ANTIARITMIAFarmakologi 3

PENGERTIAN

o Ketidakberaturan detak jantung dimana jantung berdetak terlalu lambat (bradyarrythmia), terlalu cepat (tachyarrythmia), atau detak tidak teratur (arrythmia)

o Frekuensi denyut permenit 60-100. Range istirahat - aktifitas fisik/stres 50-150 kali/menit.

JENIS ARITMIA

Secara umum dibagi dua kategori: Supraventricular (terjadi diatas ventrikel) Ventricular (terjadi pada ventrikel)

Aritmia spesifik secara umum terdiri dari 2 kata: Kata pertama menunjukkan lokasi

elektofisiologi abnormal yang menyebabkan aritmia (sinus, AV node, atrial, or ventricular)

Kata kedua menggambarkan apakah denyut lambat (bradycardia) cepat (tachycardia), atau jenis aritmia (block, fibrillation, or flutter)

PENANGANAN

Pengobatan, penggunaan electroshock jantung, pembedahan, AV nodes Ablation, pemasangan pacemaker.

ELEKTROFISIOLOGI IRAMA JANTUNG

ION CONCENTRATION

POTENSIAL AKSI PADA VENTRIKEL

MEKANISME ARITMIA Gangguan Pembentukan impuls

karena ketidaknormalan automatisitas.

1) Jika automatisistas Nodus SA meningkat peningkatan laju pembentukan impuls denyut jantung meningkat (sinus takikardia)

2) Jika serat jantung yang lain menjadi otomatis secara abnormal (inisisasi impuls spontan diluar nodus SA) aritmia

Gangguan hantaran impuls

Kelainan umum adalah reentry (satu impuls masuk kembali dan merangsang bagian jantung lebih dari sekali). Penyebab seperti: iskemia, cidera dsb.

OBAT UNTUK ARITMIA

Subkelas Mekanisme Kerja Efek Penggunaan Klinis

Kelas 1A Prokainamid

Blokade saluran Natrium (primer) dan Kalium

Memperlambat Kecepatan hantaran dan kecepatan pemacu, memperpanjang durasi potensial aksi dan terlepas dari saluran Na dg kinetika intermediate, penekanan langsung nodus SA dan AV

Sebagian aritmia atrium dan ventrikel

Kuinidin: serupa dg Prokainamid tapi lebih toksik; Disopiramid: serupa dg Prokainamid tapi lebih memiliki efek antimuskarinik --> memicu gagal jantung

Kelas 1B Lidokain

Blokade saluran Natrium

Menghambat saluran aktif dan inaktif dg kinetika cepat; tidak memperpanjang potensial aksi

Menghentikan takikardia ventrikel dan mencegah fibrilasi ventrikel setelah kardioversi

Meksiletin: efeknya serupa dg lidokain dapat diberikan peroral; digunakan pada aritmia ventrikel dan sindrome nyeri kronin

Kelas 1C Flekainid

Blokade saluran Natrium

Terlepas dari saluran dg kinetika lambat, tidak ada perubahan dalam durasi potensial aksi

aritmia supraventrikular, jangan digunakan pada kondisi iskemia

Propafenon: aktif secara oral, sebagai penghambat beta lemah, digunakan pada aritmia supraventrikular; Moricizine: turunan Fenotiazin, aktif secara oral, digunakan pada aritmia ventrikular. Ditarik kembali di AS

Kelas 2 Propanolol

Bokade adrenoreseptor beta

efek langsung pada membran (blokade saluran natrium) memperpanjang durasi potensial aksi; memperlambat automatisitas SA dan kec hantaran AV

Aritmia atrium dan mencegah infark rekurens

Esmolol: kerja singkat, hanya IV, digunakan untuk aritmia intraoperasi dan aritmia singkat

Kelas 3 Amiodaron

Menghambat saluran Kalium, Natrium, Kalsium, serta adrenoreseptor beta

memperpanjang durasi potensial aksi dan intreval QT; memperlambat kecepatan jantung dan hantaran AV; insden torsade de pointes rendah

Aritmia ventrikel serius dan supraventrikel

Dofetilid Menghambat saluran Kalium

Memperpanjang potensial aksi, masa refrakter efektif

mempertahankan atau memulihkan irama sinus pada fibrilasi Atrium

Sotalol: penghambat adrenoreseptor beta dan saluran Kalium, memperpanjang potensial aksi secara langsung, digunakan untuk aritmia ventrikel, vibrilasi atrium; Ibutilid: Penghambat saluran Kalium,mengaktifkan saluran masuk, pemakaian Iv, untuk fibrilasi atrium; Dronedaron: Turunan amiodaron, mempengaruhi banyak saluran, mengurangi angka kematian pasien dg fibrilasi atrium; Vernakalan: untuk penelitian, berefek pada banyak saluran di atrium, efektif pada fibrilasi atrium

Kelas 4 Verapamil

Blokade saluran kalsium

memperlambat otomatisistas nodus SA dan kecepatan hantaran nodus AV; mengurangi kontraktilitas jantung; menurunakan tekanan darah

Takikardia, supraventrikel, hipertensi, angina

Diltiazem: ekuivalen dg Verapamil

Lain-Lain:

Adenosisn

Mengaktifkan inward rectifier saluran kalium, menghambat saluran kalsium

sangat singkat, biasanya blokade AV komplit

takikardia supraventrikular

Magnesium

Kurang dipahami, berinteraksi dg Na/K ATPase dan sularan Kalsium

menormalkan atau meningkatkan magnesium plasma

torsade de pointes, aritmia imbas digitalis

KaliumMeningkatkan permeabilitas Kalium

memperlambat pemacu ektopik; memeprlambat kecepatan hantaran di jantung

aritmia imbas digitalis, aritmia karena hipokalemia

FARMAKOKINETIK??

TERIMAKASIH