Kuliah IV. Farmasetika DasarDR.Embit Kartadarma, MAppSc.Aturan untuk mendapatkan sediaan pulvis/pulveres yang baik : 1. Sediaan serbuk obat dalam untuk anak, berat per bungkus sekitar 300 mg dan untuk dewasa sekitar 500 mg. Hal ini bukan tidak mungkin untuk memberikan serbuk dengan berat di atas atau di bawah berat tsb. 2. Bila ada obat berkhasiat keras, maka mortirnya harus dilapisi dulu serbuk yg netral (Saccharum lactis) untuk menutupi pori sehingga zat tadi tidak memasuki- nya. 3. Untuk melihat homogenitas dari zat aktif yg ber- khasiat keras maka bila memungkinkan zat itu dicam- pur dg zat netral yg berwarna, serbuk cokelat. (dahulu dipakai carminum, sekarang sudah dilarang)

lanjutan4. Gunakan mortir yg tidak dalam dan berdasar datar atau tidak lengkung.5. Beberapa zat aktif yang perlu digerus tersendiri : a. zat yg berbentuk kristal yg lunak: Acidum Sa- licylicum, Chinini HCl dan Chinini sulfas. b. Zat aktif yg agak kasar dan berwarna: harus digerus di antara serbuk yg netral (Saccharum lactis)6. Batas penimbangan zat yg terendah adalah: 50 mg, bila lebih rendah dari 50 mg, harus dilakukan pemicikan.Dengan cara sbb: Ump. Diminta dlm resep utk Atropin Sulfat 30 mg. Maka timbang Atr.sulf. 50 mgTambahkan Saccharum lactis (+ zat warna coklat sdkt) sampai beratnya -------------- 450 mgBerat total menjadi 500 mg, aduk s/d homogen jadi atropin sulfat yg 50 mg berada dlm campuran 500 mg, hingga terjadi pengenceran dr atropin sulfat 50 mg : 500 mg atau 1 : 10. Sekarang timbang dr campuran tsb sebanyak 30/50 x 500 mg = 300 mg. (Dlm 300 mg campuran ini terkandung 30 mg atr.sulfat. )

7. Zat yg berbentuk kristal: harus digerus terlebih dahulu, kemudian diikuti oleh zat yg lebih halus. 8. Zat yg sebaiknya ditambahkan terakhir adalah : a. zat yg berbobot jenis ringan spt: Magnesii Oxydum, dan Magnesii carbonas. b. Zat yg mudah menguap: minyak atsiri (Olea volatilia Elaeosacchara (campuran tiap 2 g Saccharum album de ngan 1 tetes minyak atsiri), sediaan tinctura dalam jum lah kecil. 9. Senyawa garam yg mengandung air kristal, harus dig anti dg senyawa yg kandungan air kristalnya lebih ren dah atau tidak ada sama sekali yaitu disebut grm exsiccatus. Garam demikian adalah a, Sulfas ferrosus ganti dg Sulf.ferrosus exsiccatus -- 2/3 x b. Sulfas natricus Sulf.natricus exsicc. -- x c. Magnesii sulfas Magnes. Sulfas exsicc. -- 2/3 x d. Natrii carbonas Magnes. Carbonas exsicc. x e. Kalii et natrii tartras Kalii et Natr. Tartr.exs. -- x f. Aluminii et Kalii sulfas Alumin.et kali sulf exsi 2/3 x

10. Bila hasil perhitungan DM untuk serbuk terbagi-bagi melebihi dari 80%, maka serbuk harus ditimbang satu persatu. 11. Jika lebih dari 10 bungkus dibagi ke dalam kertas pembungkus itu, lihat perkirakan kesamaannya dengan mata, baru ditimbang satu persatu.12. Serbuk untuk obat luar (pulvis adspersorius) diayak dengan ayakan dg derajat kehalusan 24/22, kecuali bila mengandung zat yg berlemak cukup dengan 26/24 dan juga sediaan serbuk untuk pengobatan pencernaan. 13. Untuk senyawa anorganik spt: garam bromida dari kalium, amonium dan natrium, dan garam iodida serta klorida dari amonium, harus digerus dlm mortir panas.

