antiaritmia - amiodaron.doc
TRANSCRIPT
-
8/14/2019 ANTIARITMIA - AMIODARON.doc
1/6
OBAT ANTI ARITMIA
AMIODARON
Amiodaron adalah antiaritmia kelas 3 yang memiliki sifat farmakokinetik dan
dinamik yang unik. Obat ini banyak digunakan dan efektif sebagai terapi akut maupun
jangka panjang, pada penatalaksanaan aritmia, baik aritmia ventrikuler, takikardi
supraventrikuler maupun fibrilasi atrial.
Amiodaron merupakan senyawa benzofuran,yang strukturnya sangat mirip dengan
hormon tiroid. Oleh karena itu tidaklah mengherankan bila pada pemakaian obat ini,
didapatkan pula efek terhadap organ tiroid.
Efek yang ditimbulkan terhadap tiroid berupa kelainan disfungsi klinis, baik
tirotoksikosis maupun hipotiroidisme, yang terjadi akibat kandungan iodium yang tinggi
dalam amiodaron maupun efek toksik obat secara langsung terhadap kelenjar tiroid.
Disfungsi ini terjadi pada kondisi fungsi kelenjar yang normal maupun pada mereka yang
memiliki penyakit tiroid sebelumnya.
-
8/14/2019 ANTIARITMIA - AMIODARON.doc
2/6
Sediaan
Sediaan !ablet "## mg $njeksi % mg'3 ml
Dosis:
Dosis diberikan sebesar % mg $( selama %# menit.
Diikuti dengan % mg'menit $( selama ) jam
Dosis lanjutan #.& mg'menit infus $( selama %* jam
+ika arrhythmiaskambuh % mg $( setiap %# menit.
Dosis maksimum "." gr
Indikasi
ritmia ventrikuler
-ula kerja amiodaron intravena yang sudah terjadi dalam waktu kurang dari 3# menit
sejak pemberian merupakan salah satu alasan efektifitas terapi akut pada aritmia
ventrikel.
!akikardia kompleks /S lebar dengan hemodinamik yang stabil.
0asien dengan $1D 2$mplantable 1ardioverter Defibrillation
0emberian amiodaron pada pasien yang telah dipasang $1D terbukti mengurangi
kejadian syok terapi dan trial fibrilasi 24. 0emberian amiodaron plus penghambat
beta secara signifikan menurunkan risiko D1 syok.
trial 4ibrilasi 24
-eskipun beberapa ahli menyatakan bahwa miodaron dapat digunakan pada 4,
tetapi pemakaian obat ini untuk 4, belum mendapatkan rekomendasi dari 4D.
khir5akhir ini, pemberian amiodaron intravena untuk terapi 4 dengan respons
-
8/14/2019 ANTIARITMIA - AMIODARON.doc
3/6
ventrikel cepat, semakin sering dipakai.
0ada pasien5pasien dengan gagal jantung kongestif, amiodaron juga menunjukkan
hasil yang lebih baik untuk konversi dan mempertahankan irama sinus
0reoperatif ritmia
miodaron intravena % gram perhari yang diberikan selama " hari sebelum operasi,
efektif menurunkan insidens 4 pasca operasi jantung terbuka.
Kontraindikasi
6radikardia sinus berat, blok (. 7angguan fungsi kelenjar tiroid, insufiensi jantung
dengan dekompensasi. 8ati5hati pada wanita hamil dan menyusui.
Efek Sampin
Efek samping yang paling serius adalah keracunan paru, eksaserbasi aritmia dan injuri
pada hepar. 9mumnya efek samping akan kembali normal dengan penghentian terapi
amiodaron. :ebanyakan efek samping terjadi pada pemakaian lebih dari ) bulan.
$nsidens neuropati optik, yaitu efek samping paling serius di mata, berkisar antara #.3)
hingga ";.
-
8/14/2019 ANTIARITMIA - AMIODARON.doc
4/6
badan dan mungkin demam.
miodarone5induced hypothyroidism lebih sering terjadi di daerah yang cukup asupan
yodium5nya dibanding daerah dengan defisiensi yodium. >ebih sering terjadi pada wanita
dan orang tua. -anifestasi klinisnya berupa fatig, letargi, bradikardi, dispnu, intoleransi
dingin, kulit kering, berat badan naik, konstipasi dan nafsu makan berkurang.
