farmakokinetika dan farmakodinamika si perawat
Post on 26-Dec-2015
231 Views
Preview:
DESCRIPTION
TRANSCRIPT
FARMAKOKINETIK &
FARMAKODINAMIK
Proses yang dialami obat di bagi 3
Fase farmaseutik Fase farmakokinetik Fase farmakodinamik
Skema Perjalanan Obat Dalam Badan
obatFase
biofarmaceutikKetersediaan
farmasiFase farmakokinetik
Ketersediaan hayati
Fase Farmakodinamik
Interaksi dg reseptor
Obat u memberi efek
Site of ActionDosage Effects
PlasmaConcen.
Pharmacokinetics Pharmacodynamics
FARMAKOKINETIKA
Nasib obat yang diberikan pada suatu makhluk hidup yaitu : absorpsi, distribusi, biotransformasi, dan eksresi (ADME)
Perjalanan obat mulai dari titik masuk obat ke dalam tubuh hingga mencapai tempat aksinya
ABSORPSI
Proses masuknya obat dari tempat pemberian ke dalam darah
Cara pemberian obat : oral, sublingual, bukal,rektal, intramuskular, subkutan dll
Karena obat baru dapat berkhasiat apabila berhasil mencapai konsentrasi yang sesuai pada tempat kerjanya maka ABSORPSI YANG CUKUP merupakan syarat suatu efek terapeutik
Faktor yang mempengaruhi absorpsi obat
Sifat fisikokimia bahan obat stereokimia dan kelarutannya.
Besar partikel permukaan jenis Sediaan obat Dosis Rute pemberian dan tempat pemberian Waktu kontak dengan permukaan absorpsi
Besarnya luas permukaan yang mengabsorpsi
Nilai pH darah yang mengabsorpsi Integritas membran sel Aliran darah organ yang mengabsorpsi
Bioavailabilitas
kecepatan dan jumlah obat aktif yang mencapai sirkulasi sistemik.
Oleh karena itu bioavailabilitas suatu obat mempengaruhi daya terapetik, aktivitas klinik, dan
aktivitas toksik obat
Contoh
Bayi yang mendapatkan ASI kurang begitu mampu untuk memetabolisme kafein yang
diminum ibunya. Beberapa cangkir kopi yang diminum ibunya dapat membuat kafein
menumpuk dalam tubuh bayi dan menyebabkan bayi rewel
Setelah pemberian petidin pada saat persalinan, neonatus memerlukan waktu 2-3 hari untuk membersihkan metabolit obat tsb dalam darahnya rewel
DISTRIBUSI
Obat pembuluh darah sistem sirkulasi
Dalam darah obat diiikat oleh protein plasma,lalu dibawa ke seluruh tubuh.
Obat yang bebas akan keluar ke jaringan, ke tempat kerja obat, ke hati( metabolisme, dikeluarkan melalui empedu atau masuk kembali ke darah) dan ke ginjal
BIOTRANSFORMASI
Disebut juga metabolisme obat Terutama terjadi di hati yaitu di membran
reticulum (microsom) dan cytosol Tempat metabolisme lain : dinding usus,
ginjal, paru, darah, otak dan kulit, juga di lumen kolon (oleh flora usus )
Tujuan Biotransformasi
Mengubah obat yang non polar (larut lemak)
polar (larut air )
agar dapat dieksresi melalui ginjal atau empedu
Jika fungsi hati tidak baik, maka obat yang biasanya diubah dalam hati tidak mengalami perubahan atau hanya sebagian yang diubah
efek obat lebih lama atau toxic
Reaksi metabolisme yang terpenting adalah oksidasi oleh enzym cytochrom P450 yang disebut juga enzym mono-oksigenase atau mixed function oxidase dalam mikrosom hati.
EKSRESI
Obat dikeluarkan dari tubuh melalui berbagai organ eksresi dalam bentuk metabolit hasil biotransformasi atau dalam bentuk asalnya.
Organ terpenting untuk eksresi obat adalah ginjal
Eksresi melalui ginjal melibatkan 3 proses yaitu :
1. Filtrasi glomerulus 2. Sekresi aktif di tubulus proksimal 3. Reabsorpsi pasif di sepanjang tubulus
Eksresi melalui ginjal akan berkurang jika terdapat gangguan fungsi ginjal.
Pengurangan fungsi ginjal dapat dihitung berdasarkan pengurangan clierens creatinin, sehingga pengurangan dosis obat pada gangguan fungsi ginjal dapat dihitung.
