beberapa golongan antibiotik

8/10/2019 beberapa golongan antibiotik

1/7

BAB II PEMBAHASAN

Mekanisme Kerja Antibiotik Penggunaan antibiotik khususnya berkaitan dengan pengobatan

penyakit infeksi, antibiotika bekerja seperti pestisida dengan menekan atau memutus satu mata

rantai metabolisme, hanya saja targetnya adalah bakteri. Antibiotik berbeda dengan desinfektan

karena cara kerjanya. Desinfektan membunuh kuman dengan menciptakan lingkungan yang

tidak wajar bagi kuman untuk hidup. Mekanisme kerja antibiotik yaitu: 1.

Menghambat metabolisme sel, seperti sulfonamide dan trimethoprim. 2.

Menghambat sintesa dinding sel, akibatnya pembentukan dinding sel tidak sempurna dan tidak

dapat menahan tekanan osmosa dari plasma, akhirnya sel akan seperti fenicillin, vankomisin, dan

sefalosporin. 3.

Menghambat sintesa membran sel, molekul lipoprotein dari membran sel dikacaukan

pembentukannya hingga bersifat permeabel akibatnya zat-zat penting dari isi sel keluar, seperti

polimiksin. 4.

Menghambat sintesa protein sel dengan melekatkan diri ke ribosom akibatnya sel terbentuknya

tidak sempurna, seperti tetrasiklin, kloramfenikol, streptomosin, dan aminoglikosida. 5.

Menghambat pembentukan asam-asam inti (DNA dan RNA ) akibatnya sel tidak dapat

berkembang seperti rifampisin. Antibiotik memiliki cara kerja sebagai bakterisidal (membunuh

bakteri secara langsung) atau bakteriostatik (menghambat pertumbuhan bakteri). Pada kondisi


2/7

bakteriostasis, mekanisme pertahanan tubuh inang seperti fagositosis dan produksi antibodi

biasanya akan merusak mikroorganisme. Ada beberapa cara kerja antibiotik terhadap bakteri

sebagai targetnya, yaitu menghambat sintesis dinding sel, menghambat sintesis protein, merusak

membran plasma, menghambat sintesis asam nukleat, dan menghambat sintesis metabolit

esensial.

Dinding sel bakteri terdiri atas jaringan makromolekuler yang disebut peptidoglikan. Penisilin

dan beberapa antibiotik lainnya mencegah sintesis peptidoglikan yang utuh sehingga dinding sel

akan melemah dan akibatnya sel bakteri akan mengalami lisis. Riboson merupakan mesin untuk

menyintesis protein. Sel eukariot memiliki ribosom 80S, sedangkan sel prokariot 70S (terdiri atas

unit 50S dan 30S). Perbedaan dalam struktur ribosom akan mempengaruhi toksisitas selektif

antibiotik yang akan mempengaruhi sintesis protein. Di antara antibiotik yang mempengaruhi

sintesis protein adalah kloramfenikol,eritromisi,streptomisin, dan tetrasiklin. Kloramfenikol akan

bereaksi dengan unit 50S ribosom dan akan menghambat pembentukan ikatan peptida pada

rantai polipeptida yang sedang terbentuk. Kebanyakan antibiotik yang menghambat protein

sintesis memiliki aktivitas spektrum yang luas. Tetrasiklin menghambat perlekatan tRNA yang

membawa asam amino ke ribosom sehingga penambahan asam amino ke rantai polipeptida yang

sedang dibentuk terhambat. Antibiotik aminoglikosida, seperti streptomisin dan gentamisin,

mempengaruhi tahap awal dari sintesis protein dengan mengubah bentuk unit 30S ribosom yang

akan mengakibatkan kode genetik pada mRNA tidak terbaca dengan baik. Antibiotik tertentu,

terutama antibiotik polipeptida, menyebabkan perubahan permeabilitas membran plasma yang

akan mengakibatkan kehilangan metabolit penting dari sel bakteri. Sebagai contoh adalah

polimiksin B yang menyebabkan kerusakan membran plasma dengan melekat pada fosfolipid

membran. Sejumlah antibiotik mempengaruhi proses replikasi DNA/RNA dan transkripsi pada

bakteri. Contoh dari golongan ini adalah rifampin dan quinolon. Rifampin menghambat sintesis

mRNA, sedangkan quinolon menghambat sintesis DNA.


3/7

Penggolongan antibiotik Ada banyak penggolongan antibiotik, setidaknya ada 3 golongan

antibiotik yang perlu kita ketahui yaitu :

Penggolongan berdasarkan daya bunuh terhadap bakteri.

a.Bakterisid, antibiotik yang bakterisid secara aktif membasmi kuman.

b.Bakteriostatik, antibiotika bakteriostatik bekerja dengan mencegah atau menghambat

pertumbuhan kuman, tidak membunuhnya sehingga pembasmian kuman sangat tergantung pada

daya tahan tubuh. 2.

