OBAT-OBAT PADA KASUS INFEKSIOBAT-OBAT PADA KASUS INFEKSI

SALURAN KEMIHSALURAN KEMIH

dr.dr. Pandu Indra Bangsawan, Pandu Indra Bangsawan, M.Kes.M.Kes.

Staf Bagian Farmakologi Staf Bagian Farmakologi Fakultas KedokteranFakultas Kedokteran

UniversitasUniversitas Tanjungpura Tanjungpura

ANTISEPTIK SALURAN KEMIHANTISEPTIK SALURAN KEMIH

Antiseptik saluran kemih adalah obat-obat yang dapat Antiseptik saluran kemih adalah obat-obat yang dapat

menghambat pertumbuhan kuman (mikroorganisme), menghambat pertumbuhan kuman (mikroorganisme),

tetapi tidak dapat untuk infeksi sistemik.tetapi tidak dapat untuk infeksi sistemik.

Kemoterapi Infeksi Saluran Kemih adalah obat-obat Kemoterapi Infeksi Saluran Kemih adalah obat-obat

yang dapat menghambat pertumbuhan kuman (mikro yang dapat menghambat pertumbuhan kuman (mikro

organisme), akan tetapi dapat juga untuk infeksi organisme), akan tetapi dapat juga untuk infeksi

sistemik.sistemik.

Termasuk disini adalah :Termasuk disini adalah : I. Trimethoprim SulfametoksazolI. Trimethoprim Sulfametoksazol II. KuinolonII. Kuinolon III. NitrofurantoinIII. Nitrofurantoin IV. MetenaminIV. Metenamin V. FenazopirinV. Fenazopirin VI. Asam NalidiksatVI. Asam Nalidiksat

II.II. KUINOLONKUINOLONBEKERJA DENGAN CARA MENGGANGGU SINTESA DNA/RNABEKERJA DENGAN CARA MENGGANGGU SINTESA DNA/RNA

A.A. Siprofoksasin (Fluorokuinolon)Siprofoksasin (Fluorokuinolon)

Nama dagang: Ciproxin, quidex, mensipoxNama dagang: Ciproxin, quidex, mensipoxMK : Menghambat DNA giraseMK : Menghambat DNA giraseIndikasi: ISK, Demam tifoid, tuberkulosis, lepraIndikasi: ISK, Demam tifoid, tuberkulosis, lepraKI : Alergi. Hati-hati pada anak-anak diba-KI : Alergi. Hati-hati pada anak-anak diba- wah 18 tahun, wanita hamil & menyusui,wah 18 tahun, wanita hamil & menyusui, dan gagal ginjaldan gagal ginjalESO : Disfagia,pandangan kabur dan insomniaESO : Disfagia,pandangan kabur dan insomnia

IO : Meningkatkan teofilin serum; antasida IO : Meningkatkan teofilin serum; antasida menurunkan absorpsinyamenurunkan absorpsinyaDosis : ISK : DT: 500 mgDosis : ISK : DT: 500 mg Demam tifoid: 50 mg/hari selama 7 hari Demam tifoid: 50 mg/hari selama 7 hari

B.B. NORFLOKSASINNORFLOKSASINNama dagang : Lexinor, akilenNama dagang : Lexinor, akilenMK : idemMK : idemIndikasi: ISKIndikasi: ISKKI : Alergi. Tidak boleh diberikan pada anak, KI : Alergi. Tidak boleh diberikan pada anak, wanita hamil & menyusuiwanita hamil & menyusuiESO : Mual, sakit kepala dan pusingESO : Mual, sakit kepala dan pusingIO : Meningkatkan kadar teofilin, antikoagu-IO : Meningkatkan kadar teofilin, antikoagu- lan. Tdk boleh diberikan bersama nitro-lan. Tdk boleh diberikan bersama nitro- furantoinfurantoinDosis : ISK: DT: 400 mgDosis : ISK: DT: 400 mg

C. OFLOKSASINC. OFLOKSASINNama dagang: Danaflox, tarivid, betafloxNama dagang: Danaflox, tarivid, betaflox

MK : idemMK : idem

Indikasi: ISK dan infeksi saluran nafas bawahIndikasi: ISK dan infeksi saluran nafas bawah

KI : Alergi, anak, wanita hamil & menyusuiKI : Alergi, anak, wanita hamil & menyusui

ESO : Mual/muntah, diare dan insomniaESO : Mual/muntah, diare dan insomnia

IO : Antasid dan vitamin yg mengandung ZnIO : Antasid dan vitamin yg mengandung Zn

menurunkan kadarnyamenurunkan kadarnya

Dosis : Gonore: DT 400 mgDosis : Gonore: DT 400 mg

ISPB : 2 X 200 mg selama 10 hariISPB : 2 X 200 mg selama 10 hari

D. SINOKSASIND. SINOKSASIN

Obat ini termasuk golongan kuinolon yang sifatnya mirip asam nalidiksat

MK : menghambat DNA gyrase dan bersifat bakterisidal

AKTIFITAS ANTIBAKTERI : Poten terhadap Kolisalmonela, sigela, enterobakter, kamfilobakter serta

niseria.

