BENZODIAZEPIN

Muhammad Parwis

0902101010103

Pendahuluan

• Dalam penggunaannya, efek benzodiazepine yang diinginkan adalah efek hipnotik-sedatif. Sifat yang diinginkan dari penggunaan hipnotik-sedatif antaralain adalah perbaikan anxietas, euphoria, dan kemudahan tidur. Saat efek ini tercapai, maka akan timbul perasaan psikologis untuk terus menggunakannya jika terjadi anxietas dan kesulitan tidur. Jika keadaan ini terjadi terus-menerus, maka pola penggunaannya akan menjadi kompulsif. Sehingga terjadi ketergantungan fisik.

• Defenisi: • Benzodiasepin adalah sekelompok obat golongan psikotropika

yangmempunyai efek antiansietas atau dikenalsebagai minor tranquilizer, dan psikoleptika.Dalam penggunaannya, efek benzodiazepineyang diinginkan adalah efek hipnotik-sedatif.

• Struktur Kimia• Benzodiazepin adalah obat hipnotik-sedatif terpenting. Semua

struktur yang ada pada benzodiazepine menunjukkan 1,4-benzodiazepin. Kebanyakanmengandung gugusan karboksamid dalam dalam struktur cincin heterosiklik  beranggota 7. Substituen pada posisi 7 ini sangat penting dalam aktivitas hipnotik-sedatif.

Penggolongan Benzodiazepin• Long acting.• Obat-obat ini dirombak dengan jalan demetilasi dan hidroksilasimenjadi metabolit

aktif (sehingga memperpanjang waktu kerja) yangkemudian dirombak kembali menjadi oksazepam yang dikonjugasimenjadi glukoronida tak aktif. Metabolit aktif desmetil biasanya bersifatanxiolitas. Sehingga biasanya, zat long acting lebih banyak digunakansebagai obat tidur walaupun efek induknya yang paling menonjol adalahsedative-hipnotik.

• Short acting• Obat-obat ini dimetabolisme tanpa menghasilkan zat aktif.Sehingga waktu kerjanya

tidak diperpanjang. Obat-obat ini jarangmenghasilkan efek sisa karena tidak terakumulasi pada penggunaan berulang.

•  Ultra short acting• Lama kerjanya sangat kurang dari short acting. Hanya kurang dari 5,5 jam. Efek

abstinensia lebih besar terjadi pada obat-obatan jenis ini. Selain sisametabolit aktif menentukan untuk perpanjangan waktu kerja, afinitas terhadapreseptor juga sangant menentukan lamanya efek yang terjadi saat penggunaan.Semakin kuat zat berikatan pada reseptornya, semakin lama juga waktukerjanya.

•  

Farmakokinetik

Benzodiazepin terikat pada saluran molekul klorida yang berfungsisebagai reseptor GABA. Saluran ini mengandung reseptor GABA dimana banyak obat yang mempengaruhi SSP terikat pada saluran ini. Benzodiazepin terikatsecara alosterikal pada saluran ini yang menyebabkan peningkatan afinitas GABA pada reseptornya. Dengan meningkatnya afinitas GABA pada reseptornya ini,maka efek eksitasi dari asetil kolin dihambat.

Farmakodinamik 

• Sedasi• Hipnotiok• Anestesi• Efek antikonvulsi• Relaksan otot • Efek pada respirasi dan kardiovaskuler

Efek Samping

• Hang over• Amnesia Retrograde• Ketergantungan• Abstinens