Download - Matriks obat.docx
Matriks Sustained Release
BAB I
PENDAHULUAN
Tujuan dasar terapi dalam pemberian obat adalah mencapai masa tunak dalam
darah atau tingkat jaringan yang efektif secara terapeutik dan tidak menyebabkan efek
toksik bila digunakan dalam waktu lama. Desain rejimen dosis yang tepat adalah
elemen penting dalam memenuhi tujuan ini. Tujuan dasar dari desain sediaan adalah
untuk mengoptimumkan pemberian obat, sehingga mencapai suatu ukuran kontrol dari
efek terapi dalam menghadapi fluktuasi yang tidak tentu dalam lingkungan in vivo di
mana pelepasan obat berlangsung. Hal ini biasanya dilakukan dengan
memaksimumkan availabilitas obat, yaitu dengan berusaha mempertahankan suatu laju
maksimum dan memperbesar absorpsi obat. Kontrol dari aksi obat melalui formulasi
juga termasuk mengontrol bioavalabilitas untuk mengurangi laju absorbsi obat
(Lachman, 1986). Agar obat dapat berada dalam tubuh dalam jangka waktu yang cukup
lama, tanpa memberikan efek toksik, maka dibuatlah sediaan sustained release.
Konsep pemberian obat sustained released adalah Pelepasan berkelanjutan,
pelepasan terkontrol, dari sistem pengiriman obat yang dirancang untuk mencapai efek
terapi yang berkepanjangan dengan terus melepaskan obat selama jangka waktu
setelah pemberian dosis tunggal, dengan efek samping yang minimal dan lebih
memberikan kenyamanan terhadap pasien (Wilson, 2011). Industri farmasi
menyediakan berbagai bentuk sediaan dan tingkat dosis obat tertentu, sehingga
memungkinkan dokter untuk mengontrol onset dan durasi terapi obat dengan
mengubah dosis dan atau cara pemberian.
Dalam beberapa kasus, kontrol terapi obat dapat dicapai dengan mengambil
keuntungan dari interaksi obat yang bermanfaat yang mempengaruhi disposisi obat dan
eliminasi, misalnya dengan efek dari probenesid, yang menghambat ekskresi penisilin
sehingga memperpanjang tingkat darah. Campuran dari obat mungkin digunakan untuk
mempotensiasi, mensinergikan, atau mengantagonis kerja obat yang diberikan. Secara
berurutan, campuran obat mungkin diformulasikan di mana laju dan atau tingkat
absorpsi obat dimodifikasi.
Dokter dapat memperoleh beberapa keuntungan terapeutik yang diinginkan
dengan resep bentuk sustained released. Oleh karena frekuensi pemberian obat
berkurang, kepatuhan pasien dapat ditingkatkan, dan pemberian obat dapat dibuat lebih
nyaman juga. Karakteristik tingkat darah osilasi dari beberapa bentuk dosis sediaan
konvensional berkurang, karena tingkat darah lebih dipertahankan. Sebuah keuntungan
yang kurang jelas, selengkapnya dalam desain bentuk pelepasan berkelanjutan, adalah
bahwa jumlah total obat yang diberikan dapat dikurangi, sehingga memaksimalkan
ketersediaan dengan dosis minimal.
Selain itu kontrol yang lebih baik dari penyerapan obat dapat dicapai karena
puncak laju darah yang tinggi dapat diamati setelah pemberian dosis dari ketersediaan
obat yang tinggi dapat dikurangi dengan formulasi dalam bentuk aksi diperpanjang.
Batas keamanan potensi obat yang tinggi dapat ditingkatkan, dan kejadian efek
samping lokal dan sistemik yang merugikan dapat dikurangi pada pasien yang sensitif.
Secara keseluruhan, pemberian bentuk sustained released memungkinkan peningkatan
kemampuan terapi. Dalam mengevaluasi obat sebagai kandidat untuk formulasi
sustained released, kelemahan formulasi tersebut yang harus diperhatikan sebagai
berikut:
Pemberian obat sustained released tidak mengizinkan penghentian terapi yang cepat.
