makalah farmakologi_0112
TRANSCRIPT
5/7/2018 Makalah Farmakologi_0112 - slidepdf.com
http://slidepdf.com/reader/full/makalah-farmakologi0112 1/19
BAB I
PENDAHULUAN
1.1 LATAR BELAKANG
Obat analgesic anti pereti serta obat anti inflamsasi nonsteroid (AINS) merupakan
salah satu kelompok obat yang banyak diresepkan dan juga digunakan tanpa resep
dokter. Obat-obat ini merupakan suatu kelompok obat yang keterogen, secara
kimia.
Walaupun demikian obat-obat ini ternyata memiliki banyak persamaan dalam
efek terapi maupun efek sampuing. Protatip obat golongan ini adalah aspirin,
karena itu obat golongan ini sering disebut juga sebagai obat mirip aspirin.
1.2 TUJUAN
Makalah ii disusun untuk mengetahui tentang golongan obat anti inglasnasi non
steroid dan kemajuan penelitian dalam dasawarsa terakhir ini memberi
5/7/2018 Makalah Farmakologi_0112 - slidepdf.com
http://slidepdf.com/reader/full/makalah-farmakologi0112 2/19
BAB II
PEMBAHASAN
2.1 SALISILAT
Asam asetil saksilal yang lebih dikenal sebagai asetosal atau aspirin adalah analgesic
antiperetik dan antiinflasmasi yang sangat luas. Digunakan dan digolongkan dalam
obat bebas. Selain sebagai protatip, oabat ini merupakan standar dalam menilai efek
obat sejenis.
FAMAKODINAMIK; saksilal khususnya merupakan obat yang peluang banyak
digunakan sebagai analgesic antiperetik dan anti inflmasi aspirin dosis terapi bekerja
cepat dan efektif sebagai anti peretik dan antiflamasi dosis toksis ini justru
memperlihatkan efek piretik sehingga pada keracunan berat terjadi demam
hiperhidrosis.
FARMAKOKINETIK d b i b t b i k il t di b b i d
5/7/2018 Makalah Farmakologi_0112 - slidepdf.com
http://slidepdf.com/reader/full/makalah-farmakologi0112 3/19
FARMAKOKINETIK d b i b t b i k il t di b b i d
ANALGESIK ; salisilat bermanfaat untuk mengebati nyeri tidak spsifik misalnya
sakit kepala, nyeri sendi, nyeri haid, neuralgia, dan mialgia.
DEMAM REMATIK AKUT ; dalam watu 24-48 jam setelah pemberian obat yang
cukup terjadi pengurangan nyeri, kekakuan, pembengkakan, rasa panas dan memerahi
jaringan setempat.
ATRITIS REUMATOID ; walaupun telah banyak ditemukan obat anti rheumatoid
baru, salisilat amsih dianggap obat standar pada studi perbandingan dengan obat
antireumatikal lain.
PENGGUNAAN LAIN ; aspirin digunakan untuk mencegah thrombus vena dalam
berdasarkan efek pengahambatan agregasi trombosit, mengurangi pada pasien angina
tidak stabil.
INTOSIKASI ; sasilat sering digunakan untuk mengobati segala keluhan ringan dan
tidak berarti sehingga banyak terjadi pengguna salahan (misuse) atau penalahgunaan
5/7/2018 Makalah Farmakologi_0112 - slidepdf.com
http://slidepdf.com/reader/full/makalah-farmakologi0112 4/19
2.2 BENORILAT
2.3 DIFLUNISAL
Obat ini merupakan devirat diflnorofeml dari asam salisilat tetapi invivo tidak diubah
menjadi asam salisilat bersifat analgesic dan anti inflamasi tetapu hampir tidak brsifat
antiperetik. Setelah pemberian oral, kadar puncak diperoleh dalam 2-3 jam, sembilan
puluh sembilan persen diflumisal terikat albumin plasma dan dalam waktu parah
berkisar 8-12.
