io dengan makanan
Post on 05-Jan-2016
221 Views
Preview:
DESCRIPTION
TRANSCRIPT
MAKALAH
INTERAKSI OBAT DENGAN MAKANAN
Disusun Oleh :
Apfia Seruni (10334755)
Jurusan Farmasi
Fakultas Matematika dan Ilmu Pengetahuan
Institut Sains dan Teknologi Nasional
2013
1
DAFTAR ISI
2
KATA PENGANTAR
Puji syukur atas kehadirat Tuhan Yang Maha Esa, karena atas rahmat dan hidayah-
Nya yang tiada batas sehingga saya dapat menyelesaikan tugas makalah yang berjudul
“Interaksi Obat dengan Makanan” dengan. Adapun tujuan disusunnya makalah ini dengan
maksud merupakan tugas Ujian Akhir Semester dari mata kuliah Interaksi Obat.
Dalam penyusunan makalah ini saya melibatkan baberapa pihak yang berperan dalam
memberikan dukungan baik moril maupun materil. Oleh karena itu saya menyampaikan
terima kasih yang sebesar-besarnya kepada Ibu Refdanita selaku dosen pengajar.
Saya menyadari, walaupun dengan segala usaha yang telah saya lakukan namun
dengan terwujudnya makalah ini belumlah dapat dikatakan sempurna, tetapi masih sangat
sederhana dan perlu mendapat perbaikan. Untuk itu saya sangat mengharapkan kritik dan
saran yang membangun guna kesempurnaannya.
Jakarta, Oktober 2013
Penyusun
3
BAB I
PENDAHULUAN
A. Pengertian dan Teori
Makanan dapat mempengaruhi profil farmakokinetika obat, sehingga dapat
mempengaruhi ketersediaan hayati dan efek terapi obat tersebut.
Tipe interaksi ini kemungkinan besar dapat mengubah parameter farmakokinetik dari obat
terutama pada proses absorpsi dan eliminasi, ataupun efikasi dari obat.
Adapun beberapa kemungkinan hasil interaksi obat dengan makanan adalah sebagai
berikut:
1. Mengurangi atau bahkan menghilangkan khasiat atau manfaat obat
2. Dapat meningkatkan efek samping atau efek dari obat itu sendiri.
B. Prinsip
Pada prinsipnya interaksi obat dan makanan dapat menyebabkan dua hal:
1. Interaksi dimana makanan/minuman dapat mengurangi atau menghilangkan manfaat
obat baik melalui penghambatan penyerapannya atau dengan mempengaruhi
metabolisme
2. Interaksi obat dapat menyebabkan gangguan kesehatan yg serius karena
meningkatnya efek samping dari obat akibat peningkatan kadar obat dalam darah.
4
BAB II
ISI
A. Pengaruh Makanan Pada Proses Absorbsi
Pengaruh makanan terhadap abrsorbsi obat terjadi akibat adanya perubahan fisiologis
dalam saluran cerna atau adanya interaksi fisik dan kimiawi antara komponen makanan
tertentu dengan molekul obat. Perubahan fisiologi saluran cerna yang dapat terjadi akibat
adanya makanan adalah:
1. Motilitas saluran cerna.
Motilitas saluran cerna dapat meningkat akibat mekanan. Jika motalitas terlampau
cepat akan menyebabkan absorbsi kurang sempurna karena obat terlalu cepat
melewati tempat absorbsi. Misalnya rifampicin, dll.
2. Waktu pengosongan lambung.
Makanan panas dengan viskositas tinggi, lemak, protein, dan karbohidrat akan
menghambat waktu pengosongan lambung. Kelambatan waktu pengosongan lambung
akan menurunkan absorbsi obat yang bersifat asam atau netral, sebaliknya akan
meningkatkan obat-obat yang diabsorbsi melalui transport aktif.
3. Sekresi dalam saluran cerna.
Makanan akan meningkatkan sekresi asam lanmbung, cairan empedu, dan enzim-
enzim lambung, sehingga mempengaruhi disolusi dan metabolisme obat-obat yang
tidak stabil pada asam atau enzim lambung.