Pengolahan obat dlm sediaan serbuk (pulveres)1. Acidum benzoicum digerus dg keras, tetapi biasanya utk mdptkan sediaan yg halus,maka acid.benzoicum sebaiknya ditetesi etanol 95%.2. Acidum citricum dan acidum tartaricum, perlu dikering kan dahulu di tangas air sampai beratnya 82,5%3. Acidum salicylicum, naftol, timol,camphora dan salol, harus di tambahkan etanol 95% (Spiritus fortior) kemudian dige rus. 4. Elaeosacchara: campuran dari 2 bagian saccharum album dg 1 tetes minyak atrisi . Tidak boleh dibuat utk persediaan, jadi harus dibuat segera. Karena Sacchar um album umumnya higroskopis maka biasanya diganti dengan Saccharum lactis. Pembungkus dg kertas perkamen. (Jangan dg kertas parafin, k.malam,k.keresin

5. Extracta : a. Extractum spissum (Ekst.kental) Sediakan mortir dipanaskan, masukkan extrak, tetesi etanol 70% (Etanol dilutum,Spiritus dilutus) bbrp te tes, keringkan dg Saccharum lactis, aduk s/d homogen. Extracta brkt dikerjakan demikian : Ext.BelladonnaeExt.Cannabis indicae (pake Etanol 95%), Ext.HyoscyamiExt.Secalis cornuti, Extr.Stramonii dan Ext.Valerianae.

b. Extractum liquidum (Ekst. Cair) 1. Bila sisa keringnya diketahui maka lebih baik di ambil yg keringnya. E.g. Extr.Rhamni purshianae (25%)

Extractum Hydrastidis liquidum (sisa kering 20%)B. Bila sisa keringnya tidak diketahui maka dikerjakan se perti pada tinctura. (Bila tahan pemanasan dikeringkan dalam cawan penguap s/d 1/3 nya lalu keringkan dg sac charum lactis secukupnya)

C. Extractum siccum (Extr.kering) Dapat dikerjakan dg menggerus halus dg S.L. contoh : Extractum Opii dan Extr. Strychni.

6. Tinctura (hasil penyarian simplicia dg etanol atau cam puran etanol dg air dg cara percolasi at. Maserasi)

Cara pengolahan tinctura dlm serbuk :A. tinctura dg kandungan zat yg tidak mudah menguap: Timbang dlm cawan penguap, uapkan di tangas air sampai 1/3 nya, keringkan dg saccharum lactis, pindah kan ke mortir yg telah dipanaskan, gerus sampai kering atau tetap dipanaskan di tangas air sambil diaduk hingga kering. a. l. Tinctura Aconiti, Tct. Belladonnae Tct.Digitalis, Tct. Opii, Tct.Opi crocata, Liquor Carbonis detergens (LCD)

B. Tinctura dg kandungan mudah menguap dan tidak dapat diganti dg komponennya. 1. Ditimbang dl cawan penguap dan diuapkan dg suhu rendah.

2. Bila jumlahnya sangat sedikit, dapat diteteskan pada tahap akhir. a.l. Tinctura Benzoes, Tct. Cantharides Tct.valerianae, Tct. Myrrhae. Sol.Nitroglycerini spirituosa. C. Tinctura dg kandungan mudah menguap tetapi dapat diganti dg komponennya : 1. Tinctura Opii Benzoica, 2. Solutio Camphorae spiri tuosa. 3. Sol.iodii spirituosa

Serbuk yang tidak terbagi-bagi (pulvis)Penggunaan sbg : 1. Obat luar : a. Pulvis adspersorius (bedak tabur), umumnya dia yak dg ayakan 24/22. b. Pulvis sternutatorius, (22/21) c. Pulvis dentifricius (serbuk gosok gigi), 26/24) 2. Obat dalam : Bila ada obat yg ber DM dlm serbuk tidak terbagi-ba gi dan pemakaiannya dg sendok teh (Cochlear theae, vol. 5 mL) atau sendok makan (cochlear cibarium, vol. 15 mL) maka :

1. Jika harus dihitung DM nya, harus dilakukan percoba an dahulu2. Jika dari cara pakai atau takarannya sudah terlihat bahwa DMnya tidak akan melebihi 100% maka tidak perlu dilakukan percobaan.

Cara melakukan percobaan utk hitung DM pulvis: Contoh sbb: R/ Extr.Bellad. 0,200 Magn.oxydi 4 Nitrat.Bismuth.bas. 8 Sacchar.lactis ad 25 m.f.p.d.s, t.dd.cth.II. Pro: Ny. Inul.