Penggolongan berdasarkan spektrum kerja antibiotik.

a.Spektrum luas (broad spectrum), Antibiotik yang besifat aktif terhadap bakteri gram positif

dan gram negatif. Membunuh semua jenis bakteri didalam tubuh. Dianjurkan untuk menghindari

mengkonsumsi antibiotik jenis ini karena akan membunuh jenis bakteri lainnya yang sngat

berguna untuk tubuh kita. Antibiotik yang termasuk kategori ini adalah cephalosporin.

b.Spektrum sempit (narrow spectrum), Antibiotik yang bersifat aktif hanya terhadap bakteri

gram positif atau gram negatif saja. Contoh : Penisilin G, streptomisin. 3.

Penggolongan berdasarkan cara kerjanya. Antibiotik golongan ini dibedakan berdasarkan sasaran

kerja senyawa tersebut dan susunan kimianya. Ada enam kelompok antibiotik dilihat dari target

atau sasaran kerjanya.

a.Inhibitor sintesis dinding sel bakteri.

b.Inhibitor transkripsi dan replikasi.

c.Inhibitor sintesis protein.

d.Inhibitor fungsi membran sel.

e.Inhibitor fungsi sel lainnya.


4/7

f.Antimetabolit.

Kelompok Antibiotik:

1. Golongan -laktam

a.Penisilin

Dihasilkan oleh fungi Penicillinum chrysognum, memiliki cincin -laktam yang diinaktifkan

oleh enzim -laktam bakteri. Aktif terutama pada bakteri gram (+) dan beberapa gram (-)

contoh: amoksisilin dan ampisilin.

Untuk meningkatkan ketahanan terhadap - laktamase penambahan senyawa untuk

memblokir dan menginaktivasi -laktamase. Misal: Amoksisilin + asam klavulanat, ampisilin +sulbaktam, piperasilin + tazobaktam.

Efek samping: reaksi alergi syok anafilaksis kematian, gangguan lambung dan usus. Pada

dosis amat tinggi dapat menimbulkan reaksi nefrotoksik dan neurotoksik.

b.Monobaktam Dihasilkan oleh chromobacterium violaceum bersifat bakterisid, dengan

mekanisme yang sama dengan golongan -laktam lainnya. Bekerja khusus pada kuman gram

negatif aerob misal Pseudomonas, H. Influenza yang resisten terhadap penisilinase contoh:

aztreonam

2.Sefalosporin Dihasilkan oleh jamur Cephalosporium acremonium. Spektrum kerjanya luas

meliputi bakteri gram positif dan negatif termasuk E. Coli, klebsiella dan proteus.

Penggolongan sefalosporinberdasarkan aktivitas dan resistensinya terhadap -laktamase:

Generasi I aktif pada bakteri gram positif. Pada umumnya tidak tahan pada -laktamaseMisal: sefalotin, sefazolin, sefradin, sefalexin, sefadroksil. Digunakan secara oral pada infeksi

saluran kemih ringan, infeksi saluran pernafasan yang tidak serius.

Generasi II lebih aktif terhadap kuman gram negatif, lebih kuat terhadap -laktamase.

Misal:sefaklor, sefamandol, sefmetazol, sefuroksim.


5/7

Generasi III lebih aktif terhadap bakteri gram negatif, meliputi P. Aeruginosa dan bacteroides.

Misal: sefoperazone, sefotaksim, seftizoksim, sefotiam, sefiksim. Digunakan secara parenteral.

Generasi IV sangat resisten terhadap laktamase. Misal: sefpirome dan sefepim.

3. Aminoglikosid Dihasilkan oleh fungi Streptomyces dan micromonospora. Mekanisme

kerjanya: bekterisid, berpenetrasi pada dinding bakteri dan mengikatkan diri pada ribosom

dalam sel. Contoh: streptomicin, kanamicin, gentamicin, amikasin, neomisin.

Penggunaan aminoglikosida streptomicin dan kanamicin injeksi pada TBC juga pada

endocarditis. Gentamicin, tobramisin, neomisin juga sering diberikan secara topikal sebagai

salep atau tetes mata/telinga. Efek samping: kerusakan pada organ pendengar dan keseimbangan

serta nefrotoksik.

4. Tetrasiklin Diperoleh dari streptomyces aureofaciens dan streptomyces rimosus meliputi:

tetrasiklin, oksitetrasiklin, doksisiklin dan minosiklin (long acting). Khasiatnya bersifat

bakteriostatik. Pada pemberian iv dapat dicapai kadar plasma yang bersifat bakterisid lemah.

Mekanisme kerja: mengganggu sintesis protein kuman. Spektrum kerjanya luas kecuali terhadap

Pseudomonas dan proteus. Juga aktif terhadap chlamydia trachomatis (penyebab penyakit mata).