Indikasi ; diflumisal hanya sebagai analgesic ringan sampai sedang dengan dosis awal
500 mg di susal 250-500 mg tiap 8-12 jam. Untuk esteoartritis dosis awal 2x250-500
mg per hari. Dengan dosis pemeliharaan tidak melampaui 2,5 gram s ehari.
Efek samping ; lebih ringan dari pada asetotal dan tidak dilaporkan menyebabkan
gangguan pendengaran.
2.4 SALSALAT
2 5 DERIVAT ASAM PROPIONAT
5/7/2018 Makalah Farmakologi_0112 - slidepdf.com
http://slidepdf.com/reader/full/makalah-farmakologi0112 5/19
Absorpsi obat melalui lambung baik, dan a d ar puncak metabolic aktif dicapai dalam
7,5 jam efek samping obat ini sama seperti obat Airis lainnya, pemakaian pada pasien
tukak lambung harus berhati-hati. Pada gangangguna penyakit reumatik sendi adalah
dua kali 300 mg sehari dan dosis pemeliharaan satu kali sehari 600 mg sebelum tidur.
Fenoprefen
Ibuprofen
Ibuprofen merupakan derivate asam propionate yang diperkenalkan pertama kali
dibanyak Negara. Obat ini bersifat analgesic dengan daya anti inflamasi yang tidak
terlalu kuat, efek analgesiknya sama seperti aspirin, efek anti inflamasinya terlihat
dengan dosis 1200-2400 mg per hari. Absorpsi ibuprofen cepat melalui lambung dan
kadar maksumum dalam plasma dicapai setelah 1-2 jam. Waktu penuh dalam plasma
sekitar 2 jam. Sembilan puluh p ersen ibuprofen terikat dalam protein plasma.
Ekskresinya berlangsung cepat dan lengkap kira-kira 90% dari dosis atau
konjugatnya. Metabolit utama merupakan hasil hidroksilasi dan karboksilasi.
5/7/2018 Makalah Farmakologi_0112 - slidepdf.com
http://slidepdf.com/reader/full/makalah-farmakologi0112 6/19
ambliopra toksik yang reversible, dosis sebagai analgesic 4 kali 400 mg sehari tetapi
sebaliknya dosis optimal pada tiap diminum oleh wanita hamil dan menyusul dengan
alas an bahwa ibuprofen relative lebih lama dikenal dengan tidak menimbulkan efek
samping serius pada dosis analgesic, maka ibuprofen dijual sebagai obat genetic
bebas dibeberapa Negara antara lain Amerika Serikat dan Inggris.
Ketoprofen.
Drivat asam propionate ini memiliki efektivitas seperti ibuprofen dengan sifat-sifat
anti inflamasi sedang. Absorpsi berlangsung baik dari lambung dan waktu penuh
plasma sekitar 2 jam efek samping sama dengan Ains lain terutama menyebabkan
gangguan saluran cerna dan reaksi hipersensitivitas. Dosis 2 kali 100 mg sehari, tetapi
sebaiknya ditentukan secara individual.
Naproksen
Merupakan salah satu derivate asam propional yang efektif dan inside efek samping
b t i i l bih d h dib di k d i t i l l i Ab i b t i i
5/7/2018 Makalah Farmakologi_0112 - slidepdf.com
http://slidepdf.com/reader/full/makalah-farmakologi0112 7/19
98-99% ekresi terutama dalam urin dan demetilat. Intraksi obat sama seperti
ibuprofen. Naprosien bersama ibuprofen dianggap yang paling tidak toksik diantara
derivate asam propionate. Efek samping terhadap SSP berupa sakit kepala, pusing,
rasa lelah dan otoksisitas. Gangguan terhadap hepar dan ginjal pernah dilaporkan
dosis untuk terapi penyakit reumatik sendi adalah 2 kali 250-375 mg sehari. Bila
perlu dapat diberikan 2 kali 500 mg sehari.
