FARMAKOLOGI OBAT ASMA DAN PPOK
OLEH
DRA. HJ SALMA SALIM APT, AFK
Obat asma dan PPOK :
A.Bronkodilator :
- 2 agonis :
Salbutamol, terbutalin, klenbuterol
Long acting : salmeterol ,formeterol
- metilxantin : teofilin, aminofilin
- Antikolinergik : Ipratropium bromida,
tiotropium
B.Kortikosteroid
C.Mukolitik
D.Ekspektoran
E.Antitusif
A.Bronkodilator :
Digunakan sbg obat utama dalam bentuk
aerosol.
a. 2 agonis :
Salbutamol, terbutalin, klenbuterol,
albuterol , fenoterol, ritodril
Long acting : salmeterol ,formeterol
- Stimulasi reseptor 2 yang banyak terdapat di trakea dan bronki akan menimbulkan bronkodilatasi dan penghambatan pelepasan mediator oleh mast sel.
- Melalui aktivitas reseptor 2 juga akan
menimbulkan relaksasi otot polos yang lain ; uterus dan pembuluh darah otot rangka.
Efek samping :
p.o :
- Tremor, rasa gugup, rasa khawatir
- Takikardia, palpitasi
- Nyeri kepala, mual dan muntah
Pada pemb inhalasi : jarang terjadi.
Pemberian 2 agonis sebagai bronkodilator
hati-hati pada :
- Hipertensi
- Penyakit jantung koroner
- Gagal jantung kongestif
- Hipertiroid
- Diabetes
b.Metilxantin :
Derivatnya : Theobromin, teofilin,
aminofilin ( = teofilin- etilendiamin)
- Metilxantin menyebabkan relaksasi otot polos terutama otot bronkus
( terutama jika dlm keadaan konstriksi).
- Merangsang ssp, otot jantung
- Diuresis ↑
- Dll
Efek teofilin :
- Relaksasi pada otot polos bronkus
- Memperbaiki kontraktilitas dan ↓ kelelahan otot diapragma → akan memperbaiki fungsi fentilasi dan mengurangi sesak napas
- Mengurangi efek hipoksia
Efek samping :
- Dosis besar menimbulkan takikardi
- v.d arteri koroner dan bertambah aliran darah koroner, kerja jantung meningkat
- Mual, muntah ( semua der.xantin)
- ↑ sekresi asam lambung ( semua der. Xantin)
c.Anti kolinergik : Berkhasiat bronkodilatasi dan ↓ sekresi lendir sal. napas
Obat :1.Ipratropium bromida (short acting) :
obat yang paling banyak digunakan. Khasiat : - bronkodilatasi - mengurangi hipersekresi di bronki.
Btk obat : inhalasi
Biasanya digunakan dgn kortikosteroid
inhalasi.
2.Tiotropium (long-acting) :
Pemberian dlm btk inhalasi
B.Kortikosteroid :
Biasanya digunakan sbg obat inhalasi.
Bermanfaat sebagai anti inflamasi.
Yang umum digunakan ( sebagai preparat
Inhalasi ) :
- Triamsinolon asetonid
- Beklometason dipropionat
- Flunisolid
- Budesonid
- Flutikason propionat
Kortikosteroid:- Mempengaruhi reaksi inflamasi dengan cara menurunkan sintesa prostaglandin,
leukotrin dan platelet-activating factor
- Menurunkan permeabilitas kapiler dgn menurunkan jumlah histamin yang dilepas oleh basofil dan sel mast
- Dosis besar akan menurunkan produksi antibodi ( tidak pada dosis sedang)
- Menurunkan laju pertumbuhan pada
anak2
- Menstimulasi dan dibutuhkan untuk glukoneogenesis dan sintesa glikogen dlm keadaan puasa
- Meningkatkan kadar serum glukosa hingga menstimulasi rilis insulin
Efek samping: - Osteoporosis - Ulkus peptikum - Sindroma Cushing (dosis besar,jangka lama) ; gangguan distribusi lemak, neurosis dan psikosis - Dll Kontra indikasi yg absolut tak adaHati2 pd :Penderita diabet, ulkus peptikum, infeksi berat, hipertensi, ggn skv yg lain
Untuk profilaks serangan asma :- Teofilin : sbg bronkodilator , juga utk profilaks
serangan asma- Natrium kromolin ; utk asma ringan sp
sedang. Pemb : inhalasi- Ketotifen : Pemb : p.o- Nedokromil; utk asma ringan sp sedang,
pasien > 12 tahun Pemb : inhalasi
C.Mukolitik :
Mengencerkan sekret saluran napas
dengan jalan memecah benang2 mukopro
tein dan mukopolisakarida dari sputum.
Obat : Bromheksin, ambroksol,asetilsistein.
1.Bromheksin:
Pemberian hati2 pada pasien ulkus
peptikum
2. Ambroksol : Merupakan metabolit
bromheksin
3.Asetilsistein :- Sbg mukolitik : aktifitas terbesar pada
pH 7-9 - berkhasiat sbg anti-inflamasi dgn cara
menghambat pelepasan sitokin pro-inflamasi
- Sebagai antioksidan- Sebagai imunomodulator dengan cara
meningkatkan fungsi sel-sel imunitas seperti limfosit dan makrofag terhadap radikal bebas dan bakteri atau benda asing.
Efek samping antara lain : Spasme bronkus, hemoptisis, stomatitis,sekret berlebihan.
D.Ekspektoran : Merangsang pengeluaran sputum dari
saluran napas dengan cara stimulasi mukosa lambung yang selanjutnya secara refleks merangsang sekresi kelenjar saluran napas lewat nervus vagus, hingga menurunkan viskositas dan sputum akan mudah keluar.
Obatnya : a.Amonium klorida: - Hati2 pemberian pada penderita peny. hepar, ginjal dan paru.b.Gliseril guaiakolat ( guaiafenesin) : - Efek samping :mual, muntah, mengantukc.Sirup ipekak : Dosis besar sbg emetik untuk keracunan
d.Kalium iodida : Efek samping : - angioedema - edema laring - reaksi anafilaksis - pembesaran kel.tiroid Pemb. pd remaja → acne
e.Eukaliptus, jeruk lemon, pinus, ol.anisi, terpentin : merangsang pengeluaran cairan saluran napas dgn bekerja langsung pd mukosa saluran napas
E.Antitusif :
Bekerja dengan menekan pusat refleks batuk di ssp.
Ada 2 golongan :
- gol narkotik : kodein, metadon,
normetadon hidrokodon,
- non narkotik : noskapin,
dekstrometorfan
Kodein :
Dosis untuk antitusif < dosis untuk
analgetik. Efek antitusif lebih kuat dari
pada efek depresi pernapasan.
Efek samping :
Konstipasi, depresi napas dll
Noskapin :
Merupakan pelepas histamin →
bronkokonstriksi dan hipotensi sementara.
Dekstrometorfan :
Meningkatkan ambang rangsang refleks
batuk secara sentral.
Dosis tinggi akan menimbulkan depresi
napas.
Daya anti tusif sama dgn kodein.