FARMAKOKINETIKFARMAKOKINETIK

Absorpsi cepat melalui saluran cerna hampir Absorpsi cepat melalui saluran cerna hampir sempurna sempurna

Dimana puncak serum dicapai 1-2 jam, 60-70% Dimana puncak serum dicapai 1-2 jam, 60-70% berikatan berikatan

dengan protein plasma. dengan protein plasma.

Pemberian bersama makanan akan menurunkan Pemberian bersama makanan akan menurunkan kadar obat kadar obat

ini dalam serum.ini dalam serum.

90% diekskresikan dalam urin dimana 60% dalam 90% diekskresikan dalam urin dimana 60% dalam bentukbentuk

utuh dan sisanya metabolit in-aktifutuh dan sisanya metabolit in-aktif

I : Infeksi saluran kemih tanpa komplikasi dan I : Infeksi saluran kemih tanpa komplikasi dan rekurens rekurens

KI : - Anuria

- Anak pre-pubertas

- Wanita hamil dan menyusui

ESO : Yang paling sering terjadi mual-muntah,reaksi

hipersensitifitas, pusing dan sakit kepala, dapat

juga timbul insomnia, tinitus, dan pandangan

kabur

IO : Nitrofurantoin mengantagonis obat ini.

Dapat meningkatkan konsentrasi teofilin dalam

plasma sedangkan Antasida dapat menurunkan

absorpsinya

III. NITROFURANTOIN III. NITROFURANTOIN Nitrofuran sintetik (5- nitro – 2- Flural dehida)Nitrofuran sintetik (5- nitro – 2- Flural dehida)

MK :MK :Tidak Jelas, diduga menghambat sistem enzim bakteria termasuk siklus Tidak Jelas, diduga menghambat sistem enzim bakteria termasuk siklus asam trikarboksilatasam trikarboksilat

FARMAKOKINETIK :FARMAKOKINETIK : Absorpsi cepat dan lengkap disaluran cerna. BentukAbsorpsi cepat dan lengkap disaluran cerna. Bentuk Makrokristalin, absorpsi dan ekskresinya lebih lambat dibanding Makrokristalin, absorpsi dan ekskresinya lebih lambat dibanding bentuk mikro W/P, plasma yaitu 1-3 jam, lebih kurang 40% bentuk mikro W/P, plasma yaitu 1-3 jam, lebih kurang 40% diekskresi dalam bentuk utuh di urin. Mudah larut pada pH5; dan diekskresi dalam bentuk utuh di urin. Mudah larut pada pH5; dan tidak boleh dialkalinisasi karena aktivitas antibakteri menurun. tidak boleh dialkalinisasi karena aktivitas antibakteri menurun. Menyebabkan warna urin Menyebabkan warna urin coklat coklat

AKTIVITAS ANTIBAKTERI (AA) : AKTIVITAS ANTIBAKTERI (AA) : Bakteri yang rentan terhadap obat ini Bakteri yang rentan terhadap obat ini dengan kadar hambat minimal (KHM), yaitu dengan kadar hambat minimal (KHM), yaitu < 32 mcg/ml jarang terjadi < 32 mcg/ml jarang terjadi resistenresisten

Bersifat bakteriostatika, aktivitas antibakteri meningkat pada urine dalan Bersifat bakteriostatika, aktivitas antibakteri meningkat pada urine dalan suasana asamsuasana asam

- I : Gram (-) bentuk koli (mis,E koli, Koli Lain dan I : Gram (-) bentuk koli (mis,E koli, Koli Lain dan

Kleibsela) dan Gram (+) bentuk kokus (Stafilo Kleibsela) dan Gram (+) bentuk kokus (Stafilo

aureus, dan enterokokus) rentan terhadap obat iniaureus, dan enterokokus) rentan terhadap obat ini

Proteus, serantia, dan pseudomonas resisten Proteus, serantia, dan pseudomonas resisten

terhadap obat ini.terhadap obat ini.

- INDIKASI KLINIK : INDIKASI KLINIK : Infeksi saluran kemih tanpa Infeksi saluran kemih tanpa

komplikasi dan rekurensi infeksi saluran kemih.komplikasi dan rekurensi infeksi saluran kemih.

