentri eksaserbasi akut

• obat diberikan IMobat diberikan IM

77

KlorokuinKlorokuin

• indikasiindikasi : amubiasis hati : amubiasis hati

• kadar di kolon sangat rendah kadar di kolon sangat rendah tidak dapattidak dapat dipakai sebagai amubisid luminaldipakai sebagai amubisid luminal

• dipakai sebagai diagnosis ex-juvantibus dipakai sebagai diagnosis ex-juvantibus pada penderita tersangka amubiasis hati, gejala pada penderita tersangka amubiasis hati, gejala akan hilang dengan cepatakan hilang dengan cepat

• klorokuin + amubisid luminal klorokuin + amubisid luminal mencegah mencegah relapsrelaps

• klorokuin digunakan bila metronidazol tidak klorokuin digunakan bila metronidazol tidak memperlihatkan respons atau KImemperlihatkan respons atau KI

88

AMUBISID LUMINALAMUBISID LUMINAL

derivat 8-hidroksikuinolinderivat 8-hidroksikuinolin

♣♣ diyodohidroksikuin (iodokuinol)diyodohidroksikuin (iodokuinol)

♣♣ yodoklorhidroksikuinolin (kliokuinol)yodoklorhidroksikuinolin (kliokuinol)

♣♣ broksikuinolinbroksikuinolin

♣♣ klorkuinadolklorkuinadol

♣♣ kiniofonkiniofon

99

• efektif terhadap amuba bentuk motil dan kista efektif terhadap amuba bentuk motil dan kista dalam lumendalam lumen

• efektif untuk pendefektif untuk penderitaerita carrier carrier

• efektivitas sangat rendah untuk disentri amuba efektivitas sangat rendah untuk disentri amuba akutakut

• kliokuinol lebih toksik dibanding iodokuinolkliokuinol lebih toksik dibanding iodokuinol

F’kinetikF’kinetik

- diberi p.o- diberi p.o

- T ½ - T ½ 11-14 jam 11-14 jam

- eks : melalui urin dalam bentuk glukuronid- eks : melalui urin dalam bentuk glukuronid

1010

Efek samping :Efek samping :

• SMONSMONdimulai dengan nyeri perut dan nyeri persisten dimulai dengan nyeri perut dan nyeri persisten gangguan sensorik bilateral tu/ bagian distal kaki gangguan sensorik bilateral tu/ bagian distal kaki kelainan proprioseptif, kelemahan otot kaki dan kelainan proprioseptif, kelemahan otot kaki dan gejala piramidalgejala piramidal

Kadang-kadang terjadi penurunan visus / kebutaan, Kadang-kadang terjadi penurunan visus / kebutaan, kelainan fungsi saraf otonom, kelainan psikologik, kelainan fungsi saraf otonom, kelainan psikologik, lidah hijaulidah hijau

• Atrofi optik dan buta permanenAtrofi optik dan buta permanen

• FurunkulosisFurunkulosis

• Meningkatkan kadar serum PBIMeningkatkan kadar serum PBI

1111

KontraindikasiKontraindikasi• gangguan faal hatigangguan faal hati• Iodine intoleranceIodine intolerance• pembesaran kelenjar tiroidpembesaran kelenjar tiroid

IndikasiIndikasi• asymptomatic amuba infection carrier)asymptomatic amuba infection carrier)• pengobatan ambulatoirpengobatan ambulatoir• terapi masalterapi masal• infeksi Dientamoeba fragilis, Balantidiasis dan infeksi Dientamoeba fragilis, Balantidiasis dan

LambliasisLambliasis• iodokuinol dan kliokuinol iodokuinol dan kliokuinol u/ terapi kulit topikal u/ terapi kulit topikal

1212

Sediaan dan posologiSediaan dan posologi

• KliokuinolKliokuinolDalam bentuk krem atau salep, tablet vaginaDalam bentuk krem atau salep, tablet vagina

Sediaan tunggal : bubuk dan tablet 250 mgSediaan tunggal : bubuk dan tablet 250 mg

• IodokuinolIodokuinol3 x 650 mg selama 20 hari (dew)3 x 650 mg selama 20 hari (dew)

30-40 mg/kgBB/hari dibagi 3 dosis (anak)30-40 mg/kgBB/hari dibagi 3 dosis (anak)

Obat diminum sesudah makan untuk menghindari Obat diminum sesudah makan untuk menghindari efek toksik gitefek toksik git

1313

Diloksanid furoatDiloksanid furoat

• derivat dikloracetamidderivat dikloracetamid

• tidak efektif sebagai amubisid jaringantidak efektif sebagai amubisid jaringan

• diloksanid furoat dihidrlisis jadi diloksanid furoat dihidrlisis jadi diloksanid + diloksanid + furoatfuroat

• diloksanid diserap cepat diloksanid diserap cepat berkonjugasi berkonjugasi dengan glukuronid dengan glukuronid 60 – 90% diekskresi di 60 – 90% diekskresi di urin, lebihnya lewat fesesurin, lebihnya lewat feses

• diloksanid yang tidak diserap diloksanid yang tidak diserap aktif sebagai aktif sebagai antiamubaantiamuba

• u/ terapi infeksi intestinal + ekstraintestinal u/ terapi infeksi intestinal + ekstraintestinal berat berat ditambah amubisid jaringan ditambah amubisid jaringan

1414

Efek samping :Efek samping :

- meteorismus, flatus, muntah, kadang2 - meteorismus, flatus, muntah, kadang2

pruritus, urtikariapruritus, urtikaria

IndikasiIndikasi

d.o.c untuk carrier amubad.o.c untuk carrier amuba

KontraindikasiKontraindikasi

wanita hamilwanita hamil

DosisDosis dewasa : 3 x 500 mg – 10 hari dewasa : 3 x 500 mg – 10 hari

anak2 : 20 mg/kgBB/hari, terbagi 3, 10 anak2 : 20 mg/kgBB/hari, terbagi 3, 10 hari hari