2.6 DERIVATE ASAM FENAMAT
Asam Mefenamat Dan Melelo Fenamat
Derivate mefenamal digunakan sebagai analgesic, sebagai anti inflamasi mefenamat
kurang efektif dibandingkan aspirin. Meklofenamat digunakan sebagai obat anti
inflamasi pada terapi arthris rheumatoid dan asteoartitis. Asam mefenamat terikat
sangat kuat pada protein plasma, dengan demikian intraksi terhadap obat anti
koogulen harus diperhatikan,efek samping terhadap saluran cerna sering timbul
misalnya dyspepsia, diare sampai diare berdarah dan segala iritasi lain terhadap
5/7/2018 Makalah Farmakologi_0112 - slidepdf.com
http://slidepdf.com/reader/full/makalah-farmakologi0112 8/19
2.7 PIROZOLON DAN DERIVATE
Dalam kelompok ini termasuk dipiron, fenilbutazon, oksifen butazon, antipirin dan
aminopirin. Antippirin (fenozon) adalah 5 okso-1-fenil-2,3 – dimetilpira-zolidin.
Amiopirin (amidopirin) adalah derivate 4 –dimetilamino dari aminopirin yang larut
baik dalam air dan dapat diberikan secara suntikan.
Indikasi
Saat ini dipiron hanya digunakan sebagai analgesic antipirin karena efek atau
inflamasinya lemah sedangkan antipirin dan aminopirin tidak dianjurkan digunakan
lagi karena dipiron sebaiknya dipiron hanya diberikan bila dibuthkan analgesic.
Antiperetik suntikan atau bila pasien tidak tahan analgesic antipiretik yang lebih
aman, pada beberapa kasus penyakit Hodgkin dan pariarteritis nodosa, dipiron
merupakan obat yang masih dapat digunakan untuk meredakan demam yang sukar
diatasi dengan obat lain. Dosis untuk dipiron adalah : tiga kali 0,3 – 1 gram sehari.
Dipiron tersedia dalam bentuk tablet 500 mg dan larutan obat suntik yang
5/7/2018 Makalah Farmakologi_0112 - slidepdf.com
http://slidepdf.com/reader/full/makalah-farmakologi0112 9/19
kesan bahwa orang Indonesia tahan terhadap dipiron tidak dapat diterima belum
menandai sehingga mungkin kematian oleh agranulositosis tercatat sebagai akibat
penyakit infeksi.
2.8 FENILBULBUTAZON DAN OKSIFENBUTAZON
Fenilbutazon adalah sis-diokso-1,2-difenil-4-butil firazodin dan oksibutazon adalah
derivate oksifenilnya.
Dengan adanya Ains yang lebih aman, fenilbutazon dan oksifenbutazon tidak lagi
diajurkan digunakan sebagai anti inflamasi kecuali obat laintidak efektif.
2.9 DERIVAT OKSIKAM
Piroksikam dan Meloksikam
Piroksikam adalah merupakan salah Ains dengan struktur baru yaitu oksikam,
derivate asam enolat, waktu paruh dalam plasma lebih dari 45 jam sehingga dapat
diberikan hanya sekali sehari. Absorpsi berlangsung cepat dilambung : terikat 99%
d t i l b t i i j l i 7 10 h i d k d d l l ki ki
5/7/2018 Makalah Farmakologi_0112 - slidepdf.com
http://slidepdf.com/reader/full/makalah-farmakologi0112 10/19
Antikoagulan indikasi piroksikam hanya untuk penyakit inflamasi sendi misalnya
arthritis rheumatoid, osteoarthritis, spondilitis ankilosa dosis 10-20 mg sehari
diberikan pada pasien yang tidak memberikan respons cukup dengan Ains yang lebih
aman.
Meloksikan cenderung menghambat KOKS-2 lebih dari KOKS-1 tetapi
penghambatan KOKS-1 pada dosis terapi tetap nyata, penelitian terbatas
menyimpulkan efek samping meloksikam (7,5 mg per hari) terhadap saluran cerna
urang dari piroksikam 20 mg sehari.
