l. farfis perc. 1 (kelarutan intrinsik obat)

12
KELARUTAN INTRINSIK OBAT A. TUJUAN Tujuan dari praktikum ini adalah untuk memperkenalkan konsep dan proses pendukung system kelarutan obat dan menentukan parameter kelarutan zat. B. LANDASAN TEORI Kelarutan merupakan salah satu sifat fisikokimia senyawa obat yang penting dalam meramalkan derajat absorpsi obat dalam saluran cerna. Obat-obat yang mempunyai kelarutan kecil dalam air (poorly soluble drugs) seringkali menunjukkan ketersediaan hayati rendah dan kecepatan disolusi merupakan tahap penentu (rate limiting step) pada proses absorpsi obat (Zaini, E., dkk., 2011). Kelarutan adalah salah satu sifat fisikokimia yang penting untuk diperhatikan pada tahap preformulasi sebelum memformula bahan obat menjadi sediaan. Beberapa metode dapat digunakan untuk meningkatkan kelarutan obat, antara lain: melalui pembentukan garam, perubahan struktur internal kristal (polimorfi) atau penambahan

Upload: mika-febryati

Post on 19-Dec-2015

151 views

Category:

Documents


10 download

DESCRIPTION

Kelarutan Intrinsik Obat

TRANSCRIPT

KELARUTAN INTRINSIK OBATA. TUJUANTujuan dari praktikum ini adalah untuk memperkenalkan konsep dan proses pendukung system kelarutan obat dan menentukan parameter kelarutan zat.

B. LANDASAN TEORIKelarutan merupakan salah satu sifat fisikokimia senyawa obat yang penting dalam meramalkan derajat absorpsi obat dalam saluran cerna. Obat-obat yang mempunyai kelarutan kecil dalam air (poorly soluble drugs) seringkali menunjukkan ketersediaan hayati rendah dan kecepatan disolusi merupakan tahap penentu (rate limiting step) pada proses absorpsi obat (Zaini, E., dkk., 2011).Kelarutan adalah salah satu sifat fisikokimia yang penting untuk diperhatikan pada tahap preformulasi sebelum memformula bahan obat menjadi sediaan. Beberapa metode dapat digunakan untuk meningkatkan kelarutan obat, antara lain: melalui pembentukan garam, perubahan struktur internal kristal (polimorfi) atau penambahan suatu bahan penolong, misalnya bahan pengompleks, surfaktan dan kosolven (Erindyah, R.W., dan Sukmawati, A., 2005).Kelarutan intrinsik merupakan kelarutan dari suatu senyawa dalam bentuk molekulnya (tidak terion) di dalam larutan. Dalam melihat kelarutan intrinsik suatu obat pertama dilihat kelarutan obat di dalam 0,1 N HCl, 0,1 N NaOH dan air. Peningkatan kelarutan obat pada asam menyatakan obat tersebut basa lemah dan peningkatan kelarutan obat pada basa menyatakan obat tersebut asam lemah (Novita, G., dkk., 2012).Daya kelarutan suatu zat berkhasiat memegang peranan penting dalam formulasi suatu sediaan farmasi. Lebih dari 50% senyawa kimia baru yang ditemukan saat ini bersifat hidrofobik. Kegunaan secara klinik dari obat-obat hidrofobik menjadi tidak efisien dengan rendahnya daya kelarutan, dimana akan mengakibatkan kecilnya penetrasi obat tersebut di dalam tubuh. Kelarutan suatu zat berkhasiat yang kurang dari 1 mg/ml mempunyai tingkat disolusi yang kecil karena kelarutan suatu obat dengan tingkat disolusi obat tersebut sangat berkaitan (Jufri, M., dkk., 2004).Kelarutan obat dalam suatu pelarut tertentu dipengaruhi oleh struktur kimia obat tersebut (Aryani, N.L.D., 2006). Jenis pelarut sangat berpengaruh terhadap jumlah solut yang terekstrak serta mempengaruhi laju ekstraksi. Secara umum etanol, air dan campuran keduanya merupakan pelarut yang sering dipilih dalam proses ekstraksi produk farmasi karena dapat diterima oleh konsumen (Hartati, I., 2012).Teofilin merupakan obat yang sering digunakan dalam terapi asma. Teofilin memiliki waktu paruh yang relatif pendek dan indeks terapetik yang sempit yaitu 520 g/ml. Formulasi sediaan lepas lambat diharapkan dapat menghasilkan konsentrasi obat dalam darah yang lebih seragam, kadar puncak yang tidak fluktuatif. Bentuk sediaan lepas lambat dapat menjamin kepuasan pasien terutama jika pasien kesulitan untuk mengkonsumsi obat secara berulang selama serangan asma akut (Suprapto dan Setiyadi, G., 2010).C. ALAT DAN BAHAN1. Alat Alat yang digunakan pada percobaan ini adalah :a. batang pengadukb. kuvetc. erlenmeyer 125 ml 10 buahd. gelas ukur 5 ml 2 buahe. kuvet f. labu takar 50 ml 2 buahg. pipet tetesh. sendok tanduki. spektrofotometerj. timbangan analitik