KI : 1. KI : 1. G6 PDG6 PD

2. Bayi 2. Bayi < 1 bulan< 1 bulan

3. Wanita hamil3. Wanita hamil

4. Gangguan Ginjal4. Gangguan Ginjal

ESO : ESO : Yang paling sering yaitu mual-muntah, nyeri Yang paling sering yaitu mual-muntah, nyeri perut perut

dan diare,efeknya tersebut menurun bila diberi dan diare,efeknya tersebut menurun bila diberi

bersama makanan atau susu. bersama makanan atau susu.

Anemia Hemolitika dapat terjadi pada penderita Anemia Hemolitika dapat terjadi pada penderita

G6PDG6PD. .

IO : IO : Antasida (mg trisiklat) menurunkan efeknya dan Antasida (mg trisiklat) menurunkan efeknya dan mengantagonis mengantagonis

asam nalidiksat.asam nalidiksat.

Asam Oksolinat menurunkan kadar fenitoin dalam Asam Oksolinat menurunkan kadar fenitoin dalam serumserum

IV. METENAMINIV. METENAMIN Heksametilentetramin (asam aromatik), Heksametilentetramin (asam aromatik),

tidak mempunyai efek tidak mempunyai efek

antibakteriantibakteri

MK : Dalam keadaan asam dihidrolisa -MK : Dalam keadaan asam dihidrolisa -→ → amonia amonia dan dan

formaldehid.formaldehid.

Formaldehid inilah yang membunuh Formaldehid inilah yang membunuh bakteri dengan bakteri dengan

merusak proteinnyamerusak proteinnya

Asidifikasi urin, dibutuhkan waktu 2-3 jam untuk Asidifikasi urin, dibutuhkan waktu 2-3 jam untuk mendapatkan mendapatkan

efeknyaefeknyaPemberian sebaiknya bersama asam lemah lainnya asam Pemberian sebaiknya bersama asam lemah lainnya asam

mandelat, mandelat, asam hipurat dan askorbat untuk menurunkan pH urinasam hipurat dan askorbat untuk menurunkan pH urin

AKTIVITAS ANTIBAKTERIAKTIVITAS ANTIBAKTERI

Umumnya semua bakteri dan jamur rentan terhadap Umumnya semua bakteri dan jamur rentan terhadap formaldehidformaldehid

Bakteri protease (+) (proteus) merubah urea menjadi Bakteri protease (+) (proteus) merubah urea menjadi amonia amonia

Sehingga mencegah perubahan metenamin menjadi Sehingga mencegah perubahan metenamin menjadi formaldehidformaldehid

FARMAKOKINETIK :FARMAKOKINETIK :Diabsorpsi secara cepat, 10-30% di hidrolisa oleh asam Diabsorpsi secara cepat, 10-30% di hidrolisa oleh asam

lambung lambung

sehingga sebaiknya diberikan dalam bentuk salut enterik.sehingga sebaiknya diberikan dalam bentuk salut enterik.

Distribusinya luas termasuk sel darah merah, CSS, dan Distribusinya luas termasuk sel darah merah, CSS, dan sinovial, pleura, sinovial, pleura,

tetapi tidak mempunyai efek antibakteri. tetapi tidak mempunyai efek antibakteri.

Karena formaldehid tidak terbentuk pada pH fisiologis > 60Karena formaldehid tidak terbentuk pada pH fisiologis > 60

Diekskresikan dalam urin, 20% di hidrolisa menjadi Diekskresikan dalam urin, 20% di hidrolisa menjadi Formaldehid Formaldehid

I : Profilaksis infeksi saluran kemih rekurens.I : Profilaksis infeksi saluran kemih rekurens.

Prostatisma dan neurogenic bladderProstatisma dan neurogenic bladder

KI : Insufisiensi ginjal dan hatiKI : Insufisiensi ginjal dan hati

ESO : Biasanya yang terjadi berupa iritasi saluran cerna ESO : Biasanya yang terjadi berupa iritasi saluran cerna atau nausea, atau nausea,

Dapat terjadi disuria, hematuria, kristaluria dapat Dapat terjadi disuria, hematuria, kristaluria dapat terjadi bila terjadi bila

keluaran urin menurun keluaran urin menurun

IO : Obat yang meningkatkan pH urin (asetazolamid, IO : Obat yang meningkatkan pH urin (asetazolamid, &Na &Na

bikarbonat)mencegah hidrolisa obat ini menjadi bikarbonat)mencegah hidrolisa obat ini menjadi formaldehidformaldehid

tidak boleh diberikan bersama golongan sulfa, tidak boleh diberikan bersama golongan sulfa, karena kejadian karena kejadian

kristaluria meningkatkristaluria meningkat

V. FENAZOPERIDINV. FENAZOPERIDIN Obat ini bukan suatu antiseptik tetapi analgesik pada Obat ini bukan suatu antiseptik tetapi analgesik pada

saluran kemihsaluran kemih

FARMAKOKINETIK :FARMAKOKINETIK :

90% di eliminasi melalui urin dalm waktu 24 jam90% di eliminasi melalui urin dalm waktu 24 jam

40% dalam bentuk utuh, sisanya berupa anilin dan 40% dalam bentuk utuh, sisanya berupa anilin dan metabolitnya.metabolitnya.