5. Sulfonamida Merupakan antibiotik spektrum luas terhadap bakteri gram positif dan negatif.

Bersifat bakteriostatik. Mekanisme kerja: mencegah sintesis asam folat dalam bekteri yang

dibutuhkan oleh bakteri untuk membentuk DNA dan RNA bakteri. Kombinasi sulfonamida

antara lain trisulfa (sulfadiazin, sulfamerazin dann sulfamezatin dengan perbandingan sama),

kotrimoksazol (sulfametaksazol + trimetoprim dengan perbandingan 5:1), sulfadoksin +

pirimetamin. Penggunaan untuk infeksi saluran kemih, infeksi mata, radang usus, malaria

tropikana, mencegah infeksi pada luka bakar, tifus. Sebaiknya tidak digunakan pada kehamilan

terutama trisemester akhir icterus, hiperbilirubinemia.

6. Quinolon Berkhasiat bakterisid pada fase pertumbuhan kuman dengan menghambat enzim

DNA gyrase bakteri sehingga menghambat sintesa DNA. Penggolongan:

Generasi I asam nalidiksat dan pipemidat digunakan pada ISK tanpa komplikasi.


6/7

Generasi II senyawa fluorkuinolon misal

siprofloksasin, norfloksasin, pefloksasin, ofloksasin. Spektrum kerja lebih luas dan dapat

digunakan untuk infeksi sistemik. Zat-zat long acting misal sparfloksasin, trovafloksasin dan

grepafloksasin. Spektrum kerja sangat luas dan meliputi gram positif.

7. Makrolida Meliputi: eritromisin, klaritomisin, roxitromisin, azitromisin, diritromisin serta

spiramisin. Bersifat bakteriostatik, mekanisme kerja: pengikatan reversible pada ribosom kuman,

sehingga mengganggu sintesis protein. Penggunaan: merupakan pilihan pertama pada infeksi

paru-paru.

8. Linkomisin Dihasilkan oleh streptomyces lincolnensis. Sifatnya: bakteriostatis meliputi:

linkomisin dan klindamisin. Spektrum kerjanya lebih sempit dari makrolida terutama terhadap

gram positif dan anaerob. Penggunaan: aktif terhadap propionibacter acnes sehingga digunakan

secara topikal pada acne.

9. Polipeptida Berasal dari Bacillus polymixa. Bersifat bakterisid berdasarkan kemampuannya

melekatkan diri pada membran sel bakteri sehingga permeabilitas meningkat dan akhirnya sel

meletus. Meliputi: polimiksin B dan polimiksin E (colistin), basitrasin dan gramisidin.

Spektrumnya sempit polimiksin hanya aktif terhadap bakteri gram negatif. Sebaliknya basitrasin

dan gramisidin aktif terhadap kuman gram positif. Penggunaan: karena sangat toksis pada ginjal

dan organ pendengaran, maka penggunaan secara sistemik sudah digantikan lebih banyak

digunakan sebagai sediaan topikal (sebagai tetes telinga yang berisi polimiksin sulfat, neomisin

sulfat, salep mata, tetes mata yang berisi basitrasin, neomisin.

10. Antibiotik lainnya


7/7

Kloramfenikol bersifat bakteriostatik terhadap enterobacter dan S aureus berdasarkan

perintangan sintesis polipeptida kuman bersifat bakterisid terhadap S pneumoniae N meningitidis

dan H. Influenza. Penggunaannya secara oral dilarang dinegara barat sejak tahun 1970-an karena

menyebabkan anemia aplastis, sehingga hanya dianjurkan pada infeksi tifus (salmonella typhi)

dan meningitis (khusus akibat H. Influenza). Kloramfenikol digunakan sebagai salep 3%

tetes/salep mata 0,25%-1%. Turunannya yaitu tiamfenikol.

Vankomisin dihasilkan oleh streptomyces orientalis, bersifat bakterisid terhadap

kuman gram positif aerob dan anaerob. Merupakan antibiotik terakhir jika obat-obat lain tidak

ampuh lagi.

Mekanisme kerja antibiotik yaitu:1.

Menghambat metabolisme sel, seperti sulfonamide dan trimethoprim.2.

Menghambat sintesa dinding sel, akibatnya pembentukan dinding sel tidak sempurna dantidak

dapat menahan tekanan osmosa dari plasma, akhirnya sel akan seperti fenicillin,vankomisin, dan

sefalosporin.3.

Menghambat sintesa membran sel, molekul lipoprotein dari membran sel

dikacaukan pembentukannya hingga bersifat permeabel akibatnya zat-

zat penting dari isi sel keluar,seperti polimiksin.4.

Menghambat sintesa protein sel dengan melekatkan diri ke ribosom akibatnya selterbentuknya

tidak sempurna, seperti tetrasiklin, kloramfenikol, streptomosin, danaminoglikosida.5.

Menghambat pembentukan asam-asam inti (DNA dan RNA ) akibatnya sel tidak

dapat berkembang seperti rifampisin.

beberapa golongan antibiotik

Documents