Meloksikam diberikan dengan dosis 7,5 – 15 ng sekali sehari, efektivitas dan
keamanan devirat oksikam lainnya : larnoksikam, sinoksikam, sidoksikam dan
tenoksikam dianggap sama dengan piroksikam.
2.10 DEVIRAT ASAM FENILASETAT
Diklofenak
Absorpsi obat ini melalui saluran cerna berlangsung cepat dan lengkap obat ini terikat
5/7/2018 Makalah Farmakologi_0112 - slidepdf.com
http://slidepdf.com/reader/full/makalah-farmakologi0112 11/19
Pemakaian selama kehamilan tidak dianjurkan dosis orang dewasa 100-150 sehari
terbagi dua atau tiga dosis.
2.11 FENKLOFENAK
Derivate Asam Asetat Inden Indol
Indometasin
Merupakan derivate indo-asam aseat, obat ini sudah dikenal sejak 1963 untuk
pengobatan arthritis dan sejenisnya. Walaupun obat ini efektif tetapi karena toksik
maka penggunaan obat ini dibatasi. Indometasin memiliki efek anti inflomasi dan
analgesic-antipiretik yang kira-kira sebanding dengan asipirin. Telah terbukti bahwa
indometasin memiliki efek analgesic perifer maupun sentral invitra indometasin
menghambat enzim siklooksigenase seperti kolklosin, indometasin menghambat
motilitas polimorfonuklaes.
Absorpsi indomekasin setelah pemberian oral cukup baik, 92-99% indometasin
terikat pada protein plasma metabolismenya terjadi di hati. Indometasin dieksresi
5/7/2018 Makalah Farmakologi_0112 - slidepdf.com
http://slidepdf.com/reader/full/makalah-farmakologi0112 12/19
koroner pernah dilaporkan hiperkalernia dapat terjadi akibat hambatan yang kuat
terhadapi biosintesis pada ginjal. Alergi dapat pula timbul dengan manifestasi
urtikaria, gatal dan serangan asma. Obat ini mengurangi efek natriuretik dari
diuretiktiazid dan furosemid serta memperlemah efek hipotensif obat B-bloker.
Karena toksisitasnya, indometasin tidak dianjurkan diberikan kepada anak, wanita
hamil, pasien dengan gangguan psikiatri dan pasien dengan penyakit lambung.
Penggunaannya kini dianjurkan hanya bila Ains lain kurang berhasil misalnya pada
spondilitis ankolosa, arthritis pirai akut dan osteoarthritis tungkai. Indometasin tidak
berguna pada penyakit pirai kronik karena tidak berefek urikorusik. Dosis
indometasin yang lazim ialah 2-4 jali 25 mg sehari. Untuk mengurangi gejala
reumatik dimalan hari, indometasin diberikan 50-100 mg sebelum tidur.
5/7/2018 Makalah Farmakologi_0112 - slidepdf.com
http://slidepdf.com/reader/full/makalah-farmakologi0112 13/19
BAB III
PENUTUP
Dari uraian diatas jelaslah bahwa untuk memilik anti piretik – analgesit tidak
banyak masalah karena obat yang tersedia tidak banyak jenisnya sebagai anti piretik-
analgesik untuk anak pilihan sebaiknya antara aspirin atau paracetamol, keda obat ini
praktis sama efektifitasnya dan yang perlu di pertimbangkan adalah kemungkinan
efek samping terhadap kondisi tubuh anak.
Untuk mengatasi nyeri inflamasi seperti pada penyakit reumatik tersedia
banyak pilihan obat-anti-inflamasi stroid. Secara klinis sebenarnya pertimbangan
lamanya waktu paruh, bentuk lepas lambat dan perbedaan jenis efek samping
menentukan pilihan Ains untuk pasien tertentu.