6erbeda dengan hipotiroid, miodarone5induced thyroto=icosis 2$! lebih sering terjadi
di daerah dengan defisiensi yodium dan terutama terjadi pada pria 23%. $! ditandai
dengan peningkatan signifikan !? dan'atau !3 serum. +ika $! terjadi pada pasien
dengan disfungsi tiroid sebelumnya maka disebut $! tipe $, sedangkan tipe $$ terjadi
pada pasien tanpa disfungsi tiroid sebelumnya. -anifestasi klinis $! berupa palpitasi,
S(!, 66 turun, berkeringat, kelemahan otot, tremor, insomnia dan mood swings.
0ada $! tipe $, kadar interleukin5) serum normal atau sedikit meningkat, uptake iodine
radioaktif "? jam oleh kelenjar tiroid normal atau meningkat dan terdapat peningkaan
vaskularisasi. 0ada tipe $$, kadar interleukin5) serum meningkat signifikan, dengan
uptake iodine radioaktif yang rendah dan vaskularisasi normal.
!armakokinetik dan !armakodinamik
miodaron memiliki bioavailabilitas yang sangat bervariasi, yaitu berkisar antara ""
hingga @&;. bsorpsinya meningkat bila diminum bersamaan dengan makanan. 6ahkan
bila diminum bersamaan dengan buah jeruk besar 2grapefruit ataupun bentuk jus5nya
dapat menghambat metabolisme amiodaron dan menyebabkan peningkatan konsentrasi
amiodarone dalam darah.
:arena bersifat larut dalam lemak maka amiodaron ditemukan dalam konsentrasi yang
-
8/14/2019 ANTIARITMIA - AMIODARON.doc
5/6
tinggi di jaringan lemak dan otot, hati, paru dan kulit. miodaron juga dapat menembus
sawar plasenta dan ditemukan pada air susu ibu. Aaktu paruh amiodaron sangat panjang,
rata5rata &* hari.
Secara elektrofisiologis, amiodaron menyebabkan pemanjangan interval !,
melambatkan laju jantung dan konduksi ( node dengan menghambat kanal kalsium dan
reseptor beta, lalu dengan menginhibisi kanal kalium dan natrium menyebabkan
pemanjangan masa refrakter dan perlambatan konduksi intrakardiak.
0emberian amiodaron secara intravena harus memperhatikan Bat pelarut yang terkandung
dalam preparat obat tersebut. Obat ini memakai pelarut yang mengandung polysorbate *#
dan benByl alkohol. :edua Bat kimia itu diperlukan, karena amiodaron tidak larut dalam
air, tetapi keduanya juga diketahui dapat menyebabkan efek inotropik negatif dan
hipotensi. Oleh karena itu pemberian secara intravena harus dilakukan secara perlahan
agar tidak terjadi hipotensi mendadak. Saat ini sudah tersedia bentuk amodaron intravena
yang larut dalam air dan tidak mengandung Bat5Bat vasoaktif, sehingga pemberian secara
cepat tidak menjadi masalah.
Interaksi Obat
0emberian obat5obat yang dapat menimbulkan hipokalemia dan'atau hipomagnesemia
harus dihindari karena dapat meingkatkan risiko aritmia ventrikel.
miodaron dapat meningkatkan efek warfarin dengan cara inhibisi 1C0? "1@ yang
berfungsi untuk metabolisme S5warfarin di hepar. :eadaan yang serupa akan terjadi juga
pada antikoagulan oral yang lain sehingga dapat menimbulkan hipoprotrombinemia dan
-
8/14/2019 ANTIARITMIA - AMIODARON.doc
6/6
perdarahan. 0eningkatan efek antikoagulan terjadi setelah pemberian amiodaron satu
minggu atau lebih dan bertahan beberapa bulan setelah amiodaron dihentikan.
0enggunaan bersama amiodarone dengan simvastatin dan lovastatin dosis tinggi dapat
meningkatkan risiko myopati. -ekanismenya adalah hambatan 1C0? 3? di
interstinal dan hepar yang menyebabkan bioavalibititi dan menurunkan klirens
simvastatin. /esiko miopati ini meningkat pada dosis statin yang lebih tinggi.
0emberian amiodaron bersama digoksin akan meningkatkan kadar digoksin serum hingga
%##; sehingga menyebabkan intoksikasi. 0eningkatan ini lebih tinggi lagi pada anak5
anak. miodaron diduga meningkatkan waktu transit intestinal, menurunkan klirens renal
dan distribusi volume, mengubah ikatan protein digoksin, dan induksi hipotiroid
semuanya itu berkontribusi pada peninghkatan kadar digoksin serum.