4. Kecepatan aliran darah.
Makanan akan meningkatkan aliran darah di saluran cerna dan organ-organ lain, yang
dapat mempengaruhi efesiensi absorbsi obat terutama obat-obat yang mengalami
metabolisme lintas pertama.
5. Volume cairan dalam saluran cerna.
Semakin besar volume dalam saluran cerna semakin cepat waktu pengosongan
lambung, sehingga akan meningkatkan absorbsi obat.
Faktor formulasi dan struktur kimia obat ternyata juga mempengaruhi absorbsi obat
5
akibat adanya makanan.
B. Pengaruh Makanan Pada Proses Metabolisme
Pengaruh makanan pada proses metabolisme terjadi akibat terjadinya perubahan aktifitas
enzim yang berperan dalam metabolisme obat, terutama di hepar. Kebiasaan makan, diet,
kebiasaan merokok, kebiasaan minum alkohol, zat tambahan pada makanan, dan polutan
organic dapat memacu atau menghambat aktifitas enzim dalam hepar sehingga merubah
kecepatan metabolisme obat dalam hepar.
C. Pengaruh Makanan Pada Proses Ekskresi
Pengaruh makanan pada proses ekskresi terutama terjadi pada ekskresi obat oleh ginjal.
Beberapa obat tertentu dapat dipengaruhi ekskresinya karena terjadinya perubahan
keasaman urin.
D. Contoh Golongan Obat yang dapat Berinteraksi dengan Makanan
1. Antibiotik
• Contoh: Penisilin, ampisilin, eritromisin, sefalosporin
• Adanya makanan dpt menghambat absorbsi (kemungkinan karena penisilin
diabsorbsi oleh makanan)
• Penisilin G mudah rusak dalam suasana asam pH2
• Adanya makanan dalam lambung dapat menghanbat absorbsi golongan tetrasiklin,
kecuali minosiklin dan doksisiklin
• Absorbsi dihambat oleh pH tinggi dan pembentukan khelat dengan garam kalsium
• Ampisilin, penisilin, sefalosporin, eritromisin, dan tetrasiklin lambung berisi
makanan absorbsi terhambatefektifitas berkurang
• Ampisilin, penisilin, sefalosporin, eritromisin, dan tetrasiklin dg makanan yg
bersifat asammengganggu absorbsi efektifitas berkurang
• Tetrasiklin dg makanan kaya kalsium/besiabsorbsi terhambat karena
terbentuknya kelatefektivitas menurun
6
2. Antikonvulsan
Efek hypnotic pentobarbital berkurang atau hilang dengan penggunaan kafein
secara bersamaan. Minuman yang mengandung kafein harus dihindari pada waktu
tidur jika ingin mencapai hipnosis yg memuaskan.
3. Antidepresan
• Doxepin & Desipramine berkurang kadarnya dalam serum jika pasien
mengkonsumsi banyak serat. Mekanisme interaksinya belum jelas, kemungkinan
karena serat menyebabkan respon sel usus pada antidepresi trisiklik tidak adekuat.
• Namun pada imipramine tidak terdapat pengaruh yang berarti pada interaksi
dengan asupan diet. Kadar serum puncak tidak terpengaruh dari pemberian diet
kaya serat.
4. Antihipertensi dan obat jantung
• ACE Inhibitor . Contoh: Lisinopril
Mekanisme kerja: Mengurangi pembentukan angiotensin II vasodilatasi dan
penurunan sekresi aldosteron ekskresi natrium&air dan retensi kalium
penurunan tekanan darah
• Relaksan Otot Polos . Contoh: Hydralazine
Mekanisme kerja: Merelaksasi otot polos vaskuler menurunkan resistensi
periferal menurunkan tekanan darah
Makanan meningkatkan bioavailabilitas dosis tunggal hydralazine 50 mg.
Makanan tidak memiliki efek pada AUC hydralazine pada orang sehat.
Kebalikannya, studi lain menunjukkan bahwa makanan menurunkan AUC
hydralazine sebanyak 46% setelah pemberian larutan oral, 44% setelah pemberian
tablet konvensional, 29% setelah preparasi slow-release.
