interaksi obat
TRANSCRIPT
Oleh : Sari Meisyayati, M.Si, Apt
Definisiinteraksi yang terjadi di dalam atau
permukaan luar tubuh dimana suatu obat berada
bersamaandengan obat lain
Interaksi obat dapat terjadi diantara :Obat dengan obatObat dengan makananObat dengan lingkunganObat dengan hasil pemeriksaan klinik
Interaksi obat harus diperhatikan pada :Pasien beresiko tinggiFaktor fisiologi tubuh (sistem fisiologi
berbeda dengan normal : anak-anak/bayi, geriatri, kehamilan dan kondisi tertentu
Jenis interaksi obat :1.Interaksi
farmakodinamika2.Interaksi
farmakokinetika
Interaksi farmakodinamikaTerjadi perubahan efek suatu obat akibat adanya
obat lain pada tempat kerjanya (pengaruh pada reseptor)
Contoh : alkohol + depresan efek depresan meningkatStimulan + depresan efek stimulan /depresan
berkurang
Peningkatan atau penurunan efek tidak dipengaruhi oleh kadar obat dalam darah
efe
efe
Interaksi Farmakokinetika : Adanya obat lain mempengaruhi proses
absorpsi, distribusi, metabolisme dan ekskresi obat tertentu
Berakibat pada peningkatan atau penurunan kadar obat di dalam darah
Interaksi yang terjadi dapat mempengaruhi lebih dari 1 proses. Misalnya : dapat berpengaruh pada proses absorpsi dan ekskresi sekaligus
Interaksi yang mengubah proses absorpsiDapat terjadi melalui :1.Pengubahan pH2.Pengubahan flora usus3.Pembentukan kompleks yang tidak larut4.Pengubahan tekanan osmosa dan difusi5.Pengubahan motilitas 6.Pengubahan mekanisme transport7.Penginduksi kerusakan mukosa
Ad 1. Pengubahan pHAntasid + asam asetil salisilat (NSAID’s)
antasid bersifat basa pH saluran cerna absorpsi NSAID’s menurun akibat peningkatan pH saluran cerna
Zat-zat toksik yang bersifat asam dapat menurun absorpsinya dengan penggunaan obat yang bersifat basa atau sebaliknya. (sebagai antidot)
Ad. 2. Pengubahan flora ususDigoksin + eritromisin
sebagian digoksin mengalami penguraian (biotransformasi) oleh flora usus,akibat penggunaan eritromisin yang dapat mematikan flora usus digoksin dapat terabsorpsi seluruhnya efek toksik
Metotreksat + neomisin sebagian metotreksat mengalami penguraian (biotransformasi) oleh flora usus,akibat penggunaan neomisin yang dapat mematikan flora usus metotreksat dapat terabsorpsi seluruhnya efek toksik
Ad.3 Pembentukan Kompleks yang tidak larut Tetrasiklin + kalsium
tetrasiklin dapat mengikat ion kalsium membentuk komplek tidak larut (warna gigi menjadi kuning)
ad 4. Pengubahan tekanan osmosa dan difusi
Bila tekanan osmosis di sal. cerna meningkat difusi
obat menurun
MgSO4 (laksatif) yang menarik cairan difusi absorpsi obat menurun
Ad 5. Pengubahan motilitasKatartik mempercepat pengeluaran makanan
dan zat lain pada saluran cerna absorpsi
vitamin,glukosa dan obat-obat yang lambat diabsorpsi seperti
tetrasiklin dan digoksin
Ad 6. Pengubahan mekanisme transportMakanan dapat memperlambat proses
transport. Contoh :
asam amino dari makanan dapat berkompetisi dengan obat dalam proses transport absorpsi
Ad 7. Penginduksi kerusakan mukosaObat yang dapat merusak mukosa
menyebabkan hilangnya sejumlah transporter di permukaan membran mukosa absorpsi obat lain yang membutuhkan transporter
Interaksi yang mengubah proses distribusiDapat terjadi melalui :1.Pengubahan transport obat2.Pengubahan ikatan obat
Ad 1. Pengubahan transpor obatObat-obat yang dapat
meningkatkan/menurunkan aliran cairan dapat mempengaruhi distribusi
obat lainContoh :
stimulan kardiak, diuretik, obat hipertensif, obat hipotensif serta obat kardiovaskuler
Ad 2. Pengubahan ikatan obatIkatan obat dengan protein plasma dipengaruhi
oleh :pHAfinitas obatSuhu (semakin meningkat suhu semakin labil
ikatan)
Contoh :Asam etakrinat +antidiabetika oral efek
hipoglikemia
Interaksi yang memodifikasi biotransformasiDapat terjadi melalui :1.Induksi enzim2.Inhibisi enzim
Ad 1. induksi enzimJumlah enzim yang membiotransformasi obat
meningkat meningkat jumlah obat yang diuraikan
menurunkan efek (umumnya)
Dapat pula meningkatkan efek jika dihasilkan metabolit
aktifDapat timbul toleransiDapat menimbulkan situasi yang membahayakan
bila metabolit yang tidak diinginkan diproduksi
Obat-obat penginduksi enzimAntibiotik : rifampisin dan griseofulvinAntiepilepsi : hidantoin dan parametadonAntihistamin : klorsiklin dan difenhidraminAntirematik : fenilbutazonHipnotik : barbiturat & ureidaInsektisida : aldrin,dieldrinMuscle relaxant : karisoprodol & mefenesinAntidiabetika oral : karbutamin & tolbutamidPsiko farmaka : klorpromazin,
imipramin,triflupromazin
Interaksi obat akibat induksi enzimBarbiturat dengan : antikoagulan
kumarin,digitoksin difenilhidantoin,
testosteron,estradiol Etanol dengan : pentobarbital,tolbutamid Griseofulvin dengan : warfarin
Ad 2. Inhibisi enzimJumlah enzim pembiotransformasi obat menurun
metabolisme obat berkurang kadar obat meningkat dapat timbul efek toksik
Contoh obat penginhibisi enzim :Bishidroksi kumarinDisulfiramIsoniazidPASWarfarinAspirin
Interaksi yang mengubah proses ekskresi melalui ginjalDapat terjadi melalui:1.Perubahan pH urin2.Persaingan dalam sistem transport
Ad 1. pengubahan pH urinPengasaman urin mempercepat ekskresi basa
menggunakan : amonium kloridaPembasaan urin mempercepat ekskresi asam
menggunakan : natrium bikarbonat
Ad 2. Persaingan dalam sistem transportPersaingan dalam ekskresi karena
menggunakan sistem transport yang samaContoh : probenesid-penisilinProbenesid memperpanjang kerja penisilin satu setengah kalinya karena probenesid
berkompetisi dengan penisilin dalam proses ekskresi di
ginjal mengakibatkan proses ekskresi penisilin
terhambat