FARMAKOLOGIMIDRIATIKUM DAN MIOTIKUMM. FADHOL ROMDHONILaboratorium FarmakologiFakultas KedokteranUniv. Muhammadiyah Purwokerto

PembahasanAgen MidriatikumAgen Miotikum

Prinsipnya adalahBelajar tentang Sistem Saraf Otonom (SSO), yang terdiri dari:Sistem saraf simpatis (Adrenergik)Sistem saraf parasimpatis (Kolinergik)

FARMAKOLOGI SS0

SISTEM ADRENERGIK

Sintesis Katekolamin

Release Norepineprine aksi potensial pada membran saraf depolarisasi kanal ion Na terbuka kanal Ca terbuka ion calsium masuk ke dalam neuron Peningkatan ion Ca intrasel vesicle kontak dengan membran saraf release NE secara eksositosis . Diduga release melibatkan mekanisme kontraktil dari sitoskeleton dan protein tubulin.

*

Degradation of catecholamines

*The level of transmitter in the tissues is maintained relatively constant despite the additional losses assumed to occur during enhanced sympathetic activity. One important level of homeostatic control is at biosynthetic pathway.

DISTRIBUSI RESEPTOR SIMPATIS

Distribusi Adrenoreseptor

Relative Selectivity of Adrenoceptor Agonists.

OBAT-OBAT YANG BEKERJA PADA SISTEM ADRENERGIK

EFEK AGONIS ADRENERGIK

ORGANEFEKRESEPTORMataMidriasis (kontraksi otot& spinkter radial)1Bronkhusbronkodilatasi2JantungGinjalTakikardi, aritmiaSekresi renin11GenitourinariKontraksi spinkter uri (Retensi urine)Relaksasi otot polos (Impotensi)Relaksasi uterus112Pembuluh drhVasokonstriksivasodilatasi12, 2

APLIKASI KLINIS AGONIS ADRENERGIK

ORGANAPLIKASIOBAT-MEKANISMEMataGlaukoma

Pemeriksaan mataSubkonjungtiva BleedFenilefrin, Efedrin,Clonidin - agonis (me outflow / me sekresi ??)Fenilefrin (midriasis)Hidung

BronkusDekongestan

AsmaEfedrin, Pseudoefedrin, Fenilefrin-1 agonisSalbutamol-2 agonisGITDiareKlonidin - 2 agonisJantungSyok, Cardiac Arrest, CHFHipertensiEpinefrin, Isoproterenol, Dobutamin

Klonidin - 2 agonisGUTInkontinensia UriPersalinan prematurEfedrin, Pseudoefedrin2 agonis

ANTAGONIS ADRENERGIKALPHAPrazosin 1 >>>> 2

Phenoxybenzamine 1 > 2(irreversible)Yohimbine 2 >> 1

BETAMetoprolol 1 >>> 2

Propranolol 1= 2TimololButoxamine 2 >>> 1

EFEK ANTAGONIS ADRENERGIK

ORGANEFEKRESEPTORMataMiosisSekresi humor aqueus 1BronkhusBronkokonstriksi2GITRelaksasi otot spinkterRelease ACh (peristaltik )Peristaltik 122GenitourinariProstatKontraksi otot polos GUT,uterus21JantungKontraksi , HR1Pembuluh drhVasodilatasi (organ/kulit)Vasokonstriksi (skeletal muscle)12

APLIKASI KLINIS ANTAGONIS ADRENERGIK

ORGANAPLIKASIOBAT-MEKANISMEMataGlaukomaTimolol - bloker

Jantung & pemb drhCHFHipertensiPropanololPrasozin (1 bloker)Propanolol,Timolol, Metoprolol ( bloker)GUTBenign Prostat HypertrophyPrasozin (1 bloker)

FARMAKOLOGI SS0SISTEM KOLINERGIK

Divisi ParasimpatisSel bodi preganglionik terletak di brainstem dan bagian lateral spinal cord gray matter S2-S4Ganglion terletak di dinding atau dekat organ yang diinervasi.