Laporan yang lain: 55% penurunan AUC hydralazine ketika diberikan bersama
makanan atau 62% dengan dosis bolus dengan pemberian enteral, namun tidak
ada perubahan signifikan ketika diberikan melalui infusi enteral
• Antagonis Aldosteron . Contoh: Spironolakton
Makanan meningkatkan absorpsi efek spironolakton meningkat
+ Makanan kaya Kalium menigkatkan kadar Kalium dalam darah.
(Antagonis aldosteron meretensi Kalium)
7
+ Gula-gula yang dibuat dari Succus liquiritae & Makanan yang banyak
mengandung garam menyebabkan retensi garam dan air meningkatkan
tekanan darah (berlawanan dengan efek aatgonis aldosteron)
• Antiangina . Contoh: Nitrogliserin
+ Minuman beralkohol tekanan darah turun drastis dan pusing
5. Antikoagulan
Obat-obatan yang turut serta di dalam proses pembentukan sumbatan fibrin untuk
mengurangi atau mencegah koagulasi.
Digunakan untuk mengurangi risiko dari terbentuknya trombus dalam pembuluh
darah dan cabang-cabang vaskularisasi.
Terdapat 2 macam anti koagulan :
• anti koagulan oral
• anti koagulan injeksi (heparin)
Mekanisme kerja anti koagulan oral:
Antagonis vitamin K mencegah reduksi vitamin K mengalami oksidasi
aktivasi faktor-faktor pembekuan darah terganggu/tidak terjadi.
Contoh obat :
– Warfarin
– Acenocoumarol
– Dicoumarol
– Fenidion
6. Obat asma
Teofilin
• Dimetabolisme oleh enzim sitokrom hepatik P450, terutama oleh CYP1A2
produk demetilasi dan hidroksilasi.
• Memiliki indeks terapeutik sempit dan peningkatan kecil kadar serum dapat
menghasilkan toksisitas gejala toksisitas serius (konvulsi dan aritmia).
• Aminofilin merupakan kompleks teofilin dan etilendiamin sama seperti teofilin
dalam hal interaksi.
Kafein
• Bersifat stimulan SSP, meningkatkan kesadaran, aktivitas mental serta fisik
8
• Juga mengalami metabolisme hepatik ekstensif, khususnya oleh CYP1A2, dan
berinteraksi dengan banyak obat, tetapi memiliki indeks terapeutik yang lebih
luas.
7. Antikolesterol
(Contoh: Kolestiramin)
• Mekanisme kerja sbg antikolesterol:
Kolestiramin mengikat dengan asam empedu dalam usus peningkatan sintesis
asam empedu hati dari kolesterol LDL plasma menurun.
• Mekanisme Interaksi:
Karena Kolestiramin mengikat dengan asam empedu dalam usus mengganggu
pencernaan dan penyerapan lemak dapat mencegah penyerapan vitamin yang
larut dalam lemak seperti A, D, E dan K.
• Penanggulangan:
Suplemen vitamin A dan D dalam bentuk larut air atau parenteral, suplemen asam
folat direkomendasikan pada pasien yang menerima cholestyramine untuk waktu
lama.
8. Hormon
(Contoh: Etinil Estradiol)
• Sebagai kontrasepsi: Menghambat sekresi GnRh hambat ovulasi
• Sebagai HRT (hormon replacement therapy): Digunakan pada wanita yg telah
menopause
• untuk mengurangi gejala hot flushes, insomnia, dan gelisah akibat menurunnya
kadar estrogen secara tiba-tiba
• kadar Etinilestradiol ↑ bila diberikan bersamaan dengan jus grapefruit
9. Laxative dan transquilizer
Laxative (Contoh: Bisacodyl)
• Merupakan pencahar stimulant. Bisacodyl bertindak meningkatkan motilitas
terutama dalam usus besar.
• Interaksi susu setelah diminum selama 1 jam dengan bisacodyl salut enterik. tablet
salut enterik dirancang untuk pelepasan obat untuk usus, penggunaan bersamaan
9
dapat meruntuhkan salut sehingga pelepasan menjadi lebih cepat.