I : I : Mengurangi nyeri, rasa terbakar, urgensi dan frequensi Mengurangi nyeri, rasa terbakar, urgensi dan frequensi

kencing akibat iritasi saluran kemih yang disebabkan kencing akibat iritasi saluran kemih yang disebabkan infeksiinfeksi

(sistitis), trauma bedah, nedoskopi serta katerisasi tidak (sistitis), trauma bedah, nedoskopi serta katerisasi tidak boleh boleh

digunakan > 48 jam karena terbukti kombinasi obat ini digunakan > 48 jam karena terbukti kombinasi obat ini dengan dengan

antibiotika tidak bermanfaat.antibiotika tidak bermanfaat.

KI : Gangguan ginjal dan hatiKI : Gangguan ginjal dan hati

ESO : Yang paling sering terjadi adalah gangguan ESO : Yang paling sering terjadi adalah gangguan saluran saluran

cerna dan pusing.cerna dan pusing.

Warna urin menjadai orange/merahWarna urin menjadai orange/merah

Pada dosis terapi pernah dilaporkan terjadi Pada dosis terapi pernah dilaporkan terjadi

anemia hemolitika, gangguan ginjal dan anemia hemolitika, gangguan ginjal dan hatihati

IO : Tidak diketahuiIO : Tidak diketahui

VI. ASAM NALIDIKSATVI. ASAM NALIDIKSAT Merupakan suatu sintetik antimikroba yang paling Merupakan suatu sintetik antimikroba yang paling

lama dipakailama dipakai

MK : Menghambat DNA gyrase dan bersifat bakterisidalMK : Menghambat DNA gyrase dan bersifat bakterisidal

AKTIVITAS ANTIBAKTERI : AKTIVITAS ANTIBAKTERI :

Efektif terutama terhadap enterobakter (E.Koli)Efektif terutama terhadap enterobakter (E.Koli)

Proteus (indol (+) ; Proteus (indol (+) ; kleibsela,sigela,seimonella,brusela rentankleibsela,sigela,seimonella,brusela rentan

terhadap obat ini. Stafilokokus dan enterokokus terhadap obat ini. Stafilokokus dan enterokokus resisten resisten

terhadap obat initerhadap obat ini

FARMAKOKINETIK :FARMAKOKINETIK :

Absorpsinya hampir lengkap disaluran cernaAbsorpsinya hampir lengkap disaluran cerna

Kadar plasma 20-50 mcg/ml, dicapai dalam waktu Kadar plasma 20-50 mcg/ml, dicapai dalam waktu 2 jam2 jam

2/3 dalam bentuk asam nalidiksat dan 1/3nya 2/3 dalam bentuk asam nalidiksat dan 1/3nya dalam bentuk dalam bentuk

asam hidroksinalidiksatasam hidroksinalidiksat

Diekskresikan secara cepat dalam urin, 85% Diekskresikan secara cepat dalam urin, 85% dalam bentuk dalam bentuk

glukoronida in-aktif glukoronida in-aktif

IO : Tidak diketahuiIO : Tidak diketahui

KI : Riwayat kejangKI : Riwayat kejang Ibu menyusuiIbu menyusui Bayi < 3 bulanBayi < 3 bulan Anak pre pubertasAnak pre pubertas Penderita G6PDPenderita G6PD Hati-hati pada penderita ginjal dan hatiHati-hati pada penderita ginjal dan hati

ESO : Yang paling sering terjadi berupa mual-ESO : Yang paling sering terjadi berupa mual-muntah, muntah,

kulit kemerahan dan urtikaria. kulit kemerahan dan urtikaria. Jangan terkena sinar matahari pada dosis Jangan terkena sinar matahari pada dosis

tinggi, tinggi, karena dapat terjadi psikosis toksis dan karena dapat terjadi psikosis toksis dan

kejang.kejang.

IO : Nitrofurantoin mengantagonis obat iniIO : Nitrofurantoin mengantagonis obat ini Menemapti tempat antikoagulan di serum Menemapti tempat antikoagulan di serum

albuminalbumin