Obat juga dieksresikan lewat empedu
usus feses
Eksresi melalui paru : untuk eliminasi gas anastetik umum.
Eksresi juga lewat ASI, saliva, keringat dan
air mata, rambut, kulit sangat kecil
Namun eksresi dalam ASI walaupun sedikit PENTING ARTINYA karena dapat menimbulkan efek samping pada bayi yang menyusu pada ibunya.
EFEK OBAT
SISTEMIK EFEK LOKAL
Cara penggunaan obat yang memberi efek sistemik adalah : Oral : yaitu : penggunaan obat melalui mulut
dan masuk perut Sublingual : tablet di bawah lidah Bukal : tablet diletakkan di bawah gusi dan
pipi Injeksi atau parental Implementasi subkutan Rektal
Cara penggunaan obat yang memberikan efek lokal : Inhalasi Penggunaan pada mukosa : mata, telinga,
hidung, vagina dsb Salep, krim, lotion
Efek Obat dapat berupa :
Efek terapi : kausal, simptomatis, substitusi Efek samping : efek obat yang tidak
diinginkan untuk tujuan terapi dan tidak ikut pada kegunaan terapi
Efek teratogen : efek obat yang pada dosis terapeutik pada ibu mengakibatkan kerusakan pada janin
Efek toksis : aksi tambahan dari obat, lebih berat dibandingkan ES, merupakan efek yang tidak diinginkan
Idiosinkrasi : efek suatu obat yang secara kwalitatif berlainan sekali dengan efek terapi normalnya.
Fotosentisasi : efek kepekaan yang berlebihan terhadap cahaya yang timbul akibat penggunaan obat
Allergi : keadaan reaksi organisme yang berubah terhadap senyawa tertentu.
EFEK SAMPING dan EFEK TOKSIK Suatu obat yang tidak menunjukkan efek
samping, maka terdapat dugaan kuat bahwa obat ini juga tidak mempunyai efek utama…..( G. Kuschinsky)
Efek samping toksik bergantung kepada dosis dan spesifik bagi obat
Efek toksik : gangguan sistem SSP, keluhan lambung - usus, kerusakan parenkim hati, ginjal, perubahan pembentukan darah, teratogen dan karsinogen
FARMAKODINAMIKA
PENGERTIAN
Ilmu yang mempelajari efek biokimiawi dan fisiologi obat serta mekanisme kerjanya
Menyangkut pengaruh obat terhadap sel hidup, organ atau makhluk, secara keseluruhan erat berhubungan dengan fisiologi, biokimia, dan patologi
FARMAKODINAMIKAFARMAKODINAMIKA
Respon obat dapat menghasilkan efek fisiologis utama dan sekunder, atau kedua-duanya. Salah satu contoh adalah antihistamin difenhidramin (benadryl). Efek utama adalah untuk mengobati gejala-gejala alergi, efek sekundernya adalah menekan susunan saraf pusat, menyebabkan rasa kantuk. Efek sekunder ini biasa disebut Efek samping
HOW DO DRUGS WORK?
Sebagian besar obat bekerja melalui interaksinya dengan RESEPTOR
a. Act on receptors b. Act on ion channel : Ca antagonists, local anaesthetics,
cardiac glycosides, c. Alter enzyme function : COX inhibitors, MAO inhibitors,
AChE inhibitorsd. Act on transporter system : Selective Serotonin Reuptake
Inhibitors, Inhibitors of Na-2Cl-K Symporter (Loop Diuretics) e. Act on signal transduction protein: Tyrosine Kinase Inhibitors,
Type 5 Phosphodiesterase Inhibitors f. Unconventional mechanism of action
HOW DO DRUGS WORK BY UNCONVENTIONAL MECHANISMS OF ACTION?
• Disrupting of Structural Proteins e.g. vinca alkaloids for cancer, colchicine for gout
• Being Enzymese.g. streptokinase for thrombolysis
• Covalently Linking to Macromoleculese.g. cyclophosphamide for cancer
• Reacting Chemically with Small Moleculese.g. antacids
• Binding Free Molecules or Atomse.g. drugs for heavy metal poisoning, infliximab (anti-TNF)
HOW DO DRUGS WORK BY UNCONVENTIONAL MECHANISMS OF ACTION ?
• Being Nutrientse.g. vitamins, minerals
• Exerting Actions Due to Physical Propertiese.g. mannitol (osmotic diuretic), laxatives
• Working Via an Antisense Actione.g. fomivirsen for CMV retininitis in AIDS
• Being Antigens e.g. vaccines
• Having Unknown Mechanisms of Actione.g. general anesthetics
top related