juIV. PROGESTIN

Progesterone, yang merupakan progeterin alami, diproduksi sebagai respon terhadap luteinizing hormone (LH) oleh perempuan (disekresikan oleh korpus luteum, terutama selama paruh kedua siklus menstruasi, dan plasenta). Dan laki-laki (disekresikan oleh testis). Hormone ini juga disintesis oleh korteks adrenal pada kedua jenis kelamin. Pada perempuan , progesterone memicu, perkembangan endrometrium sekretorik yang dapat memudahkan implantasi pembentukan embrio yang baru.

A. Kegunaan terapeutik progestinKegunaan klinis utama progestin adalah untuk perbaikan defisiensi hormone dan untuk kontrasepsi. Pada keadaan ini progestin biasanya digunakan bersama estrogen entah berbentuk kombinasi, entah cara berurutan. Progeteron sendiri tidak digunakan secara luas sebagai terapi karena metabolismenya yang cepat, yang mengakibatkan bioavailabilitas rendah. Kegunaan klinis lain progestin adalah dalam kontrol perdarahan uterus disfungsi oral, terapi dismenore, dan penatalaksanaan endometriosis.

B. Farmakokinetik Preparat mikro progesterone diabsorbsi dengan cepat pada pemberian oral. Sediaan ini memiliki waktu paruh yang pendek dalam plasma dan hamper seluruhnya dimetabolisme oleh hepar. Metabolit terglukuronidasi (pregnanediol glucuronide) diekskresikan cepat. Medroxyprogesterone acetate disuntikkan intramuscular atau subkutan dan memiliki durasi kerja 3 bulan. Progestin lain bertahan 1 hingga 3 hari.

C. Efek sampingEfek samping utama penggunaan progestin adalah nyeri kepala, depresi, peningkatan berat badan, dan perubahan libido.

D. AntiprogestinMifepristone ( juga ditandai sebagai RU 486) merupakan antagonis progesterone dengan aktivitas agonis parsial. (catatan : Mifepristone juga memiliki aktivitas antiglukokortikoid yang poten )V. KONTRASEPSIA. kelas kelas utama kontrasepsi 1. kontrasepsi oral kombinasi : produk-produk yang mengandung kombinasi estrogen dan progestin merupakan tipe tersering kontrasepsi oral. Pil kombinasi monofasik mengandung estrogen dan progestin dalam dosis yang konstan dan diberikan selama 21 hari. 2. koyok transdermal : alternative untuk pil kontrasepsi oral kombinasi adalah koyok kontrasepsi transdermal yanf mengandung ethinyl estradiol dan progestin norelgestromin. 3. cincin vagina : pilihan kontrasepsi lain adalah cincin vagina yang mengandung ethynil dan etomogestrel. Cincin tersebut diinsersikan kedalam vagina dan dibiarkan selama 3 minggu.4. pil hanya-progestin : produk-produk yang hanya mengandung progestin, biasanya norethindrone atau norgestrel (disebut juga “mini-pill”) digunakan setiap hari dalam jadwal yang berkelanjutan.

5. implant progestin : implant subdermal yang mengandung etonogestrel menawarkan kontrasepsi jangka lama. Satu kapsul berukuran 4cm disematkan dalam subkutan pada lengan atas dan memberikan kontrasepsi sekitar 3 tahun.6. alat intrauterus progestin : system intrauterus pelepas-levonorgestrel menawarkan metode kontrasepsi jangka lama yang sangat efektif. Alat intrauterus ini menyediakan kontrasepsi hingga 5 tahun.7. kontrasepsi pascasanggama : resiko kehamilan keseluruhan setelah satu episode sanggama yang dilakukan tanpa kontrasepsi yang efektif .kontrasepsi pascasanggama atau darurat menurunkan kemungkinan hamil antara 0,2 hingga 3 %.