Perubahan dengan segera dalam obat diperlukan selama terapi, seperti mungkin
dihadapi jika efek samping yang signifikan dicatat, tidak dapat diakomodasi.
Dokter kurang memiliki fleksibilitas dalam menyesuaikan regimen dosis. Ini
ditetapkan oleh desain bentuk sediaan.
Bentuk sustained released yang dirancang untuk jumlah normal, yaitu atas dasar rata-
rata waktu paruh biologis obat. Akibatnya, keadaan penyakit mengubah disposisi obat,
variasi pasien yang signifikan, dan sebagainya tidak diakomodasi.
faktor-faktor ekonomi juga harus diperkirakan, karena proses yang lebih mahal dan
peralatan yang terlibat dalam pembuatan berbagai bentuk sustained released.
Obat-obat dengan tujuan sustained release dapat dibuat dengan polimer-polimer
yang mekanisme kerjanya yaitu dengan cara sistem difusi yang dikontrol. Polimer-
polimer tersebut dapat dibuat sebagai matriks atau dalam bentuk reservoir. Pada sistem
reservoir, terdapat suatu inti yang mengandung obat tertentu yang terpisah dari cairan
biologis dengan adanya lapisan atau penyalutan dengan polimer yang tidak larut dalam
air, dan proses pelepasan dari obat bergantung dari geometri obat tersebut. Contoh
polimer yang umumnya digunakan sebagai penyalut adalah etil selulosa,
polietilenvinilasetat, silikon dan kopolimer akrilat berbagai jenis. (Jones, 2004)
Penyalut/Lapisan Polimer Tidak Larut Air
Difusi Obat]
Pada sistem matriks, terdiri dari satu matriks, dan obat yang akan digunakan untuk
tujuan sustained released didispersikan atau dicampurkan dengan matriks tersebut.
Terdapat dua tipe dari sistem matriks yaitu sistem matrik hidrofilik dan sistem matriks
yang tidak terlarut atau matriks inert. (Wilson, 2011)
Contoh Matriks yang digunakan dalam sediaan sustained release:
Karakteristik matriks Bahan
Matriks Hidrofobik Polietilen, polivinil klorida (PVC), Kopolimer
metil akrilat-metakrilat, etilselulosa
Matriks Lemak Lemak karnauba
Stearil alkohol, as.stearat, PEG
Lemak kastor
PEG monostearat
Trigliserida
Hidrofilik Metilselulosa, hidroksietilselulosa (HEC), hidrokspropilmetilselulosa (HPMC), hidroksipropilselulosa (HPC), natrium karboksimetilselulosa (Na CMC), Na alginat, karboksipolimetilen, Asam Hyaluronat, Karagenan, Karbomer
BAB II
MATRIKS SEDIAAN SUSTAINED RELEASE
Sistem matriks merupakan sistem yang paling sederhana dan sering digunakan
dalam pembuatan tablet lepas lambat. Matriks obat didefinisikan sebagai dispersi
seragam obat secara homogen di dalam pembawa dan formulasi dikembangkan untuk
mengontrol secara efektif kecepatan ketersediaan obat di mana pelepasan obat
tergantung bahan polimer. Pada sistem matriks, pelepasan obat difasilitasi oleh disolusi
yang bertahap dari matriks dan dikontrol oleh karakteristik kelarutan dan porositas
matriks (Encyclopedia of Pharmaceutical Technology, vol 4, halaman 305).
Mekanisme pelepasan obat secara sistem matriks terjadi secara difusi dan
disolusi. Pada proses difusi, umumnya terjadi tanpa melalui proses pengembangan dan
erosi dari matriks, jadi obat keluar dengan cara migrasi dari zat aktif yang bergantung
dari sifat dari obat tersebut. Sedangkan, pada mekanisme secara disolusi, matrik
mengalami proses pelarutan atau terlarut dalam medium atau terjadi proses erosi, yang
diikuti pelarutan zat aktif sehingga zat aktif dapat terlepas atau keluar dari pembawa.