1515

Senyawaan arsenSenyawaan arsen

- hampir tidak dipakai lagi, tidak efektif untuk - hampir tidak dipakai lagi, tidak efektif untuk infeksi beratinfeksi berat

- dulu digunakan pada amubiasis intestinal akut - dulu digunakan pada amubiasis intestinal akut dan kronikdan kronik

AntibiotikAntibiotik

PromomisinPromomisin amubisid langsung amubisid langsung

- p.o sangat sedikit yang diserap- p.o sangat sedikit yang diserap

- efek samping - efek samping keluhan git, nefrotoksik keluhan git, nefrotoksik

- indikasi : amubiasis intestinal, taeniasis- indikasi : amubiasis intestinal, taeniasis

- dosis : 25-35 mg/kgBB/hr, dalam 3dd, 5-10 hr- dosis : 25-35 mg/kgBB/hr, dalam 3dd, 5-10 hr

1616

KlefamidKlefamid (klorfenoksamid) (klorfenoksamid)

Indikasi : amubiasis intestinal akut / kronikIndikasi : amubiasis intestinal akut / kronik

Dosis 1,5 – 2,25 gr/hari, selama 40 hariDosis 1,5 – 2,25 gr/hari, selama 40 hari

E.S : keluhan gitE.S : keluhan git

1717

AMUBISID LUMINAL DAN JARINGANAMUBISID LUMINAL DAN JARINGAN

MetronidazolMetronidazol• Selain efek thd amuba, juga efektif thd Selain efek thd amuba, juga efektif thd

T.vaginalis, G.lamblia, bakteri anaerob gram (-) T.vaginalis, G.lamblia, bakteri anaerob gram (-) dan garm (+)dan garm (+)

• Struktur dan aktivitas mirip dengan Struktur dan aktivitas mirip dengan metronidazol :metronidazol :• Tinidazol (Fasigyn*)Tinidazol (Fasigyn*)• NimorazolNimorazol• Ornidazol (Tiberal*)Ornidazol (Tiberal*)• Secnidazol (seczol-DS*)Secnidazol (seczol-DS*)• Benznidazol (Rochegan*)Benznidazol (Rochegan*)

1818

Mek.kerjaMek.kerja : bakteri anaerob dan protozoa : bakteri anaerob dan protozoa mereduksi gugus nitrit dari metronidazol mereduksi gugus nitrit dari metronidazol produk ini memp. aktivitas antimikrobaproduk ini memp. aktivitas antimikroba

Farmakokinetik Farmakokinetik ::

• p.o, i.v, intravaginal, topikalp.o, i.v, intravaginal, topikal

• absorpsi absorpsi simple diffusion simple diffusion

• kadar plasma dicapai 1-3 jam setelah p.okadar plasma dicapai 1-3 jam setelah p.o

• T ½ : 8-10 jam. Tinidazol : 10-14 jamT ½ : 8-10 jam. Tinidazol : 10-14 jam

• eks : utuh dan metabolit eks : utuh dan metabolit urin, saliva, asi, urin, saliva, asi, cairan vaginacairan vagina

1919

Efek samping :Efek samping :

• sakit kepala, pusing, vertigosakit kepala, pusing, vertigo

• mual, mulut kering, metalic tastemual, mulut kering, metalic taste

• lidah berselaput, glositis, stomatitis lidah berselaput, glositis, stomatitis berkaitan berkaitan dengan moniliasisdengan moniliasis

• ataksia, parestesia ekstremitasataksia, parestesia ekstremitas

• urtikaria, flushing, pruritusurtikaria, flushing, pruritus

• disuria, sistitis, rasa tekan pada pelvik, kering disuria, sistitis, rasa tekan pada pelvik, kering pada vagina dan vulva, urin berwarna gelappada vagina dan vulva, urin berwarna gelap

• neutropenianeutropenia

• disulfiram like effectdisulfiram like effect

2020

KontraindikasiKontraindikasi, dosis harus diturunkan pada :, dosis harus diturunkan pada :- penyakit obstruksi hati berat- penyakit obstruksi hati berat- sirosis hepatis- sirosis hepatis- gangguan fungsi ginjal berat- gangguan fungsi ginjal berat- kehamilan- kehamilan

IndikasiIndikasi- amubiasis intestinal dan ekstraintestinal- amubiasis intestinal dan ekstraintestinal- trichomoniasis, giardiasis, drakukunliasis- trichomoniasis, giardiasis, drakukunliasis- profilaksis pasca bedah pada daerah - profilaksis pasca bedah pada daerah abdomen, infeksi pelvikabdomen, infeksi pelvik- terapi endokarditis, e.c B.fragilis- terapi endokarditis, e.c B.fragilis- kolitis pseudomembranosa e.c Cl. difficile- kolitis pseudomembranosa e.c Cl. difficile

2121

Pemilihan obat amubiasisPemilihan obat amubiasis

1.1. Asymptomatic Asymptomatic carrier kistacarrier kista

yodokuinol atau paromomisin atau yodokuinol atau paromomisin atau diloksanid furoatdiloksanid furoat

2.2. Diare /disentri ekstraintestinalDiare /disentri ekstraintestinal

metronidazol atau yodokuinol atau metronidazol atau yodokuinol atau paromomisin atau diloksanid furoatparomomisin atau diloksanid furoat

3. 3. Abses amebiasis hatiAbses amebiasis hati

klorokuin atau metronidazol atau klorokuin atau metronidazol atau emetinemetin

2222