Tranquilizer (Contoh: Diazepam)
• Tranquilizer adalah obat yang menimbulkan rasa relaks dan menenangkan
sehingga dapat mengurangi kecemasan. Jenisnya: terdiri dari tranquilizer
mayor(anti psikosis) dan tranquilizer minor( anti ansietas). Diazepam merupakan
obat golongan benzodiazepin (anti ansietas-tranquilizer minor)
• Interaksi dengan makanan
a. Alkohol→alkohol dan diazepam kebanyakan interaksi aditif. Mekanisme ini :
menurunkan klirens dari benzodiazepin karena inhibisi enzim CYP450 hati.
Kafein→memberikan efek antagonis yang tidak konsisten (tergantung dosis)
b. Grape juice fruit: meningkatkan AUC 200%. Kandungannya menyebabkan
penghambatan terhadap CYP450 3A4, sehingga kadar di plasma meningkat.
c. Makanan berlemak:meningkatkan rasa kantuk dan konsentrasi menurun
10. Obat Tidur
(Contoh : Golongan Barbiturat, Fenobarbital)
• Efek utama barbiturat ialah depresi SSP. Semua tingkat depresi dapat dicapai,
mulai dari sedasi, hipnosis, berbagai tingkat anestesi, koma, hingga kematian
• Mekanisme kerja: barbiturat bekerja pada seluruh SSP. Dosis non anestesi
terutama menekan respon pasca sinaps. Penghambatan terjadi pada GABA-nergik
• Penggunaan Fenobarbital dan etanol bersamaan mengakibatkan efek aditif,
termasuk gangguan koordinasi, sedasi dan kematian. Mekanisme ini berkaitan
dengan penghambatan enzim di hepar sehingga kadar barbiturat meningkat di
plasma
11. Antasida
Contoh: Antasid + Susu
• Mekanisme kerja: menetralkan asam lambung dengan meningkatkan pH sehingga
aktivitas pepsin menurun.
• Hiperkalsemia, kekurangan alkali dan renal (milk-alkali syndrome) terjadi ketika
seseorang mengkonsumsi antasida (Caved-S) dan susu
12. Analgesik
10
Contoh: Ibuprofen
• Jika tablet kombinasi ibuprofen dan oxycodone diberikan bersamaan dengan
makanan, secara umum absorpsi ibuprofen tidak terpengaruh, tetapi absorpsi
oxycodone meningkat
• Cmax dan AUC ibuprofen meningkat jika diberikan setelah mengkonsumsi soda
(Coca Cola) oleh karena itu dosisnya harus diturunkan
• Jika mengkonsumsi lebih dari satu minuman beralkohol perminggu serta
mengkonsumsi obat analgesik seperti ibuprofen, naproxen dan aspirin, dapat
meningkatkan resiko pendarahan lambung.
Contoh: Aspirin
• Extract Tamarindus indica meningkatkan absorpsi dan bioavaibilitas ibuprofen.
• Hindari konsumsi dengan makanan jika dibutuhkan kerja analgesik cepat
makanan dibutuhkan untuk mengurangi iritasi lambung aspirin
• Kafein meningkatkan bioavaibilitas, kecepatan absorpsi dan plasma level.
• Extract Tamarindus indica meningkatkan absorpsi dan bioavaibilitas aspirin
13. Antihistamin
• Klorfenirmain mengantuk. Alkohol meningkatkan efek kantuk.
Pencegahan : tidak mengkonsumsi alkohol selama menggunakan klorfeniramin.
• Difenhidramin, Etanol & Herbal Meningkatkan depresi SSP
11
BAB III
TABEL
Obat Objek
Obat Praesipitan
(Makanan
/minuman)
Mekanisme
Interaksi
Efek yang
ditimbulkan
Warfarin
Alkohol Pada peminum alkohol berat
enzim hepatik (yang terkait
dengan metabolisme dari
warfarin) dapat terstimulasi
warfarin cepat dieliminasi,
sebagai hasil dari t ½ yang
pendek↓efek
Cranberry Juice Kemungkinan dari kompisisi
cranberry juice (mungkin
flavonoid, diketahui bahwa
menghambat kerja sitokrom
P450) menghambat metabolisme
warfarin
menurunkan kadar Cl dalam
darah, ↑efek
Antikoagulan Makanan
mengandung vitamin
K: Hati sapi, kubis,
kol, minyak, sayuran
hijau seperti bayam
Vitamin K menaikkan bekuan
darah.