Pada sistem matriks dibedakan menjadi dua tipe pelepasan, yaitu untuk sistem matriks
hidrofilik dan sistem matrik tidak larut atau inert.
Pada sistem matriks hidrofilik, partikel obat terdispersi atau terlarut dalam
polimer yang larut air, dan pelepasan obat terjadi dengan terbentuknya gel, terjadi
pengembangan matriks dan obat terlarut. Sedangkan pada sistem matriks inert, obat
terdapat dalam polimer yang tidak larut dalam larutan gastrointestinal. Proses
pelepasan obat terjadi dengan penetrasi cairan ke dalam polimer melalui pori-pori atau
agen pembasah dalam matriks yang berfungsi meningkatkan permeasi cairan,
sehingga terjadi prose disolusi dan difusi dari obat. (Wilson, 2011)
Matriks yang digunakan untuk sediaan sustained release umumnya adalah
polimer-polimer. Polimer ini terbagi menjadi menjadi beberapa klasifikasi, diantaranya:
a. Polimer berdasarkan asalnya
Polimer alam, contoh : xanthan gum, alginat, karagenan
Polimer semi sintetik, contoh : metil selulosa, Hidroksi Propil Metil Selulosa (HPMC),
Hidroksi Propil Selulosa (HPC)
Polimer sintetik, contoh : karbomer, polietilen glikol
b. Polimer berdasarkan sifatnya
Polimer hidrofilik, contoh : metil selulosa, Natrium Karboksi Metil Selulosa (Na CMC),
Hidroksi Propil Metil Selulosa (HPMC)
Polimer hidrofobik, contoh : Polietilen, polivinil klorida (PVC), Kopolimer metil akrilat-
metakrilat, etilselulosa
Polimer ampifilik, contoh : polietilen glikol
c. Polimer berdasarkan muatannya
Polimer anionik, contoh : Natrium Karboksi Metil Selulosa (Na CMC)
Polimer kationik, contoh : kitosan
Polimer nonionik, contoh : metil selulosa, Hidroksi Propil Metil Selulosa (HPMC),
Hidroksi Propil Selulosa (HPC), polietilen glikol
d. Polimer berdasarkan sifat degradasinya
Polimer terdegradasi, contoh : metil selulosa, Natrium Karboksi Metil Selulosa,
karagenan, Hidroksi Propil Metil Selulosa (HPMC), Hidroksi Propil Selulosa (HPC),
polietilen glikol
Polimer tidak terdegradasi, contoh : carnauba wax, bees wax, stearil alcohol.
2.1 Metil Selulosa
Metil selulosa merupakan polimer semi sintetik, bersifat hidrofilik, non ionik dan
biodegradabel.
Nama kimia :
Cellulose methyl ether
Struktur :
BM : 10000 - 220000
Kelarutan :
Praktis tidak larut dalam aseton, metanol, kloroform, etanol (95%), eter, toluen, dan air
panas. Larut dalam asam asetat glasial dan dalam campuran volume yang sama dari
etanol dan kloroform. Dalam air dingin, metil selulosa mengembang dan terdispersi
dengan lambat menjadi bentuk bening sampai seperti opal, melekat, dispersi koloid.
Aplikasi dalam Formulasi Farmasetik :
Metil selulosa secara luas digunakan pada sediaan oral dan topikal formulasi
farmasetika. Metil selulosa dapat ditambahkan pada formulasi tablet untuk
menghasilkan preparasi sustained release. Inti tablet mungkin juga dilapisi dengan
cara penyemprotan dengan salah satu cairan atau larutan organik pengganti tingkat
viskositas yang rendah dari metil selulosa untuk menutupi rasa tidak enak atau
modifikasi pelepasan obat dengan mengontrol sifat fisik dari granul. Lapisan metil
selulosa juga digunakan untuk menutup inti tablet lebih dulu dengan melapisi gula.
