AMLODIPIN- Kategori farmakologi : golongan Calcium Channel Blocker

- Indikasi : terapi hipertensi dan angina stabil- Dosis Dewasa : 5-10 mg per oral Anak-anak : Dosis awal 2,5 mg per oral (A to Z Drug Facts, 2003).- Efek samping : lemas, malas, kelelahan, kesulitan bicara, hipotensi, bradikardi,

penghambatan atrioventikular (A to Z Drug Facts, 2003).- Kontraindikasi : sindrom penyakit sinus, penghambatan 2-3 tingkat atrioventicular kecuali

dengan fungsi pacemaker (A to Z Drug Facts, 2003).- Farmakokinetika : onset amilodipin antara 30-50 menit dan durasinya adalah 24 jam.

Absorbsi secara oral dan dimetabolisme di hati. Waktu paruh dari obat ini adalah 30-50 jam dengan kadar puncak plasma 6-12 jam. Amilodipin dieksresi melalui urin.

- Cara pakai : digunakan secara oral bersamaan dengan makanan- Cara penyimpanan : disimpan pada suhu 15-30oC- Interaksi Obat : penggunaan bersama β Blocker dapat meningkatkan efek samping berupa

depresi miokardial. Bila digunakan bersama Fentanil, dapat terjadi penurunan tekanan darah yang mendadak atau meningkatnya volume cairan yang dibutuhkan (A to Z Drug Facts, 2003).

- Penggunaan pada kehamilan : kategori C.- Penggunaan pada saat menyusui : tidak direkomendasikan.- Nama dagang dalam formularium RSHS : norvask, amcor, divask, theravask, tensivask,

pehavask.

PROPANOLOL- Kategori farmakologi : golongan Calcium Channel Blocker

- Indikasi : hipertensi, angina pektoris, pheochromocytoma, essensial tremor, tetrallogy of fallot, aritmia, cyanotic spell, pencegahan infak myocard, migraine, pengobatan gejala hypertropi C sub aortic stenosis.

- Dosis, Cara Pemberian Dosis Oral Anak 0,5-1 mg/hari dibagi dalam 6-12 jam, dinaikan tiap 5-7 hari maksimal

16 mg/kg/hari. Dosis Oral Dewasa 30 mg 2x sehari, dinaikkan dosisnya tiap 3-7 hari biasanya dosis 320

mg dibagi dalam 2-3 dosis/hari makimal 640 mg, biasanya rentang dosis 40-160 mg/hari dibagi dalam 2 dosis.

Sediaan aksi panjang : 80 mg/hari. Pemeliharaan : 120-160 mg/hari, maksimal 640 mg.- Efek samping

Jantung : bradikradi, gagal jantung kongestif, penurunan sirkulasi perifer, hipotensi, sakit dada.

SSP : depresi mental, amnesia, halusinasi, dizziness, insomia, vertigo. Gastrointestinal : diare, muntah, mual, konstipasi dan anoreksia. Hematologi :agranulositosis, trombositopenia, trombositopenia purpura. Pernapasan :mengi, faringitis, bronkospamus,udem pulmonary, laryngospasmus.

- Kontraindikasi : Hipersensitif terhadap propranolol, ß bloker atau beberapa komponen lain dalam sediaan, tidak boleh digunakan untuk gagal jantung kongestif, syok kardiogenik, bradikardi, udem pulmoner, penyakit hiperaktif pernafasan (asma atau COPD),  raynaud’s disease, kehamilan (trimester 2 dan 3).

- Farmakokinetika : Onset beta-bloker oral 1-2 jam, durasi 6 jam. Distribusi Vd = 3,9 L/kg untuk dewasa menembus placenta, sejumlah kecil masuk air susu. Ikatan Protein pada bayi 68% dan dewasa 93%. Metabolisme Aktif di hati dan kombinasi tidak aktif. Bioavalibilitas 30%-40%, dapat naik pada down sindrom.T½ Eliminasi pada neonatus dan infant berpotensi meningkat. Anak 3,9-6,4 jam; dewasa 4-6 jam. Ekresi Urin (96%-99%).