2. Bahan Bahan yang digunakan pada percobaan ini adalah :a. alkohol 95%b. aquadesc. theofilin d. tissue

D. PROSEDUR KERJA

E. HASIL PENGAMATAN2. Grafika. Panjang gelombang

b. KonsentarsiLarutan

F. PEMBAHASANKelarutan merupakan banyaknya solute yang dapat dilarutkan pada pelarut tertentu pada kondisi tertentu. Senyawa yang terlarut disebut solute dan cairan yang melarutkan disebut dengan pelarut (solven), yang bersama-sama membentuk larutan. Proses melarutkan disebut dengan pelarutan dan interaksi antara spesies terlarut dengan molekul-molekul solven merupakan suatu solvasi.Pelarut dapat dibagi menjadi dua golongan yaitu kelompok polar dan kelompok non polar. Perbedaan dari kedua golongan tersebut adalah potensial dielektrik, dimana golongan non polar tidak mempunyai potensial dielektrik pada molekulnya, sedangkan pada golongan polar memiliki potensial dielektrik pada molekulnya. Besarnya polaritas dari zat pelarut proporsional dengan besarnya konstanta dielektriknya. Semakin tinggi konstanta dielektrik, semakin polar suatu pelarut. Kelarutan molekul dijelaskan dengan mendasarkan polaritas molekul. Molekul-molekul polar akan melarutkan senyawa-senyawa polar dan sebaliknya (like dissolved like).Percobaan dilakukan dengan melarutkan teofilin kedalam empat erlenmeyer yang berbeda dan dengan volume air yang sama. Mengingat teofilin tidak larut dalam air maka ditambahkan lagi pelarut alkohol dan aquades dengan perbandingan yang berbeda tiap erlenmeyer.Erlenmeyer pertama yaitu menggunakan aquades dengan perbandingan 1:0, erlenmeyer kedua denga perbandingan 3:5, erlenmeyer ketiga dengan perbandingan 1:1 serta erlenmeyer ketiga menggunakan alkohol dengan perbandingan 1: 0.Grafik dari data tersebut menunjukkan semakin rendah volume alkohol yang ditambahkan maka semakin tinggi konsentrasi teofilin yang diperoleh. Bertambah tingginya nilai konsentrasi teofilin berbanding lurus dengan besarkonstanta dielektrikc ampuran yang diperoleh. Hal ini menunjukkan bahwa semakin besar konstanta dielektriknya maka semakin larut juga zat yang dilarutkan (solutnya).

G. KESIMPULANBerdasarkan percobaan yang telah dilakukan dapat ditarik simpulan sebagai berikut :a. Beberapa faktor pendukung sistem kelarutan obat, misalnya kepolaran pelarut dan zat terlarut, serta konstanta dielektrik.b. Penggunaan larutan campuran mempengaruhi jumlah teofilin yang terlarut. Hal ini dibuktikan dengan konsentrasi teofilin yang berbeda pada masing masing labu Erlenmeyer (labu Erlenmeyer telah dibuat dalam lima perlakuan yang berebeda).

DAFTAR PUSTAKAAryani, N.L.D., 2006, Penetapan Nilai Parameter Lipofilisitas (Log P, Jumlah Tetapan Hansch dan Tetapan F Rekker) Asam Pipemidat, Jurnal Ilmiah Sains & Teknologi, Volume 1 Nomor 2, halaman 93.

Erindyah, R.W., dan Sukmawati, A., 2005, Peningkatan Kelarutan Pentagamavunon-1 melalui Pembentukan Kompleks dengan Polivinilpirolidon, Jurnal Penelitian Sains & Teknologi, Volume 6 Nomor 2, halaman 128.

Hartati, I., 2012, Prediksi Kelarutan Theobromine pada Berbagai Pelarut Menggunakan Parameter Kelarutan Hildebrand, Momentum, Volume 8 Nomor 1, halaman 12.

Jufri, M., Binu, A., Rahmawati, J., 2004, Formulasi Gameksan dalam Bentuk Mikroemulsi, Majalah Ilmu Kefarmasian, Volume 1 Nomor 3, halaman 160.

Novita, G., Rullah, K., Syahadat, A., 2012, Studi Preformulasi Senyawa Sintesis Turunan Kalkon 3-(3-Nitrophenil)-1-Phenilprop-2-En-1-On : Kelarutan Intrinsik dan Konstanta Ionisasi, SCIENTIA Jurnal Farmasi dan Kesehatan, Volume 2 Nomor 1, halaman 15.

Suprapto dan Setiyadi, G., 2010, Formulasi Sediaan Tablet Matrik Sustained Release Teofilin: Studi Optimasi Pengaruh Tekanan Kompressi dan Matrik Etilselulosa dan HPMC dengan Model Factorial Design, Jurnal Penelitian Sains & Teknologi, Volume 11 Nomor 2, halaman 101.

Zaini, E., Halim, A., Soewandhi, S.N., Setyawan, D., 2011, Peningkatan Laju Pelarutan Trimetoprim Melalui Metode Ko-Kristalisasi dengan Nikotinamida, Jurnal Farmasi Indonesia, Volume 5 Nomor 4, halaman 205.