Konsentrasi Penggunaan
Konsentrasi yang digunakan untuk sustained-release tablet matriks adalah 5.0-75.0 %.
Mekanisme sustained released
Metil selulosa merupakan turunan selulosa yang tersubstitusi hidroksipropil dan metil.
Metil selulosa merupakan bahan matriks hidrofil yang dapat mengendalikan pelepasan
kandungan obat di dalamnya ke dalam medium pelarut. Metil selulosa dapat
membentuk lapisan hidrogel dengan viskositas tinggi pada sekeliling sediaan setelah
kontak dengan cairan medium pelarut. Gel ini merupakan penghalang fisik lepasnya
obat dari matriks secara cepat.
2.2 Natrium Karboksi Metil Selulosa
Natrium karboksi metil selulosa merupakan salah satu polimer yang dapat
digunakan untuk sediaan dengan tujuan sustained release. Natrium karboksi metil
selulosa merupakan polimer semi sintetik, yang bersifat anionik, hidrofilik dan
merupakan polimer biodegradable, yang dibuat dengan cara mereaksikan selulosa
dengan natrium monokloroasetat.
• Nama kimia
Cellulose, carboxymethyl ether, sodium salt.
• Rumus Struktur
BM : 90000 - 700000
• Kelarutan
Praktis tidak larut dalam aseton, etanol (95%), eter dan toluene. Merupakan polimer
semi sintetik yang mudah terdispersi dalam air pada semua temperatur membentuk
larutan koloid yang jernih.
• Aplikasi dalam formulasi farmasetik
Matriks sustained release, coating tablet, serta dapat juga digunakan sebagai agen
penstabil, suspending agent, disintegran tablet atau kapsul, pengikat pada tablet,
peningkat viskositas, water-absorbing agent.
• Mekanisme sebagai sustained release
Secara umum, natrium karboksi metil selulosa stabil pada pH larutan 7-9 dan
menunjukkan viskositas yang maksimum. Namun, sebagai matriks sustained release
pH yang menunjukkan kemampuan sebagai matriks yang dapat mengembang adalah
pada pH 4,5 dan 6,8. Pada pH tersebut terbentuk rantai makromolekular dalam gel
yang terdiri dari ikatan yang lemah sehingga pelepasan obat dapat terjadi dengan cara
erosi dari matriks natrium karboksi metil selulosa. Sedangkan pada pH 1, akan
terbentuk gel yang kaku, sehingga memiliki tipe seperti hidrogel ikatan silang yang
menghasilkan pelepasan obat secara difusi.
2.3 Hidroksi Propil Metil Selulosa
Hidroksi propil metil selulosa sangat luas digunakan dalam aplikasi sebagai matriks
sustained release. Hidroksi propil metil selulosa merupakan polimer semi sintetik yang
bersifat hidrofilik, non ionik dan merupakan polimer biodegradable. Secara komersial,
hidroksi propil metil selulosa terdiri dari empat tingkatan yaitu A, E, F, dan K yang
memiliki perbedaan dalam subtitusi gugus hidroksipropoksil dan metoksi.
Nama Kimia
Cellulose, Hydroxypropil methyl ether
n
Struktur Kimia
BM = 10000 - 1500000
Kelarutan
Larut dalam air dingin, praktis tidak larut dalam kloroform, etanol (95%) dan eter; namun
larut dalam campuran etanol dan klorometana, campuran metanol dan diklorometana,
dan campuran air dan alkohol. Larut dalam larutan aseton encer, campuran
diklorometana dan propan-2-ol, dan pelarut organik lain.
