Farmakodinamik antagonism terhadap histamine. AH1 menghambat efek histamine pada pembuluh darah, bronkus dan bermacam-macam otot polos; selain itu AH1 bermanfaat untuk mengobati reaksi hipersensitifitas atau keadaan lain yang di sertai penglepasan histamine endogen berlebihan.

Otot polos

Secara umum AH1 efektif menghambat kerja histamine pada otot polos usus dan bronkus. Bronkokonstriksi akibat histamine dapat dihambat oleh AH1 pada percobaan dengan marmot.

Permeabilitas kapiler

Peninggian permeabilitas kapiler dan edema akibat histamine.

Reaksi anafilaksis dan alergi

Reaksi anakfilaksis dan beberapa reaksi alergi refrakter terhadap pemberian AH1.

Kelenjar eksokrin

Efek peransangan histamine terhadap sekresi cairan lambung tidak dapat dihambat oleh AH1.

Pengolongan Antihistamin (AH1)

Golongan dan contoh obat :

1. Etanolamin- Karbinoksamin- Difenhidramin- Dimenhidrinat

2. Etilenediamin- Pirilamin - Tripelenamin

3. Piperazin- Hidroksizin

- Siklizin - Meklizin

4. Alkilamin- Klorfeniramin- Bromfeniramin

5. Derivate fenotiazin- Prometazin

Susunan saraf pusat

AH1 dapat merangsang maupun menghambat SSP. Efek perangsangan yang kadang-kadang terlihat dengan dosis AH1 biasanya ialah insomnia, gelisah dan eksitasi. Dosis terapi AH1 umumnya menyebabkan penghambatan SSP dengan gejala misalnya kantuk, berkurangnya kewaspadaan dan waktu reaksi yang lambat. Beberapa obat AH1 juga efektif untuk mengobati mual dan muntah akibat peradangan labirin atau sebab lain. Difenhidramin dapat mengatasi paralisis agitans, mengurangi rigiditas dan memperbaiki kelainan pergerakan.

Anestetik local

Beberapa AH1 bersifat anestetik lokal dengan intensitas berbeda.

Antikolinergik

Banyak AH1 bersifat mirip atropin.

Sistem kardiovaskuler

Dalam dosis terapi, AH1 tidak memperlihatkan efek yang berarti pada sistem kardiovaskuler.

Farmakokinetik

Setelah pemberian oral atau parenteral, AH1 diabsorpsi secara baik. Efeknya timbul 15-30 menit setelah pemberian oral dan maksimal setelah 1-2 jam. Lama kerja AH1 generasi I setelah pemberian dosis tunggal umunya 4-6 jam, sedangkan beberapa derivate piperizin seperti meklizin dan hidroksizin memiliki masa kerja yang lebih panjang, seperti juga umumnya antihistamin generasi II. Kadar tertinggi

terdapat pada paru-paru sedangkan pada limpa, ginjal, otak, otot, dan kulit kadarnya lebih rendah. Tempat utama biotransformsi AH1 ialah hati, tetapi dapat juga pada paru-paru dan ginjal. AH1 diekresi melalui urin setelah 24 jam, terutama dalam bentuk metabolitnya.