Ternyata fariasi respon antara pasien terhadap Ains tidak begitu saja dapat
dikaitkan berbdasarkan klasifikasi kimiawi, dosis atau beratnya penyakit reumatik,
untuk mengatasi ini dianjurkan agar dokter paling tidak mengenal secara 4 obat Ains
5/7/2018 Makalah Farmakologi_0112 - slidepdf.com
http://slidepdf.com/reader/full/makalah-farmakologi0112 14/19
DAFTAR PUSTAKA
Mardjono, Mahar, 2007 . Farmakologi dan Terapi. Jakarta : Gaya baru
www.google.com
5/7/2018 Makalah Farmakologi_0112 - slidepdf.com
http://slidepdf.com/reader/full/makalah-farmakologi0112 15/19
KATA PENGANTAR
Puji syukur kami ucapkan kaharidirat Allah SWT yang telah memberikan
rahmat dan hidayahNya terutama nikamat kesehatan dan kesempatan sehingga kami
dapat menyelesaikan makalah mata kuliah Farmakologi tentang golongan obat anti
inflamasi non-steroid (AINS).
Penyusunan makalah ini telah selesai atas kekompakan dan kerja sama
kelompok serta bantuan dari berbagai pihak, oleh karena itu kami mengucapkan
terimakasih atas bantuan dan dorongan dari awal kerja hingga tersusunya makalah
ini.
Dalam penulisan makalah ini, kami menyadari bahwa masih jauh dari
kesempurnaan, oleh karena itu saran dan kritik dari pembaca sangat kami harapkan.
5/7/2018 Makalah Farmakologi_0112 - slidepdf.com
http://slidepdf.com/reader/full/makalah-farmakologi0112 16/19
DAFTAR ISI
Halaman
KATA PENGANTAR .............................................................................. i
DAFTAR ISI .............................................................................................. ii
BAB I PENDAHULUAN ............................................................. 1
1.1. Latar Belakang ........................................................ 1
1.2. Tujuan ......................................................................... 1
BAB II PEMBAHASAN ................................................................ 22.1 Salisilat........................................................................ 2
2.2 Benorilat...................................................................... 4
2.3 Benorilat...................................................................... 4
2.4 Salsalat........................................................................ 4
2.5 Derivat asam propionat............................................... 4
2.6 Derivate asam fenamat................................................ 7
2.7 Pirozolon dan derivate................................................ 8
i
5/7/2018 Makalah Farmakologi_0112 - slidepdf.com
http://slidepdf.com/reader/full/makalah-farmakologi0112 17/19
GOLONGAN OBAT ANTI INFLAMASI NON STEROID
Dosen Pembimbing : Regina
DI SUSUN OLEH :
Kelas : II-6
1.
2.
3.
4.
5.
NURMALA SARI
SITI AISYAH
SRI WATI
SANDRA HANDAYANI
SHELLA MAHARANI
ii
5/7/2018 Makalah Farmakologi_0112 - slidepdf.com
http://slidepdf.com/reader/full/makalah-farmakologi0112 18/19
AKADEMI KEBIDANAN SEHAT MEDAN
T. A. 2009 / 2010
5/7/2018 Makalah Farmakologi_0112 - slidepdf.com
http://slidepdf.com/reader/full/makalah-farmakologi0112 19/19
OBAT AINS
ASAM KARBOKSILAT ASAM ENOLAS
Asam Aselat Derivat asam Salisilat
:
• Aspirin• Benorilat
• Diflumisal
• Salsalat
Derivat asam
Provionat :
• As. tiaprofenat• Fembufen
• Fenoprofen
• Ibufropen
• Ketofropen
• Naproksen
Derivat asam Fenamat
:
• Asam mefenamat• Meklofenamat
Derivat Pirozolon:
• Azapropazon
• Fenilbutazon• Oksifinbutazon
Derivat Oksikam :
• Piroksikam
• Temoksikam
Derivat Fenilasetat :
• Diklofenak
• Finklofinak
Derivat asam aselatinden/indol :
• Indometasin
• Sulindak
• Tolmetin