Karakteristik
HPMC merupakan polimer hidrofilik, dimana ketika terjadi kontak dengan air atau cairan
GIT maka akan terjadi hidrasi dan peregangan rantai sehingga dapat membentuk
lapisan gel kental. Pelepasan obat dapat terjadi melalui difusi dan atau erosi dari
matriks. Semakin meningkatnya konsentrasi HPMC maka akan meningkatkan kekuatan
gel polimer yang terbentuk. HPMC merupakan polimer biodegradable (biodegradasi)
yang dapat terdegradasi oleh enzim sellulose. Berdasarkan sifat strukturalnya, telah
diamati bahwa kecepatan biodegradasi pada HPMC dipengaruhi oleh derajat
subtitusinya. Biodegradasi dari HPMC dengan derajat subtitusi tinggi relatif lebih lambat
daripada HPMC dengan derajat subtitusi yang lebih rendah.
Aplikasi dalam Formulasi Farmasetik
HPMC secara luas digunakan dalam formulasi farmasetik sediaan oral dan topikal.
Dalam sediaan oral, HPMC terutama digunakan sebagai bahan matriks sustained
release. Tingkat viskositas yang tinggi dapat digunakan untuk memperlambat
pelepasan obat yang mudah larut air dari matriks. Serta dapat juga digunakan sebagai
pengikat baik secara granulasi basah maupun kering dan sebagai penyalut.
Konsentrasi penggunaan
Sebagai matriks sustained release konsentrasi yang digunakan adalah pada tingkat
viskositas yang tinggi yaitu 10-80% b/b dalam sediaan tablet atau kapsul.
Mekanisme sebagai sustained release
Seperti telah disebutkan di atas bahwa hidroksi propil metil selulosa merupakan
campuran dari alkil hidroksialkil selulosa eter yang terdiri dari gugus metoksi dan
hidroksipropil. Substitusi dari gugus-gugus tersebutlah yang menyebabkan perbedaan
sifat fisika kimia seperti kecepatan dan lamanya proses hidrasi, biodegradasi, aktivitas
permukaan dan sifat kekenyalannya.
Bahan obat dan bahan tambahan lainnya secara kesatuan diikat dengan polimer
hidrofilik (contoh HPMC) dan kemudian dicetak menjadi bentuk sediaan. Selama proses
pencernaan, cairan gastrointestinal berpenetrasi ke dalam tablet dan matriks HPMC
hidrofilik hidrat, yang menyebabkan terjadinya hidrasi dan peregangan rantai sehingga
matriks tersebut dapat mengembang dan berubah bentuk seperti lapisan gel kental.
Lapisan gel tersebut akan mengontrol proses difusi air ke dalam sistem dan proses
difusi obat keluar dari sistem. Pada periode yang lama, lapisan tersebut akan pecah
dan larut sehingga air dapat berpenetrasi lebih dalam ke dalam matriks, berubah
manjadi lapisan gel yang baru. Proses ini berlangsung terus-menerus hingga seluruh
matriks hidrofilik larut. Matriks bentuk gel ini secara efektif dapat menjerat bahan aktif
dan memperlambat pelepasannya, yang dapat terjadi dengan proses difusi melalui
lapisan gel dan atau erosi matriks gel itu sendiri.
2.4 Hidroksi Propil Selulosa
Hidroksi propil selulosa merupakan polimer semi sintetis, bersifat hidrofilik, non ionik
dan biodegradable. Hidroksi propil selulosa merupakan eter dari selulosa yang terdiri
dari gugus hidroksi yang dihidroksipropilasi.
o Nama kimia
Cellulose, 2-hydroxypropyl ether
o Rumus Struktur
BM : 50000-1250000
o Kelarutan
Praktis tidak larut dalam etanol 95% dan eter. Larut dalam larutan NaOH (1 dalam 10)
dan menghasilkan larutan encer. Dalam air tidak larut, melainkan mengembang.
o Aplikasi dalam formulasi farmasetik
Hidroksi propil selulosa luas digunakan sebagai matriks sediaan sustained release dan
juga dapat digunakan sebagai coating agent, emulsifying agent, stabilizing agent,
suspending agent, pengikat (binder) pada tablet, thickening agent, viscosity-increasing
agent.