Dengan adanya makanan ini,
efek dari antikoagulan sebagai
pengencer darah menjadi
menurun
Antasida Susumenetralkan asam lambung
dengan meningkatkan pHAktifitas pepsin menurun
Fenobarbital Etanol penghambatan enzim di hepar
sehingga kadar barbiturat
efek aditif, termasuk
gangguan koordinasi, sedasi
12
meningkat di plasma. dan kematian.
Bisacodyl salut
enterik
Susu tablet salut enterik dirancang
untuk pelepasan obat untuk usus,
penggunaan bersamaan dapat
meruntuhkan salut sehingga
pelepasan menjadi lebih cepat.
Bisacodyl cepat dieliminasi,
sebagai hasil dari t ½ yang
pendek↓efek
Spironolakton Gula-gula yang
dibuat dari Succus
liquiritae & Makanan
yang banyak
mengandung garam
menyebabkan retensi garam
dan air meningkatkan tekanan
darah (berlawanan dengan efek
anatgonis aldosteron)
13
BAB IV
KESIMPULAN DAN SARAN
A. Kesimpulan
Makanan dapat mempengaruhi profil farmakokinetika obat, sehingga dapat
mempengaruhi ketersediaan hayati dan efek terapi obat tersebut.
Adapun beberapa kemungkinan hasil interaksi obat dengan makanan adalah sebagai
berikut:
1. Mengurangi atau bahkan menghilangkan khasiat atau manfaat obat
2. Dapat meningkatkan efek samping atau efek dari obat itu sendiri.
Pada prinsipnya interaksi obat dan makanan dapat menyebabkan dua hal:
1. Interaksi dimana makanan/minuman dapat mengurangi atau menghilangkan manfaat
obat baik melalui penghambatan penyerapannya atau dengan mempengaruhi
metabolism
2. Interaksi obat dapat menyebabkan gangguan kesehatan yg serius karena
meningkatnya efek samping dari obat akibat peningkatan kadar obat dalam darah.
Obat yang dapat dipengaruhi farmakodinamiknya oleh makanan antara lain: antibiotik,
antikonvulsan, antidepresan, antihipertensi dan obat jantung, antikoagulan, obat asma,
antikolesterol, hormon, laxative dan transquilizer, antasida, analgesik, antihistamin
B. Saran
Sebaiknya ketika mengkonsumsi obat pasien tidak mengkonsumsi pula makanan yang
dapat mengganggu proses terapi obat, terutama alcohol yang berinteraksi hamper dengan
semua jenis obat.
14
DAFTAR PUSTAKA
David G Bailey, et al. Grapefruit juice–drug interactions. Br J Clin Pharmacol. 1998 Au-gust; 46(2): 101–110.
Ping-Chuen Ho and Dorothy J. Saville. Inhibition of human CYP3A4 activity by grape-fruit flavonoids, furanocoumarins and related compounds. J Pharm Pharmaceut. 4(3):217-227, 2001
A.Hoffbrand.Mechanism Of Folate Deficiency In Patients Receiving Phenytoin. The Lancet, Volume 292, Issue 7567, Pages 528-530
McCoubrie M. Doctors as patients: lisinopril and garlic. Br J Gen Pract (1996) 46, 107.
Stockley, I. H. ed. Stockley’s Drug Interactions. (The Pharmaceutical Press: London. 2005).
Ganiswara S.G. ( Ed) : Farmakologi dan terapi . Edisi IV, Bagian Farmakologi Fakultas Kedokteran UI, 1955, Jakarta.
Anonim. 2007. Farmakologi dan Terapi, Edisi 5. Bagian farmakologi Fakultas Kedokteran Universitas Indonesia. Jakarta: Gayabaru
15
top related