Akson Preganglionik dari otak menuju ke ganglion melalui Nn cranial. Akson Preganglionik dari regio sakral menuju ganglion melalui Nn Pelvic

NEUROTRANSMITTER : ACh

TRANSMISI KOLINERGIK

RESEPTOR KOLINERGIK

RESEPTORSUBTIPEANT/AGLOKASIMUSKARINIKM1Ant : PirenzepinAg : McN A343Lambung, ganglion otonom, CNSM2Ant : GallamineMiocard, ganglion otonom, CNSM3Ant : 4-DAMPOtot Polos, Kelenjar eksokrin, Endothel p.d, CNSM4Pleksus myenteric, CNSM5CNSNIKOTINIKNnGanglion Otonom, Medula Adrenal, CNSNmNeuromuskular Junction Otot Skelet

DISTRIBUSI RESEPTOR PARASIMPATIS

EFEK STIMULASI PARASIMPATIS

OBAT YANG BEKERJA PADA SISTEM KOLINERGIKA. Cholinoceptor Stimulant (Cholinomimetic)B. Cholinergic AntagonisC. Obat kolinergik lain : metoklopramid, sisaprid, histamin bloker H1, phenotiazine, tricyclic antidepressant

AGONIS MUSKARINIK

CHOLINESTERASE INHIBITORMekanisme Kerja :

Mengikat enzim AChE di tempat kerjanya, sehingga AChE tidak bisa menjalankan tugasnya dalam menghidrolisa ACh menjadi Choline dan Asetat dan terjadi penumpukan ACh di celah sinap(AChE mampu memetabolisme 25.000 molekul ACh / detik)

REVERSIBLE INHIBITORSIRREVERSIBLE INHIBITORWater-SolubleLipid Soluble (dpt melewati BBB)EdrophoniumNeostigminePyridostigminePhysostigmineInsektisida OrganophospatIsoflurophate

Cholinergic AntagonisA. MUSCARINIC ANTAGONISTS - Natural alkaloid : Atropin , Scopolamine (Hyoscine)- Semisintetik analog tersier ammonium : Scopolamin metilbromid, Homatropin metilbromid, Pirenzepin, Benztropin- Semisintetik analog kuaterner ammonium : Eprophanthelin, Metantelin metilbromid, Ipratropium bromida, Propanthelin, Tiotropium

B. NICOTINIC ANTAGONISTS1. Ganglion Bloker : Hexamethonium, Trimethapan, Mecamylamine2. Neuromuskular Junction BlokerDepolarizing : SuccynilcholineNondepolarizing : Tubocurare

A. MUSCARINIC ANTAGONISTSMekanisme kerja :

menghambat ACh menduduki reseptor muskarinik secara kompetitif Contoh : Atropin, Scopolamine yang berasal dari alkaloid belladonaAtropin dan Scopolamine berbeda dalam memberikan efek CNS (Scopolamine dapat melewati BBB)

APLIKASI KLINIS ANTAGONIS MUSKARINIK

ORGANOBATAPLIKASICNSBenztropinSkopolaminParkinson diseaseMengurangi motion sicknessMataAtropin, HomatropinMidriasis dan sikloplegi (funduskopi, keratitis, Iritis)BronkusIpratropiumAsma (bronkodilatasi)GITAtropin, Hyosin, Ekst BelladonaAntispasme pada Ulkus peptikumGUTOxybutinin, TolterodineCystitis, Bladder spasm pada postoperatif

Agen Midriatikum1 agonist (phenylephrine)Muscarinic antagonist (Atropine)Agents releasing norepinephine (amphetamine)Agents preventing norepinephrine uptake into the nerve (cocaine)

Agen MiotikumMuscarinic agonist (Pilocarpine, Acetylcholine)Alpha1 adrenergic antagonists (Terazosin)Anticholinesterases (Physostigmine)

THANK YOUMudeng bro?Blas..

*

*The level of transmitter in the tissues is maintained relatively constant despite the additional losses assumed to occur during enhanced sympathetic activity. One important level of homeostatic control is at biosynthetic pathway.