o Konsentrasi penggunaan
Sebagai matriks sustained release digunakan konsentrasi antara 15-35 % b/b. Tingkat
pelepasan dari obat bertambah seiring dengan berkurangnya viskositas dari Hidroksi
propil selulosa. Penambahan surfaktan anionik akan meningkatkan viskositas dari
hidroksi propil selulosa dan akhirnya akan mengurangi kecepatan pelepasan obat.
o Mekanisme sustained release
Hidroksi propil selulosa merupakan polimer hidrofilik dimana saat mengalami kontak
dengan cairan GIT atau air, maka akan terjadi hidrasi dan peregangan rantai sehingga
matriks akan mengalami proses pengembangan (swelling) dan akan membentuk
lapisan seperti gel. Pada Hidroksi propil selulosa, pelepasan obat dari matriks dikontrol
oleh proses difusi melalui pori-pori dan saluran dalam struktur. Kecepatan pelepasan
obat dari Hidroksi propil selulosa dapat dipengaruhi oleh viskositas dan pH medium.
Dimana, kecepatan pelepasan obat akan meningkat dengan menurunnya viskositas
dan pH medium. Hal ini dikarenakan, semakin tinggi viskositasnya maka akan
membentuk barrier yang kuat sehingga laju pelepasan obat melambat. Hidroksi propil
selulosa merupakan polimer yang dapat terdegradasi secara enzimatis oleh enzim
sellulose.
2.5 Karbomer
Karbomer adalah polimer asam akrilat bermolekul tinggi, yang dibuat ikatan silang
dengan alil sukrosa atau alil eter dari pentaeritritol. Karbomer merupakan polimer
sintetik, bersifat hidrofilik dan anionik. Karbomer mengandung asam karboksilat antara
56% hingga 68% pada keadaan kering. Berat molekulnya secara teoritis diperkirakan
sekitar 7 x 105 hingga 4 x 109.
Rumus Struktur
Kelarutan
Mengembang dalam air dan gliserin dan dalam etanol 95%. Karbomer tidak terlarut,
namun dapat mengembang sehingga memperpanjang pelepasan.
Aplikasi dalam Formulasi Farmasetik:
Karbomer dapat digunakan sebagai matriks sustained release. Resin karbomer
diketahui ada dalam sediaan sustained-release, yaitu di dalam rangkaian matrix
sebagai inhibitor enzim protease di dalam usus (pada sediaan yang mengandung
peptida).
Selain itu karbomer juga dapat digunakan sebagai bioadhesive (pada sediaaan untuk
serviks dan untuk pemberian mikrosfer intranasal), untuk penyampaian obat spesifik
pada esofagus, dan sebagai mucoadhesive untuk pemberian oral dalam sediaan obat
spesifik.
Mekanisme sebagai Sustained Release
Karbomer merupakan polimer tidak larut dalam air, namun dapat
mengembang dan membentuk gel. Namun, pembentukan gel dan proses
mengembangnya berbeda dengan polimer hidrofilik lainnya, pada polimer asam akrilat,
pembentukan permukaan gel adalah tidak terjadi pemisahan rantai polimer (polimer
sudah terjadi ikatan silang) tetapi terbentuk mikrogel yang mengandung banyak
partikel-partikel polimer.
Ikatan silang memungkinkan obat terjebak dalam hidrogel. Karena hidrogel
tidak larut dalam air, obat tidak terlarut, dan erosi pada polimer linier ini tidak terjadi.
Sebaliknya, ketika hidrogel terhidrasi sepenuhnya, tekanan osmotik dari dalam bekerja
untuk memecah struktur, sehingga terbentuk pecahan-pecahan dari hidrogel. Kemudian
dilanjutkan dengan terjadinya difusi pada lapisan gel. Bentuk ikatan silang dari polimer
dengan viskositas rendah umumnya lebih efisien sebagai pelepasan sediaan terkontrol
dibandingakan dengan ikatan silang dengan variasi yang besar.