- Cara pakai :digunakan secara oral , diberikan sebelum makan- Penyimpanan : propranolol stabil untuk 24 jam di suhu kamar 20-30oC- Interaksi Obat : Contoh inhibitor: klorpromazin, delavirdin, fluoksetin,

mikonazol,kuinidin,kuinin,rifonavir,pergoide. Propranolol menurunkan denyut jantung dan bersifat adisi dengan obat lain yaitu konduktor AV rendah (digoksin, verapamil, diltiazem). Propranolol dapat menutupi takikardia dan hipoglikemi karena insulin dan oral hipoglikemi. Pasien yang mendapatkan terapi bersamaan, risiko krisis hipertensi meningkatkan ketika salah satu dari klonidin atau beta bloker dihentikan. Propranolol dapat menaikkan bioavalibilitas dari serotonin agonis reseptor  5-HT1D, propranolol dapat menurunkan metabolisme dari lidokain. Beta bloker dapat menaikkan efek dari kontrasepsi oral, flekainida, haloperidol (efek hipotensi),simetidin,hidralazin, fenotiazin, hormon tiroid (ketika pasien hipotiroid masuk dalam keadaan euthyroid). Garam Aluminium, kalsium, kolestiramin, kolestipol, anti inflamasi non steroid, penisilin (ampisilin), salisilat dan sulfinpirazon menurunkan efek dari ß bloker dan juga menurunkan bioavalibilitas dan level plasma. ß bloker dapat menurunkan efek dari sulfonilurea. Asam askorbat menurunkan konsentrasi plasma maksimum propranolol dan AUC dan menaikkan T max, hasil  penurunan signifikan terjadi pada kecepatan denyut jantung. kemungkinan karena ada penurunan absorbsi dan first past metabolisme (n:5). Tidak ada interaksi dengan makanan

- Penggunaan pada kehamilan : kategori C. - Penggunaan pada saat menyusui : masuk ke dalam ASI.

BISOPROLOL- Kategori farmakologi : beta blocker, beta selektif- Penggunaan : terapi hipertensi, tunggal atau dalam kombinasi dengan antihipertensi lain.- Penggunaan pada kehamilan : kategori C. - Penggunaan pada saat menyusui : masuk ke dalam ASI.- Kontraindikasi : syok kardiogenik, gagal jantung, sinus bradikardi.- Efek samping : nyeri dada, fatigue, insomnia, hipoastesia, diare, nausea, vomiting, arthralgia,

asthenia, rhinitis, sinusitis, dipsnea.- Interaksi obat :

- Hindari penggunaan bersamaan dengan methacoline

- Bisoprolol dapat meningkatkan efek/toksisitas dari : agonis reseptor beta atau alfa, alfa 1 blocker, agonis alfa 2, amifostin, agen antipsikotik (fenotiazin), glikosida jantung, insulin, lidokain, methacoline, midodrine, RiTUXimab.

- Efek/toksisitas bisoprolol dapat ditingkatkan oleh : inhibitor asetilkolin, aminokuinolon, amiodaron, opioid anilidopiperidin, agen antipsikotik (fenotiazin), CCB (nondihidroperidin), inhibitor CYP3A4, dasatinib, diazoxide, disopiramid, herba yang bersifat hipotensif, propafenon, propoksifen, analog prostasiklin, quinidine, reserpin, inhibitor reuptake serotonin selektif.

- Bisoprolol dapat menurunkan efek/toksisitas dari : agonis beta 2 dan derivat teofilin.- Efek/toksisitas bisoprolol dapat diturunkan oleh : barbiturate, induser CYP3A4,

deferasirox, herba berefek hipertensif, metilfenidat, NSAID, derivat rifamisin, yohimbin.- Farmakokinetik/farmakodinamik :

Onset 1-2 jam, absorbsi cepat. Distribusi luas, konsentrasi tinggi terdapat pada jantung, hati, paru-paru, dan saliva, melewati sawar darah otak, memasuki ASI. Pengikatan protein sebanyak 30 %. Dimetabolisme secara ekstensif di hati, mengalami first pass effect yang signifikan. Bioavalibilitas 80 %.T½ Eliminasi pada fungsi ginjal normal adalah 9-12 jam, Clcr <40 ml/menit : 27-36 jam, sirosis hepatik : 8-22 jam. Waktu untuk mencapai kadar puncak : 2-4 jam. Ekskresi melalui urin dan feses.