A. Lakukan percobaan: Timbang masing-masing obat sebanyak setengahnya kecuali Extr.Belladon tidak diikutkan. Zat yg telah ditimbang setengahnya dicampurkan s/d homogen, lalu timbang sebanyak 2 (dua) sendok the, um pamanya berat dua sendok the tsb 2,5 g, maka artinya berat 1 sdk the = 1,25 g, jadi jumlah berat 25 g itu akan jadi 25 : 1,25 g = 20 sdk teh. Dalam 1 kali pakai seba nyak 2 sdk the akan mengandung Extr.Belladonnae se jumlah 2/20 x 200 mg = 20 mg dan utk seharinya seba nyak 3 x 2 sdk the = 3 x 20 mg. Jadi DM Extr.Belladon utk : 1 x pakai 1x20 mg/20 mg x 100% = 100% 1 hari 3x20 mg/80 mg x 100% = 75%.

Ternyata DM nya tidak lebih dari 100%, jadi resep tsb dapat dibuat.II. SEDIAAN SETENGAH PADAT Sediaan setengah padat meliputi 5 golongan: 1. Unguenta (salep, zalf,ointment): adalah sediaan far masi setengah padat, konsistensi lunak, digunakan un- tuk pemakaian luar tubuh atau pd selaput lendir. 2. Cream (Krim, crme), sediaan farmasi setengah pa- dat, bagian padat dan cairnya seimbang dan digunakan utk pemakaian luar tubuh 3. Pasta (paste), sediaan farmasi setengah padat, kon- sistensi lebih padat, kandungan zat padatnya lebih tinggi dari bagian cairnya, digunakan utk pemakaian luar. 4. Gel (Jellies, jeli) sediaan farmasi setengah padat, kon sistensi lunak, bagian padat dan cairnya hampir seimbang.

5. Cerata : sediaan setengah padat, mgd cera, sdh jarang digunakan lagi. Pengelompokan sediaan setengah padat berdasar pada efek terapinya.

1. Untuk pengobatan pada epidermik: Dimaksudkan ha- nya bekerja di permukaan kulit utk hasilkan efek lokal. Di harapkan tidak diserap dan bertindak sbg pelindung, an- tiseptika, adstringens, pelawan rangsangan dan parasit- isida. Dasar pembawanya biasanya Vaselin.2. Untuk pengobatan pada endodermik: Dimaksudkan untuk melepaskan obat agar memasuki kulit tetapi tidak menembus kulit. Diserap sebagian saja, bertindak sbg emoliens, anodines, stimulantia dan lokal iritasi. Dasar pembawanya : Minyak nabati dan minyak alami.

3. Untuk pengobatan pada diadermik : Dimaksudkan utk melepaskan obat yang menembus kulit dan timbulkan efek konstitusi. Tetapi hal ini tidak lazim dan termasuk pemakaian khusus obat senyawa raksa (Hg), iodida, dan Extractum Belladonnae. Dasar pembawanya : Adeps lanae, Adeps lanae cum Aqua dan Oleum Cacao.

Pengelompokan berdasar pd zat pembawanya:1. Hydrophobic : pembawa sediaan semisolid berlemak, mengandung campuran lemak, cera, tidak tercuci dg air.2. Hydrophylic : pembawa sediaan semisolid dg daya serap air yg cukup besar. Walaupun biasanya emulsi m/a (minyak dalam air, o/w: oil in water) juga dpt merupakan emulsi a/m (air dlm minyak, w/o : water in oil

Faktor yg Perlu diperhatikan dl Pemilihan Pembawa Sediaan semisolid.

1. Bentuk bahan aktifnya: padat, kental atau cair.2. Stabilita dan daya terapeutiknya.3. Sifat kulit pasien4. Harus stabil secara kimiawi dan fisika5. Harus licin dan bebas dari gumpalan dan butir kasar6. Mudah dipakai, melebur dan lunak pd suhu tubuh7. Tidak boleh merangsang dan tidak berefek terapi8. Zat aktifnya harus dapat terbagi halus dan merata di dalamnya.

Zat Pembawa utk sediaan Semisolida1. Berminyak (a) Minyak lemak nabati (b) Vaselinum album (c) Vaselinum flavum (d) Basis silikon2. Dasar Emulsi (Emulsion bases, emulsi m/a) mudah di cuci. Pembawa ini mengandung zat pembasah (wetting agent) spt Trietanolamin (TEA),Aerosol dan Triton,Ceta phil, Vanishing Cream, Salep hydrofil)3. Dasar salep Penyerap (Absorption bases, Emulsi a/m)Susah dicuci. Adeps lanae, Lanolin, Ung.Leniens, Rose water ointment.

4. Pembawa salep yang larut dlm air (Water soluble bases): Salep polietilenglikol, hidroksistearin sulfat.

Peraturan Umum Pembuatan Salep (Unguenta):1. Zat yang larut dlm campuran lemak yg tersedia dilarut kan di dalamnya dan jika perlu dilakukan dg pemanasan2. Zat yg mudah larut dalam air, jika tidak dinyatakan lain lebih dahulu dilarutkan dlm air, asal air yg diperlukan utk melarutkannya dapat diserap oleh sejumlah campuran le mak yang ditentukan; banyaknya air yg digunakan diku rangkan dari campuran lemak yang ditentukan. 3. Zat yg sukar larut atau tidak cukup larut dlm lemak dan air, mula-mula dihaluskan dahulu ayak dg ayakan 22/21.

Pada pembuatan salep ini zat padat dicampur dg setengah bobot atau sama dg bobot lemak, yg jika perlu telah dicairkan dahulu.4.Jika salep dibuat dg jalan melumerkan, maka campuran harus diaduk sampai dingin.

Prinsip Pembuatan Sediaan SemisolidaFormula dasar semisolida :1. Zat aktif, yg berkhasiat tertentu2. Zat pembawa yang cocok

Zat aktif : 1. perhatikan sifat kimia, fisikanya 2. Stabilita pada suasana (pH, pelarut dll) 3. ketercampuran dg pembawa 4. efek terapinya

Zat Pembawa :1. perhatikan tujuan pemakaian (epidermik, diadermik dll2, sifat penyerapan thdp air3. ketercampuran dg zat aktif4. sifat kimia, pH nya dll. 5. stabilita, mudah terurai, berbau tengik dll.

Bila sudah terpenuhi syaratnya baru cara pembuatan.Berdasarkan peraturan pembuatan secara umum.

2. Sediaan Krim (cream, crme, cremoris)Krim adalah sediaan semisolid yg berupa emulsi kental mengandung tidak kurang dari 60% air, dimaksudkan un tuk pemakaian luar. Tipe krim ada 2 : 1. krim tipe air dlm minyak (A/M) dan 2. krim tipe minyak air (M/A). Untuk membuat krim digunakan zat pengemulsi umumnya berupa surfaktan anionik, kationik dan nonio- nik. Untuk krim tipe A/M digunakan : Sabun polivalen, Span, Adeps lanae, Cholesterol,cera untuk tipe M/A digunakan: Sabun monovalen: Trietanolamin stearat, Na Stearat Kalium stearat, ammonium stearat. Tween, Na.Laurilsulfat, Kuning telur, gelatinum, caseinum, Carboxymethylcellulose (CMC)Pectinum, Emulgidum. Utk menstabilkan krim: gunakan antioksidan dan pengawet, a.l. Nipagin 0,12-0,18%, Nipasol 0,02-0,05%

Penggunaan Surfaktan dan Perhitungan HLB (Hydrophyle/Lipophyle Balance):Dalam pembuatan krim dengan dasar emulsi A/M misalnya dengan menggunakan Span dan Tween atau apapun surfaktan, maka harus dilakukan perhitungan berdasarkan HLB surfaktan dan HLB butuh dari campu- an lemak atau minyak atau minyak mineral.

R/ Oleum Sesami 5 HLB butuh = 12 Span 80 ) HLB = 4,5 Tween 80 ) 5% HLB = 15 Aqua ad 10.

Jumlah surfaktan 5% = 5/100 x 10 g = 500 mg

Cara menghitung masing2 surfaktan: Span 80 4,5 3

12

Tween 80 15 7,5 ------- 10,5

Jadi Span 80 = 3/10,5 x 500 mg = Tween 80 = 7,5/10,5 x 500 mg =

Pembuatan krim:1. Span 80 + Oleum Sesami - panaskan di atas w.b. sampai suhu sekitar 70oC.2. Tween 80 + air panas ( mL) 3. Ketika campuran ;1 dan 2 panas2 dicampurkan dan aduk sampai dingin, (terlihat terbentuk seperti vanishing cream) , ini sudah merupakan dasar krim. 4. Tinggal menambahkan zat2 aktif yang akan dicampur kan ke dalamnya.5. Masukkan ke dlm pot gelas, etiket biru.