Metode Pembuatan
Karbomer diproduksi di dalam campuran kosolven dengan sebuah zat yang dapat
membantu polimerisasi dan resin diikat secara “crosslinked” dengan polyalkenyl
polyether. Polimer Carbopol dibuat dengan proses cross-linking. Tergantung pada
derajat cross-linking dan kondisi pembuatan, sehingga terdapat berbagai kelas
Carbopol. Carbopol 934 P dibuat melalui cross-linked dengan alil sukrosa dan
dipolimerisasi dalam pelarut benzena. Carbopol 71G, 971 P, 974 P dibuat melalui
cross-linked dengan alil penta erythritol dan dipolimerisasi dalam etil asetat.
2.6 Etilselulosa
Etil selulosa merupakan polimer semi sintetis, bersifat hidrofobik, non ionik dan
biodegradable. Etil selulosa dibuat melalui proses etilasi dengan mereaksikan alkali
selulosa dengan etil klorida.
o Nama Kimia
Cellulose ethyl ether
o Struktur
o Kelarutan
Larut dalam air dingin, praktis tidak larut dalam kloroform, etanol (95%) dan eter; namun
larut dalam campuran etanol dan iklorometana, campuran metanol dan diklorometana,
dan campuran air dan alkohol. Larut dalam larutan aseton encer, campuran
diklorometana dan propan-2-ol, dan pelarut organik lain.
o Aplikasi dalam sediaan farmasi
Digunakan dalam sediaan formulasi oral dan topical. Penyalutan dengan ethylcellulose
digunakan untuk modifikasi pelepasan obat sustained release. Etilselulosa dengan
viskositas tinggi digunakan dalam obat mikroenkapsulasi.
o Mekanisme sebagai sustained release
Dalam saluran cerna akan terbentuk lapisan etilselulosa yang terhidrasi, yang akan
mengontrol difusi air selanjutnya ke dalam metriks. Difusi obat melalui lapisan matriks
yang terhidrasi akan mngontrol kecepatan pelepasan obat. Lapisan matrils terhidrasi
akan mengalami erosi sehingga menjadi terlarut.
o Konsentrasi Penggunaan
Konsentrasi yang digunakan dalam tablet salut sustained release adalah 3-20%.
BAB III
PENUTUP
3.1. Kesimpulan
Sustained release yaitu sediaan yang dirancang untuk memberikan aktivitas terapetik
diperlama dengan cara pelepasan obat secara terus-menerus selama periode tertentu
dalam sekali pemberian. Matriks berfungsi untuk menahan obat agar tidak terdegradasi
di tempat yang bukan menjadi sasaran dari obat tersebut.
Penggolongan dari matriks berdasarkan bagaimana sifat dari matriks tersebut,cara
pelepasannya dari obat. Penggolongan matriks yaitu matriks hidrofilik, matiks
hidrofobik, dan matriks lemak.
3.2. Saran
Pemilihan jenis matriks yang akan digunakan pada formulasi sediaan sustained
release harus diperhatikan terutama sifat atau karakteristik matrks tersebut, bagaimana
mekanisme kerja matriks agar efek terapi yang kita harapkan dapat tercapai.
DAFTAR PUSTAKA
Jones, D. 2004. Pharmaceutical Application of polymers for Drug Delivery Vol. 15. Rapra.
Lachman, Leon, et all. 1986. The Theory Practice of Industrial Pharmacy. Philadelphia : LEA
& FEBIGER.
Ranade, Vasant, et al. 2002. Drug Delivery Systems 2nd edition. London: CRC Press.
Rowe, Raymond c, et al,.2009. Handbook of pharmaceutical excipients 6th ed. USA:
Pharmaceutical Press.
Swarbick, james, et al. 1991. Encyclopedia of Pharmaceutical Technology Vol 4. New York:
Marcel Dekker Inc.
Wilson. Clive G. 2011. Controlled Release in Oral Drug Delivery. Springer : London.
http://www.scribd.com/doc/54929416/6/II-1-